H2受体拮抗剂.ppt

第五章 消化系统药物,digestive system agents,人体消化系统,消化系统药物分类,抗溃疡药,促动力药,止吐药,催吐药,胃肠解痉药,泻药,止泻药,肝病辅助治疗药,胆病辅助治疗药,第一节 抗溃疡药,anti-ulcer agents,重点内容,H,2,受体拮抗剂的构效关系。,根据雷尼替丁、奥美拉唑的结构式写出通用名。,奥美拉唑为什么被制成前药？它在体内的循环过程是怎样的？,H,2,受体拮抗剂和,PPI,的结构特征是什么？,溃疡,非溃疡,胃粘膜分泌的粘液、,HCO,3,-,、前列腺素,保护因子,胃酸、胃蛋白酶、幽门螺杆菌,胃溃疡的成因图,损伤因子,症状：疼痛、恶心、呕吐、嗳气、胃灼热。,各类抗胃溃疡药物,一抗酸药,二抑制胃酸分泌药,三胃黏膜保护药,四抗幽门螺杆菌感染的药物,一、,H,2,受体拮抗剂（,Histamine H,2,-receptor antagonists,）,N-,甲基,-N-2-5-,（二甲氨甲基）,-2-,呋喃基,甲基,硫代,乙基,-2-,硝基,-1,1-,乙烯二胺,盐酸盐,1,2,3,4,5,1,2,1,2,1,、雷尼替丁,Ranitidine,反式,碱性芳杂环,硫脲基团,4,原子链,2,、,H,2,受体拮抗剂的基本结构,五元杂环,硫脲基团,3,、,H,2,受体拮抗剂的分类,咪唑类,呋喃类,噻唑类,哌啶甲苯醚类,1,、咪唑类,西咪替丁,奥美替丁,2,、呋喃类,雷尼替丁,3,、噻唑类,法莫替丁,尼扎替丁,4,、哌啶甲苯醚类,罗沙替丁,兰替丁,4,、,H,2,受体拮抗剂的构效关系,1,、化学结构上由三部分组成,（,1,）碱性芳杂环或碱性基团取代的芳杂环；,（,2,）含氮的平面极性基团；,（,3,）易曲绕的四原子链。,碱性芳杂环,4,原子链,硫脲基团,2,、碱性芳杂环或碱性基团取代的芳杂环为活性必须，可形成阳离子，与受体上的阴离子部位结合；,3,、含氮的、平面型、有极性的“硫脲基团”可通过氢键与受体结合；,氰基胍,二氨基硝基乙烯,氨磺酰基胍,脲基,硫脲基,4,、连接基团多为易曲绕旋转的柔性四原子链，以含硫为佳。,5,、为增强分子的脂溶性，改善吸收，可引入疏水性基团增强脂溶性。,奥美替丁,Exceptions,罗沙替丁,唑替丁,