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1、教案续页） 基 本 内 容 辅助手段和时间分配 简单讲解 5’ 第三章 拟胆碱药与抗胆碱药 第一节 拟胆碱药 概念：是一类与胆碱受体结合并激动该受体，产生与胆碱能神经递质（乙酰胆碱）相似作用的药物。 分类（按作用机制）：胆碱受体激动药 胆碱酯酶抑制药 一、胆碱受体激动药 （一）完全拟胆碱药 Ach、氨甲酰胆碱，可激动M和N受体，全身用药可引起M样和N样全部作用。效应广泛，不良反应多,故临床实用价值小。 Ach：用作药理学工具药。 氨甲酰胆碱：局部眼科用药，治疗青光眼。 （二）M受体激动药 重点讲解 1
2、5’ 多媒体 板书 毛果芸香碱（pilocarpine，匹罗卡品） 【药理作用】直接激动M受体，对眼和腺体作用最明显 1、眼：缩瞳、降低眼内压和调节痉挛 毛果芸香碱兴奋M受体→瞳孔括约肌收缩 缩瞳→前房角扩大→房水回流通畅→眼内压下降 毛果芸香碱兴奋M受体→睫状肌收缩→悬韧带松弛→晶状体变凸→近视→调节痉挛 2、腺体 激动腺体的M受体，使腺体分泌增加 以汗腺和唾液腺分泌增加最为明显 【临床用途】 全身用药主要用于抗胆碱药阿托品等中毒解救 局部用药主要用于眼科 1、青光眼 特征：眼内压升高 表现：头痛、视力减退 分型：闭角型青光眼（急性或慢性充血性青光眼）
3、 原因：前房角狭窄 开角型青光眼（慢性单纯性青光眼） 原因：小梁网及巩膜静脉窦发生变性或硬化 对闭角型青光眼疗效较好 对开角型青光眼也有一定疗效 2、虹膜炎 与扩瞳药交替应用，使虹膜收缩与舒张交替，防止虹膜与晶状体粘连。 3、胆碱受体阻断药中毒 可用于阿托品中毒的救治 注意：应用毛果芸香碱滴眼时应压迫内眦部避免药液流入鼻腔吸收。 二、胆碱酯酶抑制药 概述：按其与酶结合后水解速度的快慢，分为两类： 可逆性胆碱脂酶抑制药：新斯的明、毒扁豆碱 不可逆性胆碱脂酶抑制药：有机磷酸脂类 作用原理：抑制胆碱脂酶，使体内乙酰胆碱代谢减
4、少，蓄积增多，激动M、N受体。 板书 15’ 多媒体 （一）可逆性胆碱脂酶抑制药 新斯的明 【体内过程】 口服吸收少而不规则 不易透过脑屏障 不易透过角膜进入前房 【作用机制】 新斯的明+胆碱脂酶→氨甲酰化胆碱酯酶（失活）→胆碱脂酶水解乙酰胆碱↓→乙酰胆碱↑ 【药理作用】 新斯的明可逆地抑制胆碱脂酶→M、N样作用 特点：①对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌的作用较弱； ②对胃肠和膀胱平滑肌的作用较强 ③对骨骼肌的兴奋作用最强 机制：抑制胆碱脂酶→Ach↑ 直接兴奋N2受体 促进运动神经末梢释放Ach 【临床用途】 1、重症肌无力 ——是一种自身免疫性
5、神经肌肉传递功能障碍的慢性疾病。主要特征是骨骼肌发生进行性肌无力，表现为眼睑下垂，肢体无力，咀嚼和吞咽困难。严重者可出现重症肌无力危象，表现为突然出现呼吸肌麻痹现象：呼吸极度困难、严重缺氧、窒息、呼吸衰竭，甚至死亡。 2、手术后腹气胀和尿潴留 兴奋胃肠平滑肌和逼尿肌→促进排气、排尿 3、阵发性室上性心动过速 4、肌松药中毒解救：适用于非去极化型肌松药如筒箭毒碱过量中毒时解救 【不良反应】治疗量时，副作用少 1、过量：M样作用—恶心、呕吐、腹痛、心动过缓 N样作用—肌肉颤动 2、中毒→胆碱能危象：运动终板Ach↑↑→骨骼肌持久去极化→阻断神经肌肉传导→肌无力加重 解救：
6、阿托品 胆碱脂酶复活药（氯磷定、解磷定） 3、禁忌证 机械性肠梗阻、尿路梗塞、支气管哮喘 多媒体 5’ 毒扁豆碱（依色林） 不稳定，易氧化，使疗效↓，刺激性↑，应避光保存。 【体内过程】 口服注射均易吸收 易透过脑屏障 易透过角膜 【作用及用途】 1、眼部作用：类似于毛果芸香碱 但较强而持久 2、吸收作用：选择性低。一般不全身用药 易透过血脑屏障→中枢Ach↑→兴奋中枢→麻醉后催醒（东莨菪碱麻醉） 第二节 抗胆碱药 概念：是一类能与胆碱受体结合，阻断乙酰胆碱或拟胆碱药与胆碱受体结合，而产生抗胆碱作用的药物。 抗胆碱药按其对M和N受
7、体选择性的不同，分为M受体阻断药及N1、N2受体阻断药。其中N1受体阻断药因作用广泛，不良反应多，现临床少用。 一、M受体阻断药 天然：阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱 人工合成：后马托品、丙胺太林 重点讲解 25’ 板书 （一）阿托品类生物碱 阿托品 【作用与用途】与用药剂量密切相关 治疗量阿托品阻断外周M受体，竞争性拮抗Ach对M受体的激动作用；大剂量时也可阻断神经节N1受体。 1、阻断M受体 （1）抑制腺体分泌 强 唾液腺、汗腺分泌↓ 泪腺、支气管腺体分泌↓ 弱 胃腺分泌胃酸↓ 临床用途：①用于全身麻醉前给药 ②用于严重盗汗和流涎 （2）扩瞳、
8、升高眼内压和调节麻痹 ①扩瞳 阿托品→阻断M受体→瞳孔括约肌松弛→瞳孔扩大（瞳孔开大肌占优势） ②眼内压升高 瞳孔扩大→前房角变窄→房水回流受阻→眼内压↑ ③调节麻痹 阿托品→阻断M受体→睫状肌松弛→悬韧带拉紧→晶状体变平→远视→调节麻痹 临床用途：①虹膜睫状体炎（与缩瞳药合用） ②眼底检查 ③验光配镜 （3）松弛内脏平滑肌 对正常活动的平滑肌影响较小 对痉挛状态的平滑肌作用显著 特点：①抑制胃肠平滑肌痉挛 强 ②对膀胱逼尿肌也有解痉作用 ③对胆管、输尿管解痉作用较弱 ④对支气管解痉作用也较弱 弱 （4）解除迷走神经对心脏的
9、抑制 较大剂量→阻断心脏M受体→解除迷走神经对心脏的抑制→加快心率（对迷走神经张力高的青壮年作用显著） 临床用途：迷走神经过度兴奋所致的窦性心动过缓、房室传导阻滞等缓慢型心律失常。 小剂量→部分病人心率轻度而短暂地减慢 2、扩张血管改善微循环 大剂量阿托品可引起血管扩张，特别是处于痉挛状态的微血管有明显解痉作用，可改善微循环，增加重要脏器的血液灌流，迅速缓解组织缺氧状态。 临床用途：多种感染中毒性休克（如暴发性流脑、中毒性菌痢、中毒性肺炎等所致的感染中毒性休克） 3、其它 用于解救有机磷酸酯类中毒及M受体激动药中毒。 可通过血脑屏障，兴奋中枢。 【不良反应】 1、治疗量：
10、口干、皮肤干燥、便秘、视力模糊等 停药后可消失。 2、大剂量兴奋中枢： 0.5-1mg 轻度兴奋迷走中枢→呼吸加深加快 1-2mg 兴奋延髓及大脑 2-5mg 兴奋作用加强，出现多语、焦躁不安、谵妄 中毒剂量（＞10mg）常产生幻觉、运动失调、定向障碍和惊厥等。 3、严重中毒：中枢抑制→昏迷、呼吸抑制 解救：毛果芸香碱、新斯的明 注意：当解救有机磷酯类中毒而用阿托品过量时，禁用胆碱脂酶抑制药。 【禁忌证】 青光眼、前列腺肥大 板书 5’ 多媒体 山莨菪碱（654，人工合成654-2） 我国从茄科植物唐古特莨菪中提出的生物碱 特点：1、对平滑肌及心血
11、管系统作用与阿托品相似但稍弱，抑制腺体分泌、扩瞳作用仅为阿托品1/20-1/10，中枢兴奋作用弱（不易透过血脑屏障） 2、解痉作用选择性高、副作用少。与阿托品相似，主要用于治疗感染中毒性休克和胃肠绞痛 东莨菪碱 特点：1、抑制腺体分泌，扩瞳和调节麻痹作用强，对平滑肌和心血管作用弱 2、中枢抑制作用：镇静催眠 板书 20’ 多媒体 3、临床用于麻醉及麻醉前给药，防晕止吐，震颤麻痹和有机磷酸酯类中毒。 第二节 N受体阻断药 一、N1受体阻断药——神经节阻断药：咪芬 不良反应严重，现已少用，临床用于其它药物无效的高血压。 二、N2受体阻断药——骨骼肌松弛药（肌松药） 根
12、据作用方式和特点的不同，分为： 去极化肌松药 非去极化肌松药 （一）去极化肌松药 琥珀胆碱（司可林） 1、使运动终板上的N2受体持久去极化→对Ach敏感性↓→肌松 作用特点：①用药后常见短暂的肌束颤动 ②一次给药肌松作用时间短 ③连续用药可产生快速耐受性 ④与抗胆碱酯酶药有协同作用 ⑤治疗量无神经节阻断及促进组胺释放作用。 2、肌松顺序 头颈部→肩胛→腹部→四肢→呼吸肌 3、临床用于辅助麻醉、气管内插管术及气管镜等各种检查 4、可引起术后肌痛、眼内压升高、血钾升高的不良反应，过量引起呼吸肌麻痹→呼吸暂停 （禁用胆碱酯酶抑制药解救） （二）非去极化肌松药 筒箭毒碱 1、与运动终板上N2受体结合→不产生去极化，拮抗Ach的作用→肌松 作用特点：①无肌束震颤 ②一次给药肌松作用持续时间长 ③有蓄积作用 ④与抗胆碱酯酶药有拮抗作用 ⑤有神经节阻断及促进组胺释放作用。 2、主要用于外科麻醉的辅助用药 3、过量→呼吸肌麻痹→呼吸暂停 解救：人工呼吸、新斯的明
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