1、第八章药物对抗机体的作用（二）
第二节 药物作用的量成和时滋规律与评价
一、药物的量-效关系
量效关系：在一定剂量范围内，剂量（浓度）增加或减少时，其效应 随之增强或减弱，两者间有相关性。
药理效应按性质可分为：量反应和质反应。
药理效应按性质可分为：量反应和质反应。
① 量反应：药理效应的强弱呈连续性量的变化，可用数量或最大反应 的百分率表示。如血压、心、率、尿量、血糖浓度等，研究对象为单一 的生物个体。疼痛
② 以阳性或阴性、全或无的方式表示，如存活与死亡、惊厥与不惊厥、 睡眠与否等，研究对象为一个群体。
（记忆：死没死、睡没睡、抽没抽）
量反应是个体，质反应是群体
量
2、效曲线：以药物的效应为纵坐标，药物的剂量或浓度为横坐标作图， 则得到直方双曲线；
将药物浓度或剂量改用对数值作图，则呈典型的S形曲线-量效曲线； 在整体动物试验，以给药剂量表示;在离体实验，则以药物浓度表示。
药物效应随剂量增加，到了效能后，再增加剂量，效能也不增加，只 有毒副作用增加。
【例-A型题（2016年真题）关于药物量效关系的说法，错误的是（）。
A. 量效关系是指在一定剂量范围内，药物的剂量与效应具有相关性
B. 量效关系可用量-效曲线或浓度-效应曲线表示
C. 将药物的剂量或浓度改用对数值作图，则量-效曲线为直方双曲线
D. 在动物实验中，量-效曲线以药物剂
3、量为横坐标
E. 在离体实验中，量-效曲线以药物浓度为横坐标
答案：C
1、斜率：在效应为16%〜84%区域，量-效曲线几乎呈直线，其与横 坐标夹角的正切值
斜率大小在一定程度上反映了临床用药的剂量安全范围，斜率较陡的 提示药效较剧烈，较平坦的则提示药效较温和。
斜率大的药物，药量微小的变化，即可引起效应的明显改变，反之亦 然。
2、最小有效量/阙剂量：引起药理效应的最小药物剂量。
最低有效浓度/阈浓度：引起药理效应的最低药物浓度。
3、最大效应（Emax）/效能：指在一定范围内，增加药物剂量或浓 度，所能达到的最大效应。
效能反映了药物的内在活性，在质反应中阳性率达
4、1%。阿片类镇 痛药效能高，能解除剧痛；阿司匹林类解热镇痛药镇痛效能低，只能 用于一般轻、中度疼痛。
4、效价强度：用于作用性质相同的药物之间的等效剂量或浓度的比 较，是指能引起等效反应（一般采用50%效应量）的相对剂量或浓度， 其值越小则强度越大。
能力越大越好，价格越低越好一一性价比高
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各种利尿药的数价E虽度及最大效应比较
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环戊噻嗪的效价强度约为氢氯噻嗪的30倍，但二者效能相同，而二 者无论剂量如何增加，都不能达到呋塞米所产生的效
5、能（利尿效果）。
【例-A型题】（2017年真题）下列关于效能与效价强度的说法，错误 的是（）。
A. 效能和效价强度常用于评价同类不同品种的作用特点
B. 效能表示药物的内在活性
C. 效能表示药物的最大效应
D. 效价强度表示可引起等效反应的剂量或浓度
E. 效能值越大效价强度就越大
答案：E
5、半数有效量（ED50 ）：引起50%阳性反应或50%最大效应的浓度或 剂量，分别用半数有效量（ED50）及半数有效浓度（EC50）表示。
数值越大，表明药效越差；数值越小，表明药效越强。
如效应指标为死亡，则称半数致死量（LD50）。表示药物的毒性。数 值越大，药物的毒性越小
6、数值越小，毒性越大。
1只老鼠
A
「1。0只老鼠、
B
IA （救命药）：5mg-50只 B （救命药）：2mg-5O只
IA （毒药）：5mg-50只 B （毒药）:2mg-50只
治疗指数（TI）： LD50/ED50——越大越安全。
安全范围：ED95和LD5之间距离越大越安全较好的指标
A： ED50=3mg，LD50=30mg
B： ED50=3mg， LD50=3mg
谁更安全？？
药物的治疗指数和安全范围
A药物的治疗指教与B药物相同，但A药的安全范围比B药大
治疗指数大的药物不一定安全，因为量效曲线与毒效曲线的首尾仍可 能出现重叠
7、即ED95可能大于5%中毒死亡量LD5。
治疗指数、安全范围都是越大越好
药物A 药物B
二药EC^和L%相等,但最性不等
B药的毒性大于A药
治疗指数大的药物不一定安全，因为量效曲线与毒效曲线的首尾仍可 能出现重叠，即ED95可能大于5%中毒死亡量LD5。
治疗指数、安全范围都是越大越好
【例-A型题】（2015年真题）A、B两种药物制剂的药物剂量-效应关 系曲线比较见下图，对A药和B药的安全性分析，正确的是（）。
A. A药的治疗指数和安全范围大于B药
B. A药的治疗指数和安全范围小于B药
C. A药治疗指数大于B药，A药安全范围小于B
D. A药治疗指数大于B药，A药安全范围等于B
E. A药治疗指数等于B药，A药安全范围大于B 答案：E
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