药物化学分子结构式手册专题.ppt

单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,药物化学分子结构式手册,异戊巴比妥,丙二酰脲结构,弱酸性 酮式烯醇式转换,中枢抑制作用 本类药普通性中枢抑制药,小剂量 镇静，抗焦虑,中剂量 催眠,大剂量 麻醉,10倍催眠量 抑制呼吸 导致死亡,急性中毒的处理,排除毒物 洗胃,1：2000/1：5000pp（高锰酸钾溶液）,导泻 50Na2SO440ml灌胃,碱化血液，静滴NaHCO3，利尿剂,支持对症治疗 维持呼吸 人工呼吸/给氧,维持血压，输液，必要时用升血压药,3.其它措施 加强护理,注意保温,预防感染,地西泮,苯二氮桌类,活性代谢产物 奥沙西泮,溶于盐酸 与碘化铋钾,橘红色,1.,抗焦虑,用以焦虑为主的神经官能症，小于镇静剂量时即有良好的作用,能显著改善紧张，忧虑，激动和失眠等症状 作用部位：选择性作用于大脑边缘系统的苯二氮卓受体，使情绪恢复正常。临床常用地西泮，氯氮卓。,2,.镇静,，催眠 本类药广泛用于失眠（作用快而可靠）,优点：缩短睡眠诱导时间，延长睡眠持续时间。不影响快动眼睡眠（,REM），无反跳现象。不引起麻醉，毒性小，安全范围大,作用部位：阻断大脑边缘系统对脑干网状结构的激活，临床常用于麻醉前给药（缓和恐惧减少麻药用量）,3.,抗惊厥，抗癫痫,本类药均有抗惊厥作用，其中以地泮津，三唑仑的作用最为明显。,地西泮为治疗癫痫持续状态首选药。,4.,中枢性肌松,用于各种原因的肌痉挛，僵直状态,布洛芬 消旋体给药 异羟肟酸铁反应,特点 1.具有解热、镇痛、抗炎、抗风湿作用.（无明显优点）,2.胃肠反应轻,不良反应少.（但长期使用偶见视力模糊，中毒性弱 视应注意）,3.血浆蛋白结合率高(99%),吡拉西坦（脑复康）,吡乙酰胺类促智药,治疗老年痴呆的认知能力 但重度无效,特点,1.本品能促进大脑皮层细胞代谢,保护脑缺氧所致的脑损伤.促进儿童大脑及智力的发展.,2.用于脑外伤后遗症,慢性酒精中毒,老年人脑机能不全综合症脑血管意外,儿童行为障碍.,对乙酰氨基酚,扑热息痛,重氮化耦合反应 三氯化铁反应,代谢生成,N-乙酰亚胺醌有毒 N-乙酰半胱氨酸做解毒剂,特点 本品是非那酊在体内的代谢物之一,.,具有缓慢持久的解热作用.,无抗炎作用(对外周PG影响弱),胃肠道刺激小,不引起胃出血.,不良反应少,大剂量可致溶血性贫血,长期使用可致肾损害.,硝苯地平,心痛定,二氢吡啶类药物,特点,1.舒张冠脉特别是已痉挛收缩的狭窄冠脉,故能增加缺血区流量,可用于心绞痛.,2.舒张外周小动脉,使血压下降,可用于治疗高血压.,3.可降低肺血管阻力及肺动脉压,可治疗肺动脉高压症.,4.不良反应较少,主要反应为低血压,对心脏 作用弱，剂量加大可见反射性兴奋交感N，使心率上升.,雌二醇,乙烯雌酚,利巴韦林,氢氯噻嗪,维生素,c,硝酸甘油,丙咪嗪,利多卡因,吗啡,普鲁卡因,普萘洛尔,临床用外消旋体,心得安,遇光易氧化变质 主要发生异丙氨基侧链氧化分解反应,1.受体阻断作用,心血管系统,心率,心脏1阻断 收缩力 心肌耗O2 BP略降,输出量,2阻断 血管扩张 反射性兴奋交感 血管收缩，外周阻力,受体占优势 血管收缩.使冠脉血流减少,支气管平滑肌,非选择性或2选择性阻断药可使支气管平滑肌收缩，但该作用对正常人影响较小，而对哮喘患者可诱发或加重哮喘急性发作。,代谢,兴奋：脂肪分解 （-）,阻断药,/2：肝糖元分解,交感,N兴奋 心跳加快、心悸,低血糖（须注意，低血糖病人使用,阻断药往往会掩盖低血糖症状从而延误了低血糖的及时察觉）,抑制肾素释放,阻断肾小球旁细胞,1受体而抑制肾素的释放。,盐酸西替利嗪,非镇静性,H1受体拮抗剂,左旋体比右旋体强 临床用其消旋体,羧基存在 易离子化 不易透过血脑屏障 几乎无镇静作用,异烟肼,炔诺孕酮,