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肾上腺素
肾上腺素(adrenaline,epinephrine,英文大写缩写为 :A 或 E)是肾上腺髓质的主要激素,其生物合成主要是在髓质铬细胞中首先形成去甲肾上腺素,然后进一步经苯乙胺-N-甲基转移酶(phenylethanolamine N-methyl transferase,PNMT)的作用,使去甲肾上腺素甲基化形成肾上腺素。
药品名称
肾上腺素
别 名
肾上腺素adrenaline,epinephrine,A,E
外文名称
adrenaline,epinephrine,A,E
是否处方药
处方药
主要适用症
可以缓解心跳微弱、血压下降、呼吸困难等
用法用量
皮下注射或肌注0.5~1mg
不良反应
恶心呕吐面色苍白心动过速胸部压迫等
主要用药禁忌
小儿、老年人、器质性脑损害患者及孕妇
剂 型
每支0.5ml:O.5mg、1ml:1mg;溶液10.1%
运动员慎用
慎用
是否纳入医保
未纳入
药品类型
激素
[别名] 副肾碱、副肾素、盐酸肾上腺素、Epinephrine、Paranephrin、Suprarenine
[性状]为白色或黄白色结晶性粉末;无臭,味苦;遇空气或日光接触即绥缓氧化变为淡粉红色,最后成棕色。在中性或碱性溶液中不稳定,饱和水溶液显弱碱性反应。极微溶于水,不溶于乙醇、氮仿、乙醚、脂肪油或挥发油,易溶于矿酸或氢氧化碱溶液。常用其盐酸盐,易溶于水。
[规格] 盐酸肾上腺素注射液(1njectioA-drenalini Hydrochloridi):每支0.5ml:O.5mg、1ml:1mg;溶液10.1%
[贮藏]避光,于冷暗处密闭保存。
肾上腺素旧称“副肾上腺素”,一般作用是使心脏收缩力上升;心脏、肝、和筋骨的血管扩张和皮肤、粘膜的血管收缩。
肾上腺素
肾上腺素能使心肌收缩力加强、兴奋性增高,传导加速,心输出量增多。对全身各部分血管的作用,不仅有作用强弱的不同,而且还有收缩或舒张的不同。对皮肤、粘膜和内脏(如肾脏)的血管呈现收缩作用;对冠状动脉和骨骼肌血管呈现扩张作用等。由于它能对心肌产生正性变时,正性变力,正性变传导作用,平滑肌痉挛。
药用肾上腺素可从家畜肾上腺提取,或人工合成。理化性质及DNA相似。肾上腺素能激动α和β两类受体,产生较强的α型和β型作用。
1、传导系统和窦房结的β1受体,加强心肌收缩性,加速传导,加速心率,提高心肌的兴奋性。对离体心肌的β作用特征是加速收缩性发展的速率(正性缩率作用,positive klinotropic effect)。心室纤颤。
2、血管肾上腺素主要作用于小动脉及毛细血管前括约肌,因为这些小血管壁的肾上腺素受体密度高;而静脉和大动脉的肾上腺素受体密度低,故作用较弱。此外,体内各部位血管的肾上腺素受体的种类和密度各不相同,所以肾上腺素对各部位血管的效应也不一致,以皮肤粘膜血管收缩为最强烈;内脏血管,尤其是肾血管,也显著收缩;对脑和肺血管收缩作用十分微弱,有时由于血压升高而被动地舒张;骨骼肌血管的β2受体占优势,故呈舒张作用;也能舒张冠状血管,机制见去甲肾上腺素。
3、血压在皮下注射治疗量(0.5~1mg)或低浓度静脉滴注(每分钟滴入10μg)时,由于心脏兴奋,心输出量增加,故收缩压升高(图10-2);由于骨骼肌血管舒张作用对血压的影响,抵消或超过了皮肤粘膜血管收缩作用的影响,故舒张压不变或下降;此时身体各部位血液重新分配,使更适合于紧急状态下机体能量供应的需要。较大剂量静脉注射时,收缩压和舒张压均升高。此外,肾上腺素尚能作用于邻肾小球细胞(juxtaglomerular cells)的β1受体,促进肾素的分泌。
4.肾上腺素能激动支气管平滑肌的β2受体,发挥强大舒张作用。并能抑制肥大细胞释放过敏性物质如组胺等,还可使支气管粘膜血管收缩,降低毛细血管的通透性,有利于消除支气管粘膜水肿。
5、代谢能提高机体代谢,治疗量下,可使耗氧量升高20%~30%,在人体,由于α受体和β2受体的激动都可能致肝糖原分解,而肾上腺素兼具α、β作用,故其升高血糖作用较去甲肾上腺素显著。此外,肾上腺素尚具降低外周组织对葡萄糖摄取的作用。肾上腺素还能激活甘油三酯酶加速脂肪分解,使血液中游离脂肪酸升高。
作用用途编辑
该品直接作用于肾上腺素能α、β受体,产生强烈快速而短暂的兴奋α和β型效应,对心脏β1-受体的兴奋,可使心肌收缩力增强,心率加快,心肌耗氧量增加。同时作用于血管平滑肌β2-受体,使血管扩张,降低周围血管阻力而减低舒张压。兴奋β2-受体可松弛支气管平滑肌,扩张支气管,解除支气管痉挛;对α-受体兴奋,可使皮肤、粘膜血管及内脏小血管收缩。临床主要用于心脏骤停、支气管哮喘、过敏性休克,也可治疗荨麻疹、枯草热及鼻粘膜或齿龈出血。
生理作用编辑
肾上腺素一般作用使心脏收缩力上升;心脏、肝和筋骨的血管扩张和皮肤、黏膜的血管缩小。在药物上,肾上腺素在心脏停止时用来刺激心脏,或是哮喘时扩张气管。对皮肤、黏膜和内脏(如肾脏)的血管呈现收缩作用;对冠状动脉和骨骼肌血管呈现扩张作用等。由于它能直接作用于冠状血管引起血管扩张,改善心脏供血。利用其兴奋心脏收缩血管及松弛支气管平滑肌等作用,可以缓解心跳微弱、血压下降、呼吸困难等症状。肾上腺素能刺激α和β两类受体,产生较强的α型和β型作用。
心脏作用于心肌、传导系统和窦房结的β2受体,加强心肌收缩性,加速传导,加速心率,提高心肌的兴奋性。对离体心肌的作用特征是加速收缩性发展的速率(正性缩率作用)。
临床应用编辑
用于心脏骤停的抢救和过敏性休克的抢救,也可用于其他过敏性疾病(如支气管哮喘、荨麻疹)的治疗。及局麻药合用有利局部止血和延长药效。
在体内过程:
易在碱性肠液、肠粘膜、肝脏内被破坏,故口服无效。皮下注射因收缩局部血管而吸收缓慢,作用可维持1小时左右。肌肉注射因扩张骨骼肌血管而吸收较为迅速,作用可维持10~30分钟。静脉注射立即生效,但作用仅维持数分钟。在体内可迅速被去甲肾上腺素能神经末梢摄取被组织中的儿茶酚氧位甲基转移酶(COMT)和单胺氧化酶(MAO)代谢,经肾排泄,故作用短暂。
用法用量编辑
1.常用于抢救过敏性休克,如青霉素引起的过敏性休克。由于该品具有兴奋心肌、升高血压、松弛支气管平滑肌等作用,故可缓解过敏性休克的心跳微弱、血压下降、呼吸困难等症状。皮下注射或肌注0.5~1mg,也可用于0.1~0.5mg缓慢静注(以等渗盐水稀释到10ml),如疗效不好,可改用4~8mg静滴(溶于5%葡萄糖液500~1000ml)。
2.抢救心脏骤停;可用于由麻醉和手术中的意外、药物中毒或心脏传导阻滞等原因引起的心脏骤停,以0.25~0.5mg心内注射,同时作心脏按摩、人工呼吸和纠正酸血症。对电击引起的心脏骤停,亦可用该品配合电除颤器或利多卡因等进行抢救。
3.治疗支气管哮喘:效果迅速但不持久。皮下注射0.25~0.5mg,3~5分钟即见效,但仅能维持1小时。必要时可重复注射1次。
4.及局麻药合用:加少量(约1:20万~50万)于局麻药(如普鲁卡因)内,可减少局麻药的吸收而延长其药效,并减少其毒副反应,亦可减少手术部位的出血。
5.制止鼻粘膜和牙龈出血:将浸有(1:2万~1:1000)溶液的纱布填噻出血处。
6.治荨麻疹、枯草热、血清反应等:皮下注射1:1000溶液0.2~0.5ml,必要时再以上述剂量注射1次。
注射剂量编辑
常用量为皮下或肌内注射1次0.25mg~1mg。
1.心跳骤停 将0.5mg~1.0mg,或0.01~0.02mg/kg的肾上腺素用注射用生理盐水10ml稀释后静注或左心尖部直接注入,五分钟后根据病情可再次用药,同时配合心脏按压、人工呼吸和纠正酸血症等其它辅助措施。
2.支气管哮喘 皮下注射0.25~0.5mg,必要时可反复注射。
3.过敏性疾病 皮下注射或肌注0.3mg~0.5mg(0.1%注射液0.3ml~0.5ml)。用于过敏性休克时,还可用该品0.1mg~0.5mg以生理盐水稀释后缓慢静脉推注或取该品4mg~8mg加入500ml~1000ml生理盐水中静脉滴注。
4.及局麻药合用 加少量(约1∶500 000~200 000)于局麻药(普鲁卡因)内,总量不超过0.3mg。
5.局部粘膜止血 将纱布浸以该品溶液(1∶20 000~1 000)填塞出血处。
不良反应编辑
1.全身反应:治疗量有时可见焦虑不安、面色苍白、失眠、恐惧、眩晕、头痛、呕吐、出汗、四肢发冷、震颤、无力、心悸、血压升高,尿潴留、支气管及肺水肿,短时的血乳酸或血糖升高等。大剂量兴奋中枢,引起激动、呕吐及肌强直,甚至惊厥等。当用量过大或皮下注射误入静脉时,可引起血压骤升、心律失常,严重者可发展为脑溢血、心室颤动。
2.眼用时反应:眼部有短暂的刺痛感或烧灼感、流泪、眉弓疼、头痛、变态反应、巩膜炎;长期应用可致眼睑、结合膜及角膜黑色素沉积、角膜水肿等。
相互作用编辑
1、洋地黄类药物或全麻药可增加心肌对肾上腺素的敏感性。该品及上述药物合用可致心律失常,甚至出现心室颤动。
2.及催产药如缩宫素、麦角新碱等合用,可增强血管收缩,导致高血压或外周组织缺血。
3.及硝酸酯类药合用,可导致低血压,硝酸酯类药物的抗心绞痛作用减弱。
4.及麻黄素并用,对周围小动脉收缩作用呈协同作用,引起血压剧烈上升,对哮喘患者可引起心律失常。不宜合用。
5.及降血糖药合用,降低后者的降血糖作用。
6.β - 受体阻滞剂可拮抗该品的支气管扩张作用和增强其缩血管作用,合用须慎重。
7.三环类抗抑郁药可加强该品对心血管的作用,导致心律失常、高血压或心动过速。
8.及胍乙啶、利血平合用,该品效应增强,产生高血压及心动过速,而胍乙啶、利血平的降压作用减弱。
9.禁及碱性药物配伍。药品性状发生改变,禁止使用。
10.及α受体阻断剂合用,可致严重低血压。速效扩血管药及a受体阻断剂,可对抗大剂量该品所致的剧烈升压效应。
11.普鲁卡因引起的休克,如用该品抢救,可引起室颤。
12.用氯仿、氯乙烷及氟烷进行麻醉时,禁用该品。以免心肌应急性增高,引起严重的心律失常。
13.及异丙肾上腺素、去甲肾上腺素(三联液)或加阿托品组成四联液,可用于心脏复苏,效果好。
14、及灰压敏并用,呈协同的血管扩张效应,对心脏的兴奋作用也增强。
15.及吩噻嗪类药物并用,可导致严重休克。
16.及甲状腺激素并用,可使血压显著升高,诱发心血管意外。
17.利尿药使血容量及血钠降低时,可减弱该品的升压作用。
用药注意编辑
1.器质性心脏病、高血压病、冠状动脉病、心源性哮喘、阻塞性心肌病、心律紊乱、尤其是室性心律紊乱、甲亢及糖尿病患者,以及脑组织挫伤、分娩患者禁用。
2.小儿、老年人、器质性脑损害患者及孕妇应慎用。
3.注射时必须轮换部位,以免引起组织坏死。长期大量应用该品可致耐药性,停药数天后,耐药性消失。
4.用于过敏性休克时,应补充血容量,以抵消血管渗透性增加所致的有效血容量不足。
5.使用该品时必须注意血压、心率及心律变化,多次使用应监测血糖。
6.心脏复苏三联针为盐酸肾上腺素、硫酸异丙基肾上腺素各lmg,重酒石酸去甲肾上腺素2mg(去甲肾上腺素1mg)。三者注射液于临用前混合,作心室内注射。
过量中毒编辑
误用过量肾上腺素,可出现恶心、呕吐、面色苍白、心动过速、胸部压迫感、室性过早搏动、血压上升、肌肉震颤、步态不稳、寒战、发热、出汗、瞳孔散大、喘息性呼吸、惊厥等、血压急剧上升时、则有搏动性头痛、重症病儿常发生肺水肿、心室颤动、脑出血、昏迷、心脏及呼吸中枢麻痹。
中毒抢救编辑
1.肾上腺素能抑制阻断剂,可迅速降低血压,防止心律失常,常用的有:
Ⅰ、苯苄胺0.52mg/kg加生理盐水250m1,静脉滴注
Ⅱ、氢化麦角碱0.3-1mg,肌肉或静脉注射
Ⅲ、派毕阿左(Piperoxan)10-20mg静脉注射
2.立即吸入亚硝酸异戊酯0.2m1,或硝酸甘油0.6-1.2mg舌下含化,氯茶碱0.25g加入25%葡萄糖溶液20m1,中静脉注射
3.吸氧
4.对症治疗
副作用编辑
1 、头痛、烦躁、失眠、面色苍白、无力、血压升高、震颤等不良反应。
2、大剂量可致腹痛、心律失常。
冠心宁注射液
冠心宁注射液,活血化瘀,通脉养心。用于冠心病心绞痛。
性状编辑
本品为棕红色的澄明液体。
功能主治编辑
活血化瘀,通脉养心。用于冠心病心绞痛。
规格编辑
每支10ml。
用法用量编辑
肌内注射,一次2ml,一日1~2次。静脉滴注,一次10~20ml,用5%葡萄糖注射液500ml稀释后使用,一日1次。
不良反应编辑
偶见荨麻疹、风团。血管神经性水肿,过敏性哮喘。
禁忌编辑
(1)对本品有过敏反应或严重不良反应病史者禁用。过敏体质者禁用。
(2)新生儿、婴幼儿禁用。
(3)孕妇禁用。
注意事项编辑
(1)适宜单独使用,不能及其他药物在同一容器中混合使用。谨慎联合用药,如确需联合使用其他药物时,应谨慎考虑及中药注射剂的间隔时间以及药物相互作用等问题。
(2)本品是纯中药制剂,保存不当可能影响产品质量。发现药液出现浑浊、沉淀、变色或瓶身有漏气、裂纹等现象时不能使用。如经葡萄糖注射液稀释后出现浑浊、沉淀、变色亦不得使用。
(3)根据中药配伍禁忌“十八反.十九畏”,藜芦反丹参,所以本品不能及藜芦配伍使用。到目前为止,已确认本品不能及喹诺酮类、甘草酸二铵、盐酸罂粟碱等联合应用。禁止及抗生素联合使用,尤其不能及青霉素类高敏类药物合并使用。
(4)务必加强全程用药监护和安全性监测,密切观察用药反应,特别是开始30分钟,发现异常,立即停药。
(5)对哺乳期妇女的安全性尚未确立,请谨慎使用。儿童用药应严格按公斤体重计算。
(6)对老人.儿童、心脏严重疾息、肝肾功能异常患者等特殊人群和初次使用的患者应慎重使用。如确需使用,应减盈或遵医嘱。
(7)严格掌握适应症和使用方法。用药前详细询问患者有无过敏史。
(8)静脉滴注时,必须稀释以后使用。严格控制滴注速度和用药剂量。建议滴速小于40滴/分,一般控制在15 -30滴/分。首次用药,宜选用小剂量,慢速滴注。
(9)除按【用法用量】使用外,还可用0.9%氯化钠注射液配伍使用。且应现配现用。
(10)禁止使用静脉推注的方法给药。
(11)临床用药时,建议根据患者年龄、病情、体征等从低剂量开始,缓慢滴入,1个疗程不宜大于2周。坚持中病即止,防止长期用药。对长期使用的在每疗程间要有一定的时间间隔。
药物相互作用编辑
尚无本品及其他药物相互作用的信息。
贮藏编辑
密封,避光。
地西泮注射液
地西泮注射液,适应症为1.可用于抗癫痫和抗惊厥;静脉注射为治疗癫痫持续状态的首选药,对破伤风轻度阵发性惊厥也有效;2.静注可用于全麻的诱导和麻醉前给药。
料为:丙二醇、乙醇、苯甲醇、注射用水。
性状编辑
本品为几乎无色至黄绿色的澄明液体。
适应症编辑
1.可用于抗癫痫和抗惊厥;静脉注射为治疗癫痫持续状态的首选药,对破伤风轻度阵发性惊厥也有效;
2.静注可用于全麻的诱导和麻醉前给药。
规格编辑
2ml:10mg
用法用量编辑
成人常用量:基础麻醉或静脉全麻,10~30mg。镇静、催眠或急性酒精戒断,开始10mg,以后按需每隔3~4小时加5~10mg。24小时总量以40~50mg为限。癫痫持续状态和严重频发性癫痫,开始静注10mg,每隔10~15分钟可按需增加甚至达最大限用量。破伤风可能需要较大剂量。静注宜缓慢,每分钟2~5mg。小儿常用量:抗癫痫、癫痫持续状态和严重频发性癫痫,出生30天~5岁,静注为宜,每2~5分钟0.2~0.5mg,最大限用量为5mg。5岁以上每2~5分钟1mg,最大限用量10mg。如需要,2~4小时后可重复治疗。重症破伤风解痉时,出生30天到5岁1~2mg,必要时3~4小时后可重复注射,5岁以上注射5~10mg。小儿静注宜缓慢,3分钟内按体重不超过0.25mg/kg,间隔15~30分钟可重复。新生儿慎用。
不良反应编辑
(1)常见的不良反应,嗜睡,头昏、乏力等,大剂量可有共济失调、震颤。
(2)罕见的有皮疹,白细胞减少。
(3)个别病人发生兴奋,多语,睡眠障碍,甚至幻觉。停药后,上述症状很快消失。
(4)长期连续用药可产生依赖性和成瘾性,停药可能发生撤药症状,表现为激动或忧郁。
禁忌编辑
1.孕妇、妊娠期妇女、新生儿禁用。
2.本品含苯甲醇,禁止用于儿童肌肉注射。
注意事项编辑
(1)对苯二氮䓬类药物过敏者,可能对本药过敏;
(2)肝肾功能损害者能延长本药清除半衰期。
(3)癫痫患者突然停药可引起癫痫持续状态;
(4)严重的精神抑郁可使病情加重,甚至产生自杀倾向,应采取预防措施。
(5)避免长期大量使用而成瘾,如长期使用应逐渐减量,不宜骤停。
(6)对本类药耐受量小的患者初用量宜小,逐渐增加剂量。
(7)以下情况慎用:
①严重的急性乙醇中毒,可加重中枢神经系统抑制作用。
②重度重症肌无力,病情可能被加重。
③急性或隐性发生闭角型青光眼可因本品的抗胆碱能效应而使病情加重。
④低蛋白血症时,可导致易嗜睡难醒。
⑤多动症者可有反常反应。
⑥严重慢性阻塞性肺部病变,可加重呼吸衰竭。
⑦外科或长期卧床病人,咳嗽反射可受到抑制。
⑧有药物滥用和成瘾史者。
孕妇及哺乳期妇女用药编辑
(1)在妊娠三个月内,本药有增加胎儿致畸的危险,孕妇长期服用可成瘾,使新生儿呈现撤药症状激惹、震颤、呕吐、腹泻;妊娠后期用药影响新生儿中枢神经活动。分娩前及分娩时用药可导致新生儿肌张力较弱,应禁用。
(2)本品可分泌入乳汁,哺乳期妇女应避免使用。
儿童用药编辑
幼儿中枢神经系统对本药异常敏感,应谨慎给药。
老年用药编辑
老年人对本药较敏感,用量应酌减。
药物相互作用编辑
(1)及中枢抑制药合用可增加呼吸抑制作用。
(2)及易成瘾和其他可能成瘾药合用时,成瘾的危险性增加。
(3)及酒及全麻药、可乐定、镇痛药、吩噻嗪类、单胺氧化酶A型抑制药和三环类抗抑郁药合用时,可彼此增效,应调整用量。
(4)及抗高血压药和利尿降压药合用,可使降压作用增强。
(5)及西咪替丁、普奈洛尔合用本药清除减慢,血浆半衰期延长。
(6)及扑米酮合用由于减慢后者代谢,需调整扑米酮的用量。
(7)及左旋多巴合用时,可降低后者的疗效。
(8)及利福平合用,增加本品的消除,血药浓度降低。
(9)异烟肼抑制本品的消除,致血药浓度增高。
(10)及地高辛合用,可增加地高辛血药浓度而致中毒。
药物过量编辑
出现持续的精神错乱、严重嗜睡、抖动、语言不清、蹒跚、心跳异常减慢、呼吸短促或困难、严重乏力。超量或中毒宜及早对症处理,最重要的是对呼吸循环方面的支持疗法,此外苯二氮䓬受体拮抗剂氟马西尼(flumazenil)可用于该类药物过量中毒的解救和诊断。中毒出现兴奋异常时,不能用巴比妥类药。
药代动力学编辑
肌注吸收慢而不规则,亦不完全,急需发挥疗效时应静脉注射。肌注20分钟内、静注1~3分钟起效。开始静注后迅速经血流进入中枢神经,作用快,但转移进入其他组织也快,作用消失也快。肌注0.5~1.5小时、静注0.25小时血药浓度达峰值,4~10天血药浓度达稳态,T1/2为20~70小时,血浆蛋白结合率高达99%。本品主要在肝脏代谢,代谢产物有去甲地西泮、去甲羟地西泮等,亦有不同程度的药理活性,去甲地西泮的T1/2可达30~100小时。本品有肠肝循环,长期用药有蓄积作用。代谢产物可滞留在血液中数天甚至数周,停药后消除较慢。地西泮主要以代谢物的游离或结合形式经肾排泄。
有效期编辑24个月
门冬氨酸钾镁注射液
门冬氨酸钾镁注射液,适应症为电解质补充药。可用于低钾血症,洋地黄中毒引起的心律失常(主要是室性心律失常)以及心肌炎后遗症,充血性心力衰竭,心肌梗塞的辅助治疗。
性状编辑
本品为无色或浅绿色的澄明液体。
适应症编辑
电解质补充药。可用于低钾血症,洋地黄中毒引起的心律失常(主要是室性心律失常)以及心肌炎后遗症,充血性心力衰竭,心肌梗塞的辅助治疗。
规格编辑
无水门冬氨酸钾:10ml :452mg(相当于103.3mg钾离子);
无水门冬氨酸镁:10ml :400mg (相当于 33.7mg镁离子)。
用法用量编辑
静脉滴注 一次10~20ml,加入5%葡萄糖注射液250ml或500ml中缓慢滴注。如有需要可在4-6小时后重复此剂量,或遵医嘱。
不良反应编辑
1.滴注速度太快时可能引起高钾血症和高镁血症,还可能出现恶心、呕吐、血管疼痛、颜面潮红、胸闷、血压下降,偶见血管刺激性疼痛。极少可出现心律减慢,减慢滴速或停药后即可恢复。
2.大剂量可能引起腹泻。
禁忌编辑
高钾血症、急性和慢性肾功能衰竭、Addison氏病、III°房室传导阻滞 、心源性休克 (血压低于90毫米汞柱)禁用。
注意事项编辑
1.本品不能肌肉注射和静脉推注,静脉滴注速度宜缓慢。
2.本品未经稀释不得进行注射。
3.肾功能损害 、房室传导阻滞患者慎用。
4.有电解质紊乱的患者应常规性检测血钾 、镁离子浓度。
孕妇及哺乳期妇女用药编辑
尚不明确,建议慎用本品。
儿童用药编辑
无可靠数据表明本品对儿童有任何毒害作用。
老年用药编辑
老年人肾脏消除能力下降,应慎用。
药物相互作用编辑
(1)本品能抑制四环素、铁盐、氯化钠的吸收。
(2)本品及保钾性利尿剂和 / 或血管紧张素转化酶抑制 (ACEI) 剂配伍时, 可能会发生高钾血症。
药物过量编辑
至今临床上尚无本品过量使用的事件发生 。一旦过量应用本品, 会出现高钾血症和高镁血症的症状,此时应立即暂停使用本品,并予以对症治疗 (静脉氯化钙100毫克/分钟,必要时应用利尿剂)。
药理毒理编辑
门冬氨酸钾镁是门冬氨酸钾盐和镁盐的混合物,为电解质补充剂,镁和钾是细胞内的重要阳离子,在多种酶反应和肌肉收缩过程中扮演着重要角色,细胞内外钾离子、钙离子、离子、镁离子浓度的比例影响心肌收缩性。门冬氨酸是体内草酰乙酸的前体,在三羧酸循环中起重要作用。同时,门冬氨酸也参加鸟氨酸循环,促进氨和二氧化碳的代谢,使之生成尿素,降低血中氨和二氧化碳的含量。门冬氨酸及细胞有很强的亲和力,可作为钾、镁离子进入细胞的载体,使钾离子重返细胞内,促进细胞除极化和细胞代谢,维持其正常功能。镁离子是生成糖原及高能磷酸酯不可缺少的物质,可增强门冬氨酸钾盐的治疗作用。
临床常用剂量,未观察到明显毒、副作用。小鼠静注的LD50大于700mg/kg。
药代动力学编辑
尚无本品经静脉给药的药代动力学资料。据文献资料报道:动物口服门冬氨酸钾镁后0.5-1小时血浆浓度达到峰值,1小时肝脏药物浓度最高,其次为血、肾、肌肉、心脏和小肠等。
贮藏编辑
遮光,于阴凉干燥处(15-30℃)保存。
包装编辑
玻璃安瓿,5支/盒
有效期编辑
36个月
肌苷注射液
肌苷注射液,适应症为临床用于白细胞或血小板减少症,各种急慢性肝脏疾患、肺原性心脏病等心脏疾患;中心性视网膜炎、视神经萎缩等疾患。
性状编辑
本品为无色或几乎无色的澄明液体。
适应症编辑
临床用于白细胞或血小板减少症,各种急慢性肝脏疾患、肺原性心脏病等心脏疾患;中心性视网膜炎、视神经萎缩等疾患。
规格编辑
(1)2ml:50mg
(2)2ml:100mg
用法用量编辑
肌内注射,每次100~200mg,每日1~2次;静脉注射或滴注每次200~600mg,每日1~2次。
不良反应编辑
静脉注射偶有恶心、颜面潮红。
禁忌编辑
对本品过敏者禁用。
注意事项编辑
不能及氯霉素、双嘧达莫、硫喷妥钠等注射液配伍。
孕妇及哺乳期妇女用药编辑
尚不明确。
儿童用药编辑
尚不明确。
老年用药编辑
尚不明确。
药物相互作用编辑
尚不明确。
药物过量编辑
尚不明确。
药理毒理编辑
本品能直接透过细胞膜进入体细胞,活化丙酮酸氧化酶类,从而使处于低能缺氧状态下的细胞能继续顺利进行代谢,并参及人体能量代谢及蛋白质的合成。
药代动力学编辑
尚不明确。
贮藏编辑
遮光,密闭保存。
包装编辑
低硼硅玻璃安瓶;每盒10支
有效期编辑
暂定24个月。
甘露醇注射液
甘露醇注射液,适应症为1.组织脱水药。用于治疗各种原因引起的脑水肿,降低颅内压,防止脑疝。2.降低眼内压。可有效降低眼内压,应用于其他降眼内压药无效时或眼内手术前准备。3.渗透性利尿药。用于鉴别肾前性因素或急性肾功能衰竭引起的少尿。亦可应用于预防各种原因引起的急性肾小管坏死。4.作为辅助性利尿措施治疗肾病综合征、肝硬化腹水,尤其是当伴有低蛋白血症时。5.对某些药物逾量或毒物中毒(如巴比妥类药物、锂、水杨酸盐和溴化物等),本药可促进上述物质的排泄,并防止肾毒性。6.作为冲洗剂,应用于经尿道内作前列腺切除术。7.术前肠道准备。
性状编辑
本品为无色的澄明液体。
适应症编辑
1.组织脱水药。用于治疗各种原因引起的脑水肿,降低颅内压,防止脑疝。
2.降低眼内压。可有效降低眼内压,应用于其他降眼内压药无效时或眼内手术前准备。
3.渗透性利尿药。用于鉴别肾前性因素或急性肾功能衰竭引起的少尿。亦可应用于预防各种原因引起的急性肾小管坏死。
4.作为辅助性利尿措施治疗肾病综合征、肝硬化腹水,尤其是当伴有低蛋白血症时。
5.对某些药物逾量或毒物中毒(如巴比妥类药物、锂、水杨酸盐和溴化物等),本药可促进上述物质的排泄,并防止肾毒性。
6.作为冲洗剂,应用于经尿道内作前列腺切除术。
7.术前肠道准备。
规格编辑
250ml:50g
用法用量编辑
1.成人常用量:
(1)利尿:常用量为按体重1~2g/kg,一般用20%溶液250m1静脉滴注,并调整剂量使尿量维持在每小时30~50m1。
(2)治疗脑水肿、颅内高压和青光眼:按体重0.25~2g/kg,配制为15%~25%浓度于30~60分钟内静脉滴注。当病人衰弱时,剂量应减小至0.5g/kg。严密随访肾功能。
(3)鉴别肾前性少尿和肾性少尿:按体重0.2g/kg,以20%浓度于3~5分钟内静脉滴注,如用药后2~3小时以后每小时尿量仍低于30~50ml,最多再试用一次,如仍无反应则应停药。已有心功能减退或心力衰竭者慎用或不宜使用。
(4)预防急性肾小管坏死:先给予12.5~25g,10分钟内静脉滴注,若无特殊情况,再给50g,1小时内静脉滴注,若尿量能维持在每小时50m1以上,则可继续应用5%溶液静滴;若无效则立即停药。
(5)治疗药物、毒物中毒:50g以20%溶液静滴,调整剂量使尿量维持在每小时100~500ml。
(6)肠道准备:术前4~8小时,10%溶液1000ml于30分钟内口服完毕。
2.小儿常用量:
(1)利尿:按体重0.25~2g/kg或按体表面积60g/㎡,以15%~20%溶液2~6小时内静脉滴注。
(2)治疗脑水肿、颅内高压和青光眼:按体重1~2g/kg或按体表面积30~60g/㎡,以15%~20%浓度溶液于30~60分钟内静脉滴注。病人衰弱时剂量减至0.5g/kg。
(3)鉴别肾前性少尿和肾性少尿:按体重0.2g/kg或按体表面积6g/㎡,以15%~25%浓度静脉滴注3~5分钟,如用药后2~3小时尿量无明显增多,可再用1次,如仍无反应则不再使用。
(4)治疗药物、毒物中毒:按体重2g/kg或按体表面积60g/㎡以5%~10%溶液静脉滴注。
不良反应编辑
1.水和电解质紊乱最为常见。
(1)快速大量静注甘露醇可引起体内甘露醇积聚,血容量迅速大量增多(尤其是急、慢性肾功能衰竭时),导致心力衰竭(尤其有心功能损害时),稀释性低钠血症,偶可致高钾血症;
(2)不适当的过度利尿导致血容量减少,加重少尿;
(3)大量细胞内液转移至细胞外可致组织脱水,并可引起中枢神经系统症状。
2.寒战、发热。
3.排尿困难。
4.血栓性静脉炎。
5.甘露醇外渗可致组织水肿、皮肤坏死。
6.过敏引起皮疹、荨麻疹、呼吸困难、过敏性休克。
7.头晕、视力模糊。
8.高渗引起口渴。
9.渗透性肾病(或称甘露醇肾病〉,主要见于大剂量快速静脉滴注时。其机理尚未完全阐明,可能及甘露醇引起肾小管液渗透压上升过高,导致肾小管上皮细胞损伤。病理表现为肾小管上皮细胞肿胀,空泡形成。临床上出现尿量减少,甚至急性肾功能衰竭。渗透性肾病常见于老年肾血流量减少及低钠、脱水患者。
禁忌编辑
1.已确诊为急性肾小管坏死的无尿患者,包括对试用甘露醇无反应者,因甘露醇积聚引起血容量增多,加重心脏负担;
2.严重失水者;
3.颅内活动性出血者,因扩容加重出血,但颅内手术时除外;
4.急性肺水肿,或严重肺瘀血。
注意事项编辑
1.除作肠道准备用,均应静脉内给药。
2.甘露醇遇冷易结晶,故应用前应仔细检查,如有结晶,可置热水中或用力振荡待结晶完全溶解后再使用。当甘露醇浓度高于15%时,应使用有过滤器的输液器。
3.根据病情选择合适的浓度,避免不必要地使用高浓度和大剂量。
4.使用低浓度和含氯化钠溶液的甘露醇能降低过度脱水和电解质紊乱的发生机会。
5.用于治疗水杨酸盐或巴比妥类药物中毒时,应合用碳酸氢钠以碱化尿液。
6.下列情况慎用:
(1)明显心肺功能损害者,因本药所致的突然血容量增多可引起充血性心力衰竭;
(2)高钾血症或低钠血症;
(3)低血容量,应用后可因利尿而加重病情,或使原来低血容量情况被暂时性扩容所掩盖;
(4)严重肾功能衰竭而排泄减少使本药在体内积聚,引起血容量明显增加,加重心脏负荷,诱发或加重心力衰竭;
(5)对甘露醇不能耐受者。
7.给大剂量甘露醇不出现利尿反应,可使血浆渗透浓度显著升高,故应警惕血高渗发生。
8.随访检查:
(1)血压;
(2)肾功能;
(3)血电解质浓度,尤其是Na[sup]+[/sup]和K[sup]+[/sup];
(4)尿量。
孕妇及哺乳期妇女用药编辑
1.甘露醇能透过胎盘屏障。
2.是否能经乳汁分泌尚不清楚。
儿童用药编辑
未进行该项实验且无可靠参考文献。
老年用药编辑
老年人应用本药较易出现肾损害,且随年龄增长,发生肾损害的机会增多。适当控制用量。
药物相互作用编辑
1.可增加洋地黄毒性作用,及低钾血症有关。
2.增加利尿药及碳酸酐酶抑制剂的利尿和降眼内压作用,及这些药物合并时应调整剂量。
药物过量编辑
应尽早洗胃,给予支持,对症处理,并密切随访血压、电解质和肾功能。
药理毒理编辑
文献报道,甘露醇为单糖,在体内不被代谢,经肾小球滤过后在肾小管内甚少被重吸收,起到渗透利尿作用。
(1)组织脱水作用。提高血浆渗透压,导致组织内(包括眼、脑、脑脊液等)水分进入血管内,从而减轻组织水肿,降低眼内压、颅内压和脑脊液容量及其压力。1g甘露醇可产生渗透浓度为5.5mOsm,注射100g甘露醇可使2000ml细胞内水转移至细胞外,尿钠排泄50g。不同浓度甘露醇溶液的渗透浓度如下:
甘露醇浓度(%) 5 10 15 20 25
渗透浓度(mOsm/L) 275 550 825 1100 1375
(2)利尿作用。甘露醇的利尿作用机制分两个方面:
①甘露醇增加血容量,并促进前列腺素I2分泌,从而扩张肾血管,增加肾血流量包括肾髓质血流量。肾小球入球小动脉扩张,肾小球毛细血管压升高,皮质肾小球滤过率升高。
②本药自肾小球滤过后极少([10%)由肾小管重吸收,故可提高肾小管内液渗透浓度,减少肾小管对水及Na[sup]+[/sup]、Cl[sup]-[/sup]、K[sup]+[/sup]、Ca[sup]2+[/sup]、Mg[sup]2+[/sup]和其他溶质的重吸收。过去认为本药主要作用于近端小管,但经穿刺动物实验发现,应用大剂量甘露醇后,通过近端小管的水和Na[sup]+[/sup]仅分别增多10%~20%和4%~5%;而到达远端小管的水和Na[sup]+[/sup]则分别增加40%和25%,提示亨氏袢重吸收水和Na[sup]+[/sup]减少在甘露醇利尿作用中占重要地位。此可能是由于肾髓质血流量增加,髓质内尿素和Na[sup]+[/sup]流失增多,从而破坏了髓质渗透压梯度差。由于输注甘露醇后肾小管液流量增加,当某些药物和毒物中毒时,这些物质在肾小管内浓度下降,对肾脏毒性减小,而且经肾脏排泄加快。
药代动力学编辑
文献报道,甘露醇静脉注射后迅速进入细胞外液而不进入细胞内。但当血甘露醇浓度很高或存在酸中毒时,甘露醇可通过血脑屏障,并引起颅内压反跳。利尿作用于静注后1小时出现,维持3小时。降低眼内压和颅内压作用于静注后15分钟内出现,达峰时间为30~60分钟,维持3~8小时。本药可由肝脏生成糖原,但由于静脉注射后迅速经肾脏排泄,故一般情况下经肝脏代谢的量很少。本药半衰期(t1/2)为100分钟,当存在急性肾功能衰竭时可延长至6小时。肾功能正常时,静脉注射甘露醇100g,3小时内80%经肾脏排出。
贮藏编辑
遮光,密闭保存。
包装编辑
玻璃输液瓶包装或多层共挤输液用袋包装,250ml/瓶(或袋)。
有效期编辑
36个月
维生素B1
维生素B1又称硫胺素或抗神经炎维生素或抗脚气病维生素,为白色晶体,在有氧化剂存在时容易被氧化产生脱氢硫胺素,后者在有紫外光照射时呈现蓝色荧光。:
由嘧啶环和噻唑环通过亚甲基结合而成的一种B族维生素。为白色结晶或结晶性粉末;有微弱的特臭,味苦,有引湿性,露置在空气中,易吸收水分。在碱性溶液中容易分解变质。酸碱度在3.5时可耐100℃高温,酸碱大于5时易失效。遇光和热效价下降。故应置于遮光,凉处保存,不宜久贮。 在酸性溶液中很稳定,在碱性溶液中不稳定,易被氧化和受热破坏。还原性物质亚硫酸盐、二氧化硫等能使维生素B1失活。
维生素B1(“1”为下标)vitamin B1
又称:赛阿命(thiamin,thiamine)、硫胺素、抗脚气病素、抗神经炎素、维他命B1、维生素乙一、乙一素、Betalin S
英文名称:thiamine
物化性质
白色结晶,溶于水,微溶于乙醇、氯仿;盐酸盐为白色结晶性粉末,易潮解,有苦味,易溶于水,稍溶于乙醇,不溶于乙醚,熔点为245~250℃。在碱性条件下易分解变质。可由以丙烯腈或丙二腈为原料的合成路线制得。通常用乙基-β-丙酸乙酯、甲酸乙酯、金属钠丝等为原料进行合成法生产。
B1类物质编辑
硫胺(aneurine)盐酸硫胺(aneurine hydrochloride,thiamine hydrochloride,,又称盐酸噻胺)硝酸硫胺(thiamine nitrate
缺乏症
[8] 维生素B1缺乏常由于摄入不足,需要量增高和吸收利用障碍。肝损害、饮酒也可引起。长期透析的肾病者、完全胃肠外营养的病人以及长期慢性发热病人都可发生。
初期症状,有疲乏、淡漠、食欲差、恶心、忧郁、急躁、沮丧、腿麻木和心电图异常。一般分成几类:
1、干性脚气病
初期症状主要表现为烦躁不安、易激动、头痛。往后,以多发性神经炎症状为主,如下肢倦怠、无力、感觉异常(针刺样、烧灼样疼痛)、肌肉无力、肌肉酸痛(腓肠肌为主)。还会出现上升性对称性周围神经炎,表现为肢端麻术,先发生在下肢,脚趾麻木且呈袜套状分布。同时可能会伴随有消化道症状,主要表现为食欲不振、恶心、呕吐、腹痛、腹泻或者便秘、腹胀。
2、湿性脚气病
以水肿和心脏症状为主。也即缺乏维生素B1而导致了心血管系统障碍,右心室扩大,出现水肿、心悸、气促、心动过速、心前区疼痛等症状;严重者表现为心力衰竭!
3、婴儿脚气病
多发生于2~5月龄的婴儿,且多是维生素B1缺乏的母乳所喂养的婴儿,其发病突然,病
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