资源描述
第五章成心力衰竭药
第五节抗心力衰竭药
1、利尿剂 能够充分控制心力衰竭患者的液体潴留。
2、血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）能显著降低心力衰竭患者死亡率。
3、血管紧张素II受体阻断剂（ARB ）
4、。受体阻断剂可抑制心肌重构，改善临床左室功能，进一步降低总死亡率、降低心脏 猝死率。因此，所有慢性收缩性心力衰竭、心功能I〜III级的患者都必须使用。
5、醛固酮受体阻断剂 螺内酯
6、血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂（ARNI ） 可用ARNI替代ACEI/ARB。代表药物为沙库 巴曲缬沙坦。
7、钠-葡萄糖协同转运蛋白2 （ SGLT2 ）抑制剂
达格列净可显著降低射血分数下降的心衰（HFrEF）患者的心力衰竭恶化风险、心、血管死亡
风险、全因死亡风险，无论是否合并糖尿病。
达格列净片
Dapagliflozin Tablets
而
安达唐FORXIGA
7片痂颂盒
.
8、伊伐布雷定
① 已使用ACEI/ARB/ARNI、。受体阻断剂、醛固酮受体阻断剂，。受体阻断剂已达到目标剂
量或最大耐受剂量，心率仍＞70次/分钟；
② 心率》70次/分钟，对。受体阻断剂禁忌或不能耐受者。
9、地高辛可减轻症状和改善心功能。
本章重点介绍6、8、9三类药物
第一亚类强心昔类
代表药物有去乙酰毛花苷、地高辛、毛花苷丙、洋地黄毒苷和毒毛花苷K。
一、药理作用与作用机制
1、抑制衰竭心肌细胞膜上Na+-K+-ATP酶，使细胞内Na+水平升高，促进Na+-Ca2+交换，提 高细胞内Ca2+水平一一正性肌力。
2、抑制副交感神经Na+, K+-ATP酶，提高位于心脏、主动脉弓、颈动脉窦的压力感受器的 敏感性。使中枢神经下达的交感兴奋减弱。
3、抑制肾脏Na+，K+-ATP酶，可减少肾小管对钠的重吸收，使Na+向远曲小管转移，使肾 脏分泌肾素减少。
二、临床用药评价
（一）作用特点
1、药动学
① 地高辛：中效。
② 洋地黄毒苷：长效。
③ 毛花苷丙（西地兰C）：是一种速效强心苷。
④ 去乙酰毛花苷（西地兰D）：为毛花苷丙经弱碱水解去甲酰化的产物，在体内失去葡萄糖 基和乙酸转化为地高辛。
⑤ 毒毛花苷K：该药在体内不被代谢，原型肾排出，蓄积性低。为速效、短效型强心苷。
2、临床应用特点
地高辛一一服 唯一被FDA确认有效治疗慢性心力衰竭的正性肌力药。适用于心力衰竭伴有快速心室率的 心房颤动患者。作为长期治疗措施的开始阶段而发挥部分作用。
目前，地高辛作为心力衰竭治疗的辅助药，更适用于心力衰竭伴有快速心室率的心房颤动 患者。
地高辛片
（二）药物相互作用
跟各种药物合用，几乎都是增加强心苷类药物毒性。
1、与胺碘酮合用血清地高辛浓度增加70%〜1%。地高辛是p-糖蛋白（p-gp）的底物，胺 碘酮抑制P-糖蛋白，导致肾脏及非肾脏的清除率降低，增加血清地高辛浓度，剂量应减半。 处理一一剂量应减半。
2、与嚷嗪类和祥利尿剂合用一一低钾血症和低镁血症，增加洋地黄中毒的危险。
3、同时服红霉素、克拉霉素和四环素等，地高辛生物利用度和血药浓度增加。
4、洋地黄同时静脉应用硫酸镁可发生心脏传导阻滞，尤其是同时静脉注射钙盐时。
5、不能与含钙注射液合用；如漏服地高辛，发觉后尽快服药弥补;如果漏服的时间超过12h，
不要补服，以免与下次服用时间靠得太近增加中毒危险。
（三）典型不良反应和禁忌
1、不良反应（其中毒症状）
强心苷类药治疗指数窄，易发生中毒，血药浓度监测。不良反应（中毒症状，极其重要！）：
（1）胃肠道症状一一强心苷中毒的信号。
（2）心血管系统
① 心律失常，最多见的是室性早搏、室上性心动过速；房室传导阻滞
② 加重心力衰竭。
(3) 神经系统——意识丧失、神经异常、亢奋。
(4) 感官系统一色觉异常(红-绿、蓝嗔辨认异常)。
诀：不良反应洋地黄，胃肠反应心失常。
红绿不分成色盲，神经亢奋睡得香。
© 牒
地高辛片
2、强心苷中毒易感因素
① 肾功能损害。
② 肝功能不全者应选用不经肝脏代谢的地高辛。
③ 电解质紊乱尤其是低钾血症、低镁血症、高钙血症可加大地高辛中毒的危险，发生心律 失常。
3、血清地高辛的浓度为0.5〜1.0ng/ml相对安全。
4、禁忌证：除了心、衰伴有房颤、房扑之外。
地高辛
1、用于急、慢性心力衰竭，控制心房颤动，心房扑动引起的快速心室率，室上性心动过速。
2、成人常用量：1次0.125-0.5mg 一日1次，7日可达稳态血浆浓度。
3、应定期监测地高辛血浆浓度。
米力农
1、磷酸二酯酶(PDE ) III抑制剂
2、仅限于短期使用，用于对洋地黄、利尿剂、血管扩张剂冶疗无效或欠佳的急、慢性顽固
性充血性心力衰竭。
3、机制一一提高心肌细胞内环磷腺苷（cAMP）水平而增强心肌收缩力，并扩张外周血管。
腺昔酸环化酶
cAMP
治疗心力衰竭
正m/tb
血管扩张
第二亚类其他治疗药物
伊伐布雷定
只对窦房结起作用，是一种单纯降低心率的药物。
① 窦性心律且心率＞75次/分钟，伴有心脏收缩功能障碍的NYHA II- IV级慢性心力衰竭患 者。
② 与。受体阻断剂联合用药，或者用于禁忌或不能耐受0受体阻断剂治疗时。
服：成人一日2次，早、晚进餐时服用。
【临床应用注意】
1、妊娠期、哺乳期妇女禁用。
2、本品含乳糖，乳糖不耐受症、葡萄糖-乳糖吸收不良的患者不应使用本品。
3、伊伐布雷定仅通过CYP3A4代谢，禁止与强效CYP3A4抑制剂合并使用：例如唑类抗真菌 药物（酮康唑、伊曲康唑），大环内酯类抗生素（克拉霉素、服红霉素等），HIV蛋白酶抑 制剂（奈非那韦、利托那韦）和萘法唑酮。
4、常见不良反应为闪光现象（光幻视）和心动过缓，为剂量依赖性的。
5、禁止与具有降低心率作用的钙拮抗剂，例如维拉帕米或者地尔硫 联合使用。
盐酸伊伐布雷定片5
沙库巴曲缬沙坦
1、血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂（ARNI）可用ARNI替代ACEI/ARB。
2、用于射血分数降低的慢性心力衰竭成人患者，降低心血管死亡的风险。
3、本品可以与食物同服，或空腹服用。
4、血钾水平〉5.4mmol/L的患者不可给予本品治疗。
5、常见不良反应：为低血压、高钾血症、咳嗽、头晕。严重的不良反应为血管性水肿。
基础练习
【例-A型题】地高辛的作用机制是通过抑制下述哪种酶起作用（）。
A. 磷酸二酯酶
B. 鸟苷酸环化酶
C. 腺苷酸环化酶
D. Na+-K+-ATI酶
E. 血管紧张素转化酶
答案：D
【例-A型题】地高辛的不良反应是（）。
A. 高尿酸血症
B. 房室传导阻滞
C. 窦性心动过速
D. 停药反应
E. 血管神经水肿
答案：B
【例-B型题】【1-3】
A. 呋塞米B.地高辛C,依那普利
D.米力农E.多巴酚丁胺
1、 激动心肌及0受体的抗心力衰竭药是（）。
2、治疗心房颤动的抗心力衰竭药是（）。
3、抑制心肌及血管重构的抗心力衰竭药是（）。
答案：E、B、C
【例-C型题】【1-3】患者，男，66岁，BMI24kg/m，高血压病史15年，冠心、病史3年，目 前规律服用阿司匹林、贝那普利、氨氯地平、美托洛尔、阿托伐他汀、螺内酯、呋塞米、单 硝酸异山梨酯治疗。患者饮酒饱餐后出现胸闷，心前区疼痛，自服1片硝酸甘油不能缓解， 来急诊科就诊。查体：血压163/83mmHg，心率80次/分。临床诊断为：
（1 ）心绞痛急性发作；
（2）心功能不全、心功能III级；
（3）高血压病3级；
（4）高脂血症。
1、该患者自述服用硝酸甘油无效，可能的原因不包括（）。
A. 贝那普利、阿托伐他汀等拮抗硝酸甘油的疗效
B. 硝酸甘油片被吞服，而不是舌下含服
C. 硝酸甘油片已经过期
D. 硝酸甘油片单次剂量不足，次数不足
E. 硝酸甘油片未密闭遮光保存，药品变质失效
答案：A
2、 该患者的治疗药物中，可抑制心肌重构，改善左室功能的药物是（）。
A. 氨氯地平
B. 美托洛尔
C. 阿托伐他汀
D. 呋塞米
E. 单硝酸异山梨酯
答案：B
3、能够改善该患者体液潴留的药物是（）。
A. 氨氯地平
B. 阿托伐他汀
C. 呋塞米
D. 贝那普利
E. 美托洛尔
答案：C
【例-X型题】具有减慢心、率和加强心、肌收缩性的药物有（）。
A. 洋地黄毒苷
B. 地高辛
C. 毒毛花苷K
D. 维拉帕米
E. 普鲁卡因胺
答案：ABC
第五章-抗高血压药（二）
第二节抗高血压药
第二亚类钙通道阻滞剂
国际药理学联合会按药物的作用部位，将电压调控的Ca2+通道阻滞剂（CCB）分3类：
1、I类是选择作用于L型钙通道的药物，将其分为二氢吡啶类与非二氢吡啶类；
① 二氢吡啶类主要作用于动脉
② 非二氢吡啶类-苯烷胺类（如维拉帕米）和苯嚷嗪类（如地尔硫）的血管选择性差，对 心脏具有负性变时、负性传导及负性变力作用。
2、II类选择作用于其他型(T、N及P)钙通道的药物。
米贝地尔、苯妥英
3、111类非选择性钙通道阻滞剂。
氟桂利嗪——主要作用于脑细胞和脑血管，解除脑血管痉挛。
本节主要介绍二氢吡啶类CCB。
一、药理作用与作用机制
1、对心肌的作用 负性肌力作用：明显降低心肌收缩性，降低心肌耗氧量。代表药物为维 拉帕米和地尔硫，临床上用于心律失常、心绞痛等。
2、对平滑肌的作用
(1) 松弛血管平滑肌，能明显舒张血管，主要舒张动脉，对静脉影响较小，因此可以用于 降低血压。
(2) 其他平滑肌：对支气管平滑肌的松弛作用较为明显，较大剂量也能松弛胃肠道及子宫 平滑肌。
3、抗动脉粥样硬化作用。
4、对红细胞和血小板结构与功能的影响 可以减轻Ca2+超载对红细胞的损伤，抑制血小板 活化。
5、对肾脏功能的影响对肾脏具有保护作用。
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硝苯地平控释片
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二、临床用药评价
（一）作用特点
1、药动学
（1）第一代CCB：多为短效，易引起反射性心动过速、心悸和头痛（如硝苯地平片）
（2）第二代CCB：硝苯地平控释片
（3）第三代CCB：包括长血浆半衰期的氨氯地平、左旋氨氯地平；一般来说第二代的硝苯 地平控释片和第三代的CCB都具有1日1次、有效平稳降压的作用。
2、临床应用（补充）
（1）变异型心绞痛一一最有效。
（2）伴有哮喘和阻塞性肺疾病
（3）外周血管痉挛性疾病一一雷诺综合征等。
（4）高血压：
① 硝苯地平、氨氯地平、拉西地平一冠心病和高血压；
② 尼莫地平、氟桂利嗪和桂利嗪一高血压、脑血管病、脑血管痉挛。
（5）预防脑卒中的强度：CCB ＞利尿剂〉ACEI＞ARB＞。受体阻断剂。
（二）典型不良反应和禁忌
1、心脏抑制一一严重：心脏停搏、心动过缓、房室传导阻滞和心力衰竭；
2、过度的扩血管一一低血压、面部潮红、头痛、下肢及踝部水肿；表现一一水肿特点一一 晨轻午重，多见于踝关节、下肢、足部或小腿。处理一一应用利尿剂（氢氯嚷嗪、呋塞米）； 或联合应用ACEI。
3、反射性交感神经兴奋一一心功能不全。
4、面部潮红、牙龈增生等。
补充
5、提倡有益的联合用药
（1）联合应用0受体阻断剂和长效硝酸酯类一一抗心绞痛的首选。
（2） CCB可引起心动过速，与。受体阻断剂合用可以有效预防反射性心动过速发生。
硝苯地平
1、用于高血压、冠心病、心绞痛。
2、服：1次10mg, 一日3次，维持剂量1次10~20mg, 一日3次；
3、 缓释片剂、缓释胶囊剂：1次10~20mg， 一日2次，单次最大剂量40mg， 一日最大剂 量 120mg。
4、影响驾车和操作机械的能力。不得与利福平合用。
基础练习
【例-A型题】患者男，62岁，因2天前突发严重头痛，恶心，呕吐，伴有颈项强直入院， 穿刺证实颅内压增高，为防治脑血管痉挛，宜选用（）。
A. 硝苯地平
B. 维拉帕米
C. 地尔硫
D. 硝酸甘油
E. 尼莫地平
答案：E
记忆诀“你不要摸我高贵的头!”
尼莫地平、氟桂利嗪
第三亚类 0受体阻断剂 一、药理作用与作用机制
0受体阻断
作用
心脏抑制，心、率减慢，收缩力减弱，心排出量减少，心肌耗氧量下降，血 压下降。
阻断肾小球旁器细胞的0，减少肾素分泌。
0受体阻断
作用
阻断血管平滑肌0受体，收缩心、肝、肾骨骼肌血管。
阻断支气管平滑肌0受体，收缩支气管平滑肌。
抑制糖原分解
0受体阻断
作用
抑制脂肪分解
2、膜稳定作用 部分。受体阻断剂具有局部麻醉作用，在局部应用治疗青光眼时，会出现 这一不良反应。
3、内在拟交感活性具有内在拟交感活性的药物对心脏抑制作用和血管平滑肌收缩作用弱， 增加剂量或体内儿茶酚胺处于低水平状态时，可产生心率加快和心排血量增加。具有内在拟 交感活性的药物，如吲哚洛尔。
二、临床用药评价
（一）作用特点
1、药动学
① 脂溶性。受体阻断剂，如美托洛尔、普萘洛尔、嚷吗洛尔，首关效应明显，服生物利 用度低（10%〜30%），当肝血流下降（如老年人、心力衰竭和肝硬化）时药物容易蓄积。
② 水溶性。受体阻断剂 阿替洛尔，以原型药物或活性代谢产物从肾脏排泄，半衰期延长。
③ 水脂双溶性0阻滞剂，如比索洛尔，既有水溶性0阻滞剂首关效应低、半衰期长的优势， 又有脂溶性0受体阻断剂服吸收率高的优势。
2、临床应用特点
（1）主要用于室上性和室性心律失常。
① 窦性心动过速：
尤其伴焦虑者，心肌梗死后、心功能不全、甲亢和0受体功能亢进状态者。
② 交感神经兴奋相关的室性心律失常。
（2）治疗高血压
0受体阻断剂主要适用于中青年患者，因此无合并症的老年高血压患者一般不首选0受体 阻断剂。还包括糖脂代谢异常者。
（3）心绞痛：可以减少心绞痛发作，改善运动耐量，可以减少心梗患者的复发和猝死。0 受体阻断剂是治疗冠心病的推荐药物，尤其对于合并心绞痛、心肌梗死的患者。
（4）治疗慢性心功能不全的药物
推荐采用琥珀酸美托洛尔缓释片、比索洛尔或卡维地洛。
3、分类
① 非选择性0（0 1和02）受体阻断剂一普萘洛尔
② 选择性01受体阻断剂一比索洛尔、美托洛尔和阿替洛尔一适于肺部疾病（哮喘）
③ 有周围血管舒张功能的0受体阻断剂兼有阻断al受体，产生周围血管舒张作用一一卡维
地洛（慢性心衰一线药）、拉贝洛尔；
④ 激动0 3受体一一周围血管舒张一一奈必洛尔。
（二）不良反应和禁忌
1、不良反应
① 支气管痉挛，可致气道阻力增加（02被阻断）
② 严重心动过缓和房室传导阻滞。
③ 下肢间歇性跛行、雷诺综合征。
④ 掩盖低血糖反应。
停用0受体阻断剂一一反跳现象。
伴有支气管痉挛、跛行和雷诺综合征、低血糖恶化的患者:
——选择性0 1受体阻断剂。
比索洛尔、美托洛尔、阿替洛尔
妊娠期间心房颤动一一心室率时：
首先考虑一一地高辛和维拉帕米
L、> Is /
II、III度房室传导阻滞、病态窦房结综合征患者禁用。
美托洛尔
【适应证】用于高血压、心绞痛、肥厚型心肌病、甲状腺功能亢进、慢性心力衰竭等。
【用法用量】
服：①用于高血压，普通制剂1次1〜2mg,1日2次；缓释制剂一次47.5〜95mg,1 日1次；控释制剂1日1mg，早晨顿服或遵医嘱。
② 用于心绞痛、心律失常、肥厚型心肌病及甲状腺功能亢进，普通制剂1次25〜50mg, 1 日2〜3次；控释制剂一日0.1g，早晨顿服。
卡维地洛
【适应证】
1、原发性高血压可单独用药，也可和其他降压药合用，尤其是嚷嗪类利尿剂。
2、心功能不全轻度或中度心功能不全，合并应用洋地黄类药物、利尿剂和血管紧张素转换 酶抑制剂ACEI。
卡维地洛
【临床应用注意】
1、一般需长期使用。不能骤停，必须逐渐减量。
2、可能会增强胰岛素或服降糖药的作用，而低血糖的症状和体征（尤其是心动过速）可 能被掩盖或减弱而不易被发现，建议定期监测血糖水平。
3、常见头晕、头痛、乏力，心动过缓、体位性低血压的不良反应。
第四亚类其他抗高血压药
小结
1、利血平
① 用于高血压，高血压危象。
② 机制：交感神经末梢抑制剂（不能用于溃疡患者）；
③ 停药后有反跳现象；性功能减退。
2、甲基多巴：
① 妊娠高血压一一首选药；特别适用于肾功能不良的高血压患者。
② 服用甲基多巴出现水肿或体重增加的患者，可用利尿剂治疗。
3、硝普钠
期物1
徵 岗，卜 压
H A * A t
①硝普钠一一对小静脉、小动脉和微静脉均有扩张作用，但静脉强于动脉;
临床用于：用于高血压急症（高血压危象、高血压脑病、恶性高血压、嗜铬细胞瘤手术前
后阵发性高血压、外科麻醉期间进行控制性降压），急性心力衰竭，急性肺水肿。
②不良反应：发生高铁血红蛋白血症，甚至死亡。
③避光（氰化物）、不可静脉注射。
基础练习
【例-A型题】高血压伴消化性溃疡患者不宜选用的药物是（）。
A. 普萘洛尔
B. 利血平
C. 哌唑嗪
D. 卡托普利
E, 氯沙坦
答案：B
【例-A型题】妊娠期高血压妇女宜选用的药品是（）。
A. 福辛普利
B. 利血平
C. 厄贝沙坦
D. 阿利克仑
E. 甲基多巴
答案：E
【例-B型题】【1-3】
A. 氢氯嚷嗪
B. 哌唑嗪
C. 氨氯地平
D. 普萘洛尔
E. 拉贝洛尔
1、突然停药可导致反跳现象的是（）。
2、首次用药可出现“首剂现象”的药物（）。
3、主要不良反应为踝部关节水肿的药物（）。
答案：D、B、C
第五章-抗高血压药（一）
第二节抗高血压药
正常
<120mmHg
< 80mmHg
1级高血压（轻度）
140〜159
90〜99
2级高血压（中度）
160〜179
1〜109
3级高血压（重度）
>180
>110
抗高
血压药
肾素-血管紧张
素系统抑制药
卡托普利、福辛普利. 贝挪普利、依那普利. 雷米普利、赖港普利L 培嗥智利
血管紧张索蛤化 /酶抑制剂（ACE1）
[ i
\血管燔张素景
|体附断荆（ARE ）
沙坦，厄贝沙坦，奥美沙坦、 损沙坦、替米沙坦、坎地沙坦
'［肾素抑制药:H阿利吉白
钙通道阻滞剂
二氧毗哇凳钙通道阻浦捌A
硝苯地平、钉氮抱平.非洛地平. 拉西地平、尼卡地平、尼群地平, 西尼地平.马尼地平、贝尼地平
非二甚牡冗买协述眉=沛用g-皂莎无站、性E沫
/非逃操性§受作睨断剂* 普荼洛尔
P受体阻断务U •迭择性臼是怀阻询TA|雌洛艇-比索浴尔、阿替洛尔 为和巳景慷阻断剂〕A卡维地洛，.阿罗洛尔
*嚷嗪类利尿剂 E 氢尿pj嗪、ci引达帕胺 利尿剂 中瑜利尿剂］•-映塞米、托拉塞米
其他抗高血压药—
特拉哩嗪、麟屈嗪、甲基多巴.
利血平硝普钠
\留钾利尿剂41阿米涪利、蝇内酯|
常用抗高血压药物包括钙通道阻滞剂（CCB）、血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）、血管紧张 素II受体阻断剂（ARB）、利尿剂和。受体阻断剂五类。
本章主要介绍血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）、血管紧张素II受体阻断剂（ARB）、钙通道 阻滞剂（CCB）、。受体阻断剂和其他降压药，利尿剂参见其他相关章节。
第一亚类 肾素—血管紧张素系 统抑制药
一、药理作用与作用机制
1、血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）
常用：卡托普利、依那普利、福辛普利、赖诺普利
机制：
① 抑制血管紧张素转换酶，减少Angll的生成。
② 抑制缓激肽降解，升高缓激肽水平一一扩血管。
③ 能改善胰岛素抵抗，不引起电解质紊乱和脂质代谢改变。
是唯一具有干预RAAS和激肽释放酶激肽系统的双系统保护药。
心血管重构
钠水潴留 /
外周阻力增加，
七混升高
④对伴有左心室肥厚、左心功能障碍、急性心肌梗死、糖尿病、肾病的高血压患者，ACEI
血管学张素原
|肾素 血管菁张素I
|转化酶 血管紧张素】I 激动
ATII受体
血管收缩
降解产物 缓激肽
缓激肢fif】I
抑制 抑制
. ACEJ
公海固酮
血压下降
血管平电肌松弛 ARB
阻断
是首选药。
2、ARB类：缬沙坦、厄贝沙坦、奥美沙坦、替米沙坦
耳;1 ITaiTJMN 5m养慎片，臣勿
马来酸依那普利片
觌诺*
福辛普利钠片
1g克，'片*14片
I汨苗TH请德干岩擀高11压和寸力寰遍、
国剃fAtlBWWt?
卡托普利片
【诲丘症1 SUS. v??3ts.
Angll生成除了 ACE途径外，还可以通过糜酶途径生成。ACE途径不能抑制糜酶途径，但能
够阻断不同途径生成的Angll与受体入结合，从而抑制Angll的心、血管作用。
临床应用于高血压，心力衰竭、冠心、病、左心室肥厚、糖尿病肾病、蛋白尿/微量白蛋白尿， 尤其是不能耐受ACEI引起咳嗽的患者。
3、肾素抑制药 可直接抑制肾素而降低肾素活性、血管紧张素I和II水平。但对血管紧张 素转化酶几无亲合力，同时也不增加缓激肽和P物质水平。降压疗效与ACEI、ARB比较无 优势，应用受限。通过抑制肾素的活性发挥降压作用。
阿利吉仑
典型不良反应：严重低血压、皮疹、高钾血症。
二、临床用药评价
（一）作用特点
1、ACEI类 除卡托普利的半衰期较短，需一日给药2〜3次，多数ACEI可一日给药1次; 多数ACEI的起效时间在1h，作用时间可以维持24h。大部分ACEI及其代谢产物主要经肾排 泄，故肾功能异常时，需调小剂量或禁止使用，福辛普利经肝和肾排泄，肾功能不全时无 需调整剂量。赖诺普利、培哚普利肝功能损害无需调整剂量。
卡托普利
1、用于高血压，心力衰竭，高血压急症。
2、服食物可使本品吸收减少30%〜40%，宜在餐前1h服药。成人：高血压或心力衰竭， 初始剂量一次12.5mg，一日2〜3次，逐步增至一次50mg，一日2〜3次。
3、本品可加重高钾血症，与留钾利尿剂合用时尤应注意监测血钾。
2、ARB 类
（1）除厄贝沙坦（60%〜80% ）和替米沙坦（42%〜57%）夕卜，其他药的服生物利用度都较 低（15%〜33%）。替米沙坦几乎完全经粪便排泄，其他药经双通道排泄。
（2）坎地沙坦、奥美沙坦和氯沙坦是仅有的三个有活性代谢产物的ARB药物。
（3）替米沙坦在肝脏轻、中度障碍患者体内血浆药物浓度明显增加，使用初始剂量宜小， 一日用量不应超过40mg，重度肝损害或胆道阻塞性疾病患者应该避免使用替米沙坦。
缬沙坦
1、用于轻、中度原发性高血压。
2、一次80mg， 一日1次，效果不佳，增至一次160mg，一日1次。
3、肝功能不全时无需调整剂量，胆道梗阻患者因排泄减少使用时应谨慎。
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活性成份：密沙坦
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（二）典型不良反应和禁忌
1、不良反应
ACEI
①常见一一长期干咳（约20% ）;
②血肌酐和尿素氮及蛋白尿高；
③ 血管神经性水肿（严重），迅速皮下注射肾上腺素0.3〜0.5ml;
④ 味觉障碍（有金属味）。
⑤ 首剂低血压反应。补充一一高血钾
⑥ 禁忌：双侧肾动脉狭窄，高钾血症，妊娠期妇女。
记忆诀：
普利护肾又降压，治疗心衰顶呱呱。
不良反应常咳嗽，首剂出现低血压。
鼻炎胸痛又水肿，闻到金属高血钾。
（三）药物相互作用
1、与保钾利尿剂、钾盐或含高钾的低盐替代品可加重高钾血症，故应避免联合。
2、锂盐和入3日合用，应仔细监测血清锂盐水平。
3、不推荐ACEI类和ARB类药物联合应用，可能导致进一步的肾功能损害。
基础练习
【例-A型题】患者，男，65岁。高血压病史8年，血压峰值180/110mmHg，冠心、病史5年， 双侧肾动脉狭窄，不宜（）。
A. 普萘洛尔
B. 氨氯地平
C. 吲达帕胺
D. 赖诺普利
E. 特拉唑嗪
答案：D
【例-A型题】氯沙坦抗高血压的作用机制是（）。
A. 抑制血管紧张素I的生成
B. 阻断。受体
C. 减少血管紧张素II生成
D. 抑制缓激肽降解
E. 阻断血管紧张素II受体
答案：E
【例-A型题】下列降压药中属于血管紧张素II受体阻断剂的是（）。
A. 氨氯地平
B. 地尔硫
C. 坎地沙坦
D. 阿利克仑
E. 甲基多巴
答案：C
【例-A型题】能有效防止和逆转心衰患者心肌重构的药物是（）。
A. 地高辛
B. 多巴酚丁胺
C. 米力农
D. 氢氯嚷嗪
E. 依那普利 答案：E
第五章成心、绞痛药
第四节抗心绞痛药
目前，慢性稳定型心绞痛的治疗主要有两个目标，第一个是预防心肌梗死和猝死，第二个是 减轻和缓解症状。抗心绞痛药可以增加心肌供血、供氧量和降低心肌耗氧量，产生抗心绞痛 作用。
用于缓解心肌缺血和减轻心绞痛症状的药物有三类：①硝酸酯类；②0受体阻断剂；③钙 通道阻滞剂。其中。受体阻断剂兼具改善缺血、减轻症状与预防心肌梗死和改善预后两方面 作用。本章重点介绍硝酸酯类药物。
一、药理作用与作用机制
硝酸酯类药体内分解为一氧化氮（NO），活化。
鸟苷酸环化酶，使钙离子从细胞释放而松弛平滑肌。以扩张静脉为主，也可直接扩张冠状
动脉。
主要作用：
1、降低心肌氧耗量；
2、扩张冠状动脉和侧支循环血管，增加缺血区域尤其是心内膜下的血液供应。
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硝酸依的蛔
非缺血区
缺血区非缺血区
III
缺血区
III
二、临床用药评价 （一）作用特点
1、此类药物作用相似，但显效快慢和维持时间不同。
（1）硝酸甘油一一防治心绞痛，心肌梗死；充血性心力衰竭。
① 起效最快，2〜3min起效，5min达最大效应。
② 作用持续时间最短一一约20〜30min,半衰期仅为数分钟。
③ 舌下含服吸收迅速完全。
（2）硝酸异山梨酯作用持续时间2〜6小时，比硝酸甘油长，属于中效药。
（3）5淄硝酸异山梨酯为硝酸异山梨酯的代谢产物，有片剂和缓释剂型，在胃肠道吸收完 全，无肝脏首关效应，生物利用度近1%。肝病患者无药物蓄积现象。
2、适用于各种类型心绞痛。
（二）药物相互作用
1、与其他血管扩张药或降压药联合应用，可使直立性降压作用增强。
2、中度或过量饮酒时会导致血压过低。
3、与5型磷酸二酯酶抑制剂药（如西地那非）合用，可显著增强硝酸酯类的舒张血管作用， 从而发生显著性低血压。
（三）典型不良反应和禁忌
1、典型不良反应--张血管
（1）搏动性头痛；
（2）面部潮红或有烧灼感；
（3）血压下降、反射性心率加快（洛尔类药物拮抗）。
（4）防止耐药现象的发生一一任何剂型连续使用24h都可能；舌下含服或喷雾，须有12h 以上的间歇期（可用。受体阻断剂、钙通道阻滞剂）
2、禁忌
对硝酸酯类过敏者；青光眼患者；严重低血压者；已使用5型磷酸二酯酶抑制剂药（如西 地那非等）者。
硝酸甘油
舌下含服，一次0.25〜0.5mg，每5min可重复1片，如15min内总量达3片后疼痛持续存 在，应立即就医。
硝酸甘油记忆诀
舌下含服取坐位，既能预防也应急。
剂量过大有征兆，头痛心悸血压低。
三片无效有问题，急性心梗要考虑。
随身携带防不测，药物失效及时替。
基础练习
【例-A型题】硝酸甘油舒张血管平滑肌的作用机制是（）。
A. 对血管的直接舒张作用
B. 产生一氧化氮（NO），使细胞内环磷酸鸟苷（cGMP ）升高
C. 阻断a肾上腺素受体
D. 阻断0肾上腺素受体
E. 阻断钙离子通道
答案：B
【例-A型题】下列硝酸酯类药物起效最快的是（）。
A. 单硝酸异山梨酯
B. 硝酸异山梨酯
C. 硝酸甘油
D. 戊四醇酯
E. 弹硝酸异山梨酯
答案：C
【例-X型题】患者，男，59,诊断为急性心绞痛，医生处方硝酸甘油片，舌下含服，药师 应交代的注意事项包括（）。
A. 服药时尽量采取坐、卧位
B. 腔黏膜干燥者先用水润湿腔后再含服
C. 服药后可能出现头痛、面部潮红
D. 咳嗽是典型的不良反应
E. 15分钟内重复给药3次，症状仍不能缓解，应及时就医
答案：ABCE
第五章-抗心律失常药
第五章心血管系统疾病用药
第一节抗心律失常药
第二节抗高血压药
第三节调节血脂药
第四节抗心绞痛药
第五节抗心力衰竭药
第一节抗心律失常药
I. 缓慢型（含房室阻滞）：阿托品、异丙肾上腺素
纠正心肌
II.快速型（最常见）一抗心律失常药一通过影响心肌细胞Na+，K+，Ca2+的转运，
电生理紊乱而发挥作用。
0受体阻断剂
抗心律
失常药
普奈洛尔、美托洛尔、 阿替涪尔、阿罗涪尔
一、药理作用与作用机制
钠通道阻滞剂
IA类
奎尼丁、普鲁卡因胺
IB类
利多卡因、美西律、苯妥英钠
IC类
普罗帕酮、氟卡尼
II类（0受体阻断剂）
普萘洛尔、美托洛尔
III类（延长动作电位时程药）
作用于钾通道的药物
胺碘酮、索他洛尔
IV类（钙通道阻滞剂）
维拉帕米、地尔硫
、临床用药评价
1、钠通道阻滞剂 （1）Ia类：奎尼丁、普鲁卡因胺一一广谱。
用于心、房颤动与心房扑动的复律、复律后窦律的维持和危及生命的室性心、律失常。
不良反应一一奎尼丁晕厥、尖端扭转型室速，因此治疗宜在医院内进行。
奎尼丁一一最早从金鸡纳树皮中提取。
不良反应:
血栓脱落、抑制心脏、金鸡纳反应（耳鸣、听力减退）、奎尼丁晕厥（室颤而死亡） 奎尼丁，真要命，胃肠反应不算轻。
会晕厥，会过敏，还有金鸡纳反应。
血压下降血管堵，心脏抑制心搏停！
（2）Ib类（轻度）：
① 利多卡因一一仅用于室性心律失常。
② 美西律一一仅用于慢性室性心律失常。
（3）Ic类（重度）一普罗帕酮：适用于室上性和室性心律失常。
2、延长动作电位时程药（III类）：
通过阻断钾通道而延长心、脏动作电位时程，从而增加心、肌组织的不应期，用于治疗室上性和 室性心律失常。
胺碘酮一一具有所有四类的活性一一广谱。
索他洛尔一一II+III类。
3、0受体阻断剂一一唯一能降低心脏性猝死而降低总死亡率。
主要用于室上性和室性心律失常。
① 窦性心动过速：
尤其伴焦虑者，心肌梗死后、心功能不全、甲亢和。受体功能亢进状态者。
② 交感神经兴奋相关的室性心律失常。
包括运动诱发、心肌梗死、围术期和心力衰竭相关的心律失常。
③ 室上性快速性心律失常。
④ 心房扑动和心房颤动：
房扑一一不能转复心房扑动，但能有效减慢心室率。
房颤一一转复为窦性心、律。
4、钙通道阻滞剂：维拉帕米和地尔硫
抑制钙离子内流，延长窦房结和房室结有效不应期，减慢窦房结自律性和房室结传导。
静注一一终止阵发性室上性心动过速，和左心室特发性室性心动过速；
服 房颤、房扑和持续性房性心动过速。
维拉帕米——阵发性室上性心动过速，心绞痛。
4、钙通道阻滞剂：维拉帕米和地尔硫
有负性肌力作用（IV类）
维拉帕米和地尔硫 ——有器质性心脏病，合并心功能不全或心肌缺血的患者不宜选用。
5、抗心律失常药物中引起Q-T间期延长的药物主要为la类抗心律失常药物、III类抗心律 失常药物及其他类药。目前临床上大环内酯类、氟喹诺酮类、咪唑类抗感染药物能延长Q-T 间期，临床应避免联合应用。
普罗帕酮
【适应证】用于阵发性室性心动过速及室上性心动过速（包括伴预激综合征者）。
【临床应用注意】
1、窦房结功能障碍、严重房室传导阻滞、严重充血性心力衰竭、心源性休克、严重低血压 及对该药过敏者禁用。禁用于冠心病心肌缺血、心肌梗死以及器质性心脏病伴有心功能不 全的患者。
3、由于局部麻醉作用，宜在餐后与饮料或食物同时吞服，不得嚼碎。
4、与华法林合用时可增加华法林血药浓度和凝血酶原时间。
5、如出现窦房性或房室性传导高度阻滞时，可静注乳酸钠、阿托品、异丙肾上腺素等解救。
胺碘酮
具有所有四类的活性一一广谱
【临床应用注意】
1、基于胺碘酮含碘的重量比为40%，甲状腺功能一一减退/亢进；尤其是妊娠前三个月和后 三个月禁用。哺乳期妇女禁用。
2、肺毒性一一停药、糖皮质激素治疗。
3、低血压和心动过缓。
4、血清转氨酶增高，肝功能损伤。
5、 联合应用以下药物，有可能诱导尖端扭转性室性心动过速：la类抗心律失常药物（奎 尼丁等）；III类抗心、律失常药物（索他洛尔）；非抗心律失常药物，西沙比利、红霉素（静 脉内给药）等。
6、禁用于3岁以下儿童，因含有苯甲醇，禁用于儿童肌内注射。
记忆诀
胺碘酮，含碘甲状腺受伤。
肺中毒，肝脏变硬血压降。
可达龙
盐酸胺碘酮片
Amiodarone Hydrochloride Tablets
竺RDM。竺⑴
10片
维拉帕米 【适应证】阵发性室上性心动过速，心绞痛。
【用法用量】
服通过调整剂量达到个体化治疗。安全有效的剂量为不超过480mg/d。
① 心绞痛：一般剂量为维拉帕米一次80〜120mg, 一日3次。
② 心律失常：慢性心房颤动服用洋地黄治疗的患者，一日总量为240〜320mg, 一日3次或
4次。
③ 原发性高血压：一般起始剂量为80mg, 一日3次。
基础练习
【例-A型题】通过抑制钾通道，延长动作电位时程的抗心、律失常药物是（）。
A. 胺碘酮
B. 普罗帕酮
C. 美西律
D. 维拉帕米
E. 地尔硫
网校答案：A
【例-A型题】不能用于治疗室上性心律失常的药物是（）。
A. 美托洛尔
B. 普罗帕酮
C. 维拉帕米
D. 利多卡因
E. 普萘洛尔
网校答案：D
【例-A型题】可引起致死性肺毒性的抗心律失常药物是（）。
A. 普萘洛尔
B. 胺碘酮
C. 利多卡因
D. 奎尼丁
E. 维拉帕米
网校答案：B
【例-B型题】【1-3】
A. 奎尼丁
B. 胺碘酮
C. 利多卡因
D. 苯妥英钠
E. 美西律
1、急性室性心动过速首选药物是（）。
2、慢性室性心动过速首选药物是（）。
3、具有延长动作电位时程广谱抗心律失常药物是（）。
网校答案：C、E、B
第五章-调节血脂药
第三节调节血脂药
什么是血脂：甘油三酯（TG）
总胆固醇（TC）
脂蛋白：极低密度脂蛋白（VLDL）
中间密度脂蛋白（IDL）
低密度脂蛋白（LDL）
高密度脂蛋白（HDL ）
低密度脂蚩白
高密度脂里白
高纯度鱼油（多摇不血和脂肪酸矣）
主要降三愤油 的药物
涪世他汀、普伐倘丁.辛伐他 江氟我他江阿托伐他汀、 瑞舒伐他汀、匹伐他汀
第一亚类主要降胆固醇的药物 一、药理作用与作用机制
1、羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂
他汀类一降低LDL-ch作用最强；降低TC作用强。
辛伐他汀、阿托伐他汀、氟伐他汀、瑞舒伐他汀
竞争性抑制羟甲基戊二酰辅酶A还原酶（HMG-CoA还原酶）一一
① 降低血总胆固醇（TC）、低密
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