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药剂学考试题库及答案.docx

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药剂学考试题库及答案 第一章绪论 1、区分药物、药品、剂型、制剂的概念。 ⑴药剂学:Pharmaceutic是研究药物制剂的处方设计、基本理 论、制备工艺、质量控制和合理使用等内容的综合性应用技术科学。 ⑵药物剂型:dosage form为了符合疾病诊断、治疗、预防等 需要而制备的给药形式。 ⑶药物制剂:Pharmaceulticalpreparation剂型中的具体药品。 2、药剂学研究的主要内容。 ⑴基本任务:将药物制成适合临床应用的的剂型,并能批量生 产出安全、有效、稳定的制剂。 ⑵具体任务:1、制剂学基本理论;2、新剂型研究与开发;3、 新技术;4、中药新剂型/生物制药剂型;5、设备研究与开发 3、药剂学有哪些分支学科? 物理药剂学、工业药剂学、药用高分子材料学、生物药剂学、药 物动力学、临床药剂学。 4、我国的第一部药典是什么时候出版发行? 1953 5、GMP:《药品生产质量管理规范》,good manufacturing practice GLP:《药物非临床研究质量管理规范》,good laboratory practice GCP:《药物临床试验管理规范》,good clinical practice OTC :可在柜台上买到的药物,over the counter 6、处方:系医疗或生产部门用于药剂调制一种书面文件。 .处方药:必须凭执业(或助理)医师的处方调配、购买,并在医 生指导下使用的药品。 非处方药:可在柜台上买到的药物一over the counter 第九章液体制剂 1、液体制剂的特点和质量要求: ① 特点:(1)药物以分子或微粒分散在介质中,吸收快药效快。 (2)给药途径多,如服、注射、黏膜、腔道。(3)易于分剂量。 老少患者皆宜。(4)可减少某些药物的刺激性。 ② 不足:(1)携带不便,(2)有的稳定性差。 ③ 质量要求:⑴均匀相液体制剂应是澄明溶液;⑵非均匀相液体 制剂的药物粒子应分散均匀;⑶服的液体制剂应外观良好,感适 宜;⑷外用的液体制剂应刺激性;⑸液体制剂在保存和使用过程不应 发生霉变;⑹包装容器适宜,方便患者携带和使用。 2、分散体系分类液体制剂分散粒子大小特征: 液体类型 微粒大小(nm) 特征与制备方法 低分子溶液剂 <1 以分子或离子分散的 澄清溶液,稳定;溶 解法制备 高分子溶液剂 <1 以分子或离子分散的 澄清溶液,稳定;胶 溶法制备 溶胶剂 1--1 以胶态分散形成的多 相体系,热力学不稳 定;分散法或凝聚法 制备 乳剂 >1 以液体微粒分散形成 的多相体系,热力学 和动力学不稳定;分 散法制备 混悬剂 >5 以固体微粒分散形成 的多相体系,热力学 和动力学不稳定;分散 法或凝聚法制备 3、液体制剂常用溶剂有哪些? 1 )极性溶剂:水、甘油(glycerin、二甲基亚砜(dimethyl sulfoxide,DMSO) 2 )半极性溶剂:乙醇(alcohol、丙二醇(propyleneglycoD、聚 乙二醇 3)非极性溶剂:脂肪油(ftty o)、、l液体石蜡(liquie parafXir乙 酸乙酯、豆蔻酸乙丙酯(isopropyl myristate 4、液体制剂常用的附加剂种类和各类主要代表有哪些? 1. 溶解助剂:增溶剂一表面活性剂;助溶剂一碘+碘化钾;潜 溶剂--复合溶剂最大值 2. 防腐剂:对羟基苯甲酸酯类、苯甲酸(钠)、山梨酸及盐、本扎 溴按 3. 矫味剂: (1)甜味剂(sweeting agent甜橘柑、阿斯帕坦(aspartam)、 二肽类。 (2)芳香剂(spices flavArs分人工合成和天然芳香剂,如:薄荷 油等 4. 着色剂:天然色素一人工合成色素 5、常用的防腐措施和防腐剂 防腐措施:⑴、减少或防止环境污染;⑵严格控制辅料的质量; ⑶添加防腐剂; 防腐剂:对羟基苯甲酸酯类、苯甲酸及其盐、山梨酸及其盐、苯 扎溴铵、醋酸氯已定 6、高分子溶液的性质与制备方法.。 ⑴性质:荷电性、渗透性、粘度与分子量、凝聚现象、胶凝性 ⑵制备方法:一般为水溶性高分子,经过:有限溶胀---无限溶 胀 7、哪些药物适合制成混悬剂? ⑴将难溶性药物制成液体制剂时;⑵药物的剂量超过了溶解度而 不能以溶液剂形式应用时;⑶两种溶液混合时药物的溶解度降低而析 出固体药物时;⑷为了使药物产生缓释作用。 8、混悬剂物理稳定性的主要内容: ⑴混悬粒子的沉降速度;⑵微粒的荷电与水化;⑶絮凝与反絮凝; ⑷结晶微粒的长大;⑸分散相的浓度和温度。 9、混悬剂的质量要求和质量评价的方法。 质量评定的方法: ① 粒度测定:显微镜;库尔特记数仪。 ② 沉降容积或高度比:F = V/V0 =H/H0 ,F越大,混悬液越稳定。 ③ 重新分散实验; ④ & —电位测定;⑤流变学测定 10、乳剂的基本组成、分类和特定 ⑴基本组成:水相、油相、乳化剂 ⑵分类:根据粒度分:普通乳、亚微乳、纳米乳。 ⑶特点:分散度大、药效(吸)快、计量准。把油性变成水溶性, 有利于生物利用度提高。 11、常用乳化剂和乳化剂的选择条件。 ① 常用乳化剂: 1)表面活性剂:RCOOM 型,硬脂酸钠(钾、铵),季氨盐。 十二烷基硫酸(磺酸)盐,椰子油酸二乙醇酰胺等。 2)天然乳化剂:阿拉伯胶、明胶、海藻酸盐、卵磷脂 3)固体微粒乳化剂:SiO2 —白碳黑,Mg(OH)2 、AI(OH)2 4)辅助乳化剂:鲸蜡醇、硬脂酸(酯)(醇)、甲基纤维素、 海藻酸盐 ② 乳化剂的选择条件: ⑴根据乳剂的类型选择:确定乳剂的类型,如W/O或O/W, 再分别选择所需的W/O型乳化剂或O/W型乳化剂。 ⑵根据乳剂给药途径选择:服乳剂应选择无毒的天然乳化 剂或某些亲水性高分子乳化剂;外用乳化剂应选择对局部无刺激性、 长期使用无毒性的乳化剂。 ⑶根据乳化剂性能选择:选择乳化剂性能强、性质稳定、受 外界因素的影响小、无毒、无刺激性的乳化剂。 ⑷混合乳化剂的选择:①改变HLB值,以改变乳化剂的亲油 亲水性;②增加乳化膜的牢固性;③非离子型乳化剂可以混合使用; ④ 非离子型乳化剂可与离子型乳化剂可以混合使用。 12、乳剂形成理论和形象乳剂类型的因素。 形成理论:⑴降低表面张力;⑵形成乳化膜 因素:⑴乳化剂的性质和乳化剂的HLB值;⑵形成乳化膜 的牢固性、相容积比、温度、制备方法等。 13、乳剂稳定性的主要内容。 ⑴分层:是由于分散相和分散介质之间的密度差造成的。 ⑵絮凝:乳剂中的电解质和离子型乳化剂是产生絮凝的主要 原因。 ⑶转相:是由于乳化剂的性质改变而引起的。 ⑷合并与破裂:单一或混合使用的乳化剂形成的乳化膜愈牢 固,就愈能防止乳滴的合并和破裂。 ⑸酸败:油相或乳化剂等发生变化而引起变质的现象。 14、乳剂的制备方法和乳剂的质量评价内容。 制备方法:油中乳化法一水中乳化法一机械法一纳米法一复 乳法 质量评价内容:⑴乳剂的粒径大小;⑵分层现象;⑶乳滴合 并速度;⑷稳定常熟的测定:K=(A0 -A)/A x1%,K越小越稳定。 第十章灭菌制剂与无菌制剂 1、注射剂的定义和特点。 ⑴定义:指药物制成的供注入人体的灭菌溶液、乳液和混悬液 及临床用前配成溶液或混悬液的无菌粉末。 ⑵特点:1)药效迅速,作用可靠,避免首过效应;2)使用于 不宜服的药物。—青霉素(原)、胰岛素、酶类等;3)可局部定 位作用----麻醉;4)不能服给药的病人;5)可产生长效作用;6) 较其他液体制剂耐贮存。 ⑶缺点:1)注射疼痛;2)制造复杂、成本高。 2、注射剂的质量要求有哪些? ⑴无菌:不含有任何活的微生物;⑵无热原; ⑶澄明度:不得有肉眼可见的混浊或异物; ⑷安全性:不能引起对组织刺激或发生毒性反应; (5)PH值:要求与血液相等或接近,注射剂一般控制在4--9的 范围内。 ⑹渗透性:与血浆的渗透压相等或接近。 ⑺稳定性:具有必要的物理稳定性和化学稳定性。 3、纯化水、注射用水、灭菌注射用水有哪些区别? ⑴纯化水:为蒸馏法、离子交换法、反渗法或其他适宜的方法 制得供药用的,不含任何附加剂的水。 ⑵注射用水:为纯化水经蒸馏所得的水。 ⑶灭菌注射用水:为注射用水照注射剂生产工艺制备所得的水。 4、热原的定义和性质。 ⑴定义:注射后能引起人体特殊致热反应的物质。如:注射后半 小时,发冷、寒战、体温生高、身痛、发汗、恶心、呕吐。体温可达 40°C,危机生命。 ⑵性质:1)耐热性:60 C不受影响,180 C3~4h,杀灭。250 C 30~40min、650 Clmin灭。2)过滤性:d = 1nm,正常不易过滤。3) 水溶性:溶于水4)不挥发可蒸馏性:随蒸馏水蒸出。5)其它:酸 碱、氧化剂、超声波等可使其破坏。 5、简述污染热原的途径有哪些? ⑴注射用水:操作不合理、注射用水贮藏时间过长等。 ⑵原辅料:包装破损 ⑶生产过程:室内卫生条件差、操作时间长等。 ⑷容器、用具、管道和装置等 ⑸注射器具:输液瓶、乳胶管、针头与针筒等。 6、微粒产生的原因及解决方法。 ⑴原辅料质量:常用于渗透压调节剂的葡萄糖有时含有少量蛋白 质、水解不完全糊精、钙盐等杂质。 ⑵输液容器与附件质量:输液中发现的小白点主要来自橡胶塞和 玻璃输液容器。 ⑶生产工艺以及操作:车间洁净度差、容器及附件洗涤不净等。 解决方法:加强工艺过程管理、采用层流净化空气、微孔薄膜过滤等 措施。 ⑷医院输液操作及静脉滴注装置的问题:无菌操作不严、静脉滴 注装置不净等。解决方法:安置终端过滤器。 7、影响湿热灭菌的因素有哪些? ⑴微生物的种类和数量;⑵蒸汽性质;⑶灭菌温度和时间;⑷液 体制剂的介质性质; 8、无菌保证水平和F0的含义是什么? ⑴无菌保证水平:是对无菌保证进行数学性评估。 (2)F0:相当于121度热压灭菌时杀灭全部微生物所需的时间。 第十一章固体制剂 1、固体制剂的共性。 ⑴物理、化学稳定性比液体制剂好,生产制造成本较低,服用与 携带方便; ⑵药物在体内首先溶解后才能透过生理膜,被吸收入血。 2、倍散的混合方法。 倍散是指小剂量的剧毒药与数倍量的稀释剂混合制成的散剂。 制备散剂时,必须采用等量递加混合法:即先称取小剂量的药粉,然 后加入等体积的其他成分混匀,依次倍量增加,直至全部混匀,再 过筛混合即可。 3、片剂的各种制备方法及其优缺点。 ⑴ 湿法制粒压片法:优点:⑴表面改质好,使颗粒具有良好的 压缩成形性;⑵粒度均匀,流动性好;⑶耐磨性较强。缺点:不适宜 用于热敏性、湿敏性、极易溶性物料的制粒。 ⑵干法制粒压片法:适用于遇水不稳定的药物 ⑶粉末直接压片法:优点:工序少、工艺简单、省时节能,适 用于对湿热不稳定的药物。缺点:流动性差、片重差异大、容易造成 裂片。 ⑷半干式颗粒压片法:适用于对湿热敏感,且压缩成形性差的 药物。 4、片剂的制备中常出现的问题及防止措施。 ⑴裂片:原因①物料中细粉太多,压缩时空气不能几时排出而结 合力弱;②物料的塑性差,结合力弱;③单冲比旋转压片机易出现裂 片;④快速压片比慢速易裂片;一次压缩比二次易裂片。措施:①选 用弹性小、塑性好的辅料;②适宜的制粒方法;③适宜的压片机和操 作参数。 ⑵松片:硬度不够,黏性差,压缩压力不足 ⑶粘冲:颗粒不够干燥、物料易吸湿、润滑剂选用不当或用量不 足、冲头表面锈蚀、粗糙不光或刻字; ⑷片重差异超限:流动性差、细粉太多或粒度大小相差悬殊、料 斗内物料时多时少、刮粉器与膜孔吻合性差 ⑸崩解迟缓:①压缩力过大,片剂内部的空隙小;②可溶性成分 溶解,堵住毛细孔;③强塑性物料或粘合剂使结合力过强;④崩解剂 的吸水膨胀能力差或结合力的瓦解能力差。 ⑹溶出超限:片剂不崩解、颗粒过硬、溶解度差 ⑺含量不均:片重差异超限 5、片剂崩解机制及常用辅料。 ⑴崩解机制:①毛细管作用;②膨胀作用;③润湿热;④产气作 用 ⑵常用崩解剂:干淀粉、羧甲淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交 联羧甲纤维素钠、交联聚维酮、泡腾崩解剂。 第十二章固体制剂2 1、胶囊剂有什么特点?哪些药物适合做成胶囊剂? ⑴特点:1)掩盖不良气味、提高稳定性(如维生素C、抗生 素等);2)生物利用度高(在胃肠道内很快散开);3)利用囊材可控 释放;4)上色印字易识别 ⑵不足:1)水、醇溶性药物溶液不能制成胶囊。2)刺激 性大的药物不宜。3)易风化、吸潮的药物不宜。 2、空胶囊的组成与规格。 ⑴组成:①明胶:空胶囊的主要成株料:②山梨醇:增加I韧性与 室胶囊号数 可塑性;③琼脂:增稠剂;④二氧化钛:遮光剂;⑤尼泊金:防腐剂 ⑵规格:随着号数由小到大,容积由大到小 3、滴丸剂与软胶囊剂的异同。 ⑴滴丸剂:固体或液体药物与基质加热融化后滴入不相溶的冷凝 液中,收缩冷凝而制成的制剂。 ⑵软质胶囊是指:软质囊材包裹液态药物的胶囊。 4、膜剂的特点与常用成膜材料。 ⑴特点:①成膜材料中分布均匀,含量准确,稳定性好;②药物 的溶出和吸收快;③制备工艺简单,生产中没有粉尘飞扬;④体积小, 质量轻,应用、携带及运输方便。 ⑵成膜材料:天然的高分子化合物(明胶、虫胶、阿拉伯胶、琼 脂等)、聚乙烯醇、乙烯醋酸乙烯共聚物。 第十三章半固体制剂 1、软膏剂与栓剂的基质如何分类?举例说明。 ⑴软膏剂:①油脂性基质:烃类(凡士林、石蜡)、类脂类(羊毛 脂、蜂蜡)、油脂类、二甲硅油;②水溶性基质:聚乙二醇;③乳膏 基质:羟苯酯类、氯甲酚、三氯叔丁醇等。 ⑵栓剂:①油脂性基质:可可豆脂、半合成或全合成脂肪酸酯;② 水溶性基质:甘油明胶、聚乙二醇、聚山梨酯。 2、软膏剂处方设计时要考虑的因素. ①药物性质;②基质性质;③载药微粒;④皮肤性质;⑤软膏基 质的评价与比较。 3、影响栓剂吸收的因素。 ⑴基质的种类;⑵栓剂的种类;⑶栓剂基质老化;⑷栓剂塞入的部 位;⑸吸收促进剂;⑹药物的理化性质。 第十四章 气雾剂、喷雾剂、粉雾剂 1、气雾剂的分类、特点和主要组成。 ⑴分类:①按分散系统分:溶液型、混悬型、乳剂型。②处方组 成分:二相、三相。③按医疗用途分:呼吸道吸入用、皮肤和黏膜用、 空间消毒与杀虫用 ⑵特点:显效快、使用方便、避免胃肠破坏和肝脏首过效应 ⑶主要组成:药物+抛射剂+容器系统 2、吸入粉雾剂具有的优点; ⑴药物到达肺部后直接进入人体循环,发挥全身作用;⑵吸收快, 起效快,无肝脏首过效应;⑶无胃肠道刺激或降解作用;⑷可用于胃 肠道难以吸收的水溶性大的药物;⑸起局部作用的药物,给药剂量明 显降低,毒副作用小;⑹可用于大分子药物或小分子药物。 第十五章中药制剂 1、中药材提取物分几类? ⑴有效成分;⑵有效部位;⑶中药粗提物。 2、中药材提取时是否粉碎的越细越好?影响浸提的因素有? ⑴并非越细越好。如采用渗漉法,粒度过细会阻碍溶剂的流动,同 时,药材粉碎得太细,可能会造成细胞破裂,使杂质的浸出增加。 ⑵因素:①提取溶剂;②药材粒度;③提取温度;④浓度梯度;⑤ 提取压力;⑥浸提时间;⑦提取方法。 3、常用的分离与纯化的方法有?各有何特点? ⑴分离:①沉降分离法:固体与液体间密度相差悬殊,且固体量多, 粒子较大。能除去大量杂质,但分离不完全。②离心分离法:利用浸 液中固体与液体间的密度差进行分离的方法。分离效果好于沉降分离 法。③过滤分离法:通过多孔介质时截留固体粒子而实现固液分离。 ⑵纯化:①水提醇法与醇提水沉法:利用各种成分在水及乙醇中的 溶解度不同;②大孔树脂法:提取物的纯度高、杂质分离率高、增加 稳定性、选择性强、吸附量大、高效节能。③酸碱法:适用于生物碱、 苷类、有机酸等分离;④盐析法:溶解度的降低而析出;⑤结晶法: 溶解度的差异;⑥透析法:利用小分子可透过半透膜,大分子不能。 ⑦澄清剂法:保留有效成分,除去杂质,操作简单,能耗低、 4、丸剂的分类。 ⑴按制备方法:塑制丸、泛制丸、滴制丸; ⑵按赋形剂分:水丸、蜜丸、糊丸、蜡丸、浓缩丸。 5、中药片剂中常见的问题及原因。 ⑴粘冲:浸膏片易湿成分多;⑵变色或表面斑点:颗粒过硬、润 滑剂的颜色与浸膏不同;⑶吸潮:浸膏中含有糖类、树胶、淀粉等易 引湿性成分。 第十六章固体分散体的制备技术 1、固体分散体根据载体类型的不同可分为几代?目前固体分散技术 存在的主要问题是什么? ⑴分为三代:①第一代:以尿素等结晶性物质为载体材料;②第二 代:以聚维酮、聚乙二醇等水溶性聚合物为载体材料;③第三代:以 表面活性剂为载体材料。 ⑵存在的问题:①载药量小;②物理稳定性差;③工业化生产困难; ④久贮易产生老化现象。 2、固体分散体载体分哪几类?其中水溶性载体主要有哪些类型? ⑴水溶性:聚乙二醇类、聚维酮类、有机酸类、表面活性剂类、 糖类和多元醇类其他 ⑵难溶性:乙基纤维素(EC)、聚丙烯酸树脂类 ⑶肠溶性:羧甲乙纤维素、羟丙基纤维素邻苯二甲酸脂、聚丙稀 酸树脂类 3、固体分散体中药物存在的状态有哪些? ⑴微晶状态;⑵胶体状态;⑶无定形状态;⑷分子状态。 4、固体分散体的制备分为哪两个过程?每个过程分别用什么方法来 达成? ⑴分散:熔融分散法、溶剂分散法、机械分散法 ⑵固化:溶剂蒸发法、熔融液聚冷法 5、固体分散体的主要鉴别方法有哪些? ⑴溶出速率测定;⑵热分析法⑶乂-射线衍射法;⑷红外光谱;⑸ 拉曼光谱;⑹固相核磁共振法。 第十七章包合物的制备技术 1、什么是包合物?包合物为什么又被称为“分子胶囊” ⑴包合物:是指一种分子被包藏在另一种分子的空穴结构中而形成 的复合物。 ⑵包合物是由主分子和客分子组成,主分子是包合材料,具空穴结 构,足以将客分子容纳在内,通常按1: 1比例形成分子囊。 2、影响环糊精包合的因素。 ⑴药物极性;⑵药物与环糊精的比例;⑶包合作用竞争性。 3、环糊精包合物的物相鉴别方法有哪几种? ⑴相溶解度法⑵乂-射线衍射法;⑶热分析法;⑷红外光谱法⑸ 核磁共振法;⑹紫外分光光度法。 4、环糊精包合物的制备方法有几种? ⑴饱和水溶液法⑵研磨法⑶超声波法⑷冷冻干燥法⑸喷雾 干燥法。 第十九章缓控迟释制剂 1、缓释、控释制剂与普通制剂相比具有哪些特点? ⑴减少服药次数;⑵使血药浓度平稳,降低毒副作用;⑶发挥药物 的最佳治疗效果;⑷定时、定位释放,适合疾病的治疗。 2、服缓、控释制剂设计时需要考虑哪些因素? ⑴理化因素:剂量、理化性质、胃肠道稳定性; ⑵生物因素:生物半衰期、吸收、代谢。 3、渗透泵片有哪些类型? ⑴A型为片芯中含有固体药物和电解质;(2)B型为药物以溶液形式 存在于不含药渗透芯的弹性胶囊中;(3)C型为推拉型,属于多室渗透 泵。 4、服定位给药系统有哪些? ⑴胃定位释药系统;(2)小肠定位释药系统;⑶结肠定位释药系统 第二十一章经皮给药制剂 1、经皮给药制剂的特点。 ⑴避免肝脏的首过效应和胃肠因素的干扰;⑵维持恒定的血药浓 度,降低毒副作用;⑶较少给药次数,提高患者的用药依从性;⑷发 现副作用时,可随时中断给药。 2、影响经皮吸收的生理因素。 ⑴种属;⑵性别;⑶年龄;⑷部位;⑸皮肤状态;⑹皮肤温度;⑺ 代谢作用 3、影响经皮吸收剂型的因素。 ⑴剂型;⑵基质;⑶PH值;⑷给药浓度与给药面积;⑸透皮吸收 促进剂。 4、经皮给药贴剂型的类型。 ⑴粘胶分散型;⑵周边粘胶骨架型;⑶储库型 药剂学考试题库及答案 第一章 散剂、颗粒剂和胶囊剂(注意:蓝的是答案,红的是改正的) 三、分析题 1. 通过比较散剂、颗粒剂及胶囊剂的制备,分析它们的作用特 点? 2. 举例分析在散剂处方配制过程中,混合时可能遇到的问题及 应采取的相应措施。 同步测试参考答案 一、单项选择题 1. D2.C 3.B 4.B 5.B 6.A 7.C 8.D 9.C 10. A 二、多项选择题 1. AC 2. BC 3. ABCD 4. AC 5. ABC 6. ABCD 7. ABC 8. BC 三、分析题 1. 答: 作用特点 制备过程 散剂 粉碎过筛混合分剂量质量检 查包装 优点:粉末状,制法简单、剂量可 随意增减、易分散、奏效快。缺点: 稳定性较差、分剂量较为麻烦。 颗粒 剂 药物制软材制粒干燥整粒包 衣质量检查分剂量包装 优点:颗粒状,体积小、重量轻, 易于运输和携带,服用方便。缺点: 包装不严密、易潮解 胶囊 剂 硬胶 囊 空胶囊的选择药物的 填充 优点:胶囊,外表整洁、美观、较 散剂易吞服;可掩盖药味、提高药 物稳定性、可定时定位释放。缺点: 软胶囊所需仪器设备较昂贵 软胶 囊 1.滴制法2.压制法 关键字:粉末状,颗粒状,胶囊,起效快,稳定性较差,肠溶,缓释, 控释,应用广泛,稳定性较好,服用方便 2. 答:混合时可能遇到问题有固体物料的密度差异较大时,先 加密度小的再加密度大的,颜色差异较大时先加色深再加色浅的,混 合比例悬殊时按等量递加法混合,混合中的液化或润湿时,应针对不 同的情况解决,若是吸湿性很强药物(如胃蛋白酶等)在配制时吸潮, 应在低于其临界相对湿度以下的环境下配制,迅速混合,密封防潮; 若混合后引起吸湿性增强,则可分别包装。 关键字:固体物料,密度差异,密度小,密度大,颜色差异,色 深,色浅,混合比例,等量递加法润湿,液化,吸湿性很强,临界 相对湿度,密封防潮,分别包装。 药剂学一一第二章片剂 同步测试答案 一、单项选择题 1. B 2.B 3.D 4.B 5.C 6.A 7. D 8.B 9.C 10. B 二、多项选择题 1. ABC 2. ABCD 3. BCD 4. ABD 5. ABCD 6. ABCD 7. BD 8 .BCD 9.BD 10.AB 三、处方分析题 1. 硝酸甘油主药,17%淀粉浆黏合,硬脂酸镁润滑,糖粉、乳 糖可作填充、崩解、黏合 2. 红霉素主药,淀粉填充、崩解,10%淀粉浆黏合 药剂学第三章液体制剂 四、计算题 用45%司盘60 (HLB=4.7 )和55%吐温60 (HLB=14.9 )组成的混 合表面活性剂的HLB值是多少? 同步测试答案 一、单项选择题 1. D 2.D 3.B 4.A 5.C 6.B 7.B 8.A 9.B 10.B 11. C 12. C 13. A 14. C 15. C 二、多项选择题 1. ACD 2.AD 3.AD 4.BD5.ABCD 6.ACD 7.ACD 8.AD 三、分析题 1. 简述表面活性剂的基本特性以及在药剂学中如何应用,并举 例说明: (1)形成胶束:表面活性剂溶于水时,其在溶液表面的正吸附 达到饱和后,继续加入表面活性剂,即转入溶液内部。(2)亲水亲 油平衡值:HLB值越小亲油性越强,而HLB值越大则亲水性越强。(3) 表面活性剂的生物学性质:表面活性剂可能增进药物的吸收也可能降 低药物的吸收,但应注意长期类脂质损失可能造成的肠粘膜损害。同 时,表面活性剂可与蛋白质发生相互作用。离子型表面活性剂还可能 使蛋白质变性失活。表面活性剂还具有一定的毒性和刺激性。利用表 面活性剂的上述特性,可用其作增溶剂使用,以增大水不溶性或微溶 性物质的溶解度,如甲酚皂溶液中肥皂的作用;可作润湿剂使用,如 复方硫洗剂制备中的甘油;可作乳化剂使用,以降低表面张力形成乳 化膜,如鱼肝油制备中的甘油;可以做起泡剂和消泡剂;去污剂或洗 涤剂,如油酸钠;消毒剂或杀菌剂,如苯扎漠铵等。 关键字:表面活性剂、胶束、亲水亲油平衡值、生物学性质、增 溶剂、润湿剂、乳化剂起泡剂和消泡剂、去污剂或洗涤剂、消毒剂或 杀菌剂。 2. 哪类表面活性剂具有昙点?为什么? 聚氧乙烯类非离子表面活性剂具有昙点。当温度升高到一定程度 时,对一些聚氧乙烯类非离子表面活性剂而言,因其聚氧乙烯链与水 之间的氢键断裂,使其在水中的溶解度急剧下降并析出,致溶液由清 变浊,发生起昙,此温度即昙点。应注意某些聚氧乙烯类非离子表面 活性剂如泊洛沙姆188. 108等在常压下观察不到昙点。 关键字:聚氧乙烯类、非离子表面活性剂、昙点、聚氧乙烯链、 氢键断裂、溶解度、急剧下降 3. 增加难溶性药物溶解度的常用方法有哪几种?举例说明 (1) 制成可溶性盐类如苯甲酸与碱氢氧化钠成盐;普鲁卡 因与酸盐酸成盐。 (2) 引入亲水基团如维生素B2结构中引入-PO3HNa形成 维生素B2磷酸酯钠,溶解度可增大约3倍。 (3) 使用混合溶剂(潜溶剂) 如氯霉素在水中的溶解度仅为 0.25%,采用水中含有25%乙醇与55%甘油的复合溶剂可制成12.5%的 氯霉素溶液。 (4) 加入助溶剂如茶碱在水中的溶解度为1:20,用乙二 胺助溶形成氨茶碱复合物,溶解度提高为1:5。 (5 )加入增溶剂0.025%吐温可使非洛地平的溶解度增加 10倍。 关键字:制成可溶性盐类、引入亲水基团、使用混合溶剂、加入 助溶剂、加入增溶剂 第十一章试讨论分析乳剂不稳定现象产生的原因?如何克服: (1)分层creaming (乳析) 分层的主要原因是由于分散相和分 散介质之间的密度差造成。减小液滴半径,将液滴分散得更细;减少 分散相与分散介质之间的密度差;增加分散介质的黏度,均可减少乳 剂分层的速率。 (2)絮凝flocculation 乳剂中的电解质和离子型乳化剂的存 在是产生絮凝的主要原因,同时与乳剂的黏度、相比等因素有关。 (3)转相phase inversion主要是由于乳化剂的性质改变而引 起。向乳剂中添加反类型的乳化剂也可引起乳剂转相。故应注意避免 上述情况。此外,乳剂的转相还受相比的影响,应注意适宜的相比。 (4)合并与破裂coalescence and breaking 乳剂稳定性与乳化 剂的理化性质及液滴大小密切相关。乳化剂形成的乳化膜愈牢固,液 滴愈小,乳剂愈稳定。故制备乳剂时尽可能使液滴大小均匀一致。此 外,增加分散介质的黏度,也可使液滴合并速度减慢。多种外界因素 如温度的过高过低、加入相反类型乳化剂、添加电解质、离心力的作 用、微生物的增殖、油的酸败等均可导致乳剂的合并和破裂。应注意 避免。 (5)酸败acidification指乳剂受外界因素及微生物的影响发 生水解、氧化等,导致酸败、发霉、变质的现象。添加抗氧剂、防腐 剂等,可防止乳剂的酸败。 5. 举例说明干胶法和湿胶法制备乳剂的操作要点 以液状石蜡乳的制备为例 【处方】 液状石蜡12ml 阿拉伯胶4g 纯化水共制成30ml 干胶法制备步骤:将阿拉伯胶粉4g置干燥乳钵中,加入液状石 蜡12ml,稍加研磨,使胶粉分散后,加纯化水8 ml,不断研磨至发 生噼啪声,形成稠厚的乳状液,即成初乳。再加纯化水适量研匀,即 得。 湿胶法制备步骤:取纯化水约8毫升置乳钵中,加入4克阿拉伯 胶粉研匀成胶浆后,分次加入液状石蜡,迅速研磨至稠厚的初乳形成。 再加入适量水,使成30ml,搅匀,即得。 两法均先制备初乳。干胶法系先将胶粉与油混合,应注意容器的 干燥。湿胶法则是胶粉先与水进行混合。但两法初乳中油、水、胶三 者均应有一定比例,即:若用植物油,其比例为4:2:1,若用挥发油 其比例为2:2:1,液状石蜡比例为3:2:1。 关键字:干胶法、湿胶法、初乳、油水胶三者比例 6. 试说明混悬剂的几种稳定剂的作用机制 答:助悬剂:(1)增加分散介质的黏度以降低微粒的沉降速度。 (2)吸附在微粒表面,增加微粒亲水性,形成保护膜,阻碍微粒合 并和絮凝,并能防止结晶转型。(3)触变胶具有触变性,可维持胶 粒均匀分散。润湿剂降低药物微粒与分散介质之间的界面张力,增加 疏水性药物的亲水性,促使疏水微粒被水润湿。 絮凝与絮凝剂:是混悬剂处于絮凝状态,以增加混悬剂的稳定 性。 反絮凝与反絮凝剂:可增加混悬剂流动性,使之易于倾倒,方便 使用。 药剂学 第四章浸出制剂 同步测试答案 一、单项选择题 1. C 2.B 3.A 4.B 5.B 6.B7.C 8.C 9.B 10. A 二、多项选择题 1. ABCD 2. ABCD 3. ABCD 4. ABC 5. ABD 三、分析题 1. 取板蓝根适度粉碎(不宜过细),用8倍量的水煮沸浸出3 次,合并煎出液,静置,取上清液,浓缩,干燥,粉碎。 2. 粗粉先用溶媒润湿膨胀,浸渍一定时间:使药材中的有效成 分转移至溶剂中。先收集药材量85%的初漉液另器保存:初漉液浓度 较大,浓缩过程中省时省力。低温去溶媒:防止药物中的某些有效 成分在高温下被破坏;流浸膏中的溶媒乙醇沸点低,低温蒸发易于控 制浓度。 药剂学第五章注射剂和眼用制剂 三、分析题 1. 分析葡萄糖注射液有时产生云雾状沉淀的原因。 2. 枸橼酸钠注射液 【处方】枸橼酸 钠 25 g 氯化 钠 8.5 g 注射用水加 至 1 0 ml 【制法】将枸橼酸钠与氯化钠溶于注射用水配成较浓溶液,加 活性炭0.2%并煮沸半小时,过滤,加注射用水至所需之量,过滤, 分装,灭菌即得 讨论: (1) 加活性炭的主要目的是什么? (2) 可采用哪些灭菌方法? (3) 制备的注射液中如果含有小白点,可用哪些方法处理? 四、计算题 1.已知青霉素钾的氯化钠等渗当量为0.16,试求该药的1%水溶 液的冰点降低度是多少? 2. 分析下列处方中需加葡萄糖多少克可调节成等渗? 【处方】盐酸麻黄 5.0 g 三氯叔丁 醇 1.25 g 葡萄 糖 适量 注射用 水加 至 250 ml (盐酸麻黄碱、三氯叔丁醇、葡萄糖的氯化钠等渗当量分别为 0.28、0.24、0.16) 3. 试计算20%甘露醇注射液是否等渗?(甘露醇冰点降低度为 -0.10D 同步测试答案 一、单项选择 1. A 2.A 3.D 4.A 5.C 6.D 7.B 8.C 9.B 10. C 11. C 12. A 13. D 14. B 15. B 16. A 17. A 18.D 1 9. D 20. C 21. A 22. D 23. B 24. D 25. A 二、多项选择 1. ABCD 2. ABCD 3. BCD 4. AD 5. ABCD 6. ACD 7. A BD 8. ABCD 9. ACD 10. ABC 11. ABCD 12. ABC 13. ABD 1 4. BD 15. BCD 16. ACD 17. ABC 18. ABCD 19. ABCD 20. B D 21.BC 22.AD 23.ABD 24.AC 三、分析题 1. 原因:(1)原料不纯;(2)滤过时漏炭等。 解决办法:(1)采用浓配法配液;(2)采用微孔滤膜滤过;(3) 加入适量盐酸,中和胶粒上的电荷;(4)加热煮沸使原料中的糊精 水解、蛋白质凝聚,加入活性炭吸附滤除。 2. ( 1)答:吸附、滤除热原和杂质。 (2)答:热压灭菌法。 (3)答:微孔滤膜过滤及采用带终端过滤器的输液器。 四、计算题 1. 解:该药1%水溶液与氯化钠0.16 %水溶液等渗 故:1% : 0.16 % = 0.58 :x x = 0.093 青霉素钾的冰点降低度为0.093。 2. 解:若用NaCl调节等渗,则需NaCl的量X为: X = 0.9V-EW=0.9 X = 0.9 - 250 -( 0.28 - 5.0+0.24 -1.25 ) X = 0.55g 则需葡萄糖量= 0.55/0.16 = 3.44g 3. 解:设甘露醇注射液的等渗浓度为X% 1% :0.10 = X%: 0.52 X% = 5.2% 20%甘露醇注射液的浓度远远高于5.2%,故20%甘露醇注射液为 高渗溶液。 药剂学第六章 软膏剂、眼膏剂、凝胶剂 三、分析题 1. 软膏剂基质、乳膏剂的乳化剂各具备什么特点? 2. 地塞米松软膏 【处方】地塞米松0.25 g 硬脂酸120 g 白凡士林50 g 液状石蜡150g 月桂醇硫酸钠1g 甘油 1 g 三乙醇胺3g 羟苯乙酯0.25 g 纯化水适量 共制10 g 试分析上述处方中各成分作用。 3.含水软膏基质 【处方】白蜂蜡 120.5 g 石蜡120.5 g 硼砂 5.0 g 液状石蜡560.0 g 纯化水适量 共制10 g 分析讨论: (1) 本品为何类型的软膏基质?为什么? (2) 本品制备操作的要点是什么? 同步测试答案 一、单项选择题 1. A 2.D 3.C 4.D 5.B 6.D 7.D 8.C 9.D 10. C 11. A 12. B 13. A 14. A 15. B 16. D 17. D 二、多项选择题 1. BC 2. AC 3. AB 4. CD 5. BD 三、分析题 1.答:软膏剂主要用于皮肤及黏膜,具有滋润皮肤,防止干燥, 皲裂,防止细菌侵入,对创伤及病变皮肤起防腐、杀菌、消炎、收敛 及促进肉芽生长和伤愈合的局部作用。某些软膏剂中药物可透皮吸 收而产生全身作用,特别含有毒性较大的药物的软膏剂或软膏用于受 损皮肤时,应注意防止出现局部或全身毒性。乳膏剂基质的油相为半 固体或固体,故乳膏剂基质呈半固体状态。W/O型乳膏基质较不含水 的油性基质易涂布,油腻性小,且水分从皮肤表面蒸发时有缓和的冷 却作用。O/W形乳膏基质又能吸水,易洗除,对某些药物的释放性能 强,但易干燥,发霉,故需加入保湿剂和防腐剂。 2. 答:地塞米松为主药,硬脂酸中一部分与三乙醇胺形成一价 皂,为O/W型乳化剂,另一部分丐增稠、稳定作用。液状石腊起调稠、 润滑等作用,月桂醇硫酸钠为O/W型乳化剂,羟苯乙酯为防腐剂,白 凡士林为油相,甘油为保湿剂,纯化水为水相。 3. 答:(1)本品为W/O型乳剂基质。因本入方有两类乳化剂。 一是蜂蜡中的少量高级脂肪醇为弱的W/O型乳化剂;另一是蜂蜡中少 量游离高级脂肪酸与硼砂水解生成的氢氧化钠形成钠皂,为O/W型乳 化剂。由于处方中油相占80%,水相仅占20%,即油相远大于水相, 故最后形成的是W/O型乳剂基质。 (2)油相、水相分别在水浴上加热至70C左右,在同温下将水 相缓缓注入油相中,不断向一个方向搅拌至冷凝。 药剂学一一第七章栓剂 同步测试答案 一、单项选择题 1. B 2. B 3. C 4. C 5. A 6. C 7. B 8. A 9. D 二、多项选择题 1.BC 2.AD 3.AD 4.ACD 5.CD 6.AB 药剂学 第八章丸剂 同步测试参考答案 一、单项选择题 1.D 2.B 3.D 4.C 5.A 6.A 7.D 8.C 9.B 10. A 11. D 12. D 二、多项选择题 1. ABCD 2. ABCD 3. ABC 4. ABC 5. CD 三、分析题 (1) 答:PEG60为水溶性基质;含43%液体石蜡的植物油与主 药和基质不相互溶,具有适宜的表面张力及相对密度,以便滴丸能在 其中有足够的时间冷凝、收缩,保证成形完好,故选其作冷凝液。 (2) 灰黄霉素系服抗真菌药,极微溶于水,对热稳定(熔点 为218〜224C),与PEG60 (熔点为60°C )在135°C时可成为固态 溶液,使95%的灰黄霉素为2微米以下的微晶分散。灰黄霉素制成滴 丸,有较高的生物利用度,其剂量仅为微粉的1/2,从而减弱不良反 应,提高疗效。 药剂学一一第九章膜剂、涂膜剂 用均浆流延成膜法制备硝酸甘油含膜剂时,分析处方中加 PVA17-88和聚山梨酯的原因。 同步测试答案 一、单项选择题 1.C 2.C 3.D 4. A 5.D 二、多项选择题 1.
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