国家基本药物呼吸科疾病药物合理使用.ppt

单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,浙江大学医学院附属第一医院呼吸科,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,浙江大学医学院附属第一医院呼吸科,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,呼吸系统常用药,的合理使用,呼吸系统常用药分类,抗菌药物,平喘,药物,止咳、祛痰,药物,临床抗菌药物,-,内酰胺类（,-lactams,）抗生素,氨基糖苷类（,Aminoglycesides,）抗生素,大环内酯类（,Macrolides,）抗生素,喹诺酮类（,Quinolones,）药物,其他类抗菌药物,抗真菌药物,-,内酰胺类抗生素,青霉素类,头孢菌素类,非典型类,是临床使用最广的、用量最大的抗菌药物,青霉素类,特点,:,杀菌作用强、毒性低,新品种抗菌谱广、价廉,大剂量,CSF,浓度高,过敏反应率相对高,（一）青霉素类,青霉素,G,耐酶青霉素,广谱半合成青霉素,复合青霉素制剂,1.,耐青霉素酶的新型青霉素,苯唑西林、氯唑西林、双氯西林及氟氯西林,主用于产酶的金葡菌感染，后二种的抗菌活性及注射后血浓度均较高,成人每日,2-4g,，分次肌注或静注（儿童,50-100mg/kg/,日）,2.,广谱半合成青霉素,阿莫西林,本品抗菌谱与氨苄西林基本相同，但抗菌作用较氨苄西林迅速而强倍,口服吸收良好，血浓度高，胆汁、痰液含量较氨苄西林高倍，通过血脑屏障亦较高，服药小时后约,60-70%,从尿中排出,主要用来治疗呼吸道、泌尿道、胆道及软组织感染。对肠球菌感染也有一定疗效,一般剂量成人每日,2-4g,，分,3-4,次。,2.,广谱半合成青霉素,哌拉西林,抗菌谱更广，对绿脓杆菌、产气杆菌、肺炎杆菌、沙雷菌均具较强抗菌活性，对厌氧菌感染也有一定疗效,成人轻度感染，每日,4-6g,，重度感染每日,8-16g,，分次肌注或静滴,2.,广谱半合成青霉素,替卡西林,对革兰阳性菌抑菌作用低于青霉素，对革兰阴性菌的抑菌作用比羧苄青霉素强数倍，对绿脓杆菌抗菌活性较佳，但对沙雷菌耐药,成人每日,4-6g,，分次肌注或静滴,2.,广谱半合成青霉素,美洛西林（,Mezlocillin,）,抗菌活性强于阿洛西林，但对绿脓杆菌抗菌作用不及后者,胆汁、胸水、腹水中浓度高，呼吸道分泌物中浓度较低，能较好的通过血脑屏障,常应用于有厌氧菌混合感染的腹腔和妇科感染，可用于治疗中枢神经感染,成人每日,2-4g,，肌注或静滴,抗假单胞菌青霉素,哌拉西林、阿洛西林,美洛西林、替卡西林,羧苄西林,3.,复合青霉素制剂,广谱青霉素,-,内酰胺酶抑制剂,克拉维酸（,Clavulanic acid,）,舒巴坦（,Sulbactam,）,他唑巴坦（,Tazobactam,）,广谱青霉素耐酶青霉素,三种酶抑制剂的比较,抑酶谱,抑酶强度,稳定性,诱导细菌产酶的作用,克拉维酸,舒巴坦,他唑巴坦,3.,复合青霉素制剂,阿莫西林克拉维酸,即奥格门汀，“安灭菌、力百汀。”等，比例为,5:1,（,500mg,阿莫西林：,100mg,克拉维酸），,1.2,g,静注,q8h,力百汀片（,0.375,，,0.625/,片）,用于治疗呼吸道、泌尿道及其它感染,3.,复合青霉素制剂,替卡西林,+,克拉维酸,替门汀（,Timentin,），商品名“特美汀”,对革兰阴性杆菌感染作用更强,3.2g,（即,3.0g,替卡西林，,0.2g,克拉维酸）,q8h,3.,复合青霉素制剂,氨苄西林,+,舒巴坦,优立新（,Unasyn,）、“齐萨（河北张药）、舒氨西林、强力氨必仙针,1.5g,、凯德林针,3g,、施坦宁针,2.25g”,抗菌作用不如奥格门汀,成人剂量为,6-12g,日（舒巴坦最大剂量为,4g,日）分,6-8,小时肌注或静注,3.,复合青霉素制剂,哌拉西林他唑巴坦,“他唑西林（,Tazocillin,）（,8:1,）特治星、海他欣,2.25g,、康得力、联邦他唑仙,2.25,4.5,、邦达,1.125,、锋泰灵”,通过他唑巴坦强大的抑制,-,内酰胺酶作用，达到了增强和扩展哌拉西林的抗菌作用,一般剂量为,4.5g,（哌拉西林,4g,他唑巴坦,0.5g,），每小时，静脉缓慢滴注,（二）头孢菌素类抗生素,第一代头孢菌素,第二代头孢菌素,第三代头孢菌素,第四代头孢菌素,1.,第一代头孢菌素,对革兰阳性菌（除肠球菌，,MRSA,外）有良好作用，对革兰阴性菌作用较差,对,-,内酰胺酶的稳定性较差,血半衰期较短，不易进入脑脊液中,某些品种有一定肾毒性,品种,头孢噻吩、头孢氨苄、头孢唑林、头孢拉啶,第一代头孢菌素,头孢唑啉,先锋,较广谱对革兰阳性菌有较强的杀菌作用，对产酶的金葡菌有一定的抗菌作用，对革兰阴性杆菌的作用差异较大，对肠球菌及,MRSA,缺乏抗菌活性,血浓度较高，半衰期较长，对呼吸道感染有较高的疗效，可作为外科手术预防用药,每日,3-4g,，分二次肌注或静滴,第一代头孢菌素,头孢拉定,先锋,VI,，“泛捷复，,Velosef”,抗菌谱与头孢唑啉相似，但抗菌作用稍低于后者，对呼吸及泌尿道感染有相当疗效，对骨髓炎亦有高疗效,2-4g,，分二次肌注或静滴，其注射剂为精氨酸盐，不含钠，尤适用于水肿患者,口服胶囊,250-500mg,，每日四次，重症患者适当增加,近来推出干混悬剂，具香蕉口味，适用于小儿服用,2.,第二代头孢菌素,对革兰阳性菌的作用与第一代头孢菌素相似，对多数肠杆菌科细菌有较好的抗菌活性，对绿脓无活性,对各种,-,内酰胺酶较稳定,头孢呋辛等在,CSF,中达一定浓度,血半衰期较短，无显著肾毒性。,品 种,头孢呋辛、头孢替安、头孢孟多,适应证,敏感菌所致呼吸、尿路、腹腔、中枢感染,第二代头孢菌素,头孢呋辛,头孢呋肟，“西力欣、力复乐、达力欣、嘉诺欣、巴欣、丽扶欣、欣路信、亚星等”,对革兰阳性菌及大多数阴性菌有较强的抗菌作用，对金葡菌、肺炎球菌及溶血链球菌感染有效，对肠杆菌科细的感染也有相当疗效，强于头孢唑啉，但对绿脓杆菌、不动杆菌、产碱杆菌、沙雷菌、枸椽酸杆菌、肠球菌及脆弱拟杆菌耐药,肝肾无明显毒性,1.5-3g/,日，严重感染,4-8g/,日,第二代头孢菌素,头孢克罗（,Cefaclor,）,“希刻劳、可福乐、喜福来、优克诺、申诺缓释胶囊,0.1875,等”,口服药，抗菌谱较广，尤其对流感杆菌有明显的抗菌活性，,0.25g,，每日次口服，重症可加倍，儿童剂量,20mg/kg/,日，分次给药，严重者可增至,40mg/kg/,日,第二代头孢菌素,头孢替安（,Cefotiam,）,“泛司博林”,对革兰阳性菌的抗菌作用与头孢唑啉相似，但对革兰阴性菌强于后者，接近于三代头孢哌酮,给药量的,60%-80%,由尿中排出,2-4g/,日肌注或静滴,其酯化物（头孢替安酯）可作口服，成人每次,0.2-0.4g,，每日次服用,第二代头孢菌素,头孢丙烯（,Cefprozil,）,“施复捷、希能等”,对呼吸道常见病原菌，如肺类链球菌、流感杆菌、卡他莫拉菌、金葡菌（,MSSA,）等有高度抗菌活性,适用于成人及小儿呼吸道感染,0.5g,，每日,1-2,次口服,3.,第三代头孢菌素,对葡萄球菌的作用较第一代、二代弱，肠球菌耐药。对革兰阴性菌，尤其肠杆菌科细菌、奈瑟菌属、流感杆菌有强大的抗菌活性，部分品种对绿脓杆菌作用良好,对,-,内酰胺酶高度稳定,在胆汁和脑脊液中浓度较第一、二代为高,基本无肾毒性。,品种,头孢噻肟、头孢曲松、头孢哌酮、头孢他啶,头孢地秦、头孢唑肟、头孢匹胺、哌酮,/,舒巴坦,第三代头孢菌素,头孢噻肟（,Cefotaxime,）,头孢噻肟钠，“泰可欣，凯福隆、星乐等”,在脑脊液中能达到一定杀菌浓度（相当血中,10-30%,），可用来治疗脑膜炎,国内近年,G,菌对头孢噻肟耐药性上升较快，,ESBL CTX-M,型为主,与舒巴坦的复合剂称“新治菌”，,1.5g/,瓶,第三代头孢菌素,头孢曲松（,Ceftriaxone,）,“罗氏芬、菌必治、果复每、泛生舒复等”,易渗入炎症的脑脊髓膜中，可用来治疗化脓性脑膜炎,1-3g/,日，最高达,4g/,日,血半衰期较长（,6-,小时），每日给药,1-2,次即可。,第三代头孢菌素,头孢哌酮（,Cefoperazone,）,“先锋必，赛必欣，英多安等”,对绿脓杆菌有良好的疗效,有,80%,从胆道排出，胆汁中浓度高，肾毒性低,结构中有,-,甲基硫化四氮唑侧链，会引起出血倾向，宜与维生素,1,合用,成人每日,2-4g,头孢哌酮与舒巴坦联合（,2:1,）可加强抗菌活性，商品名为“舒普深等。,第三代头孢菌素,头孢他啶（,Ceftazidime,）,“复达欣，凯福定、西欣利达、泰得欣、舒秦、丽珠锐欣、中诺立维等”,对绿脓杆菌具有抗菌活性,由于本品通过肾脏排泄，对肾有损害者，宜减少剂量，在妊娠早期或年幼婴儿应慎用,成人剂量每日,1-6g,4.,第四代头孢菌素,与常用的第三代头孢菌素相比抗菌谱更广,对细胞膜的穿透性更强,与,-,内酰胺酶的亲和力减低，对,-,内酰胺酶的稳定性更强,对球菌如金葡菌等的抗菌作用增强,对,G-,菌作用强，对肠杆菌属等,G,菌产生的,AmpC,酶稳定,对铜绿假单胞菌有活性,对肺炎球菌、化脓性链球菌、,MSSA,作用强,品 种,头孢吡肟、头孢匹罗、头孢克定,第四代头孢菌素,头孢吡肟（,Cefepime,）,“马斯平、康利沃普等”,对,MRSA,及肠球菌无效，对脆弱拟杆菌、梭杆菌属等厌氧菌也无抗菌活性,对呼吸道、泌尿道、皮肤软组织等感染及败血症有良好疗效,成人剂量为,2-4g/,日，分,2-3,次静脉滴注或肌注,各代头孢菌素特点,G+,菌,G-,菌,绿脓,肾毒性,酶稳定,一代,+,+,+,+,二代,+,+,+,+,三代,+,+,+/+,+,四代,+,+,+,+,（三）非典型,-,内酰胺类,头霉素类如头孢西丁、头孢美唑等,碳青霉烯类如亚胺培南、美罗培南、帕尼培南、比阿培南等,单环类如氨曲南、卡芦莫南等,氧头孢烯类如拉氧头孢、氟氧头孢,头霉素类,品种,头孢西丁、头孢美唑、头孢替坦,对普通细菌抗菌活性与第二代头孢菌素相近，也有将头霉素类归入第二代头孢菌素,抗菌特点：,ESBL,稳定,对厌氧菌有效,适应证：,敏感菌所致呼吸道、尿路等感染,需氧菌与厌氧菌的混合感染如腹腔感染,腹腔或盆腔手术的预防用药,头霉素类,头孢西丁（,Cefoxitin,）,“美福仙、海西丁等”,每日,3-6g,，分次肌注或静注,头孢美唑（,Cefmetazole,）,“先锋美他醇等”,2-4g,，分次静注或静滴（小儿剂量为,25-100mg/kg,）,头霉素类,头孢米诺（,Cefminox,）,“美士灵，,Meicelin,、华克平、恩必尔、帅克立平、新先锋、先锋美诺等”,对绿脓杆菌效果不佳，肾功能不佳者慎用，偶会出现,ALT,升高及轻度黄疸,一般剂量为,24g,（最高,6g,）,/,日，分,23,次静滴,氧头孢烯类,品种,拉氧头孢、氟氧头孢,抗菌作用与第三代头孢菌素相仿,对,-,内酰胺酶高度稳定,对绿脓杆菌的作用弱,氧头孢烯类,拉氧头孢（,Latamoxef,）,羟羧氧酰胺菌，“噻吗灵”,每日,1-2g,（小儿每日,40-80mg/kg,），重症者增至每日,3-4g,氟氧头孢（,Flomoxef,）,“氟吗宁”,每日,2-4g,，分,2-3,次肌注或静滴,碳青霉烯类,品种：厄他培南、亚胺培南、美罗培南、帕尼培南、比阿培南等,抗菌谱广,需氧,G+,菌：链球菌属、,MSSA,等,肠杆菌科，对,ESBLs,稳定性高,铜绿假单胞菌,厌氧菌,适应证,多重耐药的革兰阴性杆菌所致严重感染,脆弱拟杆菌等厌氧菌与需氧菌混合感染的重症患者,病原菌尚未查明的免疫缺陷患者中重度感染的经验治疗,第,1,类,碳青霉烯,(,入院时感染,对绿脓和不动杆菌的抗菌活性有限）,第,2,类,碳青霉烯,(,医院获得性感染,对假单胞菌 和不动杆菌具有抗菌活性,),第,3,类,碳青霉烯,(,对,MRSA,具有抗菌活性,),厄他培南,亚胺培南,美罗培南,帕尼培南,比阿培南,多利培南,CS-023(,研究中,),碳青霉烯类,碳青霉烯类,厄他培南（,Ertapenem,）：怡万之,有效覆盖有氧,G+,菌、肠杆菌科菌（包括,ESBL+,）、厌氧菌,不覆盖非发酵菌,改善院内感染生态环境,厄他培南的使用可增加铜绿假单孢菌对亚胺培南、左氧氟沙星、头孢吡肟及哌拉西林,/,他唑巴坦的敏感性,碳青霉烯类,亚胺培南（,Imipenem,）,伊米配能，亚胺硫霉素，临床所用者为亚胺培南西司他丁（,1:1,），“泰能”,第一个碳青霉烯抗生素，处方经验多,体外研究显示杀菌能力强，杀菌速度快,在肺泡上皮衬液（,ELF,）的浓度,Matsuda K,Inoue M.Jpn J Antibiot.2000;53(12):667-71.,White R,Friedrich L,Burgess D,et al.1996;40(4):904-8.,Cazzola M.antibiotics&theLung 2004,13-44,碳青霉烯类,帕尼培南（,Panipenem,）,帕尼培南倍他米隆（,1:1,），“克倍宁”，后者可减少帕尼培南肾毒性,本品抗菌谱与亚胺培南相同或稍强，但对绿脓杆菌作用稍逊于亚胺培南,碳青霉烯类,美罗培南（,Meropenem,）,“美平，倍能，海正美特等”,对肠杆菌科、绿脓杆菌等体外抗菌活性强,单环酰胺类,氨曲南（,Aztreonam,）,“君刻单、及克、君明”,无肾毒性,抗菌谱窄,对肠杆菌科和绿脓具强大作用,对,G,菌无抗菌活性,适用于各类,G,菌感染,在密切观察下可用于青霉素或头孢菌素轻度过敏患者,2-4g,，分,2-4,次静脉滴注,二、氨基糖苷类,特点：,抗菌谱广，为静止期的杀菌剂,主要作用于,G-,菌，对绿脓杆菌亦有显著作用,对葡萄球菌有一定作用，对溶链、肺球作用不强,对厌氧菌无作用,胃肠道吸收差，不易透过血脑屏障，具有耳肾毒性和神经肌肉接头阻滞作用,具有较持久的抗生素后效应，每日一次给药即可,品种,庆大霉素、卡那霉素、链霉素、阿米卡星、妥布霉素、奈替米星、新霉素、大观霉素,新品种,阿司米星、异帕米星、阿贝卡星等,二、氨基糖苷抗生素,阿米卡星（,Amilkacin,）,抗菌作用较强，,0.4-0.8g/,日，肌注或静滴,妥布霉素（,Tobramycin,）,与庆大霉素相似，耐药率较低，对绿脓杆菌的效能比庆大霉素强,2,倍,200-300mg/,日，肌注或静滴,二、氨基糖苷抗生素,奈替米星（,Netilmicin,）,乙基西梭霉素，“奈特、天泉泰宁、康力星”，与妥布霉素相似，抗菌作用比庆大霉素强，,肾、耳毒性最低,4-6mg/kg/,日，肌注或静滴，成人,300mg/,日,西梭米星（,Sisomicin,）,抗菌作用近似庆大霉素，对绿脓杆菌抗菌作用较强，与妥布霉素相仿,3-5mg/kg/,日，肌注或静滴,二、氨基糖苷抗生素,阿司米星（,Astyomicin,）,福提霉素,抗菌活性强，对沙雷菌等作用比庆大强，但对绿脓杆菌和肠球菌作用较差,耳、肾毒性低,400-800mg/,日，肌注,异帕米星 （,Isepamicin,）,“依克沙等”,对耐药菌株抗菌活性比阿米卡星等更强,耳、肾毒性低,400-800mg/,日，肌注或静滴,二、氨基糖苷抗生素,阿贝卡星（,Arbekacin,）,氨基苷类抗菌活性最强的新品种，对,MRSA,也有强大的抗菌活性,成人,150-200mg/,日，肌注或静滴,依替米星（,Etimicin,）,我国研制药物，商品名“爱大、悉能、爱益、潘诺等”,其抗菌活性与奈替米星相仿，对多种耐药菌株（包括,MRSA,）也有一定的抗菌活性,成人,0.1-0.2g/,日，静滴,三、大环内酯类,特点,抗菌谱：需氧,G+,菌、支原体、衣原体、军团菌、厌氧菌,国内肺炎链球菌等,G,菌对其耐药性高,不同品种间有一定的交叉耐药性,血浓度低，不易透过血脑屏障,品 种,红霉素、麦迪霉素、乙酰麦迪霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素等,新品种,克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素、地红霉素等,新大环内酯类特点,对流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌及淋球菌的抗菌活性增强，对支原体、衣原体的作用增强,生物利用度提高，半减期长，部分可每日,1,次给药,适应证：,覆盖,CAP,常见病原菌包括流感嗜血杆菌,克拉霉素、阿奇霉素鸟分枝杆菌感染有效,克拉霉素幽门螺杆菌感染有效,不良反应发生率低，尤其是胃肠道反应明显低,三、大环内酯类抗生素,罗红霉素（,Roxithromycin,）,“罗力得，迈克罗德，朗素等”,其疗效超过红霉素，并且副作用小,已证明对包柔氏螺旋体也有抗菌活性,剂量为,150mg/,每次每日次口服,三、大环内酯类抗生素,克拉霉素（,Clarithromycin,）,为,6-,氧甲红霉素，又名甲红霉素，“克拉仙，诺邦，卡斯迈欣等”,口服吸收较完全，半衰期长（,4.7h,），组织及体液中分布浓度较高，,0.25-0.5g,，每日次口服,三、大环内酯类抗生素,阿奇霉素（,Azithromycin,）,“希舒美片、抒罗康冲剂、尤尼克片、维宏、赛奇颗粒剂、洛奇针及胶囊、瑞奇针、瑞琦霖针、齐宏针、欣匹特针、泽奇、欣匹特、瑞琦霖、其仙、舒美特等”,为新的大环内亚脂类一氮环内酯类第一个品种,抗菌作用较广，近来发现治疗隐孢子虫及弓形虫所致的感染，也有较佳的疗效,半衰期长（组织半衰期为,68h,），组织浓度高为其特点，天服药的抗菌水平可持续,10,天,剂量,0.5g,，每日一次口服，连服日,干混悬剂适用于小儿患者，岁以下每日,10mg/kg,，,3-8,岁为,200mg,日，,9-12,岁为,300mg,日，,13-15,岁为,400mg,日，单次口服天,四、喹诺酮类,第一代：萘啶酸,第二代：吡哌酸,第三代：氟喹诺酮类,诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、培氟沙星、依诺沙星、洛美沙星、氟罗沙星、司氟沙星,第四代：新喹诺酮类（,newer quinolones,）,左氧氟沙星？、加替沙星、莫西沙星、吉米沙星,喹诺酮类共同特点,抗菌谱广，对需氧,G+,菌和,G-,菌均具良好抗菌作用，尤其对,GNB,具有强大抗菌活性,体内分布广，在多数组织体液中药物浓度高于血药浓度,半衰期较长，可以减少服药次数，使用方便,多数品种有口服及注射剂，口服生物利用度高，可用于序贯治疗,喹诺酮类共同特点,不良反应,胃肠道反应：最常见,中枢神经系统反应：癫痫患者慎用，不宜与茶碱、咖啡因等联用,失眠、头晕、头痛,较严重：幻觉、烦躁、焦虑、抽搐、癫痫样发作,肌肉骨骼系统：对软骨有损伤，不用于孕妇、哺乳妇女及,18,岁儿童,其他：肝肾功能损害、光敏反应、过敏反应等,适应证,敏感菌所致呼吸道、泌尿生殖道、皮肤软组织、骨关节、腹腔胆道感染,伤寒的成人首选药物,耐药结核的二线用药,新喹诺酮类特点,对,G+C,作用增强，特别是对肺炎链球菌等链球菌属具良好抗菌活性,对肺炎支原体、肺炎衣原体等非典型病原体作用增强,加替沙星、莫西沙星等增强了对脆弱拟杆菌等厌氧菌的抗菌活性,均衡作用于,DNA,旋转酶及拓扑异构酶,IV,，耐药性产生机率下降,半衰期长（,7,14 h,），每日,1,次给药,四、喹诺酮类药物,氧氟沙星（,Ofloxacin,）,氟嗪酸，“泰利必妥、赞诺欣等”,抗菌活性强，对革兰阳性（包括,MRSA,）及阴性菌（包括绿脓杆菌）均有较强作用，对肺炎支原体、奈瑟菌属、厌氧菌及结核杆菌有一定的抗菌活性,成人,200-300mg,，每日,1-2,次口服，或静脉滴注,四、喹诺酮类药物,环丙沙星（,Ciprofloxacin,）,环丙氟哌酸，“悉复欢，希普欣，特美力等”,口服吸收较差，静脉制剂可弥补此缺点,在脑膜炎症时，本品渗透好，,CSF,的浓度可达血浓度的,40%,250-500mg,，每日次口服或,200-300mg,隔,12,小时静脉滴注,四、喹诺酮类药物,依诺沙星（,Enoxacin,）,国内产品，名为氟啶酸,比诺氟沙星强,1-5,倍，比吡哌酸强,6-10,倍，,具有抑制细菌传递质粒的功能,对绿脓杆菌亦有相当的抗菌活性，但对厌氧菌作用较差，,400mg,，每日次口服,四、喹诺酮类药物,左旋氧氟沙星,“可乐必妥、来立信、左克、维沙欣等”,其抗菌作用明显地优于氧氟沙星,500mg,，每日一次口服，亦可静脉滴注,五、林可霉素类,特点：,抗菌谱窄,对金葡菌等,G+C,菌具抗菌作用,对厌氧菌具良好作用,在胆汁、骨与骨髓中浓度较高,克林霉素口服吸收完全,不良反应较少，偶可引起伪膜性肠炎,品种,克林霉素、林可霉素,六、糖 肽 类,特点：,主要作用于各种,G,菌包括耐药金葡菌、肠球菌,体内分布广，脑膜有炎症时可透过血脑屏障,有明显耳毒性和一定肾毒性,品种：,去甲万古霉素、万古霉素,适应证：,金葡菌（包括,MRSA),及肠球菌所致败血症、心内膜炎,口服治疗艰难梭菌所致伪膜性肠炎,糖 肽 类,万古霉素（,Vancomycin,）,“稳可信，来可信”,有一定耳毒性和肾毒性，静滴过快时可引起上半身潮红，血压下降等（红人综合症）,成人剂量为,1-2g/,日，儿童每日,20-40mg/kg,，分次静滴,去甲万古霉素,与万古霉素相仿,成人每日剂量,0.8-1.6g,，分次静滴,糖 肽 类,替考拉宁（,Teicoplanin,）,壁霉素，“他格适”，为新的糖肽类抗生素,不良反应比万古霉素小,口服每次,200mg,，每日,2-4,次。肌注或静脉给药，一般成人首次,400mg,，以后每日,200-400mg,七、恶唑烷酮类,利奈唑胺既有针剂也有片剂，针剂成人,600mg Q12h,口服吸收良好,对万古霉素耐药革兰阳性菌也有效,八、其他类抗菌药物,磷霉素（,Phosphonomycin,）,是化学合成的广谱抗生素，“福赐美仙、复美欣等”,作用于细菌细胞壁合成的早期，为一种杀菌剂,对金葡菌、大肠埃希菌、沙雷菌、绿脓杆菌所致的各种感染均有相当疗效,每日口服,2-4g,，重者可用,4-16g,，肌注或静滴,74,九、抗真菌药物,多烯类,两性霉素,B,两性霉素,B,脂制体,吡咯类（,azole,）,(,三唑类,triazole,）,氟康唑（大扶康）,伊曲康唑,伏立康唑,泊沙康唑,(Posaconazole),棘白菌素类（,Echinocandins,）,卡泊芬净,米卡芬净,(Micafungin,),阿尼芬净,(Anidulafungin),5-FC,氟康唑,优点,缺点,良好的药代动力学特点,抗菌谱窄,口服及胃肠外,2,种剂型,对霉菌没有作用,耐受性好,抑真菌药，非杀真菌药,对白色念珠菌确实有效，,是此类感染的金标准,某些品系的念珠菌对其有原发性耐药,艾滋病患者有可能耐药,高剂量时可有药物相互作用,两性霉素,B,抗菌谱广,:,大部分念珠菌,曲霉,芽生,隐球,球孢子,组织胞浆菌,副作用较大,:,肾损害,低钾血症,低血压,输注相关,-,头痛,寒战,发热,静脉炎,伊曲康唑,(Itraconazole),与某些药物有相互作用,安全，耐受性好,口服吸收有时不稳定，不能快速达到治疗致命,SFI,所需血药浓度,广谱抗真菌,对曲霉菌属有杀菌作用,缺点,优点,伏立康唑,抗菌谱：念珠菌属、隐球菌属、某些丝状真菌,(,足根霉菌属、镰刀菌属,),、曲菌、吡咯类耐药非白念,注射剂中赋形剂,SBECD,须经肾排出，肌酐清除率,50ml/min,者不得使用，疗程中应监测血肌酐值,轻度肝损害者仍可用本品，慢性稳定性肝损害者剂量减半，疗程中须监测肝功能,不良反应：主要为视觉异常，肝功能异常和皮疹，其他尚有发热，头痛，幻觉，恶心，呕吐，腹痛等,卡泊芬净,治疗曲霉病和侵袭性念珠菌病或疑似真菌感染经验：,首日负荷剂量为,70 mg,标准剂量：,50 mg/,次，每日一次,不需要前驱给药,推荐注射时间：,1,小时,在许多病例中均不需调整剂量（如肾功能不全和老年人）,抗真菌药物活性比较,两性霉素,伊曲康唑,酮康唑,氟康唑,卡泊芬净,伏立康唑,念株菌属,白色,光滑,挪威,克柔,葡萄牙,近平滑,热带,曲霉,毛霉,（二）平喘,药物,神经机制,支气管受以下神经系统支配:,胆碱能神经,肾上腺素能神经,非肾上腺素能非胆碱能(NANC),平喘药种类,2受体激动剂 茶碱类 抗胆碱能 激素 其他,2受体激动剂,短效（作用维持46 h）：沙丁胺醇、特布他林。,数分钟内起效，疗效可维持数小时，是缓解轻中度急性哮喘症状的首选药物，也可用于运动性哮喘的预防。这类药物应按需间歇使用，不宜长期、单一使用，也不宜过量应用，否则可引起骨骼肌震颤、低血钾、心律失常等不良反应。,长效：,沙美特罗（迟效）福莫特罗（速效）,吸入长效2受体激动剂适用于支气管哮喘（尤其是夜间哮喘和运动诱发哮喘）的预防和持续期的治疗,联合吸入糖皮质激素和长效2受体激动剂治疗哮喘。,茶碱,口服给药：用于轻中度哮喘发作和维持治疗。尤其适用于夜间哮喘症状的控制。与2受体激动剂联合应用时易于出现心率增快和心律失常，不宜同时使用,静脉给药：适用于哮喘急性发作且近24 h内未用过茶碱类药物的病人。监测其血药浓度,抗胆碱能药物,异丙托溴铵、噻托溴铵,可阻断节后迷走神经传出支（M1、M2、M3），通过降低迷走神经张力而舒张支气管。其舒张支气管的作用比2受体激动剂弱，起效也较慢，但长期应用不易产生耐药，本品与2受体激动剂联合应用具有协同、互补作用,激素,吸入给药：这类药物局部抗炎作用强，药物直接作用于呼吸道，所需剂量较小，副作用小。吸入型糖皮质激素是长期治疗持续性哮喘的首选药物。临床常见：,二丙酸倍氯米松,布地奈德,丙酸氟替卡松,口服给药：急性发作病情较重的哮喘或重度持续（4级）哮喘吸入大剂量激素治疗无效的患者应早期口服糖皮质激素，以防止病情恶化，临床常用：,泼尼松、泼尼松龙或甲强龙,静脉用药：严重急性哮喘发作时，应经静脉及时给予大剂量，控制哮喘症状后改为口服给药，并逐步减少激素用量。临床常用：琥珀酸氢化可的松（4001000mg/d）或甲基泼尼松龙（80160mg/d）,H1受体拮抗剂：,酮替酚,白三烯受体调节剂,：,扎鲁司特，孟鲁司特,其,他药物,支气管扩张剂,吸入型抗胆碱能药物,异丙托,溴铵,噻托溴铵,2,受体激动剂,短效,长效吸入,长效口服,吸入型抗胆碱能药物与吸入型,2,受体激动剂合用,茶碱类药物,吸入糖皮质激素与长效,2,受体激动剂,舒利迭,信必可都保,吸入治疗为首选，在较小的药物剂量下有相同或更大的效果，且副作用小。,（三）止咳、化痰,1、祛痰,（将粘稠的痰液稀释，促进排出）,氨溴索、乙酰半胱氨酸,2、止咳,（口服药一般成分复杂：中枢性镇咳、抗过敏等作用）,阿斯美、,标准桃金娘油、肺力咳、强力枇杷露,3、其他：,1）惠菲宁：中枢性镇咳药，可抑制延脑咳嗽中枢而产生镇咳作用。（上气道咳嗽综合征UACS）2）孟鲁司特钠：白三烯受体抑制剂（变异性的炎症）,恶心性祛痰药：,刺激胃粘膜，引起轻微的恶心，反射性促进呼吸道腺体分泌增加，从而稀释痰液（氯化铵、愈创木酚甘油醚）,刺激性祛痰药：,挥发性物质，加入沸水中其蒸气可刺激呼吸道粘膜，增加腺体分泌，使痰液变稀（桉叶油）,黏液溶解剂：,可以分解痰液中的粘性成分如粘多糖和粘蛋白，使痰液液化，粘滞度降低而易咳出（乙酰半胱氨酸）,黏液调节剂：,作用于气管、支气管的黏液产生细胞，促其分泌粘滞性低的分泌物，使呼吸道分泌的流变性恢复正常，痰液由粘变稀，易于咳出（氨溴索、溴己新）,祛痰药的分类,谢谢！,