心血管药物药动学表格.doc

表 1 CCB药动学

硝苯地平
氨氯地平
非洛地平
拉西地平
维拉帕米
地尔硫卓
生物利用度（%）
45～75
60～63
20
2～9
20～35
40
缓释片用量增加生物利用度增加
蛋白结合率（%）
90
95～98
＞99
95
90
70～80
达峰时间（h）
普通片30min
缓释片：1.6～4h
控释片：6h达平台
6～9h
2.5～5h
30～150min
1～2h
普通片：2～3h
缓释片：6～11h
起效时间
普通片口服
15min起效，1～2h作用达高峰，维持4～8h.缓释片维持12h。控释片维持24h
24～96h
普通片剂1h起效，缓释剂2～5h
2h起效，5h达峰值
口服：1～2h起效
3～4h达峰效，持续6h；
静脉：2min（1～5min）起效，2～5min最大效应，持续2h
普通片口服：30～60min起效
代谢与排泄
肝脏代谢，80%肾排，20%粪排
肝脏广泛代谢，59%～62%肾排，20%～25%胆汁/粪排
70%尿排，10%粪排
肝脏广泛代谢，经胆道从粪排
肾排，9%～16%粪排
2%～4%原形尿排
半衰期
普通片：5h
健康人35h，高血压者48h，老年人65h，肝功能受损者60h
普通片：11～16h
12～15h
单剂：2.8～7.4h，多剂：4.5～12h
静脉：2～5h
普通片：3.5h
缓释片：5～7h
静注：1.9h
心血管药物药动学表格

表2 β受体拮抗剂药动学

美托洛尔
比索洛尔
卡维地洛
生物利用度（%）
50
＞90
25
蛋白结合率（%）
12
33
98
达峰时间（h）
1.5
2～4
1.5～2
代谢和排泄
肝代谢，肾排泄（其中＜5%为原形）
50%肝代谢，50%肾排泄
代谢物经胆汁由粪排泄，16%肾排泄。
半衰期（h）
3～7
10
6～10
表3 ACEI药动学
起效时间
达峰时间
作用维持时间
蛋白结合率（%）
代谢
排泄
半衰期
卡托
普利
15min
1～1.5h
6～12h
25-30
肝代谢为二硫化物
主要经肾排，40%～50%为原形
＜3h
依那
普利
1h起效，4～6h达峰效
1h，依那普利拉3～4h
24h
50
肝内水解为活性较强的依那普利拉
主要经肾排，少量粪排
依那普利拉为11h
贝那
普利
1h
0.5～1h，贝那普利拉为11.5h
24h
96.7
贝那普利拉为95.3
肝内水解为活性较强的贝那普利拉
主要经肾排，11%～12%胆道排
0.6h贝那普利拉为10～11h
西拉
普利
1h起效，3～7h达峰效
西拉普利拉1.5～2h
24h
22～28
组织中酯酶转化
肾排
西拉普利拉为9h
雷米
普利
1h起效，4～6h达峰效
1h，雷米普利拉3h
24h
73
雷米普利拉为56
肝内水解为活性较强的雷米普利拉
60%经肾排，40%经粪排
5.1h，雷米普利拉为3～17h
赖诺
普利
1h起效，6h达峰效
7h
24h
基本不结合
无
100%经肾排
12h
培哚
普利
1h起效，4～8h达峰效
培哚普利拉为3～4h
24h
培哚普利拉为10～20
肝内转为活性培哚普利拉及其他无活性物
75%经肾排，余经粪排
培哚普利拉为9h，作用累积半衰期为24h
福辛
普利
1h起效，2～4h达峰效
福辛普利拉为2～4h
24h
97～98
75%在肝和胃肠粘膜水解为活性较强的福辛普利拉
44%～50%经肾排，46%～50%经肝清除后从肠道排
福辛普利拉为12h

表4 ARB药动学
起效时间
达峰时间
维持
蛋白结合率（%）
代谢
排泄
半衰期
厄贝
沙坦

1.5～2h

96
在肝脏与葡萄糖醛酸结合氧化而被代谢
经胆道和肾排
11～15h
氯沙坦
3～6周最大效应
1h，代谢物：3～4h
24h
99
肝代谢14%转为有活性E3174
35%经肾排，60%经粪排
2h，代谢物：6～9h
缬沙坦
2h起效，4～6h达峰效
2～4h
24h以上
94～97
否
主要原形排，83%粪排
9h
替米
沙坦
3h起效，4～8周最大效应
0.5～1h
24h以上
＞99.5
葡醛酸结合代谢
97%原形经粪排，＜1%经尿排
＞20h
坎地沙坦西酯
2～4h起效，6～8h峰效。2周显效，4周达全效
2～4h

＞99
99%代谢为活性物坎地沙坦
60%经肾排，40%经胆道排
9h

表 5 硝酸酯类药动学
起效时间
维持时间
代谢
排泄
半衰期
硝酸甘油
舌下：2～3min起效，5min达峰效；静滴即刻起效；贴片：30min；口腔喷雾：2～4min
10～30min
肝代谢，血浆中酶也能予以分解
肾排泄
舌下：1～4min
硝酸异山梨酯
口服：15～40min；舌下：2～5min，15min达峰效
口服：4～6h；舌下：1～2h
肝代谢
肾排泄
静注20min；舌下：1h；口服：4h
单硝酸异山梨酯
口服：1h达峰值；静注：45min起效
普通片：6h；缓释片8.6h；静注：24～48h
肝代谢
肾排泄为主，其次为胆汁，粪中排出＜1%
4～5h

表6 他汀类药动学

达峰时间（h）
蛋白结合率（%）
代谢
排泄
半衰期（h）
洛伐他汀
2～4
95
肝代谢
随胆汁从粪排
3
辛伐他汀
1.3～2.4
95
肝代谢
60%经胆汁随粪排，13%从尿中排
3
普伐他汀
1～2
53.1
基本不经肝脏CYP酶代谢
80%从粪排，2%～13%从尿中排，少量经乳汁排
1.5
氟伐他汀
0.5～0.7
98
肝代谢
90%从粪排，5%经肾排，也可从乳汁排
1.2
阿托伐他汀
1～2
98
肝代谢
胆汁清除，98%随粪排，＜2%随尿排
14；因其活性代谢物，作用半衰期20～30
瑞舒伐他汀
3～5
88
10%肝代谢
主要以原形排，90%随粪排，10%经肾排
13～20