理解巴比妥类的作用特点、用途及急性中毒的解救原则.ppt

单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,镇静催眠药,理解巴比妥类的作用特点、用途及急性中毒的解救原则,2,知道水合氯醛作用特点、用途、主要不良反应和防治措施,3,教学目的要求,学会安定的作用、用途、不良反应和用药指导,1,知道其他镇静催眠药的作用特点与用途,4,镇静催眠药,镇静药：使烦躁不安、兴奋激动的病人恢复安静的药物（小剂量）,催眠药：引起近似生理性睡眠的药物（大剂量）,苯二氮,卓,类,巴比妥类,其他类,睡 眠 时 相,1,、慢波睡眠时相,呼吸和循环功能稳定没有眼球快速运动。,促进生长和体力恢复,5-HT,可调节慢波睡眠,2,、快波睡眠时相,肌肉充分松弛，血压升高，心率和呼吸加快，并伴有眼球快速运动，,做梦,。,促进精力恢复,NA,可调节快波睡眠,觉醒状态,快波,睡眠,慢波,睡眠,一、苯二氮卓类,-,地西泮（安定）,1,、体内过程,口服吸收迅速而完全，肌注吸收慢而不规则。,蛋白结合率较高（,99%,）。,分布容积大，老年患者更为明显。,主要经肾排泄，亦可经胆汁排泄形成肝肠循环，连续用药易引起蓄积。,可经胎盘屏障和乳汁排泄。,2,、作 用 与 用 途,抗,焦虑,镇静催眠,抗惊厥抗癫痫,中枢性肌松作用,小于镇静量即有良好的抗焦虑作用，主要用于治疗焦虑症。,机理：主要是抑制调节情绪反应的边缘系统的,BDZ,受体,特点,镇静作用发生快而确实；,对快动眼睡眠时相影响小；,加大剂量也不引起麻醉；,治疗指数高，安全范围大；,中枢性肌松作用也有利于镇静,催眠；,无诱导肝药酶作用；,较少产生耐受性和依赖性。,可用于各种失眠（首选药）,和麻醉前给药和心脏电击复,律或内镜检查前给药。,临床上用于治疗破伤风、子痫、药物中毒和小儿高热惊厥；,控制癫痫持续状态疗效,好、显效快、是首选药,脑血管意外或脊髓损伤肌张力引起的中枢性肌强直。,缓解关节病变、腰肌劳损等局部病变所致的肌肉痉挛。,2.5mg,5.0 mg,7.5 mg,10.0 mg,抗焦虑,镇静催眠,抗惊厥抗癫痫,中枢性肌肉,松弛作用,3,、作 用 机 制,苯二氮卓类药物与,BDZ,受体结合后，,促进,GABA,（,r-,氨基丁酸）与,GABA,受,体结合，使,CI,通道开放频率增加，,CI,内,流增多，导致突触后膜超极化，从而增强,GABA,的中枢抑制效应。,苯二氮卓类药物作用机制示意图,BDZ,与受体结合后可以增强与促进脑内,A,型,-,氨基丁酸（,GABA,）神经的功能。,GABAA,受体与离子通道偶联，激活受体后，增进,Cl,-,通道的开放频率，使,Cl,-,跨膜流动增加，使膜超极化，降低神经元的兴奋性。,4,、不 良 反 应,（,1,）中枢抑制症状（后遗效应）,（,2,）药物依赖性,（,3,）急性中毒,（,4,）禁忌症,（,5,）药物相互作用,嗜睡、乏力、头昏，,过量可引起共济失,调、昏迷、呼吸抑,制。,高速、高空和技巧,性操作者慎用。,久服可产生依赖性，,停药时出现反跳和,戒断症状。,应小剂量短期使用,和间断用药，停药,时应逐渐减量。,静注过快可致呼吸和循环功能抑制，应缓慢注射。,用特异性解毒药氟马,西尼解救（中枢性苯,二氮卓受体拮抗药）,急性青光眼、重症肌无力、孕妇、哺乳妇及,6,个月以下婴儿禁用，心肺功能减退者慎用。,加重中枢抑制药作用合用时应降低剂量。,受药酶诱导剂和药酶抑制剂的影响,【,用药指导,】,1,、明确用药指征，分析失眠原因，针对病因治疗，药物治疗仅作为辅助手段，同时采取心理疗法、运动疗法。,建议病人改变不利于睡眠的生活方式，增加体力活动，调整心理状态，有规律的作息，尽量用非药物方法缓解焦虑和失眠问题。,【,用药指导,】,2,、交替使用各种药物，防止滥用和长期用药，长期用药避免突然停药。,告诉病人长期应用本类药物易产生依赖性；,饮酒会增强药物毒性，烟、酒、茶、咖啡等饮品能影响睡眠；,提醒病人用药后不要从事架车、操作机器或登高作业。,【,用药指导,】,3,、,静脉注射地西泮应缓慢，,以免引起血压过低、呼吸抑制等不良反应。肌内注射宜深部肌内注射，注意勿误入血管。,其它镇静催眠的作用特点及用途,药 物,作 用 特 点,临 床 应 用,氯氮卓,作用比安定弱，口服吸收慢但很完全。,主要治疗焦虑症和神经官能症。,硝西,泮,抗,焦虑、抗惊厥作用强，镇静催眠作用弱。,尤其适用于婴儿痉挛及肌阵挛性癫痫。,氟西,泮,口服易吸收，催眠作用强。,尤其适用于其它催眠药不能耐受的病人。,三唑仑,口服易吸收，催眠作用,强效、速效,。,适用于各种类型的失眠。,艾司唑仑,作用较三唑仑广，有较强的镇静、催眠、抗惊厥、抗焦虑作用，还有镇痛和抗癫痫作用。,可用于各种原因如神经衰弱精神负担、更年期综合征等引起的失眠，焦虑症、癫痫神经性和手术外伤性疼痛。,二、巴比妥类,1,、分子结构,巴比妥类为巴比妥酸的衍生物，呈弱酸性。,母核巴比妥酸需被不同基团取代后才有中枢抑制作用。,巴比妥类分类、作用及用途,类别,药 物,脂溶性,显效时间（,min,）,持续时间（,h,）,主要用途,长效类,苯巴比妥,3,30,60,6,8,抗惊厥,抗癫痫,中,效,类,戊巴比妥,39,15,30,3,6,抗 惊 厥,异戊巴比妥,42,15,30,3,6,镇静催眠,短效,类,司可巴比妥,52,15,2,3,抗 惊 厥,镇静催眠,超短,效类,硫 喷 妥,580,立 即,0.25,静脉麻醉,【,药理作用,】,剂 量,小,大,镇 静,临床上主要用于,抗惊厥、抗癫痫,和,麻醉前给药。,现已不用作催眠药使用。,易产生依赖性、成瘾性。,催 眠,抗癫痫,抗惊厥,麻 醉,致 死,10,倍催眠量可引起,呼吸中枢麻痹,而致死。,镇,静,催,眠,抗,惊厥,抗,癫,痫,苯巴比妥,麻,醉,麻,痹,剂 量,3,、与,苯二氮卓类,区别,（,1,）作用与用途,可用于麻醉，如硫喷妥钠用于静脉麻醉,可用于治疗新生儿脑核性黄疸（典型的肝药酶诱导剂）,无中枢性肌松作用,（,2,）不良反应,后遗反应较重。,缩短快动眼睡眠时相（,REMS,），,易引起反跳现象。,过量可抑制呼吸，甚至导致死亡。,过敏反应。,4,、急性中毒的解救,1,、排除毒物,洗 胃：,0.9%,氯化钠,1:2000,高锰酸钾,导 泻：,硫酸钠（,禁用硫酸镁！,）,促进排泄：,静滴碳酸氢钠或利尿药，或甘露醇,2,、支持和对症治疗,:,维持呼吸功能：,吸氧、必要时进行人工呼吸,维持循环功能：输液或用升压药维持血压,注意给患者保温并加强护理。,用药指导,1,、本类药物,目前不再用于催眠，,主要用于抗癫痫、抗惊厥和复方制剂中。,2,、使用时严格按精神药品进行管理，严格控制，避免长期使用；严格控制剂量和静脉注射速度，,10,倍催眠剂量即可抑制呼吸，甚至致死。,3,、苯巴比妥是肝药酶诱导剂，配伍用药时能加速许多药物的代谢。,三、其他类,-,水合氯醛,1,、具有镇静催眠、抗惊厥作用，用于顽固性失眠患者，破,伤风、子痫所致的惊厥。,2,、优点：不缩短快动眼睡眠时相，一般不会出现反跳多梦。,3,、不良反应,对胃肠刺激大须稀释后口服；,胃肠溃疡者可采用直肠给药,久服可产生耐受性和依赖性,严重心、肝、肾疾病患者禁用。,思 考 题,1,、地西泮的作用、用途、不良反应及用药,注意事项。,2,、苯巴比妥具有哪些用途？,3,、巴比妥类急性中毒如何解救。,