1、药物化学作业3（10-12章）参考答案一、药物名称及重要临床用途题号药品名称重要临床用途教材页码备注1氨力农心力衰竭1502硝酸异山梨醇酯抗心绞痛1293地尔硫卓降压、心律失常、心绞痛133药名以教材为准4哌唑嗪降压、心衰1385非诺贝特降血脂1426普萘洛尔降压、心绞痛、心律失常1477磺胺甲恶唑抗菌157药名以教材为准8环丙沙星广谱抗菌1629阿昔洛韦抗病毒17310氟康唑抗真菌16911阿莫西林抗菌18212头孢噻肟钠抗菌18613氯霉素抗菌197二、药物的化学结构式及化学名称1结构式： 参见教材第129页。 化学名：三硝酸甘油酯2结构式： 参见教材第131页。 化学名：1，4-二氢-2
2、，6-二甲基-4-（3-硝基苯基）-3，5-吡啶二甲酸甲乙酯3结构式： 参见教材第137页。 化学名：1-（2S）-3-巯基-2-甲基丙酰-L-脯氨酸4结构式： 参见教材第141页。 化学名：2-（4-氯苯氧基）-2-甲基丙酸乙酯5结构式： 参见教材第157页。 化学名：4-氨基-N-2-嘧啶基苯磺酰胺6结构式： 参见教材第165页。 化学名：4-吡啶甲酰肼7结构式： 参见教材第161页。 化学名：1-乙基-6-氟-4-氧代-1，4-二氢-7-（1-哌嗪基）-3-喹啉羧酸三、分解产物1 产物结构式参见教材第135页2产物结构式参见教材第187页3产物结构式参见教材第197页四、选择题题号答案教
3、材页码备注题号答案教材页码备注1B1309C1612D12910A1583C13111B1664A13812C1955B14213C1796C14714A1917A14115C1898B172五、填充题1硝酸酯及亚硝酸酯类 钙拮抗剂 -受体拮抗剂（相关内容见教材第129页）2 烟酸类 苯氧乙酸类 羟甲戊二酰辅酶A还原酶克制剂（相关内容见教材第140-141页）3 二氢吡啶类 芳烷基胺类 苯并硫氮杂卓类（相关内容见教材第130-132页）4 血管紧张素 抗高血压（相关内容见教材第137页）5巯甲丙脯酸 血管紧张素转化（相关内容见教材第137页）6磺胺 磺胺增效剂（相关内容见教材第157页）7代谢
4、拮抗（相关内容见教材第150页）8萘啶羧酸类 噌啉羧酸类 吡啶并嘧啶羧酸类 喹啉羧酸类（相关内容见教材第159页）9雷米封 抗结核病（相关内容见教材第165页）10抗病毒 抗肿瘤（相关内容见教材第172页）11D-丙氨酸多肽转移酶 细胞壁（相关内容见教材第175页）12茚三酮（相关内容见教材第181页）13肾毒性 耳毒性（相关内容见教材第191页）14 4 1R，2R（-）或D（-）苏阿糖（相关内容见教材第197页）六、简答题（以下为答题要点）1（1）神经节阻断药，如美加明；（2）作用于神经末梢的药物，如利舍平；（3）血管紧张素转化酶克制剂，如卡托普利；（4）肾上腺素受体拮抗剂，如萘普洛尔；（
5、5）利尿药，如氢氯噻嗪；（6）钙拮抗剂，如硝苯地平；（7）作用于中枢神经系统的药物，如甲基多巴。（相关内容见教材第133-139页）2（1）钙拮抗剂：通过扩张外周血管或脑血管作用，重要用于心脑血管疾病的治疗，如高血压、心绞痛、心律失常及脑血栓、脑外伤后遗症等。代表药物有尼群地平、维拉帕米、地尔硫卓、桂利嗪等（相关内容见教材第130-133页）。 （2）-受体阻断剂：临床重要用于防止、治疗高血压、心律失常、心绞痛及青光眼，品种有普萘洛尔、阿替洛尔、噻吗洛尔、艾司洛尔等（相关内容见教材第147-148页）。 （3）血管紧张素转化酶（ACE）克制剂：可用于各种类型高血压的治疗，代表药物有卡托普利、依
6、那普利。（相关内容见教材第136页） （4）羟甲戊二酰辅酶A克制剂：重要用于防止、治疗高血脂症及冠心病，如辛伐他汀。（相关内容见教材第142页）3（1）3-H的差向异构，在光和热的作用下异构化生成无效的3-异利舍平。 （2）氧化反映，在光和氧的作用下，被氧化成3-去氢利舍平及3，5-二烯利舍平。 （3）酯键水解，利舍平水溶液在酸碱条件下均可发生水解。（相关内容见教材第135页）。4（1）与代谢物结构相似；（2）与特定酶竞争作用，干扰生物合成；（3）掺入生物分子，导致致死合成。（相关内容见教材第156页）5（1）TMP与SMZ均可影响四氢叶酸的合成；（2）SMZ克制二氢叶酸合成酶；（3）TMP克
7、制二氢叶酸还原酶；（4）通过双重阻断，两者产生协同抗菌作用，可明显增强药效（相关内容见教材第157页）。6（1）苯环为必需结构，含氮杂环可为吡啶、嘧啶；（2）3位羧基及4位羰基为必需一基团；（3）1位取代基乙基或环丙基最佳；（4）5位取代基氨基最佳；（5）6位或6，8位氟取代活性增强；（6）7位引入杂环活性增强，哌嗪基最佳。（相关内容见教材第161页）。7(1)青霉素碱性条件下，-内酰胺开环生成青霉酸（结构式见教材第178页）。 （2）稀酸溶液，室温重排为青霉二酸（结构式见教材第178页）。 （3）强酸加热裂解为小分子青霉胺及青霉醛酸（结构式见教材第178页）。 （4）在-内酰胺酶的作用开环生成青霉酸（结构式见教材第17）
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