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第三章呼喘药（三）
第三节平喘药
第四亚类过敏介质阻释剂
一、药理作用与作用机制
过敏介质阻释剂分为肥大细胞膜稳定剂、H1受体阻断剂。
1、肥大细胞膜稳定剂，如色甘酸钠，稳定肺组织肥大细胞膜，抑制 过敏介质释放。
2、H1受体阻断剂中，酮替芬、西替利嗪、氯雷他定不仅高选择性地 抑制H1受体，抑制组胺诱导的气道高反应性，可用于预防哮喘发作， 若与平喘药、肾上腺皮质激素联合应用于哮喘发作期也有一定协同作 用。
二、临床用药评价
1、色甘酸钠对速发型过敏反应有良好的预防作用。
2、酮替芬兼具很强的组胺H1受体阻断作用和抑制过敏反应介质释 放的作用。抗组胺作用较氯苯那敏强约10倍，且具长效。较色甘酸 钠强。酮替芬能抑制抗原、组胺、阿司匹林和运动诱发的气道痉挛， 防治支气管哮喘。
3、H1受体阻断剂不良反应常见嗜睡、倦怠，故用药期间不得驾驶车、 从事高空作业等。
色甘酸钠
【适应证】用于预防支气管哮喘和过敏性鼻炎。
【临床应用注意】
1、由于本品系预防性地阻断肥大细胞脱颗粒，而非直接舒张支气管， 因此对于支气管哮喘患者应在易发病季节之前2〜3周提前用药。
2、本品起效较慢，需连用数日甚至数周后才起作用，故对正在发作 的哮喘无效。
酮替芬
【适应证】
用于预防支气管哮喘或其他过敏性疾病
【临床应用注意】
1、不得与服降血糖药合用。
2、不良反应常见嗜睡、倦怠，以及干、恶心等胃肠道反应，偶见 头痛、头晕、迟钝以及体重增加。
第五亚类吸入型肾上腺皮质激素
一、药理作用与作用机制
哮喘的病理基础一一慢性非特异性炎症。
糖皮质激素一一强大抗炎功能。哮喘患者早期即可大剂量使用，对频 发性及持续性哮喘具有较好疗效，适用于重症哮喘（哮喘持续状态， 首选）、慢性反复发作的哮喘、激素依赖性哮喘。
二、临床用药评价
（一）作用特点
吸入型肾上腺皮质激素具有局部抗炎作用强、全身不良反应少的优点;
1、布地奈德
属于强效肾上腺皮质激素，吸入用布地奈德混悬液抗炎作用是强的松 龙的15倍，是氢化可的松的1倍，是二丙酸倍氯米松局部作用的 1.6-3倍。布地奈德适用于轻度持续型（2级以上）哮喘的长期治疗， 吸入剂用于哮喘和COPD的预防和长期维持治疗。
2、氟替卡松
作用强于布地奈德。气雾剂、喷鼻剂适用于成人和4岁及以上儿童哮 喘的预防性治疗，以及季节性鼻炎、严重变应性鼻炎。
3、倍氯米松进入肺部后，经肝脏迅速灭活，一般治疗剂量较小故不 易呈现全身作用，但其局部作用强，适用于轻度持续型（2级以上） 哮喘的长期治疗。
4、肾上腺皮质激素与0 2受体激动剂配伍而成的复方制剂如沙美特 罗替卡松粉吸入剂等，为目前治疗哮喘夜间发作和哮喘维持治疗的理 想方案。
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沙美特罗替卡松粉吸入剂
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（二）典型不良反应和禁忌
值得注意的是吸入型肾上腺皮质激素使用技巧及吸入疗法可能引 起的支气管痉挛。
1、腔及咽喉部的念珠菌定植与感染（鹅疮）、声音嘶哑、咽喉部 不适。
2、皮肤瘀斑、骨密度降低、肾上腺功能抑制。
3、儿童生长发育迟缓与活动过度、易激怒。
4、轻度增加青光眼、白内障的危险。
补充
1、哮喘急性发作时，应首先使用快速、短效的支气管扩张剂（如沙 丁胺醇）、全身性糖皮质激素和抗组胺药；急性症状控制后，再改用 吸入性糖皮质激素维持治疗。
2、喷后采用盐水漱，减少腔真菌继发感染的机会。
3、推荐平喘药的有益联合治疗
① 吸入性糖皮质激素+长效0 2受体激动剂（XX特罗）
② 吸入性糖皮质激素+长效M胆碱受体阻断剂（噻托漠铵）协同抗炎 和平喘，尤其适合中、重度持续哮喘者的长期治疗。
三联=吸入性糖皮质激素+长效0 2受体激动剂+长效M胆碱受体
阻断剂:
基础练习
【例-A型题】为避免继发真菌感染，使用后应立即漱的药物是（）。
A. 羧甲司坦服液
B. 孟鲁司特片
C. 布地奈德福莫特罗吸入剂
D. 沙丁胺醇气雾剂
E. 氨茶碱片
答案：C
【例-A型题】治疗哮喘持续状态宜选用（）。
A. 孟鲁司特
B. 氨茶碱
C. 麻黄碱
D. 糖皮质激素
E. 色甘酸钠
答案：D
【例-B型题】【1-2】
A. 多索茶碱B.孟鲁司特C.沙美特罗
D.噻托溴铵E.沙丁胺醇
1、可与吸入性糖皮质激素合用的长效0 2受体激动剂（）。
2、可与吸入性糖皮质激素合用的长效M胆碱受体阻断剂（）。
答案：C、D
第六亚类白三烯调节剂
常用：孟鲁司特和扎鲁司特。
一、药理作用与作用机制
半胱氨酰白三烯（LTC4、LTD4、LTE4）是强效的炎症介质，1型半胱 氨酰白三烯（CysLTl）受体分布于人体的气道和其他的炎症细胞。白 三烯调节剂对CysLTl受体有高度的亲合力和选择性，有效地抑制半胱 氨酰白三烯与CysLTl受体结合，适用于哮喘的长期治疗和预防，包括 预防白天和夜间的哮喘症状，治疗对阿司匹林敏感的哮喘以及预防运 动诱发的支气管收缩，减轻过敏性鼻炎引起的症状。
二、临床用药评价
（一）作用特点
白三烯调节剂具有如下特点：
① 不良反应少而轻。
② 起效慢，一般连续应用4周显效。
③ 作用较弱，相当于色甘酸钠。仅适用于轻、中度哮喘和稳定期的控
制，或合并应用以减少肾上腺皮质激素和0 2受体激动剂的剂量。
（二）药物相互作用
白三烯调节剂可抑制肝脏P450酶，使茶碱血药浓度升高，故与茶碱 类药物合用时宜监测茶碱的血药浓度。
（三）特殊人群用药
12岁以下儿童、妊娠期及哺乳期妇女宜慎重权衡利弊后决定是否应 用。
孟鲁司特
【适应证】成人及儿童哮喘的预防和长期治疗。适用于减轻过敏性鼻
炎引起的症状。
【临床应用注意】
1、老年患者、肾功能不全患者、轻至中度肝损害患者无需调整剂量。
2、单用支气管扩张剂不能有效控制的哮喘患者，可在治疗方案中加 入孟鲁司特，一旦有明显的临床疗效（一般出现在首剂用药后），根 据患者的耐受情况，将支气管扩张剂的剂量减少。
平喘药一-总结
L陋受体激动剂（沙，XX特罗;特布他林）一
2、M胆碱受体阻断剂（异丙托澳援/睡托澳铉）L
发作为主
3、黄噂吟类药物（茶碱f不良反应多）一
4、
过敏介质阻滞剂（色甘酸钠、酮替芬）
预防
5、吸入性糖皮质激素（氟替卡松，一
布地奈德）-抗炎、长期治疗
6、白三烯受体阻断药（XX司恃）
基础练习 【例-A型题】白三烯受体拮抗剂产生疗效需要（）。
A. 外时
B. 24小时
C. 天
D. 1周
E. 碉 答案：E
【例-A型题】下列可用于治疗阿司匹林哮喘的是（）。
A. 氯雷他定
B. 特布他林
C. 沙丁胺醇
D. 孟鲁司特
E. 美托洛尔
答案：D
【例-B型题】【1-4】
A.激动肾上腺素0 2受体 B.抑制白三烯受体
C.阻断腺苷受体D.拮抗M胆碱受体
E. 抑制致炎物质的释放
1、氢化可的松平喘的主要机制是（）。
2、特布他林平喘的主要机制是（）。
3、孟鲁司特平喘的主要机制是（）。
4、噻托溴铵平喘的主要机制是（）。
答案：E、A、B、D
【例-X型题】某患者，诊断为“细菌性肺炎”，咳嗽剧烈、痰液较多， 在镇咳的同时需合用（）。
A. 祛痰药
B. 抗感染药物
C. 激素
D. 复方感冒药
E. 质子泵抑制剂
答案：AB
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