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单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。,前 言,结 论,4,前 言,结 论,药理毒理,【,药理毒性,】,阿司匹林使血小板的环氧合酶(即前列腺素合成酶)乙酰化,从而减少血栓素,A2,(,TXA2,)的生成,对,TXA2,诱导的血小板聚集产生不可逆的抑制作用;对,ADP,或肾上腺,素诱导的,H,相聚集也有阻抑作用;,并可抑制低浓度胶原,.,凝血酶,.,抗原,-,抗体复合物,.,某些细,菌和细菌所致的血小板聚集和释放反应及自发性聚集,,由此预防血栓的形成。,高浓度时,,阿司匹林也能抑制血管壁中,PG,合成酶,,减少前列环素,(,PGI2,),的合成,,而,PGI2,也,TXA2,的生理对抗剂,它的合成减少可能促成血栓的形成。,【,药理毒性,】,阿司匹林使血小板的环氧合酶(即前列腺素合成酶)乙酰化,从而减少血栓素,A2,(,TXA2,)的生成,对,TXA2,诱导的血小板聚集产生不可逆的抑制作用;对,ADP,或肾上腺,素诱导的,H,相聚集也有阻抑作用;,并可抑制低浓度胶原,.,凝血酶,.,抗原,-,抗体复合物,.,某些细,菌和细菌所致的血小板聚集和释放反应及自发性聚集,,由此预防血栓的形成。,高浓度时,,阿司匹林也能抑制血管壁中,PG,合成酶,,减少前列环素,(,PGI2,),的合成,,而,PGI2,也,TXA2,的生理对抗剂,它的合成减少可能促成血栓的形成。,抑制血小板血栓素,A2,的生成从而抑制血小板聚集,其机理为不可逆的抑制环氧合酶的合成;由于内这些酶不可在合成,所以此抑制作用尤为显著。阿司匹林对血小板还有其他抑制作用。,具有解热、镇痛、消炎的特性。,通常口服,0.3-1g,阿司匹林用于缓解疼痛和低热,,如感冒和流感,可降低体温和解除关节肌肉疼痛。,用于,慢性、急性炎症如风湿性关节炎、骨关节炎、强制性脊椎炎,一般每天服用,4-8g,的高剂量可治疗上述疾病。,药代动力学,阿司匹林口服后经胃肠道完全吸收。阿司匹林吸收后迅速降解为主要代谢产物水杨酸。阿司匹林肠溶片具有抗酸性,所以在酸性胃液下不溶解而在碱性肠液溶解。,适应症及用法用量,-,口服,肠溶片应饭前用适量水服用,降低急性心肌梗死疑似患者的发病风险,首剂量,300mg,嚼碎后服用以快速吸收,以后每天,100-200mg.,预防心肌梗死复发:,每天,100-300mg,中风的二级预防,每天,100-300mg,降低短暂性脑缺血发作及继发脑卒中的风险,每天,100-300mg,降低稳定性和不稳定性心绞痛患者的发病风险,每天,100-300mg,动脉外科手术或介入手术后,每天,100-300mg,预防大手术后深静脉血栓和肺栓塞,每天,100-200mg,降低心血管危险因素者心肌梗死发作的风险,每天,100mg,不良反应,1.,上下胃肠道不适,,如消化不良、胃肠道和腹部疼痛。罕见的胃肠道炎症、胃十二指肠溃疡。非常罕见的可能出现胃肠道出血和穿孔。,2.,增加出血的风险,。以观察到的出血情况包括手术期间出血,血肿,鼻衄,泌尿生殖器出血,牙龈出血。罕见出血:胃肠道出血、脑出血。,3.,严重葡萄糖,-6-,磷酸脱氢酶缺乏症患者出现溶血和溶血性贫血。,4.,肾损伤和急性肾衰竭。,5.,过敏反应,包括哮喘症状,轻度至中度的皮肤反应。,6.,呼吸道、胃肠道和心血管系统,包括皮疹,荨麻疹,水肿,瘙痒症,心血管,-,呼吸系统不适,极罕见的严重过敏反应包括过敏性休克。,7.,极罕见一过性肝损害伴转氨酶升高,药物过量时曾报道头晕和耳鸣。,禁忌,以下情况禁用拜阿司匹灵(阿司匹林肠溶片):,-,对阿司匹林或其他水杨酸盐,或药品的其他成分过敏;,-,急性胃肠道溃疡,-,出血体制,-,严重的心、肝、肾功能衰竭,-,与氨甲喋呤(剂量为,15mg/,周或更多)合用,-,妊娠的最后三个月,药物相互作用,禁用:,氨甲喋呤,(剂量为,15mg/,周或更多);,慎用:,氨甲喋呤,(剂量小于,15mg/,周),布洛芬,抗凝血药,,如香豆素衍生物、肝素,高剂量的含其他水杨酸盐的其他非甾体抗炎药,促尿酸排泄的抗痛风药,,如丙磺舒、苯磺唑酮,地高辛,抗糖尿病药,,如胰岛素、磺酰脲类,利尿药与高剂量的阿司匹林合用,糖皮质激素,,除氢化可的松,血管紧张素转化酶抑制剂与高剂量阿司匹林合用,丙戊酸,乙醇,注意事项,对于肾功能或心血管循环受损患者,乙酰水杨酸可能进一步增加肾脏受损和急性肾衰竭的风险。,对于严重葡萄糖,-6-,磷酸脱氢酶缺乏症患者,乙酰水杨酸可能诱导溶血或者溶血性贫血。,阿司匹林可能导致支气管痉挛并引起哮喘发作或其他过敏反应,。危险因素包括支气管哮喘,花粉热,鼻息肉,或慢性呼吸道感染。,可能导致手术中或手术后出血增加。,低剂量阿司匹林减少尿酸的消除,可诱发痛风。,剂量大于,100mg/kg/,天,超过两天可导致毒性,。,总结,0.1g-0.3g,用于抗血小板聚集;,0.3g-1g,用于缓解疼痛和低热;,4-8g,抗炎抗风湿。,肠溶片饭前服用。,诱发支气管哮喘发作。,与氨甲喋呤(,15mg/,周以上)禁用。,与抗凝药合用增加出血风险。,增加地高辛血浆浓度及增强降糖药作用。,降低,ACEI,类降压药作用。,增加乙醇对胃十二指肠的损害,增加出血风险。,剂量大于,100mg/kg/,天,超过两天课可导致毒性。,
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