执业药师考试药物化学表格总结版.docx

执业药师考试药物化学表格总结版资料仅供参考类别化学名称旋光性消旋手性酸碱性左旋右旋左旋大右旋大手性中心异构体酸性-内酰胺类青霉素钠（钾）（2S,5R,6R）-3,3-二甲基-6-（2-苯乙酰氨基）-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环3.2.0庚烷-2-甲酸钠3酸性氨苄西林6-D（）2-氨基-苯乙酰氨基青霉烷酸 氨基酸结构 肽键右旋4酸性阿莫西林（2S,5R,6R）-3,3-二甲基-6-R（-）-2-氨基-2-（4-羟苯）乙酰氨基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环3.2.0庚烷-2-甲酸右旋4酸性头孢羟氨苄（6R,7R）-3-甲基-7-（R）-2-氨基-2-（4-羟苯）乙酰氨基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环4.2.0辛-2-烯-2-甲酸酸性头孢克洛（6R,7R）-3-氯-7-（R）-2-氨基-2-苯乙酰氨基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环4.2.0辛-2-烯-2-甲酸酸性头孢哌酮（6R,7R）-3-（1-甲基-1H-四唑-5-基）硫甲基-7-（R）-2-（4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪碳酰氨基）-2-对羟苯-乙酰氨基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环4.2.0辛-2-烯-2-甲酸酸性头孢噻肟（6R,7R）-3-（乙酰氧）甲基-7-（2-氨基-4-噻唑基）-（甲氧亚氨基）乙酰氨基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环4.2.0辛-2-烯-2-甲酸酸性哌拉西林氨苄西林的4乙基哌嗪甲酰胺衍生物酸性替莫西林6位有甲氧基，对内酰胺酶空间位阻，具耐酶.侧链含有噻吩酸性头孢噻吩3位乙酰氧基脱水转化成内酯环酸性头孢美唑3位是硫代四唑 7位有甲氧基，耐酶性强 7位侧链端头含氰基酸性头孢克肟3位乙烯基 7-（2-氨基-4-噻唑基）酸性头孢曲松7-（2-氨基-4-噻唑基） 3位甲基三唑酮酸性克拉维酸钾氧类 氢化异噁唑、乙烯基醚、6位无酰胺侧链 不可逆自杀酶酸性舒巴坦砜类 不可逆竞争性-内酰胺酶抑制剂酸性亚胺培南烯类 二氢吡咯 非经典酸性氨曲南单环 第一个全合成 N上连有强吸电子磺酸基 2位甲基，增加对酶稳定性 不发生交叉过敏 非经典酸性大环内酯类红霉素14元环 偶数碳上6个甲基 9位羰基 3位红霉糖 5位氨基糖 5个羟基琥乙红霉素5位氨基糖2羟基与琥珀酸单乙酯成酯。罗红霉素15元环 C-9肟 肺中的浓度高阿奇霉素15元环 经贝克曼重排再经还原、N-甲基化等反应。 组织中浓度高克拉霉素C-6羟基甲基化 血药浓度高而持久乙酰螺旋霉素16元环 三种成分乙酰化产物。麦迪霉素16元环 四中成分以A1为主。氨基糖苷类卡那霉素光谱 三个组分以A组分硫酸盐为主。碱性阿米卡星引入氨基羟丁酰基侧链。（丁胺卡那霉素）LDL（）D碱性庆大霉素是庆大霉素C1、C1a、C2的混合物 广谱，易产生耐药性碱性四环素类四环素羟基、烯醇羟基、羰基与多种金属螯合 广谱 、对立克次体、滤过性病毒和原虫也有作用，耐药和毒副作用两性多西环素6位无羟基（有甲基），稳定提高、广谱美她环素6位无羟基（有甲烯）稳定 立克次体、支原体、衣原体诺氟沙星1-乙基-6氟-1.4-二氢-4氧代-7-（1-哌嗪基）-3-喹啉羧酸两性喹诺酮类 （右边A环吡啶环所必须得）盐酸环丙沙星1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-（1-哌嗪基）-3-喹啉羧酸左氧氟沙星S（-）9-氟-2，3-二氢-3-甲基-10-（4-甲基-1-哌嗪基）-7-氧代-7 H-吡啶并 苯并噁嗪-6-羧酸左旋洛美沙星2个氟 含甲基哌嗪基依诺沙星一代 （吡啶并吡啶） 含哌嗪芦氟沙星含S （硫氟沙星） 含甲基哌嗪基加替沙星含8-甲氧基 和1-环丙基 含甲基哌嗪基磺胺药磺胺甲嗯唑4-氨基- N-（5-甲基 -3-异噁唑基）-苯磺酰胺两性甲氧苄啶5-（3,4,5- 三甲氧基苯基）甲基-2,4-嘧啶二胺抗生素链霉素链霉胍 、链霉糖 N-甲基葡萄糖 三个碱性中心碱性利福平1,4 萘二酚，易氧化成醌型 II。3位取代基，在强酸下在 CN 处分解生成氨基哌嗪 代谢：21位水解。3位水解碱性利福喷汀哌嗪上的环戊基碱性合成药异烟肼4-吡啶甲酰肼 肼基强还原性，可被氧化剂氧化 与醛缩合生成异烟腙 与重金属离子络合乙胺丁醇2R,2R-（+）-2, 2-（1, 2-乙二基二亚氨基）-双-1-丁醇 与金属络合右旋大对氨基水杨酸钠排泄快，剂量大，和其它抗结核药联合使用两性吡嗪酰胺水解生成吡嗪羧酸，降低环境 pH值 结核杆菌不能生长唑类抗真菌药物硝酸咪康唑1-2-（2,4二氯苯基）- 2-（2,4二氯苯基）甲氧基乙基-1 H-咪唑 深部感染，广谱酮康唑顺-1-乙酰基-4-4-2-（2,4-二氯苯基）-2（1 H-咪唑-1-甲基）-1,3-二氧戊环-4-甲氧基苯基-哌嗪治疗前列腺癌氟康唑-（2,4-二氟苯基 ）-（1 H-1,2,4三唑-1-基甲基 ）1 H1,2,4三唑1-基乙醇 穿透中枢克霉唑三苯甲基咪唑，毒性大，多外用伊曲康唑三唑类 含哌嗪其它抗真菌药物特比萘芬萘、烯丙胺、炔 广谱 浅表真菌感染氟胞嘧啶与两性霉素B合用，会抑制其排出，需监控血药浓度核苷类齐多夫定3-叠氮基-2,3-双脱氧胸腺嘧啶核苷 机制：抗逆转录酶 毒性：骨髓抑制大，代谢物3-氨基产物阿昔洛韦9-（2-羟乙氧甲基）鸟嘌呤 弱酸性，可溶NaOH 广谱，抗疱疹首选司她夫定2,3双键，骨髓抑制毒性低拉米夫定抗HIV抗乙肝，骨髓抑制毒性小 双脱氧硫代胞嘧啶 两种异构体非核苷类奈韦拉平11环丙基-5,11-二氢-4-甲基-6 H二吡啶并-二氮桌-6-酮 抑制HIV病毒逆转录酶，快速形成耐药性PRO抑制药茚地那韦含吡啶、哌嗪、茚 不能和特非那定、阿斯咪唑、三唑仑、咪达唑仑等合用 与酶诱导剂利福平不能合用其它抗病毒药金刚烷胺抑制病毒吸附及穿入宿主细胞，预防和治疗A型流感病毒奥司她韦神经氨酸酶抑制剂，对禽流感有效 全碳六元环，乙酯性前药利巴韦林1-D-呋喃核糖-1 H-1,2,4-三氮唑-3-羧酰胺 艾滋病前期其她抗感染药氯霉素D-苏式-（） N-（羟基甲基）-羟基-对硝基苯乙基-2,2-二氯乙酰胺醋酸左旋 无水乙醇右旋两个手性碳，4个异构体盐酸小檗碱5,6-二氢-9,10-二甲氧苯并-1,3-苯并二氧戊环喹嗪 肠道感染，新作用阻断受体甲硝唑2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇 芳香硝基化合物 重氮化偶合碱性磷霉素结构最小的抗生素克林霉素适用于厌氧菌感染，骨髓炎首选呋喃妥因5-硝基呋喃 咪唑烷二酮 治疗泌尿系感染替硝唑可经过血脑屏障驱肠虫药左旋咪唑S-（-）6-苯基-2,3,5,6- 四氢咪唑并噻唑 与亚硝酰生成红色 叔氮原子可与氯化汞试液等生物沉淀剂反应阿苯达唑苯并咪唑、含S侧链 广谱高效的驱肠虫，致畸，孕妇小儿禁用甲苯眯唑同阿苯达唑、苯甲酰侧链抗血吸虫病和抗丝虫病吡喹酮2-（环己基甲酰基）-1,2,3,6,7,11b-六氢-4 H-吡嗪并2,1- a异喹啉-4-酮左旋右旋 用消旋二个手性中心乙胺嗪4-甲基-N, N二乙基-1- 哌嗪甲酰胺 游离的乙胺嗪与钼酸胺加热有蓝色沉淀 也可用于哮喘抗疟药本芴醇- （二正丁氨基甲基）-2,7-二氯-9-（对氯苯亚甲基）-4-芴甲醇 氯喹N,N二乙基-N4-（7-氯-4- 喹啉）-1，4-戊二胺 影响DNA复制 代谢物为N-去乙基氯喹，有活性一个手性碳伯氨喹N4-（6-甲氧基-8- 喹啉）-1，4-戊二胺 只能口服乙胺嘧啶6-乙基-5-（4-氯苯基）-2,4-嘧啶二胺 二氢叶酸还原酶抑制剂，用于预防疟疾弱碱性奎宁（3R,4S,8S, 9R）抗疟药 奎尼丁（3R, 4S, 8R, 9S）又是钠通道拮抗剂 杀红细胞内期的繁殖体青蒿素倍半萜内酯结构 含过氧键的七元环 10位羰基 加碘淀粉指示剂变紫 及遇羟胺及三氯化铁变紫蒿甲醚改造的半合成药物 对耐氯喹的恶性疟也有较强的活性。烷化剂环磷酰胺N，N-双（-氯乙基）-OPN杂环己烷 不稳定 体外无效，活化部位在肝脏 抗瘤谱广，毒性小，膀胱毒性源于丙烯醛卡莫司汀1,3-双（2-氯乙基）-1-亚硝基脲 易经过血脑屏障 酸、碱性条件分解生成氮气和二氧化碳 脑瘤白消安1,4-丁二醇二甲磺酸酯 甲磺酸酯基易离去,可使CO键断裂 氢氧化钠条件可水解生成丁二醇，再脱水成四氢呋喃顺铂（Z）-二氨二氯铂 黄色粉末、室温稳定 水溶液不稳定转化为反式， 加热170度转化反式，270度分解成铂 前列腺癌异环磷酰1个氯乙基侧链移到N 前药 抗瘤谱与环磷酰胺不同，代谢产物单氯乙基环磷酰胺有神经毒性美法仑含氮芥和苯丙氨酸 茚三酮显色和氨基酸两性 选择性高塞替派替哌前药 对酸不稳定，不能口服，膀胱癌首选卡铂环丁二羧酸 第二代铂配合物 毒性低奥沙利铂第一个手性铂配合物 对结肠癌有较好的疗效抗代谢药物氟尿嘧啶5-氟-2,4（1 H,3 H）-嘧啶二酮 在空气和水溶液中稳定，在亚硫酸钠水溶液、强碱中不稳定开环 实体瘤首选阿糖胞苷1-D-阿拉伯呋喃糖基-4-氨基-2（1 H）-嘧啶酮 代谢生成三磷酸阿糖胞苷发挥作用 急性白血病巯嘌呤6-嘌呤巯醇 水溶性差，光照变色 急性白血病甲氨蝶呤L（+） （2，4-二氨基-6-蝶啶基）甲基甲氨基苯甲酰基谷氨酸 中毒时用亚叶酸钙氟铁龙对肿瘤有选择性卡莫氟前药 结肠癌和直肠癌环胞苷合成阿糖胞苷的中间体，糖2位O成环吉西她滨糖2位双F，晚期肺癌天然药物及其半合成衍生物多柔比星共轭蒽醌环，碱性下易分解 有脂溶性蒽环，水溶性柔红糖胺，易透过细胞膜 广谱 治疗实体瘤 心脏毒性大两性米托蒽醌第一个合成的蒽醌环类 细胞周期非特异性药物，抑制DNA和RNA合成 心脏毒性小依托泊苷作用于拓扑异构酶II 小细胞肺癌替尼泊苷作用于拓扑异构酶II 脑瘤首选长春新碱作用于微管蛋白 干扰蛋白质代谢长春瑞滨半合成 有双键 非小细胞肺癌紫杉醇紫杉烯环二萜，10位酯 抗有丝分裂多西她赛10位去乙酰基半合成紫杉烷类，水溶性好其它抗肿瘤药物来曲唑三氮唑，二氰基苯 抑制芳香化酶，阻断雌激素合成。 作用机理：酪氨酸激酶抑制剂她莫昔芬三苯乙烯 抗雌激素药，治疗绝经后乳腺癌一线药物伊马替尼不能手术的肠胃道肿瘤吉非替尼含三种类型的N原子 晚期非小细胞肺癌最后一道防线镇静催眠药及抗焦虑药地西泮1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢- -1,4-苯并二氮杂 -2-酮 不稳定 遇酸碱受热水解开环失效 1,2和4,5开环奥沙西泮5-苯基 -3-羟基 -7-氯-1，3-二氢-1，4-苯并二氮杂-2-酮 重氮化右旋左旋 用消旋艾司唑仑6- 苯基-8- 氯-4-H-三氮唑- 苯并二氮杂桌酸性阿普唑仑1-甲基-6- 苯基-8- 氯-4-H-三氮唑-苯并二氮杂 4羟基的代谢产物有抗焦虑活性硝西泮1H 3H 7硝基氯硝西泮1H 3CL 7硝基其它唑吡坦咪唑并吡啶 选择性与苯二氮1受体结合 镇静催眠强，耐受性依赖性低佐匹克隆吡咯酮类 第三代催眠药 停药戒断症状，唾液排泄口腔有苦味丁螺环酮5HT1 a受体激动剂，无催眠作用的抗抑郁药 适用驾驶人员抗癫痫及抗惊厥药苯巴比妥5乙基5苯基2,4,6 （ 1H,3H,5H）嘧啶三酮 难溶于水,钠盐溶于水 （吡啶硫酸铜）反应显紫色 5位取代基的氧化，酰脲水解开环苯妥英钠5,5-二苯基-2,4 -咪唑烷二酮 吸收二氧化碳变浑浊 饱和代谢动力学 代谢受氯霉素、青霉素、异烟肼抑制，使血药浓度增异戊巴比妥5位异戊基易代谢，中时效硫喷妥钠是异巴比妥2位S取代 脂溶性强，起效快，超短时间其它类卡马西平5 H二苯并氮杂 -5-甲酰胺 受潮片剂硬化，药效降低 避光保存 10氧代衍生物是奥卡西平丙戊酸钠2丙基戊酸钠 抑制GABA的代谢，广谱 定期查肝功奥卡西平代谢活性产物是10,11 - 二氢-10 - 羟基卡马西平加巴喷丁GABA的环状物 拉莫三嗪5苯基1,2,4-三嗪衍生物 抑制脑内兴奋递质释放抗精神病药氯丙嗪N,N-二甲基-2-氯吩噻嗪-10-丙胺 不稳定，易氧化，注射液加抗氧剂 强安定剂，精神分裂、镇吐、人工冬眠等奋乃静4-3-2-氯吩噻嗪-1-哌嗪乙醇 光敏感易氧化，渐变色，避光保存 伯醇基成酯的前药（氟奋乃静庚酸酯或癸酸酯）延长作用时间碱性氟哌啶醇丁酰苯类 4-氟苯-4-氯苯-4-羟基-1- 哌啶-1-丁酮 光照颜色变深 锥体外系反应 癸酸酯前药作用时间长舒必利苯甲酰类 N-甲基-（1-乙基 2- 吡咯烷基）-2-甲氧基-5-（氨基磺酰基）-苯甲酰胺 极易溶氢氧化钠、需避光 抗幻觉、抗抑郁、止吐用消旋抗抑郁药阿米替林N,N-二甲基-3-10，11二氢5 H二苯并环庚三烯-5- 亚基-1- 丙胺 NA摄取抑制剂 代谢物去甲替林有活性氟西汀5HT摄取抑制剂 （） N-甲基- 3-苯基-3- （4 三氟甲基苯氧基） 丙胺 N去甲基有活性帕罗西汀（3S）反式-3- 1,3 苯并二噁茂-5氧（基）甲基 -4-（4氟苯基）哌啶 停药易发生戒断反应，逐步减药文拉法辛5HT和 NA重摄取抑制剂舍曲林选择性的抑制5HT重摄取吗氯贝胺结构中含吗啉 选择性抑制单胺氧化酶A改进脑功能的药吡拉西坦2-氧代-1-吡咯烷基乙酰胺 改进脑功能，对重度痴呆者 中枢兴奋作用弱，副作用低多奈哌齐2,3-二氢-5,6-二甲氧基-2-（ 1-苯甲基 ）-4-哌啶基甲基-1 H-茚酮 水溶性 代谢途径可O-脱甲基 长效的老年痴呆对症治疗药物茴拉西坦其代谢产物N-茴香酰-GABA具促智作用利斯的明氨基甲酸酯石杉碱甲还可治疗重症肌无力 生物碱类加兰她敏4个环 小儿麻痹后遗症，肌肉萎缩、重症肌无力。作用阿片受体类药吗啡17-甲基-3-羟基-4,5-环氧-7,8-二脱氢吗啡喃-6-醇 性质不稳定（3-OH），光照下易氧化变质天然来源吗啡 左旋体5个手性碳两性哌替啶1-甲基-4苯基-4-哌啶甲酸乙酯 第一个合成类，活性低，成瘾性低。 避光保存 酯的结构，空间位阻，难水解 代谢特点：口服首过效应，生物利用度低，注射给药。芬太尼N-1-（2苯乙基）-4-哌啶基 - N-苯基- 丙酰胺 哌替啶改造：酯换成电子等排体酰胺美沙酮4,4-二苯基-6-（二甲氨基）-3-庚酮 水溶性，不稳定，光照变质 无吗啡类一般的吡啶环D环6位手性碳，左旋活性右旋，用消旋体纳洛酮17-烯丙基取代的衍生物 17位N上35 个C 取代基，镇痛作用降低，成为阿片受体拮抗剂布托啡诺吗啡喃类 N环丁甲基取代 可形成依赖性 镇痛、麻醉辅助右丙氧芬麻左旋镇咳右旋镇痛两个手性碳其它类药物布桂嗪哌嗪，苯丙烯，丁酰基 显效快（10），有成瘾性苯噻啶三环（苯、环庚烯、噻吩） 哌啶 H1受体拮抗剂，偏头痛 镇静曲马多环己烷 苯环和二甲氨基甲基呈反式 成瘾性小，阻断疼痛的传导两个手性碳胆碱受体激动药毛果芸香碱 4-（1-甲基-1 H咪唑-5基）甲基-3-乙基二氢-2（3 H）-呋喃酮 遇光易变质右旋体两个手性中心，碱性氯贝胆碱氨基甲酸酯类 季铵盐胆碱酯酶抑制药溴新斯的明3-二甲氨基-甲酰氧基-苯铵 易溶于水， 氨基甲酸酯的结构在碱性水液中可水解 可逆性Ach抑制剂，重症肌无力中性M胆碱受体拮抗药硫酸阿托品-（羟甲基）苯乙酸-8-甲基-8氮杂双环-3-辛酯 叔胺 左旋体活性强，但常见外消旋莨菪酸1个手性碳，莨菪醇有3个手性碳碱性溴丙胺太林溴化N-甲基- N-（1-甲乙基）- N-2-（9H-占吨-9-甲酰氧基）乙基-2-丙铵 季铵化合物，中枢副作用小，治胃肠溃疡氢溴东莨菪6,7位有氧环 麻醉前给药，晕动病，震颤麻痹，有机磷农药中毒 中枢作用强氢溴山莨菪6OH（山莨菪醇） 天然左旋，合成消旋体 6-羟基增加了药物的极性,难透过血脑屏障无中枢兴奋症状 抗休克、解痉丁溴东莨菪季铵化（N丁基） 中枢作用弱，解痉（胃、胆、肾）后马托品合成的抗胆碱药，效力快而弱N胆碱受体拮抗药琥珀胆碱去极化型肌松药 二氯化2,2-（1,4-二氧-1,4-亚丁基）双（氧）双季胺 酯结构 不能与碱性药物如硫喷妥钠合用阿曲库铵非去极化型肌松药 双季铵结构 季铵氮上有较大的基团 Hofmann反应，副作用小 临床用顺曲库铵4个手性中心，由于对称，异构体少泮库溴铵具雄甾母核 在A环和D环，各存ACH的结构 大手术首选拟肾上腺素药NA（R）-4-（2-氨基-1-羟乙基）-邻苯二酚 遇光、空气、碱性、金属离子易氧化，产物为红色的去甲肾上腺素红 一个手性碳左旋体加热会消旋异丙肾上腺4- 2-异丙氨基-1-羟乙基 -邻苯二酚 口服无效， 只激动 受体，支气管扩张、兴奋心脏有1个手性碳左旋右旋多巴胺4-（2- 氨基乙基 ）-邻苯二酚 多巴胺受体激动剂，体内合成去甲及肾上腺素的前体 被酶代谢，口服无效。 极性大，不产生中枢作用多巴酚丁胺4-2-1- 甲基-丙基 氨基 乙基-酚 -邻苯二酚 左旋体激动1受体，右旋体拮抗1受体，用消旋体1个手性碳，两个异构体，均激动1受体麻黄碱（ 1R ,2S）-2-甲氨基-苯丙烷-醇 无酚羟基结构，性质稳定，不易氧化 支气管扩张可平喘，减轻鼻充血碱性肾上腺素儿茶酚胺3,4-二羟基苯乙胺易氧化 受体激动作用，抗休克、哮喘一个手性碳左旋体，放置外消旋化，注意pH间羟胺非儿茶酚类拟肾上腺素 加强心脏收缩，抗休克两个手性碳克仑特罗非儿茶酚类拟肾上腺素 3，5二氯 ，不易氧化，异丙基 口服有效 松弛支气管治哮喘 瘦肉精氯丙那林结构类似异丙肾上腺素，苯环邻Cl 治疗哮喘，N上取代基为异丙基伪麻黄碱1S.2S哌唑嗪受体拮抗剂 1-（4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基）-4-（2-呋喃甲酰）哌嗪 四氢呋喃环普萘洛尔1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇 光、酸性，异丙氨基氧化 生物碱试剂（硅钨酸）红色沉淀一个手性碳SR用消旋水溶液酸性特拉唑嗪环氧己烷 哌唑嗪为四氢呋喃环索她洛尔磺酸 乙醇胺阿替洛尔芳氧丙醇胺对氨酰基苯一个手性碳美托洛尔芳氧丙醇胺对甲氧乙基苯无手性碳钠通道阻滞剂美西律1-（2,6- 二甲基苯氧基）-2-丙胺 碱性尿中解离度小，血药浓度升高，注意不和碱性药物合用普罗帕酮Ic类抗心律失常 3-苯基 -1-2-3-（丙氨基）-2-羟基丙氧基 苯基-1-丙酮 R和S两个异构体 代谢产物5羟基化 N去丙基产物有活性 个体差异大奎尼丁奎宁抗疟药（3R, 4S, 8S, 9R） 奎尼丁（3R, 4S, 8R, 9S） 抗疟药 还是钠通道拮抗剂普鲁卡因胺普鲁卡因（酯）结构改造（酰胺），抗心率失常 代谢产物N乙酰化半衰期长利多卡因抗心率失常 N脱单乙基代谢物 对中枢毒性大 钾通道阻滞剂胺碘酮（2-丁基-3-苯并呋喃基）4-2-（二乙氨基）乙氧基-3,5-二碘苯基）甲酮 代谢产物氮脱乙基 有活性，作用时间长强心苷地高辛强心甾烯和3个糖的苷 不宜和酸、碱类药物配伍去乙酰毛花苷 强心甾和4个糖的苷 速效，适用于急性发作磷酸二酯酶抑制剂米力农1,6-二氢-2-甲基-6-氧-（3,4-联吡啶）-5-甲腈氨力农联吡啶衍生物 治疗严重心衰作用于中枢的可乐定2-（2,6-二氯苯基）亚氨基 咪唑烷 互变异构体，亚胺型为主 2受体激动剂 另可用于戒毒甲基多巴含邻苯二酚结构交感神经利舍平酯易水解，水解产物利舍平酸仍有活性 光和热下，差向异构化失活 作用温和持久，早期轻度高血压影响肾素血管紧张素系统的卡托普利1-（2S）- 2-甲基-3-巯基1-氧代丙基- L-脯氨酸 大蒜味 有巯基稳定，水溶液易氧化成二硫化物左旋两个手性羰酸性依那普利N-（S）-1-乙氧羰基-3-苯丙基-L-丙氨酰-L-脯氨酸顺丁烯 是依那普利那的乙酯 是其前药 可口服有3个手性碳氯沙坦2-丁基-4-氯-1-2-（1 H-四唑）-1,1-联苯-4-基甲基-1 H-咪唑-5-甲醇 四氮唑结构呈酸性 代谢产物羟甲基氧化成甲酸，活性更强酸性福辛普利含磷酰结构 体内代谢生成福辛普利拉而发挥作用是前药赖诺普利碱性赖氨酸取代了丙氨基酸 具两个未被酯化的羧基 非前药的ACE抑制剂缬沙坦第一不含咪唑的、口服的、特异性的 酰胺与氯沙坦的咪唑N成电子等排体厄贝沙坦螺环化合物，提高与受体的疏水结合能力钙通道阻滞剂硝苯地平2,6-二甲基-4-（2-硝苯）3,5-吡啶二甲酸二甲酯 遇光不稳定，光催化的歧化反应，生成硝基（和亚硝基）苯吡啶衍生物尼群地平2,6-二甲基-4-（3-硝苯-3,5吡啶二甲酸甲乙酯4位手性碳氨氯地平（）6 -甲基- 2 （2 - 氨基乙氧基）-甲基 - 4-（2氯苯基） 3,5 - 吡啶二甲酸甲乙酯4位手性碳尼莫地平2,6-二甲基-4-（3-硝苯-3,5吡啶二甲酸-2-甲氧乙基-1-甲乙酯)4位手性碳盐酸维拉帕米3-2-（3,4-二甲氧苯基）乙基 甲氨基丙基-3,4- 二甲氧基异丙基苯乙腈 1个手性碳右旋强地尔硫桌顺（+）5-（2- 二甲氨基）乙基 -2-（4 - 甲氧基苯基）-3- 乙酰氧基 - 1,5- 苯并硫氮杂桌4酮 2个手性碳，4个异构体 桂利嗪 三个苯基，不溶水 临床用于脑血管障碍、脑栓塞她汀类洛伐她汀吡喃环氧化生成吡喃二酮 内酯环易水解，生成羟基酸，是体内产生作用的形式 改造得到辛伐她汀8个手性中心阿托伐她汀7-2-（4-氟苯基）-3-苯基 -4-（苯胺基羰基-5-（2-丙基）-1-吡咯基-3,5- 二羟基庚酸辛伐她汀多氢萘和内酯，侧链羧基多一个甲基 内酯开环产生活性氟伐她汀有与洛伐她汀内酯开环相似的二羟基酸碳链 吲哚环苯氧乙酸类氯贝丁酯2-甲基-2-（4-氯苯氧基）丙酸乙酯 副作用：消化道反应、转氨酶升高非诺贝特2-甲基-2-4-（4-氯苯甲酰基）苯氧基丙酸异丙酯 体内代谢生成非诺贝特酸起作用 合用时减少维生素K剂量吉非贝齐非卤代的苯氧戊酸衍生物 显著降低甘油三酯和总胆固醇硝酸酯类硝酸甘油1,2,3-丙三醇 黄色油状，吸收空气的水成塑胶状 遇热易爆炸 碱性条件迅速水解 代谢产物是1,2（和1,3）甘油二硝酸酯等硝酸异山梨酯 1,4：3,6 - 二脱水D-山梨醇二硝酸酯 遇热易爆炸 稀硫酸条件会水解生成硝酸 作用维持时间长，有耐受性 代谢产物2（或5）单硝酸酯有活性单硝酸异山梨酯 为异山梨醇的5单硝酸酯 原是异山梨酯的体内活性代谢物戊四硝酯戊四醇的四硝酸酯 维持时间长其它双嘧达莫潘生丁 防止血栓，治疗心绞痛、心梗等碳酸酐酶抑制剂乙酰唑胺磺胺类 长期用导致尿液碱化，体液酸性，酸中毒 利尿作用差，治疗青光眼、脑水肿Na+K+2CL同向转呋塞米2-（2-呋喃甲基）氨基-5-（氨磺酰基）-4-氯苯甲酸 水解产物是取代的苯甲酸和呋喃甲酸 促NaCl排泄、治疗水肿、还有温和降压作用依她尼酸2,3-二氯-4-（2-亚甲基丁酰基）苯氧乙酸 含、不饱和酮 强碱加热，亚甲基分解生成甲醛，有变色反应 强利尿药，引起电解质紊乱，需补氯化钾Na+CL同向转运抑制剂氢氯噻嗪6-氯- 3,4- 二氢- 1,2,