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1、 表 1 CCB药动学 硝苯地平 氨氯地平 非洛地平 拉西地平 维拉帕米 地尔硫卓 生物利用度（%） 45～75 60～63 20 2～9 20～35 40 缓释片用量增加生物利用度增加 蛋白结合率（%） 90 95～98 ＞99 95 90 70～80 达峰时间（h） 普通片30min 缓释片：1.6～4h 控释片：6h达平台 6～9h 2.5～5h 30～150min 1～2h 普通片：2～3h 缓释片：6～11h 起效时间 普通片口服 15min起效，1～2h作用达高峰，维持4～8h.缓释片维持12h。控释片维
2、持24h 24～96h 普通片剂1h起效，缓释剂2～5h 2h起效，5h达峰值 口服：1～2h起效 3～4h达峰效，持续6h； 静脉：2min（1～5min）起效，2～5min最大效应，持续2h 普通片口服：30～60min起效 代谢与排泄 肝脏代谢，80%肾排，20%粪排 肝脏广泛代谢，59%～62%肾排，20%～25%胆汁/粪排 70%尿排，10%粪排 肝脏广泛代谢，经胆道从粪排 肾排，9%～16%粪排 2%～4%原形尿排 半衰期 普通片：5h 健康人35h，高血压者48h，老年人65h，肝功能受损者60h 普通片：11～16h 12～15h 单剂：
3、2.8～7.4h，多剂：4.5～12h 静脉：2～5h 普通片：3.5h 缓释片：5～7h 静注：1.9h 心血管药物药动学表格 表2 β受体拮抗剂药动学 美托洛尔 比索洛尔 卡维地洛 生物利用度（%） 50 ＞90 25 蛋白结合率（%） 12 33 98 达峰时间（h） 1.5 2～4 1.5～2 代谢和排泄 肝代谢，肾排泄（其中＜5%为原形） 50%肝代谢，50%肾排泄 代谢物经胆汁由粪排泄，16%肾排泄。 半衰期（h） 3～7 10 6～10 表3 ACEI药动学 起效时间 达峰
4、时间 作用维持时间 蛋白结合率（%） 代谢 排泄 半衰期 卡托 普利 15min 1～1.5h 6～12h 25-30 肝代谢为二硫化物 主要经肾排，40%～50%为原形 ＜3h 依那 普利 1h起效，4～6h达峰效 1h，依那普利拉3～4h 24h 50 肝内水解为活性较强的依那普利拉 主要经肾排，少量粪排 依那普利拉为11h 贝那 普利 1h 0.5～1h，贝那普利拉为11.5h 24h 96.7 贝那普利拉为95.3 肝内水解为活性较强的贝那普利拉 主要经肾排，11%～12%胆道排 0.6h贝那普利拉为10～11h 西拉
5、 普利 1h起效，3～7h达峰效 西拉普利拉1.5～2h 24h 22～28 组织中酯酶转化 肾排 西拉普利拉为9h 雷米 普利 1h起效，4～6h达峰效 1h，雷米普利拉3h 24h 73 雷米普利拉为56 肝内水解为活性较强的雷米普利拉 60%经肾排，40%经粪排 5.1h，雷米普利拉为3～17h 赖诺 普利 1h起效，6h达峰效 7h 24h 基本不结合 无 100%经肾排 12h 培哚 普利 1h起效，4～8h达峰效 培哚普利拉为3～4h 24h 培哚普利拉为10～20 肝内转为活性培哚普利拉及其他无活性物 75%经
6、肾排，余经粪排 培哚普利拉为9h，作用累积半衰期为24h 福辛 普利 1h起效，2～4h达峰效 福辛普利拉为2～4h 24h 97～98 75%在肝和胃肠粘膜水解为活性较强的福辛普利拉 44%～50%经肾排，46%～50%经肝清除后从肠道排 福辛普利拉为12h 表4 ARB药动学 起效时间 达峰时间 维持 蛋白结合率（%） 代谢 排泄 半衰期 厄贝 沙坦 1.5～2h 96 在肝脏与葡萄糖醛酸结合氧化而被代谢 经胆道和肾排 11～15h 氯沙坦 3～6周最大效应 1h，代谢物：3～4h 24h 99
7、肝代谢14%转为有活性E3174 35%经肾排，60%经粪排 2h，代谢物：6～9h 缬沙坦 2h起效，4～6h达峰效 2～4h 24h以上 94～97 否 主要原形排，83%粪排 9h 替米 沙坦 3h起效，4～8周最大效应 0.5～1h 24h以上 ＞99.5 葡醛酸结合代谢 97%原形经粪排，＜1%经尿排 ＞20h 坎地沙坦西酯 2～4h起效，6～8h峰效。2周显效，4周达全效 2～4h ＞99 99%代谢为活性物坎地沙坦 60%经肾排，40%经胆道排 9h 表 5 硝酸酯类药动学 起效时间 维持时
8、间 代谢 排泄 半衰期 硝酸甘油 舌下：2～3min起效，5min达峰效；静滴即刻起效；贴片：30min；口腔喷雾：2～4min 10～30min 肝代谢，血浆中酶也能予以分解 肾排泄 舌下：1～4min 硝酸异山梨酯 口服：15～40min；舌下：2～5min，15min达峰效 口服：4～6h；舌下：1～2h 肝代谢 肾排泄 静注20min；舌下：1h；口服：4h 单硝酸异山梨酯 口服：1h达峰值；静注：45min起效 普通片：6h；缓释片8.6h；静注：24～48h 肝代谢 肾排泄为主，其次为胆汁，粪中排出＜1% 4～5h 表6 他
9、汀类药动学 达峰时间（h） 蛋白结合率（%） 代谢 排泄 半衰期（h） 洛伐他汀 2～4 95 肝代谢 随胆汁从粪排 3 辛伐他汀 1.3～2.4 95 肝代谢 60%经胆汁随粪排，13%从尿中排 3 普伐他汀 1～2 53.1 基本不经肝脏CYP酶代谢 80%从粪排，2%～13%从尿中排，少量经乳汁排 1.5 氟伐他汀 0.5～0.7 98 肝代谢 90%从粪排，5%经肾排，也可从乳汁排 1.2 阿托伐他汀 1～2 98 肝代谢 胆汁清除，98%随粪排，＜2%随尿排 14；因其活性代谢物，作用半衰期20～30 瑞舒伐他汀 3～5 88 10%肝代谢 主要以原形排，90%随粪排，10%经肾排 13～20
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