执业药师资格考试药学专业知识(一)考试重点-药物对抗机体的作用(二).docx

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第八章药物对抗机体的作用（二）第二节药物作用的量成和时滋规律与评价一、药物的量-效关系量效关系：在一定剂量范围内，剂量（浓度）增加或减少时，其效应随之增强或减弱，两者间有相关性。药理效应按性质可分为：量反应和质反应。药理效应按性质可分为：量反应和质反应。 ① 量反应：药理效应的强弱呈连续性量的变化，可用数量或最大反应的百分率表示。如血压、心、率、尿量、血糖浓度等，研究对象为单一的生物个体。疼痛 ② 以阳性或阴性、全或无的方式表示，如存活与死亡、惊厥与不惊厥、睡眠与否等，研究对象为一个群体。（记忆：死没死、睡没睡、抽没抽）量反应是个体，质反应是群体量效曲线：以药物的效应为纵坐标，药物的剂量或浓度为横坐标作图，则得到直方双曲线；将药物浓度或剂量改用对数值作图，则呈典型的S形曲线-量效曲线；在整体动物试验，以给药剂量表示;在离体实验，则以药物浓度表示。药物效应随剂量增加，到了效能后，再增加剂量，效能也不增加，只有毒副作用增加。【例-A型题（2016年真题）关于药物量效关系的说法，错误的是（）。 A. 量效关系是指在一定剂量范围内，药物的剂量与效应具有相关性 B. 量效关系可用量-效曲线或浓度-效应曲线表示 C. 将药物的剂量或浓度改用对数值作图，则量-效曲线为直方双曲线 D. 在动物实验中，量-效曲线以药物剂量为横坐标 E. 在离体实验中，量-效曲线以药物浓度为横坐标答案：C 1、斜率：在效应为16%〜84%区域，量-效曲线几乎呈直线，其与横坐标夹角的正切值斜率大小在一定程度上反映了临床用药的剂量安全范围，斜率较陡的提示药效较剧烈，较平坦的则提示药效较温和。斜率大的药物，药量微小的变化，即可引起效应的明显改变，反之亦然。 2、最小有效量/阙剂量：引起药理效应的最小药物剂量。最低有效浓度/阈浓度：引起药理效应的最低药物浓度。 3、最大效应（Emax）/效能：指在一定范围内，增加药物剂量或浓度，所能达到的最大效应。效能反映了药物的内在活性，在质反应中阳性率达1%。阿片类镇痛药效能高，能解除剧痛；阿司匹林类解热镇痛药镇痛效能低，只能用于一般轻、中度疼痛。 4、效价强度：用于作用性质相同的药物之间的等效剂量或浓度的比较，是指能引起等效反应（一般采用50%效应量）的相对剂量或浓度，其值越小则强度越大。能力越大越好，价格越低越好一一性价比高 50O i 虹，i p I 』— 0.1 0.3 1 3 ID 30 1 3 1QOD 邮（mg）各种利尿药的数价E虽度及最大效应比较 o O O 5 1 (OEE) 环戊噻嗪的效价强度约为氢氯噻嗪的30倍，但二者效能相同，而二者无论剂量如何增加，都不能达到呋塞米所产生的效能（利尿效果）。【例-A型题】（2017年真题）下列关于效能与效价强度的说法，错误的是（）。 A. 效能和效价强度常用于评价同类不同品种的作用特点 B. 效能表示药物的内在活性 C. 效能表示药物的最大效应 D. 效价强度表示可引起等效反应的剂量或浓度 E. 效能值越大效价强度就越大答案：E 5、半数有效量（ED50 ）：引起50%阳性反应或50%最大效应的浓度或剂量，分别用半数有效量（ED50）及半数有效浓度（EC50）表示。数值越大，表明药效越差；数值越小，表明药效越强。如效应指标为死亡，则称半数致死量（LD50）。表示药物的毒性。数值越大，药物的毒性越小；数值越小，毒性越大。 1只老鼠 A 「1。0只老鼠、 B IA （救命药）：5mg-50只 B （救命药）：2mg-5O只 IA （毒药）：5mg-50只 B （毒药）:2mg-50只治疗指数（TI）： LD50/ED50——越大越安全。安全范围：ED95和LD5之间距离越大越安全较好的指标 A： ED50=3mg，LD50=30mg B： ED50=3mg， LD50=3mg 谁更安全？？药物的治疗指数和安全范围 A药物的治疗指教与B药物相同，但A药的安全范围比B药大治疗指数大的药物不一定安全，因为量效曲线与毒效曲线的首尾仍可能出现重叠，即ED95可能大于5%中毒死亡量LD5。治疗指数、安全范围都是越大越好药物A 药物B 二药EC^和L%相等,但最性不等 B药的毒性大于A药治疗指数大的药物不一定安全，因为量效曲线与毒效曲线的首尾仍可能出现重叠，即ED95可能大于5%中毒死亡量LD5。治疗指数、安全范围都是越大越好【例-A型题】（2015年真题）A、B两种药物制剂的药物剂量-效应关系曲线比较见下图，对A药和B药的安全性分析，正确的是（）。 A. A药的治疗指数和安全范围大于B药 B. A药的治疗指数和安全范围小于B药 C. A药治疗指数大于B药，A药安全范围小于B D. A药治疗指数大于B药，A药安全范围等于B E. A药治疗指数等于B药，A药安全范围大于B 答案：E

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