抗高血压药antihypertensivedrugs.ppt

单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,南京医科大学药理教研室,*,第十八章,抗精神失常药,Antipsychotic drugs,南京医科大学药理学系,精神失常,psychiatric disorders,抗精神病药,抗躁狂药,抗抑郁药,抗焦虑药,多巴胺是重要的中枢神经递质，参与人体神经精神调节活动,精神活动,I,型精神,分裂症,锥体外系,多动症,帕金森,内分泌,四条神经通路,中脑,-,皮质,中脑,-,边缘,黑质,-,纹状体,结节,-,漏斗,第一节 抗精神病药,（,antipsychotic drugs,）,精神分裂症,是以思维、情感、行为之间不协调，精神活动与现实脱离为特征的常见精神病。,分为两型：,型阳性症状为主（幻觉、妄想）,型阴性症状为主（情感淡漠，主动性缺乏）,对,型疗效好，,型疗效差,/,无效,作用机制,1.,阻断中脑,-,边缘系统和中脑,-,皮层系统,DA,受体,2.,阻断,5-HT,受体,氯氮平,/,利培酮,抗精神病药,分类,吩噻嗪类,phenothiazines,硫杂蒽类,thioxanthenes,丁酰苯类,butyrophenones,其他药物,氯丙嗪,Chlorpromazine,（冬眠灵,wintermin,）,氯丙嗪阻断的受体种类,:,DA,受体：抗精神病,M-,受体：抗胆碱作用,(,口干、便秘、排尿困难等）,-,受体：致体位性低血压、镇静,5-HT,受体：潜在的抗精神病,氯丙嗪,药理作用及临床应用,一、中枢神经系统,（,1,）抗精神病作用,（,2,）镇吐作用,（,3,）对体温调节的影响,二、植物神经系统,三、内分泌系统,药理作用及机制,1.,中枢神经系统,（,1,）抗精神病作用,:,神经安定,正常人情 绪安定,感情淡漠；精神分裂症者幻觉、妄想、躁狂症状消失,机制：阻断中脑,-,边缘、中脑,-,皮质的,D,2,-R,应用：各型精神分裂症，其它精神病伴有兴奋、紧张及妄想的患者，以及神经官能症。,(2),镇吐作用,:,作用强，小剂量即可抑制去水吗啡引起的呕吐。,但不能对抗前庭刺激引起的呕吐,机制：,阻断,CTZ,区,D,2,-R,；抑制呕吐中枢、呃逆调节中枢,应用：癌症、放射病和某些药物引起的呕吐，顽固性呃逆,(3),对体温的调节,:,机制：抑制下丘脑体温调节中枢,使体温调失灵，机体随环境温度变化而升降,特点：不但降低发热者体温，还能降低正常人体温（注意与解热镇痛药比较）,提高机体对缺氧的耐受力,减轻机体对伤害性刺激的反应,应用：,人工冬眠,严重创伤、感染性休克、高热惊厥,体温,基础代谢,组织耗氧量,人工冬眠,冬眠合剂,异丙嗪,哌替啶,氯丙嗪,2.,对自主神经系统作用,(1),阻断,-R,血压下降,肾上腺素作用翻转,(2),阻断,M-R,口干,便秘,视力模糊,3,对内分泌系统作用,一增三减,阻断结节,-,漏斗的,D,2,-R,减少催乳素抑制因子释放 乳房肿大及溢乳,抑制促性腺激素释放因子分泌 月经紊乱和排卵延迟,抑制,ACTH,的分泌,抑制生长激素的分泌 巨人症,临床应用,1.,精神分裂症,(,伴有兴奋和妄想,),急性患者,2.,顽固性呃逆和呕吐,对晕动病呕吐无效,3.,低温麻醉和人工冬眠 严重创伤,感染性休克,高热惊厥,甲亢危象等的辅助治疗,不良反应及处理,1.,一般反应,中枢抑制症状,M,受体阻断,症状,受体阻断,症状,2.,锥体外系反应,:,长期大量服用 阻断黑质,-,纹状体,D,2,R,(1),急性锥体外系运动障碍,:,安坦缓解,帕金森综合征；,静坐不能,;,急性肌张力障碍,(2),迟发性运动障碍,口,-,舌,-,颊三联征,长期用药,DA,受体向上调节,3.,精神异常,4.,惊厥与癫痫,5.,过敏反应,:,6.,心血管和内分泌,7.,急性中毒,:,心血管损害,二、硫杂蒽类,泰尔登,（,tardan,）氯丙硫蒽,chlorprothixene,作用特点,1.,调整情绪、控制焦虑、抗抑郁,氯丙嗪,2.-R,、,M-R,阻断作用弱,应用,有强迫、焦虑、抑郁情绪的精神分裂症和更年期抑郁症,氟哌利多,droperidol,+,芬太尼,神经阻滞镇痛术,:,痛觉消失、精神恍惚、对环境淡漠,三、丁酰苯类,四、其他,氯氮平（,clozapine,）,选择性阻断中脑,-,皮层,D,4,-R,特点：,几乎无锥体外系不良反应,应用：精神分裂症首选 慢性患者,迟发性运动障碍,不良反应：粒细胞减少,抗躁狂抑郁症药,antimanic and antidepressive drugs,病 因：脑内单胺类功能失调,NA,功能亢进为躁狂,NA,功能不足则为抑郁,共同的生化基础：,5-HT,缺乏,一、抗躁狂症药,碳酸锂,（,lithium carbonate,）,体内过程特点：吸收快，显效慢；自肾排泄；安全范围窄,解救：立即停药，静滴生理盐水,应用：急性躁狂和轻度躁狂症,/,躁狂抑郁症,二、抗抑郁症药,NA,及,5-HT,再摄取抑制药,米帕明,NA,再摄取抑制药,地昔帕明,5-HT,再摄取抑制药,氟西汀,其他,一）三环类抗抑郁药,米帕明（,imipramine,丙咪嗪,）,药理作用,1.,中枢神经系统,23w,显效,机 制,抑制突触前膜对,NA,及,5-HT,再摄取，升高突触间隙,NA,及,5-HT,浓度,2,植物神经系统,阻断,M-R,3,心血管系统,血压下降，心律失常,机制：抑制心肌,NA,再摄取，,NA,临床应用,各型抑郁症 内源性及更年期,首选药,遗尿症,焦虑和恐怖症,不良反应,1,抗胆碱作用,2,心血管系统,3,其它,二）,NE,摄取抑制药,起效快，镇静、抗胆碱和降压作用弱,地昔帕明（去甲丙米嗪）,抑制,NE,、,DA,的摄取，拮抗,H,1,R,、,R,和,MR,轻、中度抑郁症,三,）,5-HT,再摄取抑制药,起效慢，很少引起镇静，不损害精神运动功能，对心血管和自主神经影响很小,氟西汀,:,百忧解,强效选择性,5-HT,摄取抑制药,抑郁症（,5-HT,减少）和神经性贪食症,要点回顾,掌握,氯丙嗪的药理作用、临床应用及不良反应,掌握,丙米嗪的药理作用及临床应用,掌握,碳酸锂的药理作用及不良反应,