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药理完整版本复习资料
2008中西医药理学复习总结

★总论★
一、区别下列各组名词
1、药理学：是研究药物与机体（包括病原体）相互作用及作用规律的一门学科。P1
2、药动学：（即药物代谢动力学）主要研究机体对药物的作用，包括药物在机体的吸收、分
布、转化及排泄过程，并运用数学原理和方法阐述血药浓度随时间变化的规律。P1
3、副作用：药物在治疗剂量时产生的与治疗目的无关的作用。11
4、毒性反应：药物剂量过大或用药时间过长引起的机体损害性反应。（较严重、可预知）11
5、耐受性：同一药物连续使用时出现的药效降低现象。（停药一段时间，机体可恢复原
有敏感性）37
6、 耐药性：也称抗药性，指化疗药长期使用后，病原体或肿瘤细胞对药物的敏感性降
低现象。37
7、习惯性：也称心理依赖性或精神依赖性，指使用某些药物后可产生快乐满足的感觉，并在精神上形成周期性不间断使用的欲望。（中断使用无明显戒断症状）12
8、成瘾性：也称生理依赖性或躯体依赖性，指反复使用某些药物后造成的一种身体适应状态。（中断使用可出现强烈戒断症状）12
9、高敏性：指对药物的反应特别敏感，很小剂量就可产生别人常用量时产生的作用。41
10、过敏反应：也称变态反应，是指少数人对某些药物产生的病理性免疫反应。11
11、协同作用：指药物合用后，原有作用或毒性增加。39
12、拮抗作用：指药物合用后，原有作用或毒性减弱。39
13、直接作用：又称原发作用，指药物对机体先产生的作用。7
14、间接作用：又称继发作用，指由药物的原发作用引起的进一步的作用。7
15、局部作用：药物在被吸收入血之前在用药部位直接产生的作用。6
16、吸收作用：也称全身作用或系统作用，指药物被吸收入血之后分布到机体各部位而产生的作用。6
17、生物半衰期：药物效应下降一半所需要的时间。
18、血浆半衰期：血药浓度下降一半所需要的时间。33
19、拮抗剂：或称阻滞（断）药，指具有较强的亲和力，而无内在活性的药物。15
20、激动剂：也称兴奋药，既具有较强的亲和力，又有较强的内在活性的药物。15
21、部分激动剂：具有激动药和拮抗药双重特性。这类药物的亲和力较强，但内在活性弱，单独应用时产生较弱的激动效应。16
22、安全范围：ED95与LD5之间的距离。10
23、治疗指数（TI）：药物研究时用来表示药物安全性的指标。TI=LD50/ED50或TI=TD50/ED50，
此数值越大，表示有效剂量与中毒剂量（或致死剂量）间距离越大，越安全。10
24、半数致死量（LD50）：实验中引起半数实验动物死亡时的药物剂量。9
25、半数有效量（ED50）：引起50%最大反应强度或引起50%实验对象出现阳性反应时的药物剂量。9
26、灭活：绝大多数药物经过转化后，药理活性都减弱或消失，称为灭活。29
27、活化：有极少数药物被转化后才出现药理活性，称为活化。29

二、解释下列名词
1、量效关系：药物的效应，在一定范围内随着剂量的增加（变化）而加强（变化），这种剂量与效应的关系称为量效关系。7
2、极量：又称最大有效量，引起最大效应而不出现中毒的剂量。8
3、常用量：又称治疗量，比阈剂量大而又小于极量的剂量。8
4、首过效应：药物经胃肠道吸收后先进入肝脏，其在肠黏膜和肝脏中极易被代谢灭活，使
进入体循环的药量减少，此现象称首过效应，也称首过消除。26
5、受体：存在于细胞膜或细胞内的一种能选择性的同相应的递质、激素、自体活性物质或药物等相结合，并能产生特定生理效应的大分子物质（主要为糖蛋白或脂蛋白，也可以是核酸或酶的一部分）。14
6、生物利用度：或称生物有效度，指在血管外给药时，药物被机体吸收利用的程度和速度。32
7、肝肠循环：药物经肝脏随胆汁排泄到小肠时，被肠道重吸收的过程。
8、坪值：临床上连续多次给药，若每隔1个t1/2用药一次，则经过4～6个t1/2后体内药量可达稳态水平的93.5%～98.4%。这个相对稳态的水平成为稳态血药浓度，也称坪值。33
9、药物作用的两重性：药物对机体能产生预防和治疗作用，同时也会出现不良反应。
10、药物的转运：药物在体内透过各种生物膜的过程。
11、药物的转化：药物作为外源性活性物质在体内发生化学结构的改变称为转化或生物转化。29
12、药物消除：包括药物的转运和转化。
三、问答
1、药物的跨膜转运的方式有哪几种？各有何特点？24
答：大致分为两类①被动转运，特点是药物从浓度高的一侧向浓度低的一测扩散渗透，不耗能，不需要载体（易化扩散除外），不受饱和限速和竞争抑制的影响。
被动转运又分三种情况：脂溶扩散 膜孔扩散 易化扩散
②主动转运，特点是逆浓度差转运，耗能，需载体，有饱和和竞争抑制现象。
2、影响药物吸收的因素有哪些？
答：①吸收环境：胃肠排空，局部血管，肝功能
②药物因素：药物的理化性质，剂型，生物利用度
3、影响药物在体内分布的因素有哪些？27
答：①血浆蛋白结合率 ②体内屏障 ③体液PH值
4、药物主要在什么器官代谢？代谢的方式有哪几种？29
答：主要是在肝脏，其次是肠、肾、肺等组织。
方式：第一时相是氧化，还原，水解过程；第二时相是结合过程。
5、肝药酶由什么组成？何谓药物诱导剂和药物抑制剂？29
答：肝药酶主要有三部分组成：①血红蛋白类，有细胞色素P450，细胞色素b5
②黄素蛋白类，有还原型辅酶II－细胞色素P450还原酶 ③磷脂类，有磷脂酰胆碱
药酶诱导药：能够增强药酶活性的药物。使用时，药物剂量应加大。
药酶抑制药：能够减弱药酶活性的药物。使用时，药物剂量应减少。
6、药物排泄的主要器官是什么？影响药物排泄的因素有哪些？30
答：肾脏是最主要器官，非挥发药物主要由肾脏随尿排出；气体及挥发药物则主要由肺随呼气排出；某些药物还可从胆汁，乳腺，汗腺，唾液腺及泪腺等排出体外。
影响因素：肾功能 尿PH 血浆蛋白结合率 药物的理化性质
★传出神经系统药理★
1、传出神经递质有哪些？传出神经按递质来分类可分为什么神经？45
答：传出神经递质有乙酰胆碱Ach，去甲肾上腺素NA。
传出神经分为胆碱能神经，去甲肾上腺素能神经。
2、传出神经的受体有哪些？各受体存在的主要器官及生理效应如何？48
类型
分类
分布
功能
胆碱受体

M受体
心血管 平滑肌 腺体
M受体激动可抑制腺苷酸环化酶活性
N
N1
N2
神经节

骨骼肌

α1
血管

AD受体
α2
突触前膜
抑制NA释放
β
突触前膜

β1
心脏

β2
血管 气管等平滑肌
促进NA释放
多巴胺（DA）受体

心 脑 肾肠系膜血管
血管平滑肌舒张

3、传出神经系统药物的作用方式有哪些？各有何代表药？
答：传出神经系统药物主要是通过直接作用于受体或影响递质而间接发挥作用的。
类型
M受体激动药
抗胆碱酯酶药
α1α2受体激动药
αβ受体激动药
β1β2受体激动药
非选择性M受体阻滞药
α1α2受体阻滞药
β1β2受体阻滞药
代表药
毛果芸香碱
新斯的明
去甲肾上腺素
肾上腺素

异丙肾上腺素
阿托品

酚妥拉明

普萘洛尔
4、常用的拟胆碱药有哪些？
答：直接作用于胆碱受体的拟胆碱药：M受体兴奋药－毛果芸香碱N受体兴奋药－烟碱
抗胆碱酯酶药：新斯的明，毒扁豆碱，加兰他敏，地美溴胺，有机磷脂类
5、常用的胆碱酯酶抑制药有哪些？
答：新斯的明，毒扁豆碱，加兰他敏，地美溴胺，有机磷脂类
6、论述毛果芸香碱的作用，用途及作用原理。
答：作用是能直接激动节后胆碱能神经支配的效应器的M受体而产生M样作用，特点是对眼内平滑肌和腺体的作用选择性较高，原理是兴奋M受体。
①眼 ⑴缩瞳：兴奋M受体→环状肌收缩→瞳孔缩小
⑵降低眼内压：虹膜括约肌收缩→前房角变宽→房水流出通畅→眼内压降低
⑶调节痉挛（指远物难以清晰的成像于视网膜上，看近物清楚，看远物模糊）：
兴奋M受体→睫状肌兴奋→悬韧带松弛→晶状体变凸→屈光度增加→近视
②促进腺体分泌 ③兴奋平滑肌 ④减慢心率 升高血压
用途：青光眼 虹膜睫状体炎 口腔干燥
7、新斯的明为什么能用于治疗重症肌无力和手术后腹气涨及尿潴留？
答：①兴奋骨骼肌作用强，抑制胆碱酯酶，促进运动神经末梢释放Ach，直接兴奋N2受体，所以可治疗重症肌无力。
②收缩平滑肌，对胃肠道和膀胱等平滑肌有较强的兴奋作用，可以增加胃肠蠕动和膀胱张力，从而促进排气，排尿，所以适用于手术后腹气涨和尿潴留。
8、常用的M受体阻滞药有哪些？
答：阿托品 山莨菪碱 东莨菪碱 哌仑西平
9、论述阿托品的作用，用途及作用原理。
答：作用：①抑制平滑肌痉挛 ②抑制腺体分泌 ③扩瞳，升高眼内压和调解麻痹
④解除迷走神经对心脏的抑制 ⑤兴奋中枢
用途：①内脏绞痛，可解除平滑肌痉挛 ②支气管哮喘（可用不首选）
③遗尿症及膀胱刺激症 ④腺体分泌过多，用于全身麻醉前给药，盗汗和流涎症
⑤眼科，用于虹膜睫状体炎，检查眼底，验光配眼镜 ⑥窦性心动过缓，房室传导阻滞 ⑦抗休克，爆发性流行性脑脊髓膜炎，中毒性痢疾，中毒性肺炎等所致的休克，对于休克伴有心率过速或高热时，一般不用。 ⑧解救有机磷脂类中毒
抗休克作用原理：①直接扩张血管 ②出汗↓→散热↓→体温↑→间接引起血管扩张
③阻断外周α受体
抗休克常用方法:①提高灌注压 兴奋心脏→输出量↑,收缩血管→回心血量↑
②改善循环和组织供血
10、东莨菪碱，山莨菪碱的作用，用途。
药物
作用
用途
东莨菪碱
镇静和抑制腺体分泌，防晕止吐，中枢抗胆碱作用
中药麻醉，抗休克，防晕止吐，震颤麻痹症
山莨菪碱
明显的外周抗胆碱作用，改善微循环，抑制唾液分泌，扩瞳
感染性休克，平滑肌痉挛，内脏绞痛，血管神经性头痛，眩晕症
11、α受体兴奋药有哪些？β受体兴奋药有哪些？α，β受体兴奋药有哪些？α受体阻滞药有哪些？β受体阻滞药又哪些？
类型
α受体兴奋药
β受体兴奋药
α，β受体兴奋药
α受体阻滞药
β受体阻滞药
药物
去甲肾上腺素 间羟胺
异丙肾上腺素
肾上腺素 麻黄碱 多巴胺
酚妥拉明 酚苄明
心得安（普萘洛尔）
12、试述去甲肾上腺素的不良反应及其防治。
答：不良反应：①局部组织缺血坏死 ②急性肾功能衰竭 ③停药后的血压下降
防治：①停止注射或更换注射部位 ②进行热敷 ③用0.25％普鲁卡因10～20ml局部封闭 ④用α受体阻断剂酚妥拉明5mg溶于生理盐水中皮下浸润注射
13、麻黄碱的作用特点是什么？其主要不良反应是什么？可用什么药物对抗？
答：作用特点：①化学性质稳定，口服有效 ②作用缓慢，温和持久
③有明显的中枢兴奋作有用 ④宜产生快速耐受性
不良反应：中枢兴奋所致的不安，失眠等，晚间服用宜加镇静催眠药，例如苯巴比妥钠以防止失眠。
14、试述酚妥拉明的作用，用途。
答：作用：①扩张血管强－阻滞α受体，直接扩张血管→外周阻力↓→回心血量↓→血压↓②兴奋心脏强－血压↓→反射性兴奋交感神经，阻滞α2受体→促进去甲肾上腺素能神经释放递质 ③其它－拟胆碱作用，拟组胺样作用
用途：①外周血管痉挛性疾病 ②肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断及缓解该病引起的高血压危象或手术前的治疗 ③抗休克－扩张血管，改善微循环兴奋心脏 ④急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭 ⑤防治组织坏死
15、阿托品，肾上腺素，去甲肾上腺素，异丙肾上腺素各用于哪种休克？试述其理论依据。
药物
休克类型
理论依据
阿托品
感染性休克早期
解除血管痉挛，舒张外周血管，改善微循环
肾上腺素
过敏性休克
激动α受体，收缩小动脉及血管，激动β受体改善心功能，缓解支气管痉挛，减少过敏介质释放
去甲肾上腺素
高排低阻性休克
收缩血管，增加回心血量，提高灌注压，改善微循环
异丙肾上腺素
低排高阻性休克
兴奋心脏，增加心输出量，扩张外周血管，改善微循环
16、试述阿托品，肾上腺素，去甲肾上腺素，异丙肾上腺素，多巴胺及麻黄碱的作用，用途。
药物
作用
用途
阿托品
抑制平滑肌痉挛，抑制腺体分泌，扩瞳，升高眼内压和调解麻痹，解除迷走神经对心脏的抑制，兴奋中枢
内脏绞痛，支气管哮喘，遗尿症及膀胱刺激症，腺体分泌过多，眼科，用于虹膜睫状体炎，检查眼底，验光配眼镜，窦性心动过缓，房室传导阻滞， 抗休克，解救有机磷脂类中毒
肾上腺素
兴奋心脏，收缩或舒张血管，升高血压，舒张平滑肌，提高代谢
心脏骤停，过敏性休克，支气管哮喘，与麻醉药配伍及局部止血
去甲肾上腺素
收缩血管，兴奋心脏，升高血压，其它
高排低阻性休克，药物中毒性低血压，上消化道出血
异丙肾上腺素
兴奋心脏，对血压的影响，舒张支气管平滑肌，促进代谢
支气管哮喘，房室传导阻滞，心脏骤停，低排过阻性休克
多巴胺
兴奋心脏，舒张血管，升高血压，改善肾功能，增加尿量
各种休克，急性身功能衰竭，心功能衰竭二线用药
麻黄碱
兴奋心脏，升高血压，舒张支气管，兴奋中枢
支气管哮喘，鼻塞，低血压，荨麻疹和血管神经性水肿
17、试述心得安的作用，用途及作用原理。
答：作用：①抑制心脏－阻滞β1受体
②对血管的影响：⑴收缩血管－血压↑（短暂）⑵阻断β受体，心抑制－血压↓
③收缩支气管平滑肌－阻断支气管β2受体
④减慢代谢－抑制脂肪分解，拮抗肾上腺素升高血糖的作用，抑制T4转化为T3过程，有效控制甲亢过程 ⑤抑制肾素释放 ⑥膜稳定作用
用途：①心律失常（过速型） ②心绞痛和心肌梗死 ③高肾素性高血压
④治疗甲状腺功能亢进 ⑤充血性心力衰竭
作用原理：
（一）β受体阻滞作用
1、抑制心脏－阻滞β1受体－心率↓房室传导↓心肌收缩力↓心输出量↓心肌耗氧量↓
2、对血管的影响
（1）收缩血管→BP↑（短暂）原因：阻断β→α相对占优势 心抑制→反射性兴奋交感N
（2）扩张血管→ BP↓（心抑制）
① 阻滞肾小球旁器β1受体→肾素↓→血管紧张素Ⅰ↓→血管紧张素Ⅱ↓
② 阻滞中枢β受体→外周交感N兴奋性↓→递质释放↓
③ 阻滞突触前膜的β受体→递质释放↓
3、收缩气管----阻滞β2受体
4、抑制代谢 （1）抑制脂肪分解
（2）与α受体阻断药合用时则可拮抗肾上腺素的升高血糖作用
（3）抑制甲状腺素（T4）转变为三碘甲状腺原氨酸（T3）的过程，有效控制甲亢症状。
（二）膜稳定作用
大剂量可降低细胞膜对阳离子（钠、钾、钙）的通透性——膜稳定作用。其膜稳定作用影响了心肌细胞的去极化和复极化过程，抑制自律细胞舒张期的自动去极化，使心传导↓、有效不应期↑、自律性↓、收缩力↓。与其抗心律失常有关。

★中枢神经系统药理★
1、试述巴比妥类药物的作用，用途，作用机理及不良反应。
答：作用：中枢抑制
用途：①镇静 ②失眠（催眠） ③抗惊厥 ④麻醉（硫喷妥钠）及麻醉前（戊巴比妥）给药 ⑤抗癫痫大发作及持续状态（苯巴比妥 戊巴比妥）
作用机理：能与GABA－苯二氮卓类/CL离子通道大分子复合体相结合，延长CL离子通道的开放时间，促进GABA引起的介导引起的CL内流，减弱谷氨酸介导的除极。
不良反应：①后遗症状 ②耐受性及成瘾性 ③抑制呼吸，是致死的原因
④反跳现象 ⑤急性中毒，以中枢广泛抑制为主要表现
2、试述巴比妥类药物急性中毒的症状，致死的主要原因，中毒的处理措施。
答：急性中毒的症状：以中枢广泛抑制为主要表现
致死的主要原因：抑制呼吸
中毒的处理措施：①减少吸收：洗胃 ②加强排泄：碱化尿液→肾小管重吸收↓→排泄↑，碱化血液→药物通过血脑屏障↓及促进脑内药物向外周血转移，人工透析 ③支持疗法
3、苯二氮卓类镇静催眠药有哪些？有何优点？
答：长效类：地西泮（安定），去甲西泮，氯氮卓，氟西泮
中效类：硝西泮，氯硝西泮
短效类：艾司唑仑，沙西泮，劳拉西泮
优点：部分药物的代谢产物还具有与原型药物相似的药理活性，且半衰期比原型药物更长。
4、常用抗癫痫药有哪些？各型癫痫发作首选何药？
答：苯妥英钠，苯巴比妥，卡马西平，乙琥胺，丙戊酸钠，硝西泮，氯硝西泮
各型首选药：癫痫大发作－苯妥英钠，癫痫持续状态－地西泮，癫痫小发作－乙琥胺
5、苯妥英钠有何不良反应？
答：局部刺激（消化道反应，静脉炎），齿龈增生，神经系统反应，抑制造血，过敏反应（皮疹），骨骼系统（低血钙症），其它反应（男性乳房增大，女性多毛症）
6、氯丙嗪有何作用，用途？其与哪些药物组成冬眠合剂？人工冬眠有何特点及适应症？
答：作用：①中枢神经系统 ⑴抗精神病 ⑵安定，催眠 ⑶镇吐 ⑷降低体温 ⑸加强中枢抑制药的作用
②外周神经系统－α受体阻断，阿托品样作用 ③内分泌系统失调
用途：①精神分裂症 ②躁狂抑郁症 ③更年期精神病 ④神经官能症 ⑤呕吐
⑥低温麻醉及人工冬眠
冬眠合剂：异丙嗪 度冷丁 氯丙嗪
人工冬眠的特点：①组织器官活动减少，耗氧量降低→对缺氧的耐受力↑
②基础代谢下降
③对外界病理刺激的应激性下降
④扩张血管，改善微循环
使机体处在一种保护性抑制状态
人工冬眠适应症：严重创伤和感染，妊娠毒血症，小儿高热惊厥，低温麻醉
7、氯丙嗪抗精神病的机理是什么？
答：阻断中脑－皮质和中脑－边缘系统通路的多巴胺D1D2受体，及阻断脑干网状结构上行激活系统中α受体
8、氯丙嗪的中枢安定作用与巴比妥类药物镇静催眠作用有何不同？
答：氯丙嗪有安定，催眠，加强其他中枢抑制药作用，特点是强，易唤醒，大剂量不麻醉。
巴比妥类药物的作用特点是随着剂量由小到大，依次出现镇静，催眠，抗惊厥，麻醉和中枢麻痹作用。
9、氯丙嗪的降温作用有何优点？
答：强①对正常体温和发热体温均有作用
②体温随外界环境温度的变化而升降，配合物理降温可使体温降至正常以下。
10、氯丙嗪主要而严重的不良反应是什么？其急性中毒引起的血压下降为什么不能用肾上腺素纠正？
答：不良反应是：锥体外系症状：①静坐不能 ②急性肌张力障碍
③帕金森氏综合征 为可逆性
④迟发性运动障碍 与疗程、剂量及个体因素有关
原因：α受体阻断，可使肾上腺素的升压作用翻转，呈现明显的降压反应。
11、成瘾性镇痛药有哪些？吗啡的镇痛原理是什么？它有何作用，用途？
答：吗啡类有吗啡，可待因，度冷丁，罗痛定，芬太尼，美沙酮
镇痛原理：兴奋脑内吗啡受体→P物质释放↓→痛觉传导↓疼痛引起情绪反应↓→激活体内抗痛系统→痛阈值↑
用途：①疼痛⑴其它镇痛药无效的疼痛 ⑵心绞痛 ⑶胆绞痛和肾绞痛加用解痉剂如阿托品②心源性哮喘（支气管哮喘不可用） ③非细菌性腹泻（复方樟脑酊）
④咳嗽无痰干咳
12、吗啡为什么可用于治疗心源性哮喘而禁用于支气管哮喘？
答：心源性哮喘是因左心衰竭，引起突发性的急性肺水肿而导致的呼吸困难，气促和窒息感。临床需要进行综合性治疗。吗啡具有镇静和欣快作用，可迅速缓解病人的紧张和窒息感；抑制呼吸中枢对CO2敏感性，使呼吸由浅快变得深慢；扩张外周血管，降低外周阻力，减少了回心血量，有利于左心衰竭缓解和肺水肿的消除。但由于抑制呼吸及致支气管收缩，故支气管哮喘患者禁用。
13、吗啡急性中毒的三大特征是什么？如何解救？
答：昏迷，针尖样瞳孔，呼吸高度抑制，血压降低，甚至休克。
解救措施：用吗啡拮抗药纳洛酮，人工呼吸，给氧抢救。
14、度冷丁的阵痛作用有何特点？临床用途是什么？
答：特点：迅速，维持时间短，成瘾性<吗啡
临床用途：各种锐痛，麻醉前给药，人工冬眠，分娩止痛
15、试述解热镇痛药的解热，镇痛，抗炎抗风湿的作用特点，作用部位，作用机制。

部位
特点
机制
解热
下丘脑体温调节中枢
能降低发热者的体温，而对体温正常者几乎无影响
抑制中枢PG合成酶（环氧酶），减少PG合成
镇痛
外周
作用弱，钝痛有效，锐痛无效，不易产生欣快感和成瘾性
抑制炎症时PG的合成
抗炎抗风湿
炎症部位
强
抑制致炎物质生成，释放及加速其灭活；稳定溶酶体膜，抑制水解酶释放；抑制白细胞游走和吞噬
16、解热镇痛药分为哪几类？各类有何代表药？
类型
水杨酸类
苯胺类
吡唑酮类
丙酸类
乙酸类
灭酸类
昔康类
代表药
阿司匹林
扑热息痛
保泰松
布洛芬
吲哚美辛
甲灭酸
炎痛昔康

17、试述阿司匹林的作用，用途及不良反应。
答：作用：①解热镇痛 ②抗炎抗风湿 ③抗血栓形成 ④驱胆道蛔虫 ⑤促尿酸排泄
用途：①钝痛 ②发热 ③风湿性类风湿性关节炎，风湿热 ④防止手术后血栓形成
⑤防治冠状动脉硬化 ⑥治疗胆道蛔虫病（配杀虫药） ⑦治疗痛风
不良反应：①胃肠道反应，上腹不适，恶心，呕吐（胃溃疡患者禁用）
②凝血障碍（维生素K缺乏，血友病患者禁用）
③水杨酸反应－胃肠反应，视力听力下降，呼吸加快，精神失常，酸碱平衡失调
④过敏反应，荨麻疹，血管神经水肿，过敏性休克等
18、苯胺类，吡唑酮类及有机酸类解热镇痛药物得主要不良反应是什么？
答：高铁血红蛋白症 抑制造血 肝损害 胃肠道反应 粒细胞减少 中枢症状

★内脏系统药理★
1、抗高血压药分为几类?各类有什么代表药?
答：根据其作用部位分为以下几类:
交感神经抑制药
⑴中枢性降压药: 可乐定,甲基多巴
⑵神经节阻滞药: 咪噻芬,美加明
⑶抗去甲肾上腺素能神经药: 利血平, 胍乙啶
⑷肾上腺素受体阻滞药
① α1 受体阻滞药: 哌唑嗪,特拉唑嗪
② β 受体阻滞药: 普萘洛尔,美托洛尔
③ α和β受体阻滞药: 拉贝洛尔
血管扩张药
⑴ 直接扩张血管药: 肼屈嗪,硝普钠
⑵ 钙通道阻滞药: 硝苯地平,尼群地平
⑶ 钾通道开放药: 吡那地尔,米诺地尔
⑷ 其他扩血管药: 吲达帕胺,酮舍林
利尿降压药 氢氯噻嗪
肾素-血管紧张素系统抑制药
⑴ 血管紧张素转化酶抑制剂: 卡托普利,依那普利
⑵ 血管紧张素II受体阻滞药: 氯沙坦
⑶ 肾素抑制药: 瑞米吉仑
2、利血平治疗高血压的机理是什么?其降压作用有何特点?
答：降压机理: 耗竭去甲肾上腺素能神经末梢囊泡内的递质
⑴ 抑制囊泡膜对递质的再摄取
⑵ 抑制递质(NA)合成
⑶ 破坏囊泡的储存功能
三者起效→递质耗竭→当N冲动穿至N末梢时→NA释放→血管扩张→BP↓
降压特点: 起效缓慢,作用温和而持久,降压时伴心率减慢,心输出量减少,肾素分泌减少,水钠潴留
3、为什么利血平忌用或者慎用于BP伴消化溃疡?
答：利血平的主要不良反应:胃酸分泌增多,腹泻
4、乐定的降压机理及特点是什么?
答：降压机理: 激活血管运动中枢突触后膜α2受体,和咪唑啉受体,降低外周交感张力
激活血管运动中枢突触后膜α2受体→使中枢抑制性N元占优势
→抑制外周交感神经→BP↓
降压特点:强,快,短,伴心率↓,心输出量↓,外周阻力↓,肾素活性↓
5、为什么肼苯哒嗪常不单独使用而主张与其他降压药何用?
答：本类药物通过直接作用于小动脉,松弛血管平滑肌,降低外周血管阻力而降压.由于不抑制交感神经活性,降压时可反射性兴奋交感神经,可激活血浆肾素活性,引起水钠潴留,从而减弱其降压效果,故一般不单独使用.合用利尿剂和β受体阻滞药可提高疗效,减少不良反应.
6、高血压危象首选何药?高血压伴心绞痛或心律失常常选何药?高肾素型高血压宜选何药?
答：高血压危象－硝普钠 高血压伴心绞痛或心律失常－拉洛贝尔
高肾素型高血压－卡托普利
7、试比较各类利尿药的作用特点,作用部位,机理及其主要用途
分类
作用特点
作用部位
机理
主要用途
具体药物
高效
利尿药
快,强,短
髓质部和皮质部髓袢升支粗段
抑制Na+,K+,2Cl-共同转运载体,肾脏稀释功能↓;髓质间渗透压↓,浓缩功能↓
严重水肿
急性水肿
呋塞米
依他尼酸
布美他尼
托拉塞米
中效
利尿药
中等,温和,
持久
远曲小管近端,髓袢升支段的皮质部
减少Na+ ,Cl-的重吸收,影响肾脏稀释功能
轻,中度水肿
噻嗪类
低效
利尿药
弱,慢,
维持时间长
远曲小管远短和集合管
①抑制碳酸酐酶
②作用于远曲小管远短的K+- Na+交换
顽固性水肿;高醛固酮型水肿
①乙酰唑胺
②磥内脂,氨苯蝶啶
8、简要综述常用利尿药的不良反应.
答：呋噻米和氢氯噻嗪共有:
⑴水和电解质紊乱: 长期服药,利尿过度可引起低血容量,低血钾症,低血镁及低氯性碱中毒
⑵胃肠道反应: 恶心,呕吐,上腹不适及腹泻,大剂量可致胃肠道出血.
⑶高尿酸血症: 减少尿酸排泄而致(痛风者慎用)
⑷代谢异常: ①血糖升高 糖尿病患者慎用
②高血脂症 高脂血症者不宜使用
⑸加重肝肾功能不良: 间质性肾炎;,肝肾功能不全者慎用
⑹其他: 过敏,表现为:皮疹,嗜酸性细胞增多
耳毒性: 晕眩,耳鸣,听力下降,暂时性耳聋; ----(呋噻米)
小儿慎用,高氮质血症及孕妇忌用----(呋噻米)
磥内脂:
⑴消化道反应及头痛,困倦,精神错乱
⑵久用可致高血钾症
⑶性激素样副作用,如男性乳房发育,女性多毛,月经不调
9、排钾,保钾的利尿药各有那些药物?
答：排钾利尿药: 呋噻米和氢氯噻嗪(高效和低效类)
保钾利尿药: 磥内脂和氨苯蝶啶
10、为什么双氢氯噻嗪有降压作用?有何优点?临床意义?
答：降压机理: 初期: 排钠利尿,使细胞外液及血容量减少
后期: 长期使用使体内轻度缺钠,小动脉细胞内排钠
→通过Na+--Ca2+交换机制Ca2+内流
→血管平滑肌对去甲肾上腺素等加压物质的反应性减弱,
→能诱导血管壁产生扩血管物质
优点: 许多降压药在长期使用过程中,可引起不同程度的水钠潴留.合用利尿药能消除水钠潴留,加强降压效果
临床意义: 可用于轻度高血压或与其他降压药合用治疗各类高血压,联合用药可增强降压效果.其为基础降压药
11、抗心律失常药分为哪几类?各有什么代表药?
分类

代表药
类钠通道阻滞药
IA 适度阻滞钠通道
奎尼丁,普鲁卡因
IB 轻度阻滞钠通道
利多卡因,苯妥英钠
IC 高度阻滞钠通道
普罗帕酮
II类β肾上腺素受体阻滞药

普萘洛尔
III类延长动作电位时程药

胺碘酮,溴衉铵
IV类 钙通道阻滞药

维拉帕米,地尔硫卓
12、抗心律失常药治疗快速型心律失常的机理(或者基本作用)是什么?
答：⑴降低心肌自律性
①减慢4相自动化速率 4相快反应细胞Na+,Ca2+内流↓;慢反应细胞Ca2+内流↓
(奎尼定,维拉帕米) →4相坡度变平→自律性↓
②增大舒张电位 3相K+外流↑→MDP负值↑→ 与阀电位距离加大
(利多卡因) →4相自动除极化所需时间延长→自律性↓
⑵消除折返激动
① 改善传导以消除单向阻滞 0相Na+内流↑,3相K+外流↑→0相除极速率↑
(苯妥英钠,利多卡因) →传导↑→消除单向阻滞
② 变单向阻滞为双向阻滞(奎尼丁)Na+内流↓→0相除极速率↓→消除双向阻滞
③ 改变APD和ERP以消除折返 延长APD和ERP,延长ERP更明显
⑶减少后除极和触发活动
13、试述奎尼丁得作用,用途及不良反应
答：作用:⑴降低自律性 抑制4相Na+内流
⑵ 减慢传导速度 抑制0相Na+内流,抑制Ca2+内流
⑶延长有效不应期 减慢2相Ca2+内流和3相K+外流,延长ADP和ERP
⑷抗胆碱作用(阿托品样作用);阻滞α受体,扩张血管,使血压下降
用途: 心房颤动,心房扑动,室上性及室性早搏及心动过速
不良反应:⑴胃肠道反应 恶心,呕吐,腹泻
⑵心血管反应 低血压;心律失常;
⑶金鸡钠反应 轻者:耳鸣,头痛,视力模糊;重者:谵语,精神失常
⑷血栓栓塞 血栓脱落引起脑栓塞等重要器官血栓栓塞而致死
⑸过敏反应 血小板减少,粒细胞减少
14、为什么利多卡因对室性心律失常得效果最佳?使用时应注意什么?
答：⑴因为利多卡因有降低自律性及提高心室致颤阀的作用.其作用原理是抑制4相Na+内流,促进K+外流,从而降低浦肯野纤维(心室内)的自律性,提高心室肌的阀电位水平,提高其致颤阀.
⑵能与多种药物之间发生相互作用,应注意,如:
①与西米替丁和β-受体阻滞剂合用,利多卡因经肝脏代谢减慢,血浓度升高,不良反应增加
②与肝酶诱导剂(苯巴比妥,苯妥英钠,利福平等)和异丙肾上腺素合用,利多卡因得代谢加快,血浓度降低.
③比普萘洛尔合用可致窦房停顿.
④与普鲁卡因或苯妥英钠合用,对心脏得抑制作用加强,且易出现中枢神经系统得不良反应.
15、、苯妥英钠得抗心律失常作用有何特点?
答：与利多卡因相似,是浦肯野纤维自律性降低,ERP相对延长,并能与强心苷竞争Na+-K+-ATP酶,抑制强心苷中毒所致DAD,改善被强心苷抑制的房室传导.
16、为什么异搏定对房室交界处的心律失常疗效好?为什么要避免与βR阻滞剂合用?
答：⑴异搏定能舒张4相除极自动化速率减慢,而降低窦房结及房室结的自律性,对房室结影响大于窦房结.
⑵ 因为易诱发低血压,心动过缓,心力衰竭甚至心脏停搏,两药应用须间隔2周以上使用.
17、窦性心动过速可首选何药？什么药在角膜处有棕色药物颗粒沉淀?
答：⑴心得安 ⑵胺碘酮
18 强心苷类药物常用有哪些?
答：常用:短效:洋地黄毒苷 中效:地高辛 速效:西地兰
19、强心苷治疗心力衰衰竭的原理是什么?为什么应用时可并服用KCl而忌用钙剂?
答：⑴对心脏的作用: ①加强心肌收缩力,改善心脏泵血功能,使每搏输出量增加.
②提高心机收缩率 ③使心输出量明显增加
⑵强心苷的安全范围小,诱发强心苷中毒的因素多(低血钾,低血镁,高钙血等),所以应用时首先应注意避免并纠正上述诱发和加重强心苷中毒的因素.所以可并服用KCl而忌用钙剂。
20、强心苷强心有何特点?其主要临床应用是什么?
答：特点: ⑴选择性直接作用于心脏(跟β受体无关) ⑵缩短收缩期,延长舒张期
⑶增加衰竭心脏的输出量 ⑷降低心肌耗氧量
临床应用:①慢性心功能不全(充血性心力衰竭).对高血压,心脏瓣膜病,先天性心脏病所致者疗效好,对伴心房颤动且心室虑过快者疗效更好.
②某些心律失常,心房颤动,心房扑动和阵发性室上性心动过速.
21、强心苷的不良反应有哪些？如何防治？
答：不良反应：①胃肠道反应（常见，早期反应）：厌食、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等。
用药后如胃肠道反应加重应即停药
②CNS反应：疲倦、头痛、眩晕、失眠、谵妄等
③视觉障碍：黄视、绿视、视物模糊等。黄视、绿视出现应即停药。
④心脏毒性反应：为强心苷最严重的反应。可分为以下三种：
⑴异位节律点自律性↑室性早搏（早见多见）
⑵抑制窦房结 心率降至60/分以下立即停药 ⑶抑制防室传导
中毒的防治：
预防：①注意避免各种诱发中毒的因素： 低血钾 低血镁 高血钙 心肌缺血缺氧
肝肾功能不良 老年人用药等
②注意配伍用药的影响：利血平能提高强心苷与心肌的结合率；
奎尼丁 异搏定 噻嗪类 速尿 糖皮质激素 氯霉素等能减慢洋地黄毒苷在肝的代谢
③掌握停药指征：胃肠道反应加重 黄视、绿视 室性早搏 心率降至60/分以下
④使用强心苷的过程中禁用任何钙制剂，尤其不可用钙剂作iV
⑤仔细观察病人用药前后的症状和体征变化。
22、试述硝酸脂类及心得安抗心绞痛得作用原理,为什么主张二者合用?
答：⑴硝酸脂类作用原理①降低心肌耗氧量 ②改善缺血区心肌供血供氧
③抑制血小板聚集和粘附－抗血栓作用
心得安作用原理①降低心肌耗氧量 ②改善心肌代谢 ③增加缺血区血液供应
④促进氧合血红蛋白解理,从而增加全身组织包括心脏的供养.
目前主张硝酸酯类与心得安合用，可增强疗效，并可互相纠正缺点。
药物
心体积
室壁张力
射血时间
心率
心收缩力
冠脉
血压
硝酸甘油
↓
↓
↓
↑
↑
扩张
↓
心得安
↑
↑
↑
↓
↓
收缩
↓
23、心绞痛急性发作首选何药?其常用又方便的给药方法是什么?
答：⑴硝酸甘油 ⑵舌下含服或气雾吸人

★糖皮质激素药理★
1、常用的糖皮质激素包括哪些？
答：短效：可的松，氢化可的松
中效：泼尼松，泼尼松龙，甲泼尼龙，曲安西龙
长效：地塞米松，倍他米松
外用：氟轻松，氟氢可的松，哈西奈德，倍氯米松
2、可的松的四抗作用是什么？
答：抗炎，抗免疫，抗内毒素作用，抗休克
3、可的松的抗炎机理包括哪些？
答：在炎症早期：抑制局部血管扩张，血浆渗出减少，白细胞浸润和吞噬作用减弱，改善红肿热痛症状
在炎症后期：抑制毛细血管和成纤维细胞的增生及肉芽组织的形成，减轻炎症引起的疤痕和粘连。
4、免疫抑制作用的优缺点是什么？
答：优点：发挥治疗作用，如抗过敏，抑制异体移植术排斥反应，治疗自身免疫性反应。
缺点：降低机体抵抗力，病人易感染扩散。
5、糖皮质激素的抗休克作用与什么因素有关？
答：①发挥抗炎，抗免疫，抗内毒素作用的综合效果。
②降低血管对某些缩血管活性物质（肾上腺素，去甲肾上腺素，加压素，血管紧张素）的敏感性，解除小血管痉挛，改善微循环。
③稳定溶酶体膜，减少形成心肌抑制因子。
6、糖皮质激素用于严重感染性疾病或炎症时应注意什么？为什么？
答：应注意必须合用足量有效的抗生素。因为糖皮质激素抗炎不抗菌，且降低机体的防御功
能，细菌易趁虚而入诱发感染或促使体内原有病灶扩散恶化。
7、对不同性质的休克的抢救应注意什么？
答：①对感染性休克：在有效足量的抗生素治疗下，及早，大量，突击，短期使用糖皮质激素，产生效果后即可停药。
②对过敏性休克：因本药起