局麻药、中枢兴奋药.doc

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基 本 内 容
辅助手段和时间分配
第五章 麻醉药
第二节 局麻药
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概念：是一类局部应用于神经末梢或神经干，能可逆性阻断神经冲动的产生和传导，在意识清醒的条件下使局部痛觉暂时消失的药物。
一、局麻药的药理作用
（一）局麻作用
1、原理
作用于神经细胞膜Na+通道内侧，抑制Na+内流，阻止动作电位的产生和传导，产生局麻作用。
2、作用顺序
痛、温觉纤维＞触、压觉纤维＞中枢抑制性神经元＞中枢兴奋性神经元＞自主神经＞运动神经＞心肌传导纤维
3、影响因素
①剂量
②加入血管收缩药
③局部PH值：越高，局麻作用越强
（二）吸收作用
原因：1、局麻药剂量过大
2、直接注入血管
表现：
1、中枢神经系统
兴奋→抑制→呼吸衰竭、死亡
2、心血管系统
早期：中枢兴奋，血压↑、心率↑
后期：血压↓、心率↓、房室传导阻滞、心脏停搏
预防：1、严格控制剂量
2、加入肾上腺素
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3、避免注入血管
二、局部麻醉方法
1、表面麻醉
将穿透力强的局麻药直接点滴，喷洒或涂抹于粘膜表面，使粘膜下神经末梢麻醉。
适用于眼、鼻、口腔、咽喉、气管、食管和泌尿生殖道等粘膜部位的小手术。
如：丁卡因用于角膜异物刮除。
2、浸润麻醉
将局麻药注射于皮下或手术野深部组织，使局部神经末梢麻醉。
适用于浅表小手术。
如：利多卡因用于皮下脂肪瘤的切除。
3、阻滞麻醉（传导麻醉）
将局麻药注射于外周神经干阻断其传导，使该神经所支配的区域麻醉。
适用于四肢外伤处理及小手术。
4、蛛网膜下腔麻醉（腰麻）
将局麻药自低位腰椎（L3—L4）间注入蛛网膜下腔内，麻醉该部位的脊神经根。
适用于腹部和下肢手术。
注意：腰麻时用麻黄碱可预防血压下降。
5、硬膜外麻醉（硬脊膜外腔麻醉）
将局麻药注入硬脊膜外腔，麻醉经此腔穿出椎间孔的脊神经根。
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适用于腹部手术。
三、常用局麻药
按化学结构分类：
酯类局麻药：普鲁卡因、丁卡因
酰胺类局麻药：利多卡因、布比卡因
按局麻作用时间分类：
短效局麻药：普鲁卡因
中效局麻药：利多卡因
长效局麻药：丁卡因
普鲁卡因
1、作用特点：
①毒性小
②起效快（注射后1—3分钟），作用弱而短
③对皮肤、粘膜穿透力弱
2、临床应用
不适于表面麻醉
主要用于浸润麻醉、阻滞麻醉、蛛网膜下腔麻醉及损伤部位的局部封闭疗法。
3、不良反应
过量引起中枢神经系统和心血管反应
可引起过敏反应
利多卡因
1、作用特点：
①毒性中等
②起效快，作用强而持久
③对皮肤、粘膜穿透力强
2、临床应用
适用于各种局麻方法，有“全能局麻药”之称
临床主要用于阻滞麻醉和硬膜外麻醉。静脉注射还可用于抗心律失常。
3、不良反应
过量导致吸收作用，反复用药易产生快速耐受性。
丁卡因
1、作用特点：
①毒性大，易吸收
②起效快，作用强而持久
③对皮肤、粘膜穿透力强
2、临床应用
一般不用于浸润麻醉
常用于表面麻醉、蛛网膜下腔麻醉和硬膜外麻醉。
3、不良反应
过量导致吸收作用
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第十一章 中枢兴奋药
1、概念：中枢兴奋药是能提高中枢神经系统功能活动的一类药物。
2、分类：
根据治疗量时选择作用部位及功能不同分为三类：

①主要兴奋大脑皮层的药物——咖啡因
②主要兴奋延髓呼吸中枢的药物——尼可刹米
③促大脑功能恢复药——吡拉西坦
主要兴奋脊髓的药物如士的宁因毒性较大，临床应用价值小，本章不作介绍。
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第一节 主要兴奋大脑皮层的药物
咖啡因
咖啡因是咖啡豆、茶叶中所含的生物碱
【药理作用】
1、中枢作用
小剂量(50—100mg)——兴奋皮层，振奋精神，消除疲劳，改善思维，提高工作效率。
较大剂量(200—250mg)——直接兴奋延髓呼吸中枢，血管运动中枢和迷走神经中枢。
→呼吸中枢对CO2敏感性增强→呼吸加深加快、血压↑
用途：小剂量与溴剂合用治疗神经衰弱
用于严重传染病及中枢抑制药过量引起的中枢抑制，如昏睡，呼吸及循环衰竭。
2、心血管作用
心脏：小剂量→兴奋迷走神经→心率↓
大剂量→直接兴奋心脏→心率↑
血管：皮肤、肺、肾、冠状血管扩张
脑血管收缩
用途：治疗头痛

血管性头痛(偏头痛)：咖啡因+麦角胺
感冒头痛：咖啡因+解热镇痛药
3、其它
舒张支气管和胆管平滑肌—止喘、缓解内脏疼痛
刺激胃酸及胃蛋白酶分泌
利尿作用—利尿合剂
【不良反应】
大剂量可见躁动不安、失眠、呼吸加快、肌肉抽搐、心动过速等。
过量可致强直性惊厥，婴幼儿一般不用。
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哌甲酯(利他林)
特点：1、兴奋呼吸中枢作用较弱
2、临床主要用于发作性睡病和儿童多动症，也可用于小儿遗尿症、抑郁症及中枢抑制药中毒等
3、青光眼及严重心脏病患者禁用。
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第二节 主要兴奋呼吸中枢的药物
尼可刹米(可拉明)
【药理作用】
1、作用机理
①直接兴奋延髓呼吸中枢
②提高呼吸及中枢对CO2的敏感性→呼吸加深加快
③刺激颈动脉体和主动脉体化学感器，反射性兴奋呼吸中枢。
2、作用特点：
①毒性小，作用温和(结构与正常代谢物烟酰胺相似)
②体内代谢快，作用时间短（5—15’）
无蓄积性，可反复给药
【临床用途】
各种原因引起的中枢性呼吸衰竭、慢性阻塞性肺部疾病引起的肺性脑病。
呼吸(—)效果好
肺心病
吗啡中毒
对

对巴比妥类药物中毒引起的呼吸(—)效果差。
【不良反应】
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少，大剂量出现血压升高、心悸、出汗、恶心、呕吐、震颤、肌肉强直和高热等，过量可致惊厥。
二甲弗林(回苏灵)
特点：
1、对呼吸中枢兴奋作用比尼可刹米强100倍
血氧饱和度增加
用药后 肺换气量增加
CO2分压下降
2、用于各种原因引起的中枢性呼吸抑制
对肺性脑病有苏醒作用(降CO2分压)
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3、过量易导致惊厥，吗啡中毒时禁用
洛贝林(山梗菜碱)
1、作用机理
窦神经
颈动脉体
主动脉体

刺激
CO2↑
迷走神经
刺激
缺氧　 化学感受器 呼吸中枢+
酸中毒
山梗菜碱
2、作用特点
①作用快、弱、短、（持续数分钟）
②蓄积性小，可反复给药（安全范围大，不易致惊）
3、用途
主要用于治疗
引起的呼吸衰竭
新生儿窒息
CO中毒
儿童传染病

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第三节 促大脑功能恢复药
甲氯芬酯（氯酯醒）
1、作用机理
氯酯醒→促进脑细胞对葡萄糖的利用→ATP生成增加→皮层兴奋性升高
2、用途
颅脑外伤性昏迷、动脉硬化或癫痫等所致的意识障碍、儿童精神迟钝、老年性痴呆、新生儿缺氧及小儿遗尿症等。
吡拉西坦（脑复康）
【药理作用】
1、增加脑血流量→保护脑损伤（缺氧引起）；
2、促进大脑对磷脂和氨基酸的利用，增加ATP、蛋白质的合成，促进信息传递，提高学习与记忆能力，改善大脑功能；
【临床用途】
脑外伤后遗症、老年痴呆、脑动脉硬化、药物及CO中毒所致思维和记忆障碍、儿童智能低下。