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单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,舒芬太尼的应用,阿片的历史,1803,年分离出吗啡,1939,年合成哌替啶,1942,年合成丙烯吗啡,1960,年合成芬太尼,1974,年合成舒芬太尼,1976,年合成阿芬太尼,1996,年合成瑞芬太尼,阿片类药物的药理特性,中枢作用,作用于脊髓、延脑、中脑和丘脑,消除中枢痛和内脏痛,作用于边缘系统的情绪中枢,消除紧张焦虑,产生欣快感,作用于延髓孤束核抑制咳嗽,作用于催吐化学感受器引起恶心呕吐,呼吸系统作用,作用于脑干呼吸中枢引起呼吸抑制,表现为呼吸减慢、潮气量减少,大剂量可引起呼吸停止。,芬太尼家族呼吸抑制明显,吗啡可引起组织胺释放,心血管系统作用,无直接心肌抑制作用,由于迷走神经兴奋和窦房结抑制,可引起心率减慢,组织胺释放可引起血压下降。,芬太尼家族心血管抑制作用轻,消化系统、泌尿系统作用,迷走神经兴奋和平滑肌抑制作用,引起平滑肌张力和括约肌张力增加,造成肠蠕动减慢,便秘,奥狄氏括约肌收缩。,输尿管张力增加和膀胱括约肌收缩引起尿潴留。,阿片受体激动后的作用,受体 作用,(,mu,),1,脊髓以上止痛,催乳素分泌,(,mu,),2,呼吸抑制、欣快感、瘙痒、缩 瞳、抑制肠蠕动、恶心、呕吐、依赖性,(,kappa,),脊髓镇痛、呼吸抑制、镇静、致幻,(,dalta,),脊髓镇痛、平滑肌效应、缩瞳、调控,受体,(,sigma,)呼吸加快、心血管激动、致,幻、瞳孔散大,常用阿片类药的药理学参数,药物名称 等效剂量(,mg,)达峰时间(,min,)维持时间,吗啡,10 20 3,4 h,哌替啶,100 5,7 2,4 h,芬太尼,0.1 3,6 25,30 min,舒芬太尼,0.01 3,5 25,50 min,瑞芬太尼,0.1,1,2 3,6 min,舒芬太尼药效动力学特征,对阿片受体的作用,舒芬太尼对,受体有高度选择性,舒芬太尼对,受体有高度亲和力,选择性高于吗啡、芬太尼、哌替啶,舒芬太尼对,受体的亲合力较其对,受体高,100,倍,镇痛作用,舒芬太尼在阿片家族镇痛作用最强,镇痛强度比芬太尼强,17,倍,镇痛强度比吗啡强,410,倍,循环系统影响,舒芬太尼对循环系统的影响与芬太尼相似,对应激反应的影响,舒芬太尼抑制应激反应的作用比芬太尼强大,对呼吸功能的影响,呼吸抑制作用与芬太尼相似,但舒芬太尼抑制呼吸的时间比镇痛时间短,再吗啡化的可能性小,芬太尼家族对呼吸抑制特征,芬太尼静注后呼吸抑制,5-10min,,呼吸抑制时间长于镇痛,时间注药后,20-90min,血药浓度出现第二个较低峰值,反复用药后,3-4h,会出现延迟性呼吸抑制,舒芬太尼长时间注射时量半衰期较芬太尼降到,7,倍,呼吸抑制短于镇痛时间,复苏时间短于芬太尼,瑞芬太尼静注后呼吸抑制,3-4min,,程度与芬太尼相似,与注射速度有关,输注即时半衰期,定义,:随输注持续时间变化的血,药浓度减少,50%,的时间,持续输注,4,小时后即时半衰期(,min,),芬太尼 阿芬太尼 舒芬太尼,262.5 58.2 33.9,舒芬太尼镇痛作用强,毒性低,安全范围广,舒芬太尼分布容积小,清除期短,清除快,故药物起效时间及清醒时间短于芬太尼,舒芬太尼在肝内代谢后形成去甲舒芬太尼,其药理活性约为舒芬的,1/10,反复给药发生蓄积的可能性小,舒芬太尼镇痛时间比芬太尼长,2-6,倍,停药后指令恢复时间是芬太尼的,1/3,停药后允许拔管时间是芬太尼的,1/2,小儿心脏手术的快通道麻醉,芬太尼、舒芬太尼、瑞芬太尼的比较,方法:,药物 例数 诱导 维持,芬太尼,20 20,g/kg,切皮和,CPB,前各,追加,10,g/kg,舒芬太尼,20 4,g/kg,切皮和,CPB,前各,追加,2,g/kg,瑞芬太尼,20 2,g/kg,1,g/kg/minCPB,后,0.5,g,kg/min,结果,三组间,SBP,、,DBP,、,HR,等比较无差异,三组间血浆肾上腺素、去甲肾上腺素浓度无差异,术后拔管时间 芬太尼组(,11634min,)比舒芬太尼(,5648,)和瑞芬太尼(,5357,)明显延长,P0.05,三组在,ICU,停留时间无差异,结论,中等剂量的芬太尼、舒芬太尼及超短效的瑞芬太尼用于小儿心脏快通道手术麻醉,对于保持血流动力学稳定、抑制应激反应的效果相似,都能达到快通道麻醉早期拔管的标准,舒芬太尼和瑞芬太尼拔管时间早,更适用于小儿心血管手术快通道麻醉,舒芬太尼静脉麻醉用法,1.,诱导期间总量一次性给予,2.,一定剂量诱导,术中按时、按需间断给药,3.,一定剂量诱导,术中持续静滴维持,舒芬太尼的效价是芬太尼的,5-10,倍,使用方法,根据个体反应以及临床情况的不同调整舒芬用量,应考虑如下情况,:,患者年龄,体重,一般情况和同时使用的药物,计量取决与手术的难度,持续时间以及所需要的麻醉深度,.,舒芬太尼在手术中的应用,小剂量,1,g/kg,用于麻醉诱导、门诊手术、术前用药,麻醉诱导:,0.3-0.5,g/kg,门诊手术:,15-20,g,例如:,0.5,g,50kg=25,g/,次,低剂量:,1,g-2,g/kg,用于气管插管、机械通气和,1-3,小时左右普外科手术,例如:乳腺癌根治术,48,岁,60kg 1,g60kg=60,g,(手术总量),麻醉诱导:,咪唑,4mg,(,0.05-0.1mg/kg,),舒芬太尼,30,g,(,0.3-0.5,g/kg,),维库溴胺,6mg,(,0.08-0.1mg/kg,),依托咪酯,12mg,(,0.2mg/kg,),切皮:舒芬太尼,20,g,(,0.3-0.5,g/kg,),维库溴胺,3mg,(,0.04mg/kg,),麻醉维持:,丙泊酚,4-6mg/kg/h+,瑞芬太尼,4-6,g/kg/h,,间断追加维库溴胺。,术末 舒芬太尼,10,g,(,0.1-0.2,g/kg,)用于拔管期和术后镇痛,中剂量,2-8,g/kg,大剂量,8-500,g/kg,用于较复杂的外科手术,如心、胸外科手术、神经外科手术或复杂大手术,例如:,食管癌根治术,60,岁,50kg,2,g50kg=100,g,舒芬太尼用量,2,g50kg=100,g,麻醉诱导:咪唑,4mg,(,0.05-0.1mg/kg,),舒芬太尼,30,g,(,0.5-1,g/kg,),维库溴胺,5mg,(,0.1mg/kg,),依托咪酯,15mg,(,0.3mg/kg,),切皮:舒芬太尼,50,g,(,1,g/kg,),维库溴胺,4mg,关胸:舒芬太尼,20,g,(,0.5,g/kg,),麻醉维持:丙泊酚,5mg/kg/h,间断追加肌松药,无痛胃肠镜检查 无痛人流术,舒芬太尼,0.05-0.1,g/kg,丙泊酚,1-2.5mg/kg,如:舒芬太尼,5,g,丙泊酚,100-150mg,舒芬太尼,50,g/,支,稀释成,50ml 1,g/ml,稀释成,100ml 0.5,g/ml,舒芬太尼用于术后镇痛,静脉内术后镇痛,芬太尼,1mg,:舒芬太尼,0.1mg,1.5,g/kg-2,g/kg/48h,例如:,50kg2,g=100,g,椎管内术后镇痛,0.125%,罗哌卡因,+0.2-0.5,g/ml,舒芬太尼,0.15%,布比卡因,+0.2-0.5,g/ml,舒芬太尼,舒芬太尼椎管内应用的效价比为芬太尼的,4-6,倍,舒芬太尼的不良反应,胸壁、腹壁肌肉僵硬,呛咳,恶心呕吐,皮肤瘙痒,呼吸抑制,总之,与等效剂量的芬太尼相比,舒芬太尼具有更多的优点:起效快,对手术应激引起的血流动力学变化小,镇痛作用强,安全范围广,恶心呕吐反应小,更适应于复杂大手术和术后镇痛。,瑞芬太尼,国产瑞芬太尼2003年正式进入我国临床麻醉,彻底改变了我国长期以来临床麻醉中芬太尼一只独唱的局面.瑞芬太尼超短效,持续输注半衰期极短,与输注计量和时间无关.和异丙芬复合使用,成为全凭静脉麻醉的主要药物.使我国静脉麻醉的比例在幅度增加.提高了临床麻醉的可控性,安全性.,特点,苏醒迅速,恢复完全,.1,分钟血脑平衡,5-10,分钟作用消失,.,安全地用于特殊人群,肝肾功能病人不用调整计量,.,血流动力学稳定,不导致组胺释放,协同作用,减少复合药物用量,保护作用,心肌保护,脑保护,不产生认知功能障碍,谢谢大家,!,再见,
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