1、药物化学作业3(10-12章)参考答案一、药物名称及重要临床用途题号药品名称重要临床用途教材页码备注1氨力农心力衰竭1502硝酸异山梨醇酯抗心绞痛1293地尔硫卓降压、心律失常、心绞痛133药名以教材为准4哌唑嗪降压、心衰1385非诺贝特降血脂1426普萘洛尔降压、心绞痛、心律失常1477磺胺甲恶唑抗菌157药名以教材为准8环丙沙星广谱抗菌1629阿昔洛韦抗病毒17310氟康唑抗真菌16911阿莫西林抗菌18212头孢噻肟钠抗菌18613氯霉素抗菌197二、药物的化学结构式及化学名称1结构式: 参见教材第129页。 化学名:三硝酸甘油酯2结构式: 参见教材第131页。 化学名:1,4-二氢-2
2、,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶二甲酸甲乙酯3结构式: 参见教材第137页。 化学名:1-(2S)-3-巯基-2-甲基丙酰-L-脯氨酸4结构式: 参见教材第141页。 化学名:2-(4-氯苯氧基)-2-甲基丙酸乙酯5结构式: 参见教材第157页。 化学名:4-氨基-N-2-嘧啶基苯磺酰胺6结构式: 参见教材第165页。 化学名:4-吡啶甲酰肼7结构式: 参见教材第161页。 化学名:1-乙基-6-氟-4-氧代-1,4-二氢-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸三、分解产物1 产物结构式参见教材第135页2产物结构式参见教材第187页3产物结构式参见教材第197页四、选择题题号答案教
3、材页码备注题号答案教材页码备注1B1309C1612D12910A1583C13111B1664A13812C1955B14213C1796C14714A1917A14115C1898B172五、填充题1硝酸酯及亚硝酸酯类 钙拮抗剂 -受体拮抗剂(相关内容见教材第129页)2 烟酸类 苯氧乙酸类 羟甲戊二酰辅酶A还原酶克制剂(相关内容见教材第140-141页)3 二氢吡啶类 芳烷基胺类 苯并硫氮杂卓类(相关内容见教材第130-132页)4 血管紧张素 抗高血压(相关内容见教材第137页)5巯甲丙脯酸 血管紧张素转化(相关内容见教材第137页)6磺胺 磺胺增效剂(相关内容见教材第157页)7代谢
4、拮抗(相关内容见教材第150页)8萘啶羧酸类 噌啉羧酸类 吡啶并嘧啶羧酸类 喹啉羧酸类(相关内容见教材第159页)9雷米封 抗结核病(相关内容见教材第165页)10抗病毒 抗肿瘤(相关内容见教材第172页)11D-丙氨酸多肽转移酶 细胞壁(相关内容见教材第175页)12茚三酮(相关内容见教材第181页)13肾毒性 耳毒性(相关内容见教材第191页)14 4 1R,2R(-)或D(-)苏阿糖(相关内容见教材第197页)六、简答题(以下为答题要点)1(1)神经节阻断药,如美加明;(2)作用于神经末梢的药物,如利舍平;(3)血管紧张素转化酶克制剂,如卡托普利;(4)肾上腺素受体拮抗剂,如萘普洛尔;(
5、5)利尿药,如氢氯噻嗪;(6)钙拮抗剂,如硝苯地平;(7)作用于中枢神经系统的药物,如甲基多巴。(相关内容见教材第133-139页)2(1)钙拮抗剂:通过扩张外周血管或脑血管作用,重要用于心脑血管疾病的治疗,如高血压、心绞痛、心律失常及脑血栓、脑外伤后遗症等。代表药物有尼群地平、维拉帕米、地尔硫卓、桂利嗪等(相关内容见教材第130-133页)。 (2)-受体阻断剂:临床重要用于防止、治疗高血压、心律失常、心绞痛及青光眼,品种有普萘洛尔、阿替洛尔、噻吗洛尔、艾司洛尔等(相关内容见教材第147-148页)。 (3)血管紧张素转化酶(ACE)克制剂:可用于各种类型高血压的治疗,代表药物有卡托普利、依
6、那普利。(相关内容见教材第136页) (4)羟甲戊二酰辅酶A克制剂:重要用于防止、治疗高血脂症及冠心病,如辛伐他汀。(相关内容见教材第142页)3(1)3-H的差向异构,在光和热的作用下异构化生成无效的3-异利舍平。 (2)氧化反映,在光和氧的作用下,被氧化成3-去氢利舍平及3,5-二烯利舍平。 (3)酯键水解,利舍平水溶液在酸碱条件下均可发生水解。(相关内容见教材第135页)。4(1)与代谢物结构相似;(2)与特定酶竞争作用,干扰生物合成;(3)掺入生物分子,导致致死合成。(相关内容见教材第156页)5(1)TMP与SMZ均可影响四氢叶酸的合成;(2)SMZ克制二氢叶酸合成酶;(3)TMP克
7、制二氢叶酸还原酶;(4)通过双重阻断,两者产生协同抗菌作用,可明显增强药效(相关内容见教材第157页)。6(1)苯环为必需结构,含氮杂环可为吡啶、嘧啶;(2)3位羧基及4位羰基为必需一基团;(3)1位取代基乙基或环丙基最佳;(4)5位取代基氨基最佳;(5)6位或6,8位氟取代活性增强;(6)7位引入杂环活性增强,哌嗪基最佳。(相关内容见教材第161页)。7(1)青霉素碱性条件下,-内酰胺开环生成青霉酸(结构式见教材第178页)。 (2)稀酸溶液,室温重排为青霉二酸(结构式见教材第178页)。 (3)强酸加热裂解为小分子青霉胺及青霉醛酸(结构式见教材第178页)。 (4)在-内酰胺酶的作用开环生成青霉酸(结构式见教材第17)