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抗生素的合理应用专家讲座.pptx

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物,抗生素,化学合成剂,抗生素的合理应用专家讲座,第3页,.当前抗生素在各领域内应用情况,除医学外,实际上农、林、牧、副(禽类)、渔业均在使用抗生素,这其中部分是治疗上需要,但绝大部分是用于预防。假如为预防细菌、病毒和昆虫繁殖,影响动植物生长,少许有限应用是许可,但大量广泛应用带来后果不堪构想。,如英国医学杂志()报道,鲑鱼池塘内一英亩放抗生素,长久可造成危害。,另外人进食含抗生素肉类食品(鸡鸭鱼肉)后,这些食物进入肠内释放抗生素,使肠腔内细菌不停因抗生素选择性压力产生耐药性,造成临床用药无效。,抗生素的合理应用专家讲座,第4页,依据报道,在英国抗生素应用范围:50为人类用,这其中医院20、小区80,2050为不需要用药;50为农业用,其中治疗性用药占20,用于预防或促生长占80,4080用药是值得高度怀疑。,我国一样存在农业用抗生素问题,且占较大百分比,亦是主要用于预防与促进生长。比如我国出口蟹和虾等因抗生素超标而被退回。,.当前抗生素在各领域内应用情况,抗生素的合理应用专家讲座,第5页,2.1 耐药基因传输:,经过由肠道或呼吸道内取得耐药基因,经细菌间传递,进而播散造成细菌耐药性产生。,2.2 经济损失:,大量出口产品因抗生素含量不合格而被退回销毁,造成国家经济上蒙受巨大损失。,2.3 给临床治疗带来困难:,病人花了高昂医疗费用 未能挽救生命,表现在()菌、()菌、结核杆菌对所用抗生素耐药。,广谱抗菌药品长久应用可影响机体免疫功效,造成二重感染。真菌感染快速增加,临床诊治难度大,如未能及时治疗造成死亡。,。,2.抗生素滥用后果,抗生素的合理应用专家讲座,第6页,常见致病菌分类,革兰阳性菌,球菌,无芽胞杆菌,产芽胞杆菌,革兰阴性菌,球菌,球杆菌,杆菌,肠杆菌科需氧或兼性厌氧菌,弧菌科细菌专性需氧菌 专性厌氧菌,抗生素的合理应用专家讲座,第7页,球菌,耐甲氧西林金葡菌,MRSA,耐甲氧西林凝固酶阴性葡球菌,MRCNS,耐青霉素肺炎链球菌,PRP,耐万古霉素肠球菌,VRE,杆菌,产超广谱,b-,内酰胺酶细菌,ESBL,大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌,阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、聚团肠杆菌,非发酵菌:(铜绿假单胞菌、不动杆菌,嗜麦芽窄食单胞菌),抗生素的合理应用专家讲座,第8页,抗 生 素 分 类,(一)依据抗菌药品对细菌作用分两类:,1 杀菌剂,抗菌机制,抑制细菌细胞壁合成,内酰胺类、杆菌肽、万古类;,抑制细菌细胞膜功效,多粘菌素、两性霉素;,抗生素的合理应用专家讲座,第9页,2,抑菌剂,抗菌机制,抑制细菌蛋白质合成,氨基糖甙类、四环素、大环内酯类、氯霉素、林可,霉素,抑制细菌核酸合成,喹诺酮类、利福平、磺胺。,抗生素的合理应用专家讲座,第10页,(,二)依据抗菌药品,作用方式,分四类:,1类 繁殖期杀菌剂,内酰胺类、杆菌肽、万古类;,2类 静止期,杀菌剂,氨基糖甙类、多粘菌素、喹诺酮类、利福平、,3类 速效抑菌剂,氯霉素、林可霉素、红霉素,4类 慢效抑菌剂,磺胺类、硝基呋喃类。,抗生素分类,抗生素的合理应用专家讲座,第11页,抗生素分类,抗生素联合应用效果,抑菌类(3类)抑菌类(4类)相加;,杀菌类(1类)杀菌类(2类)相乘;,繁殖期杀菌(1类)抑菌(3或4类)产生3种效果:,拮抗;,无效;,增强,为当前新观点,如,内酰胺类阿奇,霉素。,抗生素的合理应用专家讲座,第12页,抗生素分类,(三)依据抗菌药品,PK/PD,分两类,1 时间依赖型抗生素,2 浓度依赖性抗生素,抗生素的合理应用专家讲座,第13页,药动学/药效学(,PK/PD),杀菌作用特征,PK/PD,参数,抗 菌 药 物,浓度依赖性杀菌和强连续效应,AUC/MIC,或,Cmax/MIC,氟喹诺酮类、氨基糖苷类、制霉菌素、两性霉素,B,时间依赖性杀菌和弱中等程度连续效应,TMIC,内酰胺类、红霉素等老一代大环内酯类、伊曲康唑,时间依赖性杀菌和强连续效应,AUC/MIC,阿奇霉素等新一代大环内酯类、四环素类、万古霉素、氟康唑,抗生素的合理应用专家讲座,第14页,药动学/药效学(,PK/PD),时间依赖性杀菌药品杀菌作用主要取决于血,药 浓度超出,MIC,时间(,TMIC),,用,T MIC%,表示,为血药浓度超出,MIC,维,持 时间与给药间隔时间比值。,TMIC,在30%40%或以上才有效,若确保,细菌有效去除,TMIC,须在40%50,%或以上。,合理治疗方案为一日剂量分34次给药才能,到达满意疗效。,抗生素的合理应用专家讲座,第15页,药动学/药效学(,PK/PD),浓度依赖性杀菌药品特点是药品浓度越高,杀,菌率和杀菌范围越大,24,hAUC(,浓度,时间曲线下面积)/,MIC,或峰浓度/,MIC,是与疗效相关主要参数,这类药品浓度,越高效果越好。,规范给药方式是一日剂量一次给予。,抗生素的合理应用专家讲座,第16页,抗菌药按化学结构分类,内酰胺类,四环素类,化学合成抗菌药,青霉素类,氯霉素类,吡咯类抗真菌药,头孢菌素类,利福霉素类,氟胞嘧啶,单环类,碳青霉烯类,头霉素类,多肽类,万古霉素,替考拉宁,抗结核药部分品种,甲硝唑,磺胺药,内酰胺酶抑制剂,多粘菌素类,甲氧苄啶,氨基糖苷类,磷霉素,呋喃类,大环内酯类,制霉菌素,B,喹诺酮类,林可霉素类,制霉菌素,抗生素的合理应用专家讲座,第17页,临床常见抗菌药品,-,内酰胺类抗生素,氨基糖苷类,大环内酯类,喹诺酮类药品,其它抗菌药品,抗生素的合理应用专家讲座,第18页,青霉素,G,青霉素类 半合成 耐酶,广谱,复合青霉素,一代,:,头孢唑啉,-,内酰胺类 头孢菌素 二代,:,头孢呋辛,三代,:,头孢噻肟、曲松、他啶,四代,:,头孢吡肟,头霉素类,:,头孢西丁,非经典 碳青霉烯类,:,泰能,-,内酰胺类 单环类,:,氨曲能,氧头孢烯类,抗生素的合理应用专家讲座,第19页,青霉素类,青霉素,G,半合成青霉素类,半合成耐酶青霉素,半合成广谱青霉素,复合青霉素,抗生素的合理应用专家讲座,第20页,青霉素,G,1,、主要使用在链球菌、脑膜炎双球菌、螺旋体、梭状芽孢杆菌等感染。对葡萄球菌及许多革兰阴性菌如大肠杆菌等大多耐药(产生各种,-,内酰胺酶灭活青霉素,G),。,2,、临床上仍是链球菌(草绿性和溶血性)感染、白喉、破伤风、炭疽、梅毒、钩体病首选药品。,抗生素的合理应用专家讲座,第21页,半合成青霉素类,半合成耐酶青霉素:主要使用于产青霉素酶葡萄球菌感染,主要品种有苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林,成人每日,2-4g,。甲氧西林主要用于试验室检测耐甲氧西林金葡菌(,MRSA,),抗生素的合理应用专家讲座,第22页,半合成广谱青霉素,:因对各种,-,内酰胺酶稳定性差,临床使用逐步降低,氨苄西林:对肠球菌、李斯特菌属优于青霉素,阿莫西林:作用较氨苄强,惯用,HP,治疗。,哌拉西林:主要用于绿脓杆菌及肠杆菌科。,替卡西林,阿洛西林,美洛西林,抗生素的合理应用专家讲座,第23页,复合青霉素,半合成广谱青霉素加上一个,-,内酰胺酶抑制剂,抗生素的合理应用专家讲座,第24页,禁忌症,不可与大环内脂类抗生素适用,不可与碱性药品适用,青霉素在偏酸性葡萄糖液中不稳定,青霉素在干燥状态下稳定,一旦溶解即不停分解,不可与维生素C混合静滴,不能和氨基糖苷类抗生素置于同一容器内给药,抗生素的合理应用专家讲座,第25页,药品联用,青霉素类和氨基糖苷类药品有协同作用,但不可混合使用,且应先用青霉素类(速效杀菌)1小时后再用氨基糖苷类(慢效杀菌),青霉素类和喹诺酮类药品有协同作用,青霉素类与磺胺类普通不联用,但在治疗脑膜炎时除外,抗生素的合理应用专家讲座,第26页,青霉素类临床问题,对器官毒性小,但偶然会出现过敏反应,使用广谱青霉素可能造成双重感染,口服氨苄青霉素后可能发生胃肠功效紊乱,青霉素钾应该慎重静脉给药,尤其当高血钾出现时,青霉素钠盐可能给充血性心衰造成钠负荷,羧苄青霉素和羧噻吩青霉素能与氨基糖甙类发生化学相互作用,且不能在体外将这些药品混合,抗生素的合理应用专家讲座,第27页,头孢菌素,一代头孢菌素:头孢唑啉,头孢拉啶,二代头孢菌素:头孢呋辛、头孢克罗、头孢丙烯,三代头孢菌素:头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢甲肟、头孢唑肟、头孢地嗪、头孢哌酮、头孢哌酮,+,舒巴坦、头孢曲松,+,舒巴坦?,四代头孢菌素:头孢匹罗、头孢吡肟,抗生素的合理应用专家讲座,第28页,一代头孢菌素,注射,7种,(,头孢噻吩;头孢噻啶;头孢唑啉;,头孢拉定;,头孢乙氰;头孢匹林;头孢特唑;头孢硫咪),口服7种,(,头孢甘氨;头孢氨苄;头孢拉定;头孢羟氨苄;头孢曲嗪;头孢沙啶;头孢克洛),对G+作用较第二、三代强,对G-作用较差,对革兰阴性菌-内酰胺酶抵抗力较弱,所以,革兰阴性菌对本代抗生素较易耐药,对吲哚阳性变形杆菌、绿脓杆菌、沙雷氏菌无效,对肾脏有一定毒性,对产青霉素酶金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、肺炎杆菌抗菌活性比广谱青酶素强,半衰期短,不易透过血脑屏障,抗生素的合理应用专家讲座,第29页,二代头孢菌素,注射,6种(,头孢孟多、头孢替安、头孢尼西、头孢呋辛、头孢西丁、头孢美唑),口服1种(,头孢呋辛乙酰氧基甲酯,),第二代头孢菌素抗菌谱较第一代有所扩大,对G+、G-都有强效,对G+作用同第一代比差,但抗G-作用优于第一代,对耐青金葡菌有效,部分对厌氧菌有高效,但对绿脓杆菌无效,对各种-,内酰胺酶比较稳定,血半衰期较短,无显著肾毒性,抗生素的合理应用专家讲座,第30页,第二代头孢菌素品种比较,对,内酰胺酶稳定性,头孢孟多,相对不稳定,其它稳定,血脑屏障穿透性,头孢呋辛,穿透性较高,(17-30%),,,头孢孟多最低,头孢呋辛,可用于小儿化脑和术后切口感染预防,抗生素的合理应用专家讲座,第31页,三代头孢菌素,属于头孢烯类头孢菌素,9种(,头孢噻污;头孢唑污;头孢甲污;头孢曲松;头孢他定;头孢唑喃;头孢咪唑;头孢派酮;头孢匹胺,),属于头霉素类头孢菌素3种,(头孢替坦;头孢拉腙;头孢米诺),属于氧头孢烯类头孢菌素2种,(拉氧头孢;氟氧头孢),抗生素的合理应用专家讲座,第32页,三代头孢菌素,第三代抗菌谱更广,对G,+,抗菌效能普遍低于第一代,对G,-,作用较第二代头孢菌素更为优越,对-内酰胺酶稳定,对第一代或第二代头孢菌素耐药一些革兰阴性菌株,第三代头孢菌素常可有效,对绿脓杆菌、沙雷菌及产碱杆菌都有强大抗菌作用,对肾脏基本无毒性,对菌膜渗透性强,血清蛋白结合率低,可部分渗透炎症脑脊液中,胆汁,脑脊液中浓度高,抗生素的合理应用专家讲座,第33页,头孢哌酮:主要由胆道排泄,(80%),头孢噻肟:代谢产物对,G(+),菌有效,对不动、阴沟和铜绿基本耐药,头孢唑肟:对,G(-),杆菌杀菌作用强,头孢曲松:半衰期长达小时,可单剂治淋病,头孢他定:对绿脓杆菌作用最强,不动杆菌有效。,头孢地嗪:与头孢曲松相同但有提升细胞免疫功效,头孢甲肟:蛋白结协力高,(77-,85%),,主要由肾排泄,头孢匹胺:对绿脓杆菌作用同头孢哌酮,半衰期为,4-5h,24h,尿中排出,22.5%,粪中排出,0-36.9%,第三代头孢菌素:主要针对,G(-),杆菌,抗生素的合理应用专家讲座,第34页,四代头孢菌素,比三代头孢菌素抗菌谱更广,活性更强。,细胞膜穿透性更强,-,内酰胺酶稳定更强,亲和力低,对,G+,球菌作用增强,对阴沟、枸橼酸杆菌强,惯用具种:头孢匹罗、头孢吡肟,抗生素的合理应用专家讲座,第35页,头孢菌素类 抗,G,+,球菌 抗,G,-,杆菌 酶稳定性,第一代头孢菌素(,),头孢唑啉(,),第二代头孢菌素,头孢呋辛(,西力欣,),第三代头孢菌素,头孢噻肟(,凯福隆,),头孢哌酮(,先锋必,),头孢三嗪(,罗氏芬,),头孢他啶(,复达欣,),第四代头孢菌素,头孢吡肟(,马斯平,),抗生素的合理应用专家讲座,第36页,头孢菌素类抗生素作用特点,特征,第一代,第二代,第三代,第四代,对,G(+),菌活性,+,+,+,+/+,对,G(-),菌活性,+,+,+,+/+,对绿脓杆菌,-,-,-/+,+,酶稳定性,差,中,强,更强,肾毒性,有,小,无,无,抗生素的合理应用专家讲座,第37页,其它,-,内酰胺类抗生素,头霉素类:抗需氧菌作用与头孢菌素类似;对厌氧菌作用强;适合用于需氧、厌氧混合感染,如盆腔、腹腔、妇科感染。惯用具种:,头孢西丁、头孢美唑、头孢替坦,碳青霉烯类:抗菌谱最广,抗菌作用最强;对嗜麦芽窄食单胞菌及洋葱假单胞菌(伯克霍尔德)作用差。,亚胺培能,(,泰能)、美洛培能(美平)、帕尼培能(克蓓宁)。,单环酰胺类:对,G,-,菌包含绿脓有强效,对,G,+,菌、厌氧菌无效。主要品种:,氨曲南(君刻单),氧头孢烯类:,拉氧头孢(噻吗灵)、氟氧头孢(氟吗宁),抗生素的合理应用专家讲座,第38页,氨苄西林,+,舒巴坦 优立新,阿莫西林,+,克拉维酸 安美汀,阿莫西林,+,舒巴坦 泰巴猛,美洛西林,+,舒巴坦 凯韦可,替卡西林,+,克拉维酸 特美汀,头孢哌酮,+,舒巴坦 舒普深,锋派星,哌拉西林,+,他唑巴坦 特治星,哌拉西林,+,舒巴坦 特灭,内酰胺类,/,内酰胺酶抑制剂,抗生素的合理应用专家讲座,第39页,联适用药,头孢菌素类和氨基糖苷类有协同作用联用时不宜混合或同时注射,且联用时可增加肾毒性,尤以第一代头孢为甚,应慎用,头孢菌素类和大环内酯类有拮抗作用,与高效利尿药适用,肾损害显著增强,抗生素的合理应用专家讲座,第40页,氨基糖苷类,窄谱氨基糖甙类:,包含链霉素和双氢链霉素,主要反抗革兰氏阴性菌,广谱氨基糖甙类:,新霉素、巴龙霉素和卡那霉素,它们抗菌谱比链霉素宽,对几个革兰氏阳性菌和许多需氧革兰氏阴性菌都有效;庆大霉素、妥布霉素、丁氨卡那、西梭霉素是广谱氨基糖甙类药品,它们含有更广抗菌谱,其它氨基糖甙类抗生素,:阿泊拉霉素、壮观霉素,抗生素的合理应用专家讲座,第41页,氨基糖苷类,抗菌机制,抑制细菌蛋白质合成,,,慢效杀菌剂,抗菌特点,主要抗,G-,在碱性环境中抗菌活性增强,对厌养菌无效,抗菌后效长,可透过胎盘屏障,不能透过血脑屏障,水溶性好,性质稳定。一些品种对结核及分枝杆菌有效。,抗生素的合理应用专家讲座,第42页,抗生素的合理应用专家讲座,第43页,药代动力学,口服极少吸收,肌内注射后快速被吸收,主要分布于细胞外液,在肾脏皮质细胞和内耳液中积蓄;蛋白结合率低,在体内不代谢。可透过胎盘屏障。主要经肾小球滤过排出,碱性条件下抗菌作用强,神经肌肉接头阻滞(不能静脉推),抗生素的合理应用专家讲座,第44页,氨基糖苷类不良反应,耳毒性,表现为听觉和前庭机能障碍,(眼球震颤、运动失调等),肾毒性,尿素氮、肌酐升高,神经肌肉麻痹,表现肌肉无力、呼吸停顿等,新霉素、卡那霉素、丁胺卡那、庆大霉素、妥布霉素对神经肌肉阻断作用呈递减次序,钙制剂能够拮抗这种阻断作用,抗生素的合理应用专家讲座,第45页,氨基糖苷类配伍,和碳酸氢钠,:,疗效增强;降低剂量,和利尿剂,:,耳毒性增强,和一代头孢,:,加重肾损害,和林可霉素,:,神经肌肉阻滞作用增强,抗生素的合理应用专家讲座,第46页,林可霉素类抗生素,抗菌机理,与核蛋白体,50s亚基结合,抑制肽酰基转移酶活性,使肽链延伸受阻而抑制细菌蛋白质合成。系抑菌药,分类,林可霉素,(洁霉素),克林霉素(氯林可霉素),抗生素的合理应用专家讲座,第47页,林可霉素类抗菌特点及,临床应用,属窄谱抗生素,主要抗G+菌,对G-菌大都无效,对多数厌氧菌有好作用,在骨组织中浓度很高,尤其适用金葡菌所致急、慢性骨髓炎及关节感染,不能透过血-脑脊液屏障,故不能用于脑膜炎,克林霉素抗菌活性较林可霉素强48倍,口服吸收好,且毒性较低,小于,4,岁儿童慎用,抗生素的合理应用专家讲座,第48页,林可霉素类不良反应,胃肠道反应,伪膜性肠炎,肝、肾功效异常,可透过胎盘,怀孕慎用,可分泌至乳汁中,哺乳期慎用,抗生素的合理应用专家讲座,第49页,林可霉素类药品配伍,具神经肌肉阻断作用,可增强吸入性麻醉药神经肌肉阻断现象,与阿片类镇痛药适用可造成呼吸抑制延长或引发呼吸麻痹,与红霉素有拮抗作用,抗生素的合理应用专家讲座,第50页,大环内酯类,抗菌机理,生长久抑菌剂,抗菌特点:,主要抗,G+,在碱性环境中抗菌活性强,口服后不耐酸,不易透过血脑屏障,对部分厌氧菌有效,对衣原体、支原体有效,抗生素的合理应用专家讲座,第51页,抗生素的合理应用专家讲座,第52页,大环内酯类,G+c,:,肺球、溶链、葡球、肠球,G+b,:白喉、破伤风等,以上感染为青霉素替换选取药,肝、胆汁、前列腺、痰液中浓度较高,酯化物肝毒性,红霉素口服后胃肠道反应多见,妊娠期、肝功效损害者防止用。,只宜少许且短期应用,抗生素的合理应用专家讲座,第53页,喹诺酮类药品,是近年来发展最快化学合成抗菌药品,作用于细菌,DNA,旋转酶。对,G,+,,,G,-,菌都有较强作用,对厌氧菌也有一定作用。惯用具种诺氟沙星(氟哌酸)、氧氟沙星、环丙沙星、甲氟沙星、左旋氧氟沙星、司帕沙星、加替沙星、莫西沙星等,抗生素的合理应用专家讲座,第54页,喹诺酮类,第一代:萘丁酸、吡哌酸,.,因副作用大已基本淘汰。,第二代:诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星,左旋氧氟沙星。用于肠道感染。,第三代:司巴沙星、托氟沙星、加替沙星、格,帕沙星,.,对肺炎球菌等革兰阳性菌活性增大。,第四代:曲伐沙星、莫西沙星、克林沙星,对革兰阳性菌和厌氧菌具强活性大,抗生素的合理应用专家讲座,第55页,喹诺酮类适应证,1.,最适适用于肠道感染:如伤寒、痢疾、霍乱。,2.,对布氏杆菌、军团菌、结核杆菌也有效,3.,对绿脓杆菌感染有效,一、二代喹诺酮对革兰阳性球菌无效,对厌氧菌、奴卡菌无效,对,MRSA,不如万古霉素,三、四代喹诺酮对革兰阳性球菌和厌氧菌有效,抗生素的合理应用专家讲座,第56页,抗菌特点,广谱,高效:对,G+、G-都有效,对部分厌氧菌有效,对衣原体、支原体有效,可部分透过血脑屏障,除中枢神经系统外,几乎全部组织药品浓度都高于血浆,主要经过肾脏排泄,抗生素的合理应用专家讲座,第57页,喹诺酮类不良反应,1.,皮疹,2.,胃肠道不适,3.,欣快感和失眠,4.,淤胆性肝炎,5.,交叉耐药性,6.,影响小儿软骨发育,儿童禁用,,7.,哺乳期、孕妇禁用。,抗生素的合理应用专家讲座,第58页,喹诺酮类配伍,和H2受体拮抗剂(如西米替丁等)配伍用可影响喹诺酮类药品吸收,和杀菌剂:疗效增强,和抑菌剂:疗效降低,抗生素的合理应用专家讲座,第59页,严格控制氟喹诺酮类药品临床应用,卫生部办公厅关于抗菌药品临床应用管理相关问题通知,卫办医政发,38,号,氟喹诺酮类药品经验性治疗可用于肠道感染、小区取得性呼吸道感染和小区取得性泌尿系统感染,其它感染性疾病治疗要在病情和条件许可情况下,逐步实现参考致病菌药敏试验结果或当地域细菌耐药监测结果选取该类药品。应,严格控制氟喹诺酮类药品作为外科围手术期预防用药,。对已经有严重不良反应汇报氟喹诺酮类药品要慎重遴选,使用中亲密关注安全性问题。,抗生素的合理应用专家讲座,第60页,磺胺类药品,抗菌谱广,性质稳定,分布广泛,大部分与血浆蛋白结合,主要在肝脏代谢,磺胺类药品为广谱慢作用型抑菌药,对大多数革兰氏阳性菌、阴性菌及一些原虫和衣原体有效,对螺旋体、立克次氏体无效,磺胺类药品剂量过大易发生急性中毒,表现为神经症状。剂量较大或连续用药1周以上可发生慢性中毒,症状为:结晶尿、血尿、蛋白尿;消化道障碍和多发性肠炎;造血机能破坏,贫血、凝血延长与碳酸氢钠同服以碱化尿液,抗生素的合理应用专家讲座,第61页,其它抗菌药品,磷霉素:是化学合成广谱抗生素、作用于细胞壁合成早期,极少引发过敏。,与,-,内酰胺类、氨基糖苷类有协同增效作用。,万古霉素(去甲万古霉素)对,G,+,菌有强效,对,G,-,菌无效。注意滴注速度,滴速过快可引发红人综合症。,替考拉宁(他格适):新糖肽类抗生素,半衰期长(,27-37h,),一天一次给药,仅用于,G,+,菌感染。,抗生素的合理应用专家讲座,第62页,其它抗菌药品,多粘菌素类:多粘菌素,B,四环素类:四环素、多西环素、米诺环素等,抗生素的合理应用专家讲座,第63页,四环素类,因为当前常见致病菌对四环素类耐药现象严重,仅在病原菌对本品敏感时,方有应用指征。,不良反应多见,(,骨骼、齿、肝、肾等,),、光敏反应,适合用于 支原体肺炎、衣原体感染、立克次体病、布氏杆菌病、霍乱、回归热,因影响,影响牙齿和骨发育,,8,岁以下小儿、孕妇、乳妇禁用,抗生素的合理应用专家讲座,第64页,四环素临床问题,四环素类能与牙齿和骨骼中钙整合,抑制骨化作用,使牙齿变色、骨折愈合延迟,快速静脉注射四环素能引发血压过低和突然虚脱(迟缓静滴或治疗前静脉注射钙制剂能够预防),四环素与糖皮质激素适用能够造成机体体重显著下降,尤其在厌食,人群,中,长久口服四环素,应补充维生素B族和维生素K,四环素不能肌肉或皮下注射,抗生素的合理应用专家讲座,第65页,硝基咪唑类,抗菌特点及药动学,对厌氧菌有较高活,可经过血脑屏障,可经过胎盘屏障,乳汁中达较高浓度,毒副作用,妊娠期、哺乳期慎用,肝病,患者,减量应用,抗生素的合理应用专家讲座,第66页,分类,第一代:,甲硝唑,第二代:,替硝唑,第三代:,奥硝唑,抗生素的合理应用专家讲座,第67页,作用特点,甲硝唑,消除半衰期,:7小时,维持有效血药浓度:12,小时,替硝唑,消除半衰期,:12小时,维持有效血药浓度:24,小时,奥硝唑,消除半衰期,:14小时,维持有效血药浓度:24,小时,抗生素的合理应用专家讲座,第68页,硝基呋喃类,抗菌特点,抗菌谱广,对绿脓杆菌作用差,血药浓度低,不适于全身感染,临床主要用于泌尿道感染,肠道感染,不良反应,周围神经炎,肾损伤,抗生素的合理应用专家讲座,第69页,抗真菌药品,浅部感染:主要由各种癣菌侵犯皮肤、毛发、指(趾)甲等引发。治疗药品有:灰黄霉素、制霉菌素、伊曲康唑及局部应用克霉唑和咪康唑,深部感染:主要由白色念珠菌和新型隐球菌引发深部组织及内脏器官感染,治疗药品有:两性霉素B、酮康唑、氟康唑、咪康唑和5氟胞嘧啶,抗生素的合理应用专家讲座,第70页,抗真菌药品按作用机理分类,作用于真菌细胞膜抗真菌药品,多烯类抗真菌药:,两性霉素,B。治疗深部真菌感染,疗效好,但其肾毒性较大,咪唑类,代表药品有:酮康唑、咪康唑、克霉唑、益康唑等,三唑类,代表药品有氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑等,当前临床应用最广抗真菌药,疗效很好,多有一定肝肾毒性,烯丙胺类抗真菌药,,系角鲨烯环氧化酶抑制剂:代表药品有布替萘芬和特比萘芬,临床多用于浅部真菌感染,抗生素的合理应用专家讲座,第71页,抗真菌药品按作用机理分类,作用于真菌细胞壁抗真菌药品,卡泊芬净(葡聚糖合成酶抑制剂),抑制真菌核酸生物合成药品,5-氟胞嘧啶,因为其疗效相对较差、复发率较高而临床应用不广,抗生素的合理应用专家讲座,第72页,总 结,抗菌特点,1.抗G+,青霉素G,头孢一代,林可霉素类,大环内酯类,2.抗G-,头孢三代,氨基糖苷类,3.抗G+G-:,氨苄西林钠,头孢二代,头孢三代,四环素类,喹诺酮类,抗生素的合理应用专家讲座,第73页,总结,抗厌氧菌,头孢三代,林可霉素类,大环内酯类(部分),喹诺酮类(部分),硝基咪唑类,对衣原体、支原体有效,大环内酯类,四环素类,喹诺酮类,磺胺类,抗生素的合理应用专家讲座,第74页,总结,抗菌特点,可透过血脑屏障,氨苄西林钠(部分),头孢三代,氯霉素,喹诺酮类,磺胺类,可透过胎盘屏障:,氨基糖苷类,林可霉素类,四环素类,硝基咪唑类,抗生素的合理应用专家讲座,第75页,总结,碱性环境中抗菌活性增强:,大环内酯类,氨基糖苷类,对部分原虫有效,磺胺类、克林霉素、螺旋霉素:弓形虫,磺胺类、呋喃唑酮:球虫,土霉素:血巴尔通体病,硝基咪唑类:滴虫,抗生素的合理应用专家讲座,第76页,总结,毒副作用,肝毒性,林可霉素类,四环素类,大环内酯类,喹诺酮类,硝基咪唑类,磺胺类,吡咯类抗真菌药:酮康唑,肾毒性:,头孢一代,氨基糖苷类,四环素类,多肽类,磺胺类,吡咯类抗真菌药,抗生素的合理应用专家讲座,第77页,总结,毒副作用,耳毒性,氨基糖苷类,神经毒性,林可霉素类,氨基糖苷类,喹诺酮类,大环内酯类,氯霉素类,多肽类,磺胺类,可透过胎盘屏障,氨苄西林钠(部分),头孢一代(部分),林可霉素类,四环素类,氨基糖苷类,氯霉素类,硝基咪唑类,喹诺酮类,磺胺类,酮康唑,儿童,软骨关节病变,:,喹诺酮类,抗生素的合理应用专家讲座,第78页,总结,毒副作用,乳汁中有分泌,氨苄西林钠(少许),头孢一代(少许),林可霉素类,四环素类,硝基咪唑类,抗生素的合理应用专家讲座,第79页,总结,药品选择,肝病,青霉素类,头孢菌素类,氨基糖苷类,喹诺酮类,肾病,青霉素类,头孢二代,头孢三代(三代最正确),林可霉素类,大环内酯类,抗生素的合理应用专家讲座,第80页,总结,药品选择,孕期,青霉素类,头孢菌素类(三代最正确),大环内酯类,哺乳期,头孢菌素类(三代最正确),抗生素的合理应用专家讲座,第81页,总结,抗生素联用,普通感染,使用一个抗生素即可。考虑治疗效果,做药敏是更佳选择。除非有明确指征(如:病因不明严重感染、混合感染),,尽可能不要同时使用各种抗生素,较惯用有协同作用抗生素联用,青霉素类和氨基糖苷类(先用前者,,1小时后用后者),-内酰胺类(青霉素类、头孢菌素类)和喹诺酮类,硝基咪唑类和-,内酰胺类或氨基糖苷类或,林可霉素类,抗生素的合理应用专家讲座,第82页,谢谢大家,谢谢大家!,抗生素的合理应用专家讲座,第83页,
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