1、注射用奥美拉唑注射用奥美拉唑n n1、药理作用和适应症n n2、药代动力学特点n n3、用法用量n n4、不良反应n n5、注意事项药理作用和适应症药理作用和适应症n n为外消旋混合物(耐信为S-异构体)n n质子泵抑制剂,特异性地作用于胃粘膜壁细胞,降低壁细胞中的H-K-ATP酶的活性,从而抑制基础胃酸和刺激引起的胃酸分泌。药理作用和适应症药理作用和适应症n n消化性溃疡出血n n应激状态时并发的急性胃黏膜损害n n预防重症疾病(如脑出血、严重创伤等)引起的上消化道出血n n预防胃酸返流引起的吸入性肺炎n n常规口服用于治疗胃及十二指肠溃疡、返流性食管炎及卓-艾综合征 药代动力学特点药代动力
2、学特点n n分布容积0.3L/kg;血浆蛋白结合率98%。n n静脉给药平均半衰期40min。n n主要在肝脏经CYP 2C19代谢,生成无活性的羟基代谢物。用法用量用法用量n n奥美拉唑冻干制剂分供静脉滴注和供静脉推注两种配方,奥美拉唑冻干制剂分供静脉滴注和供静脉推注两种配方,前者为避免与大量氯化钠注射液或葡萄糖注射液稀释时发前者为避免与大量氯化钠注射液或葡萄糖注射液稀释时发生氧化变质而加入了生氧化变质而加入了EDTA(1EDTA(15 mg5 mg支支);而供静脉推注;而供静脉推注用的制剂因稀释剂用量小,推注时间短而不必加入用的制剂因稀释剂用量小,推注时间短而不必加入 EDTAEDTA,但
3、配有含助溶剂聚乙二醇,但配有含助溶剂聚乙二醇 400400和和pH pH 调节剂枸橼酸的专用调节剂枸橼酸的专用溶剂。除此以外两者处方、外观和生溶剂。除此以外两者处方、外观和生 产工艺均相同。产工艺均相同。n n两者在临床使用中常互相混用,造成不良后果。当使用供两者在临床使用中常互相混用,造成不良后果。当使用供滴注用制剂进行推注时,由于稀释剂用量少滴注用制剂进行推注时,由于稀释剂用量少 (一般为一般为5 5l0 l0 m1)m1),配制后,配制后pHpH过高过高(pH10)(pH10),容易造成局部刺激性;而当,容易造成局部刺激性;而当使用供推注用制剂稀释后用于滴注时,由于配制后使用供推注用制剂
4、稀释后用于滴注时,由于配制后 pHpH偏偏低低(先用专用溶剂溶解后再稀释,先用专用溶剂溶解后再稀释,pHpH多多8)8),且制剂中不含且制剂中不含有稳定剂有稳定剂EDTAEDTA,在配制和使用过程中容易造成变色和产,在配制和使用过程中容易造成变色和产生沉淀等变质现象。生沉淀等变质现象。用法用量用法用量n n洛赛克:溶于100mL 0.9%NaCl或100mL 5%葡萄糖注射液中。一次40mg,应在2030min分钟或更长时间静脉滴注,每日12次。n n本品溶于5%葡萄糖注射液后应在6小时内使用,溶于0.9%NaCl注射液后可在12小时内使用。用法用量用法用量n n奥克:静脉推注。一次40mg,
5、每日12次,临用前用10mL专用溶剂溶解,2小时内使用,推注时间为2.54min。不良反应不良反应n n本药耐受性好,不良反应大多轻微可逆。n n常见头痛;以及腹泻、便秘、腹痛、恶心等消化系统症状。注意事项注意事项n n本品能够显著升高胃内本品能够显著升高胃内PHPH值,可能影响药物的吸值,可能影响药物的吸收。例如:伊曲康唑。收。例如:伊曲康唑。n n治疗胃溃疡时,应排除胃癌后才能使用本品。治疗胃溃疡时,应排除胃癌后才能使用本品。n n下列为提示器质性疾病的下列为提示器质性疾病的“报警症状和体征报警症状和体征”:(1 1)4545岁以上,近期出现消化性溃疡或消化不良岁以上,近期出现消化性溃疡或消化不良相关症状;(相关症状;(2 2)有消瘦、贫血、呕血、黑便、吞)有消瘦、贫血、呕血、黑便、吞咽困难、腹部肿块、黄疸等;(咽困难、腹部肿块、黄疸等;(3 3)消化性溃疡或)消化性溃疡或消化不良症状进行性加重。对有消化不良症状进行性加重。对有“报警症状和体报警症状和体征征”者,应先进行鉴别诊断,而不宜进行药疗。者,应先进行鉴别诊断,而不宜进行药疗。