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执业药师考试药物化学表格总结版

资料仅供参考
类别

化学名称
旋光性
消旋±
手性
酸碱性

左旋
右旋
左旋大
右旋大
手性中心
异构体
酸性
β-内酰胺类
青霉素钠（钾）
（2S,5R,6R）-3,3-二甲基-6-（2-苯乙酰氨基）-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钠

3

酸性
氨苄西林
6-[D（－）2-氨基-苯乙酰氨基]青霉烷酸 α氨基酸结构 肽键

右旋

4

酸性
阿莫西林
（2S,5R,6R）-3,3-二甲基-6-［R（-）-2-氨基-2-（4-羟苯）乙酰氨基］-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸

右旋

4

酸性

头孢羟氨苄
（6R,7R）-3-甲基-7-[（R）-2-氨基-2-（4-羟苯）乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸

酸性
头孢克洛
（6R,7R）-3-氯-7-[（R）-2-氨基-2-苯乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸

酸性
头孢哌酮
（6R,7R）-3-[[（1-甲基-1H-四唑-5-基）硫]甲基]-7-[（R）-2-（4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪碳酰氨基）-2-对羟苯-乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸

酸性
头孢噻肟
（6R,7R）-3-[（乙酰氧）甲基]-7-[（2-氨基-4-噻唑基）-（甲氧亚氨基）乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸

酸性
哌拉西林
氨苄西林的4－乙基哌嗪甲酰胺衍生物

酸性
替莫西林
6位有甲氧基，对β－内酰胺酶空间位阻，具耐酶.侧链含有噻吩

酸性
头孢噻吩
3位乙酰氧基脱水转化成内酯环

酸性
头孢美唑
3位是硫代四唑 7α位有甲氧基，耐酶性强 7位侧链端头含氰基

酸性
头孢克肟
3位乙烯基 7-[（2-氨基-4-噻唑基）

酸性
头孢曲松
7-[（2-氨基-4-噻唑基） 3位甲基三唑酮

酸性
克拉维酸钾
氧类 氢化异噁唑、乙烯基醚、6位无酰胺侧链 不可逆自杀酶

酸性
舒巴坦
砜类 不可逆竞争性β-内酰胺酶抑制剂

酸性
亚胺培南
烯类 二氢吡咯 非经典

酸性
氨曲南
单环 第一个全合成 N上连有强吸电子磺酸基 2位甲基，增加对酶稳定性 不发生交叉过敏 非经典

酸性
大环内酯类
红霉素
14元环 偶数碳上6个甲基 9位羰基 3位红霉糖 5位氨基糖 5个羟基

琥乙红霉素
5位氨基糖2‘羟基与琥珀酸单乙酯成酯。

罗红霉素
15元环 C-9肟 肺中的浓度高

阿奇霉素
15元环 经贝克曼重排再经还原、N-甲基化等反应。 组织中浓度高

克拉霉素
C-6羟基甲基化 血药浓度高而持久

乙酰螺旋霉素
16元环 三种成分乙酰化产物。

麦迪霉素
16元环 四中成分以A1为主。

氨基糖苷类
卡那霉素
光谱 三个组分以A组分硫酸盐为主。

碱性
阿米卡星
引入氨基羟丁酰基侧链。（丁胺卡那霉素）L－＞DL（±）＞D＋

碱性
庆大霉素
是庆大霉素C1、C1a、C2的混合物 广谱，易产生耐药性

碱性
四环素类
四环素
羟基、烯醇羟基、羰基与多种金属螯合 广谱 、对立克次体、滤过性病毒和原虫也有作用，耐药和毒副作用

两性
多西环素
6位无羟基（有甲基），稳定提高、广谱

美她环素
6位无羟基（有甲烯）稳定 立克次体、支原体、衣原体

诺氟沙星
1-乙基-6氟-1.4-二氢-4氧代-7-（1-哌嗪基）-3-喹啉羧酸

两性
喹诺酮类 （右边A环吡啶环所必须得）
盐酸环丙沙星
1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-（1-哌嗪基）-3-喹啉羧酸

左氧氟沙星
S（-）9-氟-2，3-二氢-3-甲基-10-（4-甲基-1-哌嗪基）-7-氧代-7 H-吡啶并 苯并噁嗪-6-羧酸
左旋

洛美沙星
2个氟 含甲基哌嗪基

依诺沙星
一代 （吡啶并吡啶） 含哌嗪

芦氟沙星
含S （硫氟沙星） 含甲基哌嗪基

加替沙星
含8-甲氧基 和1-环丙基 含甲基哌嗪基

磺胺药
磺胺甲嗯唑
4-氨基- N-（5-甲基 -3-异噁唑基）-苯磺酰胺

两性
甲氧苄啶
5-[（3,4,5- 三甲氧基苯基）甲基]-2,4-嘧啶二胺

抗生素
链霉素
链霉胍 、链霉糖 N-甲基葡萄糖 三个碱性中心

碱性
利福平
1,4 萘二酚，易氧化成醌型 II。3位取代基，在强酸下在 C＝N 处分解生成氨基哌嗪 代谢：21位水解。3位水解

碱性
利福喷汀
哌嗪上的环戊基

碱性
合成药
异烟肼
4-吡啶甲酰肼 肼基强还原性，可被氧化剂氧化 与醛缩合生成异烟腙 与重金属离子络合

乙胺丁醇
[2R,2R]-（+）-2, 2′-（1, 2-乙二基二亚氨基）-双-1-丁醇 与金属络合

右旋大

对氨基水杨酸钠
排泄快，剂量大，和其它抗结核药联合使用

两性
吡嗪酰胺
水解生成吡嗪羧酸，降低环境 pH值 结核杆菌不能生长

唑类抗真菌药物
硝酸咪康唑
1-[2-（2,4–二氯苯基）- 2-[（2,4–二氯苯基）甲氧基]乙基]-1 H-咪唑 深部感染，广谱

酮康唑
顺-1-乙酰基-4-[4-[2-（2,4-二氯苯基）-2（1 H-咪唑-1-甲基）-1,3-二氧戊环-4-甲氧基]苯基]-哌嗪治疗前列腺癌

氟康唑
α-（2,4-二氟苯基 ）-α-（1 H-1,2,4–三唑-1-基甲基 ）–1 H–1,2,4三唑–1-基乙醇 穿透中枢

克霉唑
三苯甲基咪唑，毒性大，多外用

伊曲康唑
三唑类 含哌嗪

其它抗真菌药物
特比萘芬
萘、烯丙胺、炔 广谱 浅表真菌感染

氟胞嘧啶
与两性霉素B合用，会抑制其排出，需监控血药浓度

核苷类
齐多夫定
3′-叠氮基-2′,3′-双脱氧胸腺嘧啶核苷 机制：抗逆转录酶 毒性：骨髓抑制大，代谢物3′-氨基产物

阿昔洛韦
9-（2-羟乙氧甲基）鸟嘌呤 弱酸性，可溶NaOH 广谱，抗疱疹首选

司她夫定
2’,3’双键，骨髓抑制毒性低

拉米夫定
抗HIV抗乙肝，骨髓抑制毒性小 双脱氧硫代胞嘧啶 两种异构体

非核苷类
奈韦拉平
11环丙基-5,11-二氢-4-甲基-6 H–二吡啶并-二氮桌-6-酮 抑制HIV病毒逆转录酶，快速形成耐药性

PRO抑制药
茚地那韦
含吡啶、哌嗪、茚 不能和特非那定、阿斯咪唑、三唑仑、咪达唑仑等合用 与酶诱导剂利福平不能合用

其它抗病毒药
金刚烷胺
抑制病毒吸附及穿入宿主细胞，预防和治疗A型流感病毒

奥司她韦
神经氨酸酶抑制剂，对禽流感有效 全碳六元环，乙酯性前药

利巴韦林
1-β-D-呋喃核糖-1 H-1,2,4-三氮唑-3-羧酰胺 艾滋病前期

其
她抗感染
药
氯霉素
D-苏式-（－）– N–[α-（羟基甲基）-β-羟基-对硝基苯乙基]-2,2-二氯乙酰胺
醋酸左旋
无水乙醇右旋
两个手性碳，4个异构体
盐酸小檗碱
5,6-二氢-9,10-二甲氧苯并-1,3-苯并二氧戊环喹嗪 肠道感染，新作用阻断α受体

甲硝唑
2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇 芳香硝基化合物 重氮化－偶合

碱性
磷霉素
结构最小的抗生素

克林霉素
适用于厌氧菌感染，骨髓炎首选

呋喃妥因
5-硝基呋喃 咪唑烷二酮 治疗泌尿系感染

替硝唑
可经过血脑屏障

驱肠虫药
左旋咪唑
S-（-）6-苯基-2,3,5,6- 四氢咪唑并噻唑 与亚硝酰生成红色 叔氮原子可与氯化汞试液等生物沉淀剂反应

阿苯达唑
苯并咪唑、含S侧链 广谱高效的驱肠虫，致畸，孕妇小儿禁用

甲苯眯唑
同阿苯达唑、苯甲酰侧链

抗血吸虫病和抗丝虫病
吡喹酮
2-（环己基甲酰基）-1,2,3,6,7,11b-六氢-4 H-吡嗪并[2,1- a]异喹啉-4-酮

左旋>右旋 用消旋
二个手性中心
乙胺嗪
4-甲基-N, N二乙基-1- 哌嗪甲酰胺 游离的乙胺嗪与钼酸胺加热有蓝色沉淀 也可用于哮喘

抗疟药
本芴醇
α- （二正丁氨基甲基）-2,7-二氯-9-（对氯苯亚甲基）-4-芴甲醇

氯喹
N’,N’－二乙基-N4-（7-氯-4- 喹啉）-1，4-戊二胺 影响DNA复制 代谢物为N-去乙基氯喹，有活性

一个手性碳
伯氨喹
N4-（6-甲氧基-8- 喹啉）-1，4-戊二胺 只能口服

乙胺嘧啶
6-乙基-5-（4-氯苯基）-2,4-嘧啶二胺 二氢叶酸还原酶抑制剂，用于预防疟疾

弱碱性
奎宁
（3R,4S,8S, 9R）抗疟药 奎尼丁（3R, 4S, 8R, 9S）又是钠通道拮抗剂 杀红细胞内期的繁殖体

青蒿素
倍半萜内酯结构 含过氧键的七元环 10位羰基 加碘淀粉指示剂变紫 及遇羟胺及三氯化铁变紫

蒿甲醚
改造的半合成药物 对耐氯喹的恶性疟也有较强的活性。

烷化剂
环磷酰胺
N，N-双（β-氯乙基）-OPN杂环己烷 不稳定 体外无效，活化部位在肝脏 抗瘤谱广，毒性小，膀胱毒性源于丙烯醛

卡莫司汀
1,3-双（2-氯乙基）-1-亚硝基脲 易经过血脑屏障 酸、碱性条件分解生成氮气和二氧化碳 脑瘤

白消安
1,4-丁二醇二甲磺酸酯 甲磺酸酯基易离去,可使C－O键断裂 氢氧化钠条件可水解生成丁二醇，再脱水成四氢呋喃

顺铂
（Z）-二氨二氯铂 黄色粉末、室温稳定 水溶液不稳定转化为反式， 加热170度转化反式，270度分解成铂 前列腺癌

异环磷酰
1个氯乙基侧链移到N 前药 抗瘤谱与环磷酰胺不同，代谢产物单氯乙基环磷酰胺有神经毒性

美法仑
含氮芥和苯丙氨酸 茚三酮显色和氨基酸两性 选择性高

塞替派
替哌前药 对酸不稳定，不能口服，膀胱癌首选

卡铂
环丁二羧酸 第二代铂配合物 毒性低

奥沙利铂
第一个手性铂配合物 对结肠癌有较好的疗效

抗代谢药物
氟尿嘧啶
5-氟-2,4（1 H,3 H）-嘧啶二酮 在空气和水溶液中稳定，在亚硫酸钠水溶液、强碱中不稳定开环 实体瘤首选

阿糖胞苷
1-β-D-阿拉伯呋喃糖基-4-氨基-2（1 H）-嘧啶酮 代谢生成三磷酸阿糖胞苷发挥作用 急性白血病

巯嘌呤
6-嘌呤巯醇 水溶性差，光照变色 急性白血病

甲氨蝶呤
L（+） [（2，4-二氨基-6-蝶啶基）甲基]甲氨基]苯甲酰基]谷氨酸 中毒时用亚叶酸钙

氟铁龙
对肿瘤有选择性

卡莫氟
前药 结肠癌和直肠癌

环胞苷
合成阿糖胞苷的中间体，糖2位O成环

吉西她滨
糖2位双F，晚期肺癌

天然药物
及其半合成衍生物
多柔比星
共轭蒽醌环，碱性下易分解 有脂溶性蒽环，水溶性柔红糖胺，易透过细胞膜 广谱 治疗实体瘤 心脏毒性大

两性
米托蒽醌
第一个合成的蒽醌环类 细胞周期非特异性药物，抑制DNA和RNA合成 心脏毒性小

依托泊苷
作用于拓扑异构酶II 小细胞肺癌

替尼泊苷
作用于拓扑异构酶II 脑瘤首选

长春新碱
作用于微管蛋白 干扰蛋白质代谢

长春瑞滨
半合成 有双键 非小细胞肺癌

紫杉醇
紫杉烯环二萜，10位酯 抗有丝分裂

多西她赛
10位去乙酰基半合成紫杉烷类，水溶性好

其它抗肿瘤药物
来曲唑
三氮唑，二氰基苯 抑制芳香化酶，阻断雌激素合成。 作用机理：酪氨酸激酶抑制剂

她莫昔芬
三苯乙烯 抗雌激素药，治疗绝经后乳腺癌一线药物

伊马替尼
不能手术的肠胃道肿瘤

吉非替尼
含三种类型的N原子 晚期非小细胞肺癌最后一道防线

镇静
催眠药及抗
焦虑药
地西泮
1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢- -1,4-苯并二氮杂 -2-酮 不稳定 遇酸碱受热水解开环失效 1,2和4,5开环

奥沙西泮
5-苯基 -3-羟基 -7-氯-1，3-二氢--1，4-苯并二氮杂-2-酮 重氮化

右旋》左旋 用消旋

艾司唑仑
6- 苯基-8- 氯-4-H-三氮唑- 苯并二氮杂桌

酸性
阿普唑仑
1-甲基-6- 苯基-8- 氯-4-H-三氮唑-苯并二氮杂 4－羟基的代谢产物有抗焦虑活性

硝西泮
1H 3H 7硝基

氯硝西泮
1H 3CL 7硝基

其它
唑吡坦
咪唑并吡啶 选择性与苯二氮　ω1受体结合 镇静催眠强，耐受性依赖性低

佐匹克隆
吡咯酮类 第三代催眠药 停药戒断症状，唾液排泄口腔有苦味

丁螺环酮
5－HT1 a受体激动剂，无催眠作用的抗抑郁药 适用驾驶人员

抗癫
痫及抗惊厥
药
苯巴比妥
5－乙基－5－苯基－2,4,6 （ 1H,3H,5H）－嘧啶三酮 难溶于水,钠盐溶于水 （吡啶－硫酸铜）反应显紫色 5位取代基的氧化，酰脲水解开环

苯妥英钠
5,5-二苯基-2,4 -咪唑烷二酮 吸收二氧化碳变浑浊 饱和代谢动力学 代谢受氯霉素、青霉素、异烟肼抑制，使血药浓度增

异戊巴比妥
5位异戊基易代谢，中时效

硫喷妥钠
是异巴比妥2位S取代 脂溶性强，起效快，超短时间

其它类
卡马西平
5 H－二苯并氮杂 -5-甲酰胺 受潮片剂硬化，药效降低 避光保存 10氧代衍生物是奥卡西平

丙戊酸钠
2－丙基戊酸钠 抑制GABA的代谢，广谱 定期查肝功

奥卡西平
代谢活性产物是10,11 - 二氢-10 - 羟基卡马西平

加巴喷丁
γ－GABA的环状物

拉莫三嗪
5苯基－1,2,4-三嗪衍生物 抑制脑内兴奋递质释放

抗精神病药
氯丙嗪
N,N-二甲基-2-氯吩噻嗪-10-丙胺 不稳定，易氧化，注射液加抗氧剂 强安定剂，精神分裂、镇吐、人工冬眠等

奋乃静
4-3-2-氯吩噻嗪-1-哌嗪乙醇 光敏感易氧化，渐变色，避光保存 伯醇基成酯的前药（氟奋乃静庚酸酯或癸酸酯）延长作用时间

碱性
氟哌啶醇
丁酰苯类 4-氟苯-4-氯苯-4-羟基-1- 哌啶-1-丁酮 光照颜色变深 锥体外系反应 癸酸酯前药作用时间长

舒必利
苯甲酰类 N-[甲基-（1-乙基 2- 吡咯烷基）]-2-甲氧基-5-（氨基磺酰基）-苯甲酰胺 极易溶氢氧化钠、需避光 抗幻觉、抗抑郁、止吐

用消旋

抗抑郁药
阿米替林
N,N-二甲基-3-[10，11－二氢－5 H－二苯并环庚三烯-5- 亚基]-1- 丙胺 NA摄取抑制剂 代谢物去甲替林有活性

氟西汀
5－HT摄取抑制剂 （±） N-甲基- [ 3-苯基-3- （4 – 三氟甲基苯氧基）] 丙胺 N去甲基有活性

帕罗西汀
（3S）反式-3- [1,3 –苯并二噁茂-5–氧（基）甲基 ]-4-（4–氟苯基）哌啶 停药易发生戒断反应，逐步减药

文拉法辛
5HT和 NA重摄取抑制剂

舍曲林
选择性的抑制5HT重摄取

吗氯贝胺
结构中含吗啉 选择性抑制单胺氧化酶A

改进脑功能的药
吡拉西坦
2-氧代-1-吡咯烷基乙酰胺 改进脑功能，对重度痴呆者 中枢兴奋作用弱，副作用低

多奈哌齐
2,3-二氢-5,6-二甲氧基-2-[（ 1-苯甲基 ）-4-哌啶基]甲基-1 H-茚酮 水溶性 代谢途径可O-脱甲基 长效的老年痴呆对症治疗药物

茴拉西坦
其代谢产物N-茴香酰-GABA具促智作用

利斯的明
氨基甲酸酯

石杉碱甲
还可治疗重症肌无力 生物碱类

加兰她敏
4个环 小儿麻痹后遗症，肌肉萎缩、重症肌无力。

作用阿片受体类药
吗啡
17-甲基-3-羟基-4,5α-环氧-7,8-二脱氢吗啡喃-6α-醇 性质不稳定（3-OH），光照下易氧化变质
天然来源吗啡 左旋体

5个手性碳
两性
哌替啶
1-甲基-4苯基-4-哌啶甲酸乙酯 第一个合成类，活性低，成瘾性低。 避光保存 酯的结构，空间位阻，难水解 代谢特点：口服首过效应，生物利用度低，注射给药。

芬太尼
N-[1-（2–苯乙基）-4-哌啶基] - N-苯基- 丙酰胺 哌替啶改造：酯换成电子等排体酰胺

美沙酮
4,4-二苯基-6-（二甲氨基）-3-庚酮 水溶性，不稳定，光照变质 无吗啡类一般的吡啶环D环

6位手性碳，左旋活性＞右旋，用消旋体
纳洛酮
17-烯丙基取代的衍生物 17位N上3~5 个C 取代基，镇痛作用降低，成为阿片受体拮抗剂

布托啡诺
吗啡喃类 N－环丁甲基取代 可形成依赖性 镇痛、麻醉辅助

右丙氧芬
麻
左旋镇咳
右旋镇痛

两个手性碳

其它类药物
布桂嗪
哌嗪，苯丙烯，丁酰基 显效快（10’），有成瘾性

苯噻啶
三环（苯、环庚烯、噻吩） 哌啶 H1受体拮抗剂，偏头痛 镇静

曲马多
环己烷 苯环和二甲氨基甲基呈反式 成瘾性小，阻断疼痛的传导

两个手性碳

胆碱受体激动药
毛果芸香碱
4-[（1-甲基-1 H–咪唑-5–基）甲基]-3-乙基二氢-2（3 H）-呋喃酮 遇光易变质

右旋体

两个手性中心，
碱性
氯贝胆碱
氨基甲酸酯类 季铵盐

胆碱酯酶抑制药
溴新斯的明
3-二甲氨基-甲酰氧基-苯铵 易溶于水， 氨基甲酸酯的结构在碱性水液中可水解 可逆性Ach抑制剂，重症肌无力

中性
M胆碱受体拮抗药
硫酸阿托品
α-（羟甲基）苯乙酸-8-甲基-8–氮杂双环-3-辛酯 叔胺 左旋体活性强，但常见外消旋
莨菪酸1个手性碳，莨菪醇有3个手性碳

碱性
溴丙胺太林
溴化N-甲基- N-（1-甲乙基）- N-[2-（9H-占吨-9-甲酰氧基）乙基]-2-丙铵 季铵化合物，中枢副作用小，治胃肠溃疡

氢溴东莨菪
6,7位有氧环 麻醉前给药，晕动病，震颤麻痹，有机磷农药中毒 中枢作用强

氢溴山莨菪
6－OH（山莨菪醇） 天然左旋，合成消旋体 6-羟基增加了药物的极性,难透过血脑屏障无中枢兴奋症状 抗休克、解痉

丁溴东莨菪
季铵化（N丁基） 中枢作用弱，解痉（胃、胆、肾）

后马托品
合成的抗胆碱药，效力快而弱

N胆碱受体拮抗药
琥珀胆碱
去极化型肌松药 二氯化2,2’-[（1,4-二氧-1,4-亚丁基）双（氧）双季胺 酯结构 不能与碱性药物如硫喷妥钠合用

阿曲库铵
非去极化型肌松药 双季铵结构 季铵氮上有较大的基团 Hofmann反应，副作用小 临床用顺曲库铵

4个手性中心，由于对称，异构体少

泮库溴铵
具雄甾母核 在A环和D环，各存ACH的结构 大手术首选

拟肾上腺素药
NA
（R）-4-（2-氨基-1-羟乙基）-邻苯二酚 遇光、空气、碱性、金属离子易氧化，产物为红色的去甲肾上腺素红

一个手性碳
左旋体
加热会消旋

异丙肾上腺
4-[ 2-异丙氨基-1-羟乙基] -邻苯二酚 口服无效， 只激动β 受体，支气管扩张、兴奋心脏

有1个手性碳
左旋>右旋

多巴胺
4-（2- 氨基乙基 ）-邻苯二酚 多巴胺受体激动剂，体内合成去甲及肾上腺素的前体 被酶代谢，口服无效。 极性大，不产生中枢作用

多巴酚丁胺
4-[2-[[1- 甲基-丙基] 氨基] 乙基-酚] -邻苯二酚 左旋体激动α1受体，右旋体拮抗α1受体，用消旋体

1个手性碳，两个异构体，均激动β1受体

麻黄碱
（ 1R ,2S）-2-甲氨基-苯丙烷-醇 无酚羟基结构，性质稳定，不易氧化 支气管扩张可平喘，减轻鼻充血

碱性
肾上腺素
①儿茶酚胺3,4-二羟基苯乙胺易氧化 α β受体激动作用，抗休克、哮喘

一个手性碳
左旋体，放置外消旋化，注意pH
间羟胺
非儿茶酚类拟肾上腺素 加强心脏收缩，抗休克

两个手性碳

克仑特罗
非儿茶酚类拟肾上腺素 3，5二氯 ，不易氧化，异丙基 口服有效 松弛支气管治哮喘 瘦肉精

氯丙那林
结构类似异丙肾上腺素，苯环邻Cl 治疗哮喘，N上取代基为异丙基

伪麻黄碱
1S.2S

哌唑嗪
α受体拮抗剂 1-（4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基）-4-（2-呋喃甲酰）哌嗪 四氢呋喃环

普萘洛尔
1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇 光、酸性，异丙氨基氧化 生物碱试剂（硅钨酸）红色沉淀

一个手性碳S＞R用消旋

水溶液酸性

特拉唑嗪
环氧己烷 哌唑嗪为四氢呋喃环

索她洛尔
磺酸 乙醇胺

阿替洛尔
芳氧丙醇胺对氨酰基苯

一个手性碳

美托洛尔
芳氧丙醇胺对甲氧乙基苯

无手性碳

钠通道阻滞剂
美西律
1-（2,6- 二甲基苯氧基）-2-丙胺 碱性尿中解离度小，血药浓度升高，注意不和碱性药物合用

普罗帕酮
Ic类抗心律失常 3-苯基 -1-〔2-[3-（丙氨基）-2-羟基丙氧基] 苯基〕-1-丙酮 R和S两个异构体 代谢产物5－羟基化 N－去丙基产物有活性 个体差异大
奎尼丁
奎宁抗疟药（3R, 4S, 8S, 9R） 奎尼丁（3R, 4S, 8R, 9S） 抗疟药 还是钠通道拮抗剂

普鲁卡因胺
普鲁卡因（酯）结构改造（酰胺），抗心率失常 代谢产物N－乙酰化半衰期长

利多卡因
抗心率失常 N－脱单乙基代谢物 对中枢毒性大

钾通道阻滞剂
胺碘酮
（2-丁基-3-苯并呋喃基）[4-[2-（二乙氨基）乙氧基]-3,5-二碘苯基）甲酮 代谢产物氮脱乙基 有活性，作用时间长

强心苷
地高辛
强心甾烯和3个糖的苷 不宜和酸、碱类药物配伍

去乙酰毛花苷
强心甾和4个糖的苷 速效，适用于急性发作

磷酸二酯酶抑制剂
米力农
1,6-二氢-2-甲基-6-氧-（3,4-联吡啶）-5-甲腈

氨力农
联吡啶衍生物 治疗严重心衰

作用于中枢的
可乐定
2-[（2,6-二氯苯基）亚氨基] 咪唑烷 互变异构体，亚胺型为主 α2受体激动剂 另可用于戒毒

甲基多巴
含邻苯二酚结构

交感神经
利舍平
酯易水解，水解产物利舍平酸仍有活性 光和热下，差向异构化失活 作用温和持久，早期轻度高血压

影响肾素血管
紧张素系统的
卡托普利
1-[（2S）- 2-甲基-3-巯基–1-氧代丙基]- L-脯氨酸 大蒜味 有巯基稳定，水溶液易氧化成二硫化物
左旋

两个手性羰

酸性
依那普利
N-[（S）-1-乙氧羰基-3-苯丙基]-L-丙氨酰-L-脯氨酸顺丁烯 是依那普利那的乙酯 是其前药 可口服

有3个手性碳

氯沙坦
2-丁基-4-氯-1-[[2’-（1 H-四唑）-[1,1’-联苯]-4-基]甲基]-1 H-咪唑-5-甲醇 四氮唑结构呈酸性 代谢产物羟甲基氧化成甲酸，活性更强

酸性
福辛普利
含磷酰结构 体内代谢生成福辛普利拉而发挥作用是前药

赖诺普利
碱性赖氨酸取代了丙氨基酸 具两个未被酯化的羧基 非前药的ACE抑制剂

缬沙坦
第一不含咪唑的、口服的、特异性的 酰胺与氯沙坦的咪唑N成电子等排体

厄贝沙坦
螺环化合物，提高与受体的疏水结合能力

钙通道阻滞剂
硝苯地平
2,6-二甲基-4-（2-硝苯）–3,5-吡啶二甲酸二甲酯 遇光不稳定，光催化的歧化反应，生成硝基（和亚硝基）苯吡啶衍生物

尼群地平
2,6-二甲基-4-（3-硝苯-3,5吡啶二甲酸甲乙酯

4位手性碳

氨氯地平
（±）6 -甲基- 2 –[（2 - 氨基乙氧基）-甲基 ]- 4-（2–氯苯基）– 3,5 - 吡啶二甲酸甲乙酯

4位手性碳

尼莫地平
2,6-二甲基-4-（3-硝苯-3,5吡啶二甲酸-2-甲氧乙基-1-甲乙酯)

4位手性碳

盐酸维拉帕米
α－〔3-［[2-（3,4-二甲氧苯基）乙基] 甲氨基］丙基〕-3,4- 二甲氧基－α－异丙基苯乙腈 1个手性碳

右旋强

地尔硫桌
顺（+）5-[（2- 二甲氨基）乙基 ]-2-（4 - 甲氧基苯基）-3- 乙酰氧基 - 1,5- 苯并硫氮杂桌–4酮

2个手性碳，4个异构体

桂利嗪
三个苯基，不溶水 临床用于脑血管障碍、脑栓塞

她汀类
洛伐她汀
吡喃环氧化生成吡喃二酮 内酯环易水解，生成羟基酸，是体内产生作用的形式 改造得到辛伐她汀

8个手性中心

阿托伐她汀
7-[2-（4-氟苯基）-3-苯基 -4-（苯胺基羰基-5-（2-丙基）-1-吡咯基］-3,5- 二羟基–庚酸

辛伐她汀
多氢萘和内酯，侧链羧基多一个甲基 内酯开环产生活性

氟伐她汀
有与洛伐她汀内酯开环相似的二羟基酸碳链 吲哚环

苯氧乙酸类
氯贝丁酯
2-甲基-2-（4-氯苯氧基）丙酸乙酯 副作用：消化道反应、转氨酶升高

非诺贝特
2-甲基-2-[4-（4-氯苯甲酰基）苯氧基]丙酸异丙酯 体内代谢生成非诺贝特酸起作用 合用时减少维生素K剂量

吉非贝齐
非卤代的苯氧戊酸衍生物 显著降低甘油三酯和总胆固醇

硝酸酯类
硝酸甘油
1,2,3-丙三醇 黄色油状，吸收空气的水成塑胶状 遇热易爆炸 碱性条件迅速水解 代谢产物是1,2（和1,3）甘油二硝酸酯等

硝酸异山梨酯
1,4：3,6 - 二脱水–D-山梨醇二硝酸酯 遇热易爆炸 稀硫酸条件会水解生成硝酸 作用维持时间长，有耐受性 代谢产物2（或5）单硝酸酯有活性

单硝酸异山梨酯
为异山梨醇的5－单硝酸酯 原是异山梨酯的体内活性代谢物

戊四硝酯
戊四醇的四硝酸酯 维持时间长

其它
双嘧达莫
潘生丁 防止血栓，治疗心绞痛、心梗等

碳酸酐酶抑制剂
乙酰唑胺
磺胺类 长期用导致尿液碱化，体液酸性，酸中毒 利尿作用差，治疗青光眼、脑水肿

Na+－K+－2CL－同向转
呋塞米
2-[（2-呋喃甲基）氨基]-5-（氨磺酰基）-4-氯苯甲酸 水解产物是取代的苯甲酸和呋喃甲酸 促NaCl排泄、治疗水肿、还有温和降压作用

依她尼酸
2,3-二氯-4-（2-亚甲基丁酰基）苯氧乙酸 含α、β不饱和酮 ② 强碱加热，亚甲基分解生成甲醛，有变色反应 ③ 强利尿药，引起电解质紊乱，需补氯化钾

Na+－CL－同向转运抑制剂
氢氯噻嗪
6-氯- 3,4- 二氢- 1,2,