镇痛药医学知识讲座优质PPT课件.ppt

单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,镇痛药医学知识讲座,作用于,中枢,神经系统、能选择性,抑制,痛觉传导,，产生,欣快感,，有一定,依赖性,和明显的,成瘾性,，停药会出现戒断症状，,属麻醉品管理，又称为麻醉性镇痛药。,痛觉的产生,：由于伤害性刺激引起组织释放一,些致痛物质，作用于神经末梢，产生痛觉传入,冲动而致疼痛。,病理生理意义,：疼痛对机体具有,保护作用,，但,剧烈疼痛也可带给病人,极大痛苦,，且常伴随情,绪、心血管、呼吸等异常，甚至休克。,第一节 概述,疼痛的,分类,：,躯体痛：,急性痛(fast pain，剧痛）,慢性痛(slow pain，钝痛),内脏痛,神经性痛,PERSISTING,+,Inflammation,BRIEF,CNS,ABNORMAL,+,Nerve or CNS,damage,缓解疼痛的药物,镇痛药,：主要作用于,中枢神经系统,、缓解,疼痛的作用,较强,，用于,剧痛和钝痛,。在镇痛,时，意识清醒，并能缓解或消除疼痛伴有的,不愉快情绪(恐惧、紧张、不安等)。,解热镇痛抗炎药,：作用部位,不在中枢,，缓,解疼痛作用,较弱,，多用于,钝痛,（如头痛、牙,痛等），同时具有,解热、抗炎,作用。,第二节 阿片受体和内源性阿片肽,1.阿片受体：,、,、,分布：下丘脑、中脑导水管周围灰质、,蓝斑核、脊髓背角区、肠平滑肌等。,2.内源性阿片肽：-内啡肽、脑啡肽、强啡肽、,内吗啡肽,分布：纹状体、杏仁核、下丘脑、中脑导,水管周围灰质、自主神经节、消化道等。,Extracellular,Cytoplasmic,NH,2,HOOC,阿片受体亚型及其效应,效应,镇痛,镇静,呼吸抑制,缩瞳,胃肠活动,欣快,依赖性,脊髓以上水平,强,强,强,减少,强,强,脊髓水平,强,弱,弱,减少,强,强,脊髓水平,弱,弱,无影响,无影响,烦躁不安,弱,吗啡(morphine),【体内过程】,p.o.易吸收，生物利用度小，常注射给药；,1/3与蛋白结合，少量通过血脑屏障；,肝代谢：产物活性增强；,肾排泄，小量可经乳汁排出，可通过胎盘屏障。,第三节 吗啡及其相关阿片受体激动药,【药理作用】,完全的,受体激动药，对,、也有激动作用。,1.,中枢神经系统,(1),镇痛,各种疼痛：慢性钝痛间断性剧痛,癌性疼痛,。,神经性疼痛效果较差。皮下注射5-10mg，即可明显,减轻或消除疼痛。,1,2,(2)镇静、致欣快作用,改善由疼痛引起的焦虑、紧张、恐惧,等情绪，提高对疼痛的耐受力，促进入睡,但易醒。引起欣快症(euphoria)，使镇痛,效果好，易造成强迫用药。,(3)抑制呼吸：治疗量即可出现，突出表现,为呼吸频率，是吗啡急性,中毒,致死,的主要原因。,(4)镇咳作用：作用强。,(5)缩瞳：针尖样瞳孔为吗啡,中毒,特征。,2.外周作用,（1）平滑肌作用,胃肠道：张力，蠕动，引起便秘；膀胱：括约肌张力，引起尿潴留；胆道：收缩Oddi括约肌，引起胆内压；子宫：抑制子宫收缩，,延长产程,；,支气管：平滑肌痉挛，诱发加重哮喘。,（2）心血管系统,扩张外周血管直立性低血压；,抑制呼吸体内CO,2,蓄积扩张脑血管,颅内压；,模拟缺血预适应保护缺血心肌。,3.抑制免疫系统,吗啡吸食者易感染HIV。,吗啡激动,受体，抑制淋巴细胞增殖，减少细胞,因子的分泌，减弱自然杀伤细胞的细胞毒作用。,【,临床应用,】,1.严重疼痛,其它药无效的疼痛：严重创伤、战伤、,烧伤、,癌症晚期疼痛,、,心梗,引发的心绞痛,（血压正常时）、内脏绞痛（合用解痉药,阿托品）。,2.心源性哮喘,3.止泻,使推进性胃肠蠕动减慢。用于严重单纯性,腹泻，对急、慢性腹泻均有效。,【不良反应】,1.,治疗量,：眩晕、恶心、呕吐、便秘、排尿,困难、直立性低血压、胆绞痛等。,2.,长期反复应用,：,耐受性和依赖性,3.急性中毒,大剂量,时可出现,昏迷,、,针尖样瞳孔,、,呼吸深度,抑制,(三联征)、血压下降、甚至休克。呼吸麻,痹是中毒致死的主要原因。,措施：可注射吗啡,拮抗药纳洛酮,，呼吸中枢兴,奋药。人工呼吸、给氧抢救。,哌替啶(pethidine,度冷丁 dolantin),【体内过程】,口服易吸收，首过消除明显,注射起效快；,60%与蛋白结合，可通过胎盘和乳汁；,肝代谢：哌替啶酸，去甲哌替啶兴奋中枢,肾排出，t,1/2,约3小时。,【药理作用】,镇痛(镇痛强度为吗啡的1/7-1/10)，持续时间仅2-4h;,提高胃肠平滑肌和括约肌张力，但不引起便秘，也无止泻作用；,对子宫有轻度兴奋作用，不对抗催产素的作用，故不延缓产程；,引起胆道括约肌痉挛、提高胆道内压力的作,用弱于吗啡。,大剂量也收缩支气管平滑肌。,镇静、呼吸抑制和欣快作用与吗啡相当。,哌替啶与吗啡药理作用的比较,吗啡,哌替啶,镇痛强度,1,1/7 1/10,镇静,+,+,便秘,+,-,对抗催产素,+,-,作用持续时间/h,46,24,成瘾,+,+,【临床应用】,1.各种疼痛：吗啡替代品；,2.心源性哮喘:吗啡替代品；,3.麻醉前给药及人工冬眠（氯丙嗪、异丙嗪）。,药物,作用特点,应用,注意事项,美沙酮,口服、注射；,强度似吗啡、,耐受性与,依赖性慢、,戒断症状轻,。,剧痛；,吗啡、,海洛因脱毒。,分娩痛禁用,其他阿片受体激动药,