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1、教案续页） 基 本 内 容 辅助手段和时间分配 第四章 肾上腺素受体激动药与 肾上腺素受体阻断药 第一节 肾上腺素受体激动药 概念：是一类主要通过直接或间接激动肾上腺素受体，兴奋拟交感神经而发挥药理作用的药物。 分类：按作用受体分：见第二章 一、α、β受体激动药 肾上腺素（AD） 【体内过程】 口服易被破坏（碱性肠液、肠粘膜和肝内） 皮下注射α-R（+）→血管收缩→吸收慢、作用时间↑ 肌注→β-R（+）→骨骼肌血管扩张→吸收快、作用时间↓ 静注立即生效，作用仅维持数分钟。 在体内可被去甲肾上腺素
2、能神经末梢摄取或被组织中的COMT及MAO破坏 【药理作用】α-R(+)、β-R(+)强 特点：起效快、作用强、持续时间短 1、心血管系统 （1）心脏 β1-R(+)→心脏(+)→ 心力↑→心输出量↑ 心率↑ 传导↑ β2-R(+)→冠状动脉扩张→心肌供血↑ 但心脏(+)→ 心肌耗氧量↑ →心律失常 心肌 兴奋性↑ （剂量过大或 给药速度过快） 自律性↑ （2）血管： α1-R(+)→皮肤、粘膜、内脏血管收缩 β2-R(+)→骨骼肌血管、冠状血管扩张 对小动脉和毛细血管前括约肌收缩作用明显 对静脉及大动脉收缩作用较弱 （3）血压 ①小剂量→心
3、脏β1-R(+)→收缩压↑ β2-R(+)→骨骼肌血管舒张→舒张压不变或稍↓ ②大剂量→α1-R(+)→血管收缩＞舒张→舒张压↑ ③β1-R(+)→肾素分泌↑→血压↑ 2、支气管平滑肌 β2-R(+)→舒张支气管平滑肌 →粘膜血管收缩 抑制肥大细胞释放过敏反应物质 激动支气管粘膜血管的α受体 →毛细血管通透性降低→消除支气管粘膜水肿 3、代谢 α、β2-R(+)→肝糖原分解↑→血糖↑ α、β1-R(+)→脂肪分解↑→血中游离脂肪酸↑ 【临床应用】 1、心脏骤停 Ad心室内注射：0.5-1mg、NS稀释成5-10ml，5min后重复，同时进行心脏
4、按摩、人工呼吸、纠正酸中毒及其它治疗 2、过敏性休克：首选 心脏（+）→心脏收缩力减弱，心率加快 收缩血管→小动脉扩张，毛细血管通透性加强，全身血容量降低，血压下降 舒张支气管→支气管平滑肌痉挛 抑制组胺释放 3、急性支气管哮喘 β2-R(+)→舒张支气管平滑肌 α-R(+)→支气管粘膜血管收缩→充血水肿减轻 β-R(+)→抑制组胺释放，减轻过敏性炎症 4、局部应用： ①与局麻药配伍（1:200000肾上腺素） 注射部位血管收缩→延缓局麻药的吸收 延长局麻作用时间。 减少吸收中毒 注意：在手指、足趾、耳廓及阴茎等末梢部位用局麻药时禁加AD，否则可引起局部组织坏死。
5、 ②局部止血 鼻粘膜和牙龈出血，浸有0.1%的肾上腺素纱条或棉球填塞局部。 【不良反应】 1、治疗量：烦躁、焦虑、恐惧感及心悸、出汗、面色苍白 2、剂量过大：血压剧升、搏动性头痛，有诱发脑溢血的危险，也可引起心律失常 【禁忌证】 板书 5’ 多媒体 高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、甲亢和糖尿病患者禁用 多巴胺（DA） 口服无效，临床采用静滴给药 【药理作用】α-R(+)、β-R(+)、D-R(+) １、心脏 促使去甲肾上腺素能神经末梢释放NA β1-R(+)→心脏(+)→ 心力↑→心输出量↑ 作用较AD弱，诱发心率失常作用也较弱 ２、血管和血压 小剂量
6、→β1-R(+)→心脏(+)→ 心力↑→收缩压↑ →激动皮肤、粘膜等部位血管的α受体→血管收缩 →激动肾和肠系膜血管上的DA受体→血管舒张 大剂量→激动α受体占优势，皮肤、粘膜等部位血管收缩、外周阻力加大→舒张压↑ ３、肾 D-R(+)→肾血管扩张→肾血流量↑ →抑制肾小管钠的重吸收→排钠利尿 大剂量时α-R(+)→肾血管收缩 【临床用途】 １、休克 感染性休克 心源性休克 出血性休克 尤适用于心力↓、尿量↓而血容量补足的休克 ２、急性肾衰 与利尿药合用 麻黄碱 特点：１、原理 直接激动α、β－R NA的释放↑→快速耐受性 ２、
7、外周作用与Ａd相似，但弱而持久 中枢兴奋作用显著，易产生快速耐受性 升压→防治硬膜外麻醉和腰麻引起的低血压 平喘→治疗轻症哮喘和预防哮喘发作 各种原因引起的充血性鼻塞 ３、中枢兴奋作用 夜间服药加用镇静催眠药 重点讲解 20’ 板书 多媒体 二、α受体激动药 去甲肾上腺素（NA） 【体内过程】 口服易被破坏 皮下或肌注→组织缺血坏死 →只能缓慢静滴 【药理作用】α１－R（＋）、α２－R（＋） １、心脏 β1－R（＋）弱→心脏（＋）弱 血压反射性升高→心率↓ 大剂量可致心率失常，较AD少见 ２、血管 α１－R（＋）→除冠脉外全身各部位血管收缩 皮肤
8、粘膜血管收缩作用最明显 心脏兴奋产生大量心肌代谢产物直接舒张冠状血管。 ３、血压 小剂量→心脏（＋）→收缩压升高、舒张压略升→脉压增大 大剂量→血管收缩→收缩压升高、舒张压升高→脉压变小 【临床用途】 １、休克 ２、上消化道出血 【不良反应】 １、局部组织缺血坏死 原因：静滴药物浓度过高、时间过长、药液外漏 预防：①药物浓度不要太高 ②静滴速度不能太快 ③一个部位连续输液时间不要太长（不超过24ｈ） ④尽量选择较粗血管 ⑤避开关节部位 ⑥先输液后加药 处理：①立即停止输液 ②热敷 ③封闭：0.25－0.5%普鲁卡因或酚妥拉明5－10mg ２、急性肾衰竭
9、最严重）：尿少、尿闭 注意监测尿量＞25ml/h 间羟胺（阿拉明） 特点：1、机理：直接激动α受体和β１受体 促进NA释放 2、升压作用较NA缓和而持久，对心脏及肾血管作用弱，作为血管收缩药的首选药替代NA抗休克 药物、腰麻引起的低血压 休克早期（心源性、感染性、出血性休克） 板书 5’ 多媒体 三、β受体激动药 异丙肾上腺素 （ISP） 【体内过程】 口服易被破坏，气雾吸入、舌下含化吸收迅速，也可静脉给药。 【药理作用】β1-R(+)、β2-R(+) 1、心脏 β1-R(+)→心脏（+） 2、血管和血压 心脏（+）→收缩压↑ β2-R(+)→舒
10、张血管→舒张压↓ 小剂量：收缩压↑，舒张压↓→脉压加大 大剂量：收缩压↑，舒张压↓ 3、支气管平滑肌 β2-R(+)→支气管平滑肌舒张 还可抑制组胺释放，但对支气管粘膜血管无收缩作用。 【临床用途】 1、支气管哮喘 2、房室传导阻滞 3、心脏骤停 4、休克 【不良反应】 1、一般反应：心悸、头痛 2、心律失常：哮喘患者易引起，诱发或加剧心绞痛 3、耐受性，增大剂量可导致室颤或室性心动过速。 【禁忌证】 冠心病、心肌炎、甲亢 板书 5’ 多媒体 第二节 肾上腺素受体阻断药 一、α受体阻断药 能选择性地与α受体结合，阻断递质或肾上腺素受体激动药与
11、α受体结合，从而拮抗其对α受体的激动效应。根据药物作用持续时间的不同，分为： 短效类：酚妥拉明、妥拉唑啉 竞争性 基本作用 长效类：酚苄明 非竞争性 用途相似 （一）短效类α受体阻断药 板书 15’ 多媒体 本类药物与α受体结合力较弱，易于解离，作用温和，维持时间短，与激动药之间有竞争性，又称竞争性α受体阻断药。 酚妥拉明 【药理作用】α1-R(-)、α2-R(-) →血管扩张 血压下降 1、血管：阻断血管平滑肌α受体 直接舒张血管平滑肌 2、心脏：BP↓→反射性兴奋交感神经→心脏兴奋 阻断突触前膜α2受体→NA↑ 3、其它：拟
12、胆碱样作用和拟组胺样作用 胃肠平滑肌兴奋、胃液分泌增加 出现恶心、呕吐、腹痛、腹泻、胃酸过多 【临床用途】 1、外周血管痉挛性疾病 血栓闭塞性脉管炎 雷诺病（肢端动脉痉挛） 冻伤后遗症 稀释后作局部浸润注射，对抗去甲肾上腺素过量 静滴或外漏造成的血管痉挛及组织坏死。 2、休克 感染性、出血性、心源性休克 与NA合用，给药前必须补足血容量 3、急性心梗和顽固性充血性心力衰竭 扩张小动脉，减轻后负荷增加心输出量 扩张小静脉，减轻前负荷改善心力衰竭 降低肺毛细血管压，减轻肺充血改善肺水肿，有 利于改善冠脉供血，纠正心衰。 4、肾上腺嗜铬细胞瘤 鉴别诊断和
13、术前治疗 预防高血压危象 【不良反应】 体位性低血压：不能用Ad，而用NA升压 心动过速、心律失常、诱发或加重心绞痛 （二）长效类α受体阻断药 酚苄明 药理作用与酚妥拉明相似，特点： 1、起效慢、作用强而持久 2、扩张血管及降压强度取决于血管功能状态，当交感神经张力高、血容量低或直立体位时，其扩张血管及降压作用明显。 用途：外周血管痉挛性疾病、休克、嗜铬细胞瘤 不良反应：体位性低血压、心悸、鼻塞、恶心、呕吐，少数出现嗜睡、疲乏等中枢抑制症状。 重点讲解 20’ 板书 多媒体 二、β受体阻断药 普萘洛尔 【药理作用】β1-R(-)、β2-R(-) 1、β受体
14、阻断作用 （1）心血管系统 β1-R(-)→抑制心脏功能→心力↓、心率和传导↓心排出量↓、心肌耗氧量↓、BP↓ 心脏（-）、心排出量↓→反射性兴奋交感神经→血管收缩、外周阻力增加→肝、肾和骨骼肌血管血流量减少、冠脉血流量减少 （2）支气管平滑肌 β2-R(-)→支气管平滑肌收缩 （3）影响肾素分泌 β1-R(-)→肾素分泌减少→BP↓ （4）代谢 β1-R(-)→抑制脂肪分解 β2-R(-)→抑制糖原分解 对正常人血糖无影响，但可抑制AD引起的高血糖反应，延缓用胰岛素后血糖水平的恢复。 2、内在拟交感活性 有些药物如吲哚洛尔、醋丁洛尔等，在阻断β受体的同时，还具有微弱
15、的β受体激动作用，称为内在拟交感活性。 3、膜稳定作用 β-R(-)→细胞膜对离子的通透性↓→膜稳定作用 注意：产生膜稳定作用的血药浓度比临床有效血药浓度高50—100倍，与治疗作用关系不大。 【临床用途】 1、心律失常 对多种原因引起的室上性和室性过速型心律失常有效。 2、心绞痛和心肌梗死 对心绞痛疗效好，心梗患者长期服用（2年以上）可明显降低复发率和死亡率。 3、高血压 高肾素水平高血压及心输出量偏高的高血压患者，可使血压下降、心率减慢，且不易发生体位性低血压。 4、其它 作为甲状腺功能亢进及甲状腺中毒危象的辅助用药；也可局部用药降低眼内压，治疗青光眼。 【不良反应】 1、一般反应：恶心、呕吐、轻度腹泻 2、应用不当引起急性心力衰竭、诱发或加重哮喘 3、偶可出现过敏反应（如皮疹、血小板减少） 4、反跳现象 长期应用某种药物后突然停药，使患者原有病症加剧的现象，称为反跳现象。 反跳现象多在停药后12-72h开始，持续数天，故停药时须逐渐减量 【禁忌证】 心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞 支气管哮喘、肝功能不全 板书 20’ 多媒体 投影
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