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单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,VB1腺苷钴胺与甲钴胺的区别,自然界中的维生素B12(VB12)都是由微生物合成的。因此,植物中不含VB12,VB12主要存在于动物性食品(动物内脏、鱼、牛乳及蛋黄)中,素食者容易缺乏维生素B12。,甲钴胺,羟钴胺,氰钴胺,腺苷钴胺,B12家族,2,1,化学结构,3,化学结构,俗称的维生素B12,是指氰钴胺,是一种含钴离子的类咕啉化合物。,甲钴胺、腺苷钴、羟钴胺的母环结构,与维生素B12(氰钴胺)是一样的,不同点是:图中红色框中取代基团(-X)。,维生素B12(氰钴胺):-X=,氰基,;,甲钴胺(甲基VB12):-X=,甲基,;,腺苷钴胺(辅酶VB12):-X=,5-脱氧腺苷,羟基钴胺素:-X=,羟基,。,四种药品的母环结构相同,均含有三价钴,其注射剂都是红色的;而且对光不稳定,需要遮光保存。,4,2,相互关系,5,相互作用,6,自然界中不存在维生素B12,自然界中,微生物生物合成的,维生素B12最终形式为甲钴胺、腺苷钴胺和羟钴胺,。但是由于它们性质不太稳定,所以在工业提纯过程中人为地加入氰化钠,使天然形式的维生素B12转化为性质更为稳定的氰钴胺。,羟/甲/腺苷钴胺,是VB12体内的三种活性成分,维生素B12是人工半合成药品,肌注或口服进入血液后,,一部分储藏在肝脏中,另一部分则进入细胞后转化为甲钴胺、腺苷钴胺和羟钴胺发挥作用,。,甲钴胺、腺苷钴胺、羟钴胺注射剂和片剂,肌注或口服进入血液后,不需要转化,可直接发挥作用。,所以,,维生素B12(氰钴胺)属于一种前体药物,。,相互关系,7,4,作用机制,8,大家学习辛苦了,还是要坚持,继续保持安静,9,维生素B12的活性产物:,甲钴胺和腺苷钴胺,,是DNA合成过程中的重要辅酶,在体内,参与核酸合成,。,维生素B12缺乏,可造成细胞内DNA合成速度减慢,而胞浆内RNA 合成所受影响不大,导致细胞核和细胞质的发育不平衡,细胞体积增大,形成巨幼变。巨幼细胞大部分在骨髓内未成熟就被破坏,产生贫血。,另外,维生素B12还参与神经鞘膜脂质的合成,以维持有髓鞘神经纤维功能完整,缺乏时出现神经系统症状。,作用机制,10,4,药物引起,VB12,缺乏,11,食物中的维生素B12与蛋白质形成复合物,吸收需要正常的胃液分泌,因胃酸可使与蛋白质结合的维生素B12分解形成游离的维生素B12;更重要的是胃壁细胞分泌的一种称为内因子的糖蛋白能帮助维生素B12在空肠中吸收。,质子泵抑制剂、H2受体抑制剂、二甲双胍、抗癫痫药物(苯巴比妥、苯妥英钠和扑米酮)、氨基糖苷类抗生素、秋水仙碱、消胆胺等药物可减少维生素B12的胃肠道吸收,长期使用可导致维生素B12缺乏。,体外实验发现,维生素C可破坏维生素B12同时给药或长期大量摄入维生素C时可使维生素B12血浓度降低。,药物引起,VB12,缺乏,12,4,临床应用,13,1、VB12、甲钴胺、腺苷钴胺,虽然VB12需要在细胞内转化为甲钴胺和腺苷钴胺后才能被人体利用,但VB12、甲钴胺和腺苷钴胺均可用于防治,巨幼红细胞性贫血,和,神经炎,的辅助治疗。,2、羟钴胺,氰化物毒性强、致死快。羟钴胺在体内遇到氰离子后,氰离子可迅速取代羟钴胺分子中的羟基,形成稳定无毒的产物氰钴胺(即VB12),并通过尿液清除。,与其他氰化物解毒剂(如硫代硫酸钠)不同,羟钴胺的解毒过程不需要血红蛋白参与,因而不会降低血液的携氧能力,也不会引起低血压或其他临床不良反应。,因此,注射用羟钴胺是一种无毒、迅速起效的新型氰化物解毒剂。,临床应用,14,2,相互替代,15,1、巨幼红细胞性贫血,多项研究表明:甲钴胺、腺苷钴胺和维生素B12,在治疗因缺乏维生素B12引起的巨幼红细胞性贫血中疗效相似,可以互相替代。,温馨提示:,由于营养不良,婴儿期或妊娠期对叶酸需要量增加所致的营养性巨幼细胞贫血,治疗时以叶酸为主,辅以维生素B12。,对缺乏维生素B12所致的巨幼细胞贫血,叶酸只能纠正血象,而不能神经损害症状。治疗以维生素B12为主,叶酸为辅。,16,2、糖尿病周围神经病变,国内的临床研究结果表明,无论甲钴胺、腺苷钴胺,还是维生素B12,均可用于糖尿病周围神经病变的治疗。,2013年版糖尿病周围神经病变诊断和治疗共识推荐:补充B族维生素可糖尿病神经病变,针对神经营养修复治疗推荐甲钴胺作为辅助治疗。,温馨提示:,一项荟萃分析结果显示,在治疗糖尿病周围神经病变方面,-硫辛酸的疗效优于甲钴胺。,在相同剂量下,甲钴胺的短期疗效优于维生素B12,长期疗效差异并不显著。,17,3、其它应用,可用于多发性神经炎、神经根炎、三叉神经痛、坐骨神经痛、神经麻痹、放射线和药物引起的白细胞减少症,也可用于缓解带状疱疹患者神经痛,减少后遗症等。,温馨提示:,美国神经病学杂志刊登的荷兰一项新研究发现,服用维生素B12和叶酸补剂可能无法降低记忆和思维能力减退问题。,帕金森病是一种中老年人常见的神经退行性疾病。国内一项研究结果提示,补充B 族维生素能明显降低血浆同型半胱氨酸(Hcy)水平,但对帕金森病病情本身无明显。,18,4,不良反应,19,1、注射剂可致过敏反应,甚至过敏性休克,不宜滥用;,特别提醒:维生素B12注射液只能肌注,不能静脉给药;甲钴胺注射液可以肌注,也可以静脉给药。,2、口服制剂偶有(5%0.1%)食欲不振、恶心、呕吐、腹泻;,3、痛风患者使用可能发生高尿酸血症。,4、有条件时,用药过程中应监测血中维生素B12浓度。,5、治疗巨细胞性贫血,在起始48小时,宜查血钾,以防止低血钾症。,不良反应,20,
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