药物学基础总论专家讲座.pptx

,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,药 物 学 基 础,药物学基础总论专家讲座,第1页,基 本 概 念,药品：,用于诊疗、预防和治疗疾病以及用于计划生育化学物质。,化学物质,药 品,药物学基础总论专家讲座,第2页,药品学基础研究内容,吸收、分布、生物转化、排泄,药物学基础总论专家讲座,第3页,处方药,：,必须凭执业医师或职业助理医师处方才可调配、购置和使用药品。,非处方药,：,不需要凭执业医师或职业助理医师处方即可自行判断、购置和使用药品。分为甲类、,乙类,。,处方药与非处方药,药物学基础总论专家讲座,第4页,临床护士的工作任务,药物学基础总论专家讲座,第5页,学习方法,药物学基础总论专家讲座,第6页,第一章 药品学基础总论,第二节 药 物 效 应 动 力 学,药物学基础总论专家讲座,第7页,一 药品基本作用,（一）定义：药品对机体原有功效活动影响。,兴奋作用：凡能使机体生理、生化功效,增强,作用。,抑制作用：凡能使机体生理、生化功效,减弱,作用。,（二）类型,药物学基础总论专家讲座,第8页,二 药品作用主要类型,（一）局部作用和吸收作用,（二）直接作用和间接作用,局部作用：药品入血前，在用药局部出现作用,吸收作用：药品入血分布到机体对应组织器官,而产生作用。,直接作用：药品在分布组织器官直接产生作用,间接作用：由直接作用引发其它作用。,药物学基础总论专家讲座,第9页,二 药品作用主要类型,（三）选择作用和普遍作用,（四）防治作用和不良反应,选择作用：药品在,一定剂量下,对一些组织组织或,器官作用尤其显著，对其它组织组织,或器官作用不显著或没有作用。,预防作用：提前用药以预防疾病或症状发生作用。,治疗作用：符适用药目标，能够缓解症状或消除病,因以到达治疗效果作用。分为,对因治,疗,和,对症治疗,。,药物学基础总论专家讲座,第10页,不良反应：不符适用药目标，给病人带来痛苦与,危害药品反应。,二 药品作用主要类型,药物学基础总论专家讲座,第11页,三 药品作用机制,1.,非特异性作用,2.参加或干扰细胞代谢和核酸代谢,3.影响酶活性,4.影响生理物质转运,5.影响细胞膜离子通道,6.影响免疫功效,7.受体学说,药物学基础总论专家讲座,第12页,受体特点：特异性、饱和性、竞争性、可逆性、,多样性、可调整性等,药物学基础总论专家讲座,第13页,三 药品作用机制,7.受体学说,1)概 念,受体：,存在于细胞膜、质、核内，能识别与结合特异,性配体，并产生特定效应大分子物质。,配体：,能与受体特异性结合化学物质。,亲和力：,药品与受体结合能力。,内在活性：,药品与受体结合时能激动受体能力。,激动药:药品对受体有亲和力和内在活性。,拮抗药(阻断药):药品对受体有亲和力,无,内在活性,。,部分激动药：,药品对受体有亲和力、弱内在活性。,药物学基础总论专家讲座,第14页,2）受体调整,定义：,在各种生理、病理及药理等原因影响下，其,数目、亲和力和效应力方面改变。,向上调整与向下调整,激动剂 向下调整,拮抗剂 向上调整,三 药品作用机制,药物学基础总论专家讲座,第15页,第一章 药品学基础总论,第三节 药 物 代 谢 动 力 学,药物学基础总论专家讲座,第16页,药品体内过程,吸 收,分布,生物转化,排 泄,消 除,药物学基础总论专家讲座,第17页,一、药物的跨膜转运,被动转运：顺差不耗能。包含滤过、易化扩散和简,单扩散（大多数药品转运方式）。,主动转运：逆差耗能。需要载体。,跨膜转运：药品经过生物膜过程。,药物学基础总论专家讲座,第18页,影响吸收原因,药品性质：,溶解度、解离度、脂溶性、分子大小等,药品剂型：,口服:液体,散剂,片剂,注射：水,乳,油,二、药物的体内过程,（一）吸收 药品从给药部位进入血液循环过程,吸收环境：,血流、胃肠内容物及蠕动、pH值等。,给药路径：,口服 首关消除,舌下含服,防止,首关消除,直肠给药,防止,首关消除,注射给药 静脉注射,无,吸收过程,吸入给药,经皮给药,药物学基础总论专家讲座,第19页,影响分布原因,药品性质：,溶解度、解离度、脂溶性、分子大小等,体内屏障：,血脑屏障、血胎屏障、血眼屏障等,二、药物的体内过程,（二）分布 药品被吸收入血，经血液循环抵达各组织器官过程。,体液pH值：,酸性药品易分布在碱性体液中，碱性酸,性药品易分布在酸性体液中。,血浆蛋白结合：,结合能力强，药理活性弱。,组织亲和力：,亲和力强，分布多。,药物学基础总论专家讲座,第20页,药品,血浆蛋白,结合物,药品与血浆蛋白结合特点：,结合型药品,无,药理活性,可逆性,饱和性,竞争性,药物学基础总论专家讲座,第21页,影响,原因,药品性质,二、药物的体内过程,（三）生物转化（代谢）：药品在体内发生化学改变。,酶,转化主要器官在,肝,，参加酶有,肝药酶,、单胺氧化酶等。,药酶诱导剂：,促进药酶生成或增强药酶活性药品,如：,苯妥英钠、利福平、灰黄霉素等,药酶抑制剂：,降低药酶生成或降低药酶活性药品,如：,西咪替丁、异烟肼、环丙沙星等,代谢方式,氧化、还原,水解、结合,代谢结果,灭活,活化,毒物,药物学基础总论专家讲座,第22页,（四）排泄,1.定义：药品原形或代谢产物经过排泄器官或分泌器官排出体外过程。,2.肾是主要排泄器官,肾小球滤过,肾小管重吸收,肾小管分泌,二、药物的体内过程,药物学基础总论专家讲座,第23页,二、药物的体内过程,药物学基础总论专家讲座,第24页,二、药物的体内过程,（四）排 泄,药品随胆汁,胆,囊,肝,脏,小肠,肠道吸收,门静脉,3.胆汁排泄,肝肠循环,4.其它 如乳汁、汗液等,药物学基础总论专家讲座,第25页,4.其它路径 如乳汁、汗液等。,3.胆汁排泄：,肝肠循环,药品随胆汁,胆,囊,肝,脏,小肠,肠道吸收,门静脉,药物学基础总论专家讲座,第26页,一.药品消除,定义：,药品经生物转化和排泄使药理活性消失过程。,1.恒比消除（一级动力学消除）,是,大多数药品消除方式,单位时间内药品按,恒定百分比,进行消除。,2.恒量消除（零级动力学消除）,单位时间内药品按,恒定数量,进行消除。,二.药品蓄积,重复屡次给药，体内药品不能及时消除，血药浓度逐,渐升高现象。,三 药品消除和蓄积,药物学基础总论专家讲座,第27页,3,药品分类,依据,1,2,4,确定给药,间隔时间,预测,药品基本,消除时间,预测,到达稳态,时间,药品半衰期（t,1/2,）意义：,四 药动学基本参数及意义,1 血浆半衰期（t,1/2,）,定义：血浆中药品浓度下降二分之一所需要时间。,恒比消除药品半衰期是恒定值,t,1/2,=0.693/ke,；恒量消除药品半衰期与初始血药浓度成正比。,药物学基础总论专家讲座,第28页,生物利用度公式表示,：,四 药动学基本参数及意义,2 生物利用度,定义：药品制剂被机体吸收利用速度和程度。,影响原因：制剂结构、类型、质量；给药路径、机体情况。,A(入血药量）,D（服药剂量）,F=,100%,药物学基础总论专家讲座,第29页,四 药动学基本参数及意义,3 稳态血药浓度（坪值，C,SS,）,定义：以半衰期为给药间隔，连续恒量给药，约经4-5个,t,，血药浓度到达基本稳定水平。,影响原因：制剂结构、类型、质量；给药路径、机体情况。,稳态血药浓度意义：,3,调整药品,剂量依据,1,2,确定负荷剂量,（首剂加倍,静脉给药）,制订,理想给药,方案,药物学基础总论专家讲座,第30页,第一章 药品学基础总论,第四节 影 响 药 物 效 应 因 素,药物学基础总论专家讲座,第31页,药品剂量与血药浓度时间过程,在一定范围下，剂量越大，需要浓度越高，作用越强。,药物学基础总论专家讲座,第32页,一 药品方面原因,结构,剂量,剂量；无效量,最小有效量；最大有效量（极量）,最小中毒量；最小致死量,剂型,治疗指数（LD,50,/ED,50,）,安全范围,最小有效量与最小中毒量之间范围,安全系数,（LD5/ED95）,给药路径、时间、给药次数,联适用药,药物学基础总论专家讲座,第33页,1 联适用药：两种或各种药品适用或先后序贯应用,目标：提升疗效,降低不良反应,预防耐受性或耐药性发生,2 药品相互作用：两种或各种药品适用或先后序贯应用引,起药品作用和效应改变。,配伍禁忌：在体外配伍时直接发生理化作用而 减低疗,效，甚至产生毒性。,药动学相互作用,药效学相互作用（拮抗作用和协同作用）,一 药品方面原因,药物学基础总论专家讲座,第34页,二 机体方面原因,三 其它方面原因,饮食与营养；环境；用药护理方面等。,药物学基础总论专家讲座,第35页,年纪,小儿,组织和生理功效未发育成熟,老年人,组织和生理功效减退,性别,女性有月经期、妊娠期、哺乳期、更年期,药物学基础总论专家讲座,第36页,