1、抗菌药物分类及常用药物 一、抗菌药物分类 (一)ß-内酰胺类 1、青霉素类 1.1天然青霉素:青霉素G(苄青霉素) 1.2半合成青霉素:耐酸青霉素:青霉素V、非奈西林 耐酶青霉素:苯唑西林、甲氧西林、氯唑西林、双氯西林 广谱青霉素:氨苄西林、阿莫西林、匹氨西林 抗绿脓杆菌青霉素:羧苄西林、哌拉西林、磺苄西林 抗G‐菌青霉素:替莫西林、美洛西林 2、头孢菌素类:一代:头孢(唑林、氨苄、噻吩、拉定、替唑) 二代:头孢(呋辛、克洛、孟多、替安、尼西、雷特) 三代:头孢(哌酮、曲松、他定、噻肟、唑肟、克肟、地嗪、匹胺) 四代:头孢(匹罗、
2、吡肟、克定) 3、其他ß-内酰胺类 碳青霉烯类:亚胺培南(泰能)、美罗培南、帕尼培南、比阿培南、厄他培南 青霉烯类:法罗培南 头霉素类:头孢西丁、头孢美唑 单环ß-内酰胺类:氨曲南、卡芦莫南 氧头孢烯类:拉氧头孢、氟氧头孢 ß-内酰胺酶抑制剂及复方制剂:克拉维酸(棒酸)、舒巴坦(青霉烷砜)、他唑巴坦 (二)大环内酯类:红霉素、克拉霉素、阿奇霉素、罗红霉素 (三)林可霉素类:林可霉素、克林霉素 (四)多(糖)肽类:万古霉素、替考拉宁 (五)氨基糖苷类:链霉素、卡那霉素、庆大霉素、阿米卡星(丁胺卡那霉素) (六)四环素类:四环素、米诺霉素、土霉素、强力霉素、
3、二甲胺四环素 (七)氯霉素类:氯霉素 (八)链阳性菌素类:奎奴普丁、达福普汀 (九)利福霉素类:利福平 (十)磷霉素类:磷霉素 (十一)肽内酯类:达托霉素 (十二)喹诺酮类:一代:萘啶酸——已不用 二代:吡哌酸(仅用于泌尿道和肠道感染)——已少用 三代:氟喹诺酮类:氟哌酸、氧氟沙星、环丙沙星、依诺沙星、培氟沙星 四代:新氟喹诺酮类:洛美沙星、加替沙星、左氟沙星 (十三)恶唑烷酮类:利奈唑胺、利奈唑酮 (十四)磺胺类:磺胺甲噁唑(SMZ)、甲氧苄啶(TMP)(磺胺增效剂) (十五)呋喃类:呋喃妥因、呋喃唑酮 (十六)硝咪唑类:甲硝唑、替硝唑、奥硝唑 抗感染
4、感染药物分类及抗菌谱 (一)ß-内酰胺类 1、青霉素类 1.1天然青霉素:G﹢球、G‐球强 ;G﹢杆、螺旋体、放线菌有抗菌作用 1.2半合成青霉素:耐酸青霉素:(同上,作用弱) 耐酶青霉素:产酶耐药金葡菌、链球菌属;无效(G‐) 广谱青霉素:G﹢菌、G‐菌;无效(产酶金葡菌) 抗绿脓杆菌青霉素:G‐菌 抗G‐菌青霉素:G‐菌(肠道杆菌属、流感杆菌等) 2、头孢菌素类:一代:G﹢球、G‐菌;无效(铜绿假单胞菌、厌氧菌、耐药肠杆菌) 二代:G﹢菌、G‐菌;部分对厌氧菌有效;无效(铜绿假单胞菌) 三代:G﹢菌、G‐菌;铜绿假单胞菌、厌氧菌有效
5、 四代:G‐菌;大肠杆菌、金葡菌、铜绿假单胞菌、厌氧菌效果好 3、其他ß-内酰胺类 碳青霉烯类:广谱(G﹢菌、G‐菌、厌氧菌) 青霉烯类:厌氧菌;葡菌、链球菌、很多G‐菌;无效(铜绿假单胞菌) 头霉素类:G﹢菌、G‐菌、厌氧菌(包括脆弱拟杆菌) 单环ß-内酰胺类:G‐杆菌,铜绿假单胞菌;无效(G﹢菌、厌氧菌) 氧头孢烯类:G﹢菌、G‐菌、厌氧菌(尤其脆弱拟杆菌) ß-内酰胺酶抑制剂及复方制剂:克拉维酸(广谱)、舒巴坦(金葡菌、G‐杆) (二)大环内酯类:G﹢菌、部分G‐菌、厌氧菌;支原体、衣原体,非典型分枝杆菌 (三)林可霉素类:G﹢菌、G‐厌氧菌;无
6、效(G﹢需氧菌) (四)多(糖)肽类:G﹢菌 (五)氨基糖苷类:G‐需氧杆菌,G‐球菌;无效(厌氧菌) (六)四环素类:广谱(G﹢菌、G‐菌、厌氧菌、立克次体、衣原体、支原体、螺旋体、阿米巴原虫) 无效(铜绿假单胞菌、变形杆菌、伤寒、结核、真菌、病毒) (七)氯霉素类:G‐菌,G﹢菌,厌氧菌,立克次体,衣原体,支原体,螺旋体; 无效(分枝杆菌,病毒,原虫,真菌) (八)链阳性菌素类:G﹢菌 (九)利福霉素类:G﹢菌(结核杆菌、麻风杆菌、链球菌、肺炎球菌),部分G‐菌 (十)磷霉素类:G﹢菌、G‐菌 (十一)肽内酯类:G﹢菌 (十二)喹诺
7、酮类:一代:萘啶酸——已不用 二代:吡哌酸(仅用于泌尿道和肠道感染)——已少用 三代:氟喹诺酮类:G﹢菌、一些G‐菌 四代:新氟喹诺酮类:新氟喹诺酮类:G﹢菌、G‐菌、厌氧菌 (十三)恶唑烷酮类:G﹢菌 (十四)磺胺类:广谱 (十五)呋喃类:呋喃妥因(大肠杆菌、肠球菌)、呋喃唑酮(菌痢等肠道感染) (十六)硝咪唑类:厌氧菌、原虫 常见多重耐药菌 MRSA(耐甲氧西林金葡菌);MRSE(耐甲氧西林表皮葡萄球菌),MSSA(甲氧西林敏感金葡菌);PSSP(青霉素敏感肺炎链球菌);ESBL(超广谱b-内酰胺酶);VRE(耐万古霉素肠球菌) 革染阳性 需氧菌 球菌:葡萄球
8、菌,肺炎链球菌,A群和草绿色链球菌,肠球菌 杆菌:芽胞杆菌属,棒状杆菌属,单核细胞性李斯特菌,奴卡菌属 革染阴性 需氧菌 球菌:卡它莫拉菌,淋病奈瑟菌,脑膜炎奈瑟菌,流感嗜血杆菌 杆菌:大肠杆菌,肠杆菌属,枸橼酸杆菌属,克雷伯菌属,变形杆菌属,沙雷菌属沙门菌属,志贺菌属,不动杆菌属,螺杆菌属,铜绿假单胞菌* 厌氧菌 横膈以上:消化球菌属,消化链球菌属,普雷沃尔菌属,韦荣菌属,放线菌属 横膈以下:产气梭状芽胞杆菌,破伤风梭状芽孢杆菌,难辨梭状芽胞杆菌,脆弱类杆菌群,梭形杆菌属 其它病原体: 非典型病原体:嗜肺军团军,肺炎支原体,肺炎衣原体或沙眼衣原体 螺旋体:梅毒螺旋体(梅毒
9、),伯氏疏螺旋体(莱姆病)
体内特殊生理屏障
血脑屏障:多数抗菌药物脑脊液浓度很低;脂溶性溶性较高、非极性、蛋白结合率低的药物易通过血脑屏障进入脑;炎症时血脑屏障通透性可增加。
抗菌药物在脑脊液中分布
脑膜炎症或无炎症时csf浓度均可达到抑菌水平(>MIC)
仅在脑膜炎症时csf浓度均可达到抑菌水平(>MIC)
脑膜炎症时csf可达一定浓度
脑膜炎症时csf浓度仍呈微量者( 10、素
多粘菌素B
异烟肼
哌拉西林
头孢孟多
红霉素
克林霉素
利福平
头孢噻肟
头孢哌酮
苯唑西林
乙胺丁醇
头孢他啶
甲硝唑
头孢呋新
美洛西林
环丙沙星
拉氧头孢
磷霉素
阿昔洛韦
亚胺培能
阿糖腺苷
氟康唑
胎盘屏障:几乎所有抗菌药物都能穿透胎盘屏障进入胚胎循环;在妊娠期应避免使用对胎儿发育有影响的抗菌药物;-氯霉素、氨基糖苷类、四环素类、磺胺类、氟喹诺酮类、利福平等。
骨组织分布:氟喹诺酮类、磷霉素类、林可霉素,克林霉素等少数药物可在骨组织中达到有效浓度。
前列腺分布:氟喹酮类、大环内酯类、SMZ/TMP、四环素类在前列腺液或组织中可达有效浓度。
浆膜腔和关节腔:抗菌药物全身用药后大多可分布至各体腔和关节腔中,但若有包裹性积液或脓腔壁厚者,需腔内局部注入药物。






