药物化学概述培训专家讲座.pptx

单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,*,药物化学,药物化学概述培训,第1页,第一章 绪论,Introduction,本章主要内容:,药品定义,药品化学研究内容、任务,药品化学起源与发展,药品命名,药物化学概述培训,第2页,一、化学药品定义:,药品人类用来预防、治疗、诊疗疾病,或为了调整人体功效、提升生活质量、保持身体健康特殊化学品。,药物化学概述培训,第3页,二、药品分类,1.按起源分类:,*天然药品 植物药、抗生素、生化药品,*半合成药品,*合成药品,*,基因工程药品,*,无机药品 矿物中提取:,NaCl，MgSO4,2.按作用部位分类:,3.按治疗疾病分类:,药物化学概述培训,第4页,三、药品化学,一门发觉与创造新药、合成化学药品，说明药品化学性质，研究药品分子与机体（生物大分子）之间相互规律综合性学科。,交 叉 学 科,Medicinal Chemistry,Pharmaceutical Chemistry,化学 生命科学,药物化学概述培训,第5页,四、药品化学研究内容:,*,发觉和设计新药,*合成化学药品,*化学结构特征、理化性质、稳定性(化学),*药理作用、毒副作用、体内代谢(生命科学),*构效关系、药品与靶点作用,药物化学概述培训,第6页,五、药品化学任务:,为有效利用现有药品提供理论基础。,临床药品化学,为生产化学药品提供经济合理方法和工艺。化学制药工艺学,不停探索开发新药路径和方法，争取创制更多新药。,新药设计,药物化学概述培训,第7页,药品化学基础:,*结构 理化性质,*质量分析:性状 判别 检验,*制剂,*体内代谢,药物化学概述培训,第8页,普鲁卡因合成,药物化学概述培训,第9页,1.药品化学起源与发展,Historical Development of Medicinal Chemistry,起源,在治疗学及药理学研究体系形成和发展几千年前，人类就开始使用药品。,人们品尝存在于生活环境中植物。比如中国古代神农尝百草,药物化学概述培训,第10页,舒适感植物或者有明确治疗效果植物，药品,而产生毒性作用植物则被用来打猎、战争或其它尤其用途。,药物化学概述培训,第11页,19世纪初，从植物中提取有机化合物,阿片：吗啡古柯叶：可卡因,颠茄：阿托品金鸡纳：奎宁,19世纪中期，从有机化合物中寻找活性物质,水合氯醛用于镇静,乙醚用于麻醉,1899年，阿司匹林作为解热镇痛药上市，开创了用化学方法改变天然化合物化学结构,药品化学开始形成,药物化学概述培训,第12页,发展（二十世纪）,2030年代，神经系统药品如麻醉药、镇静药、镇痛药、解热镇痛药等药品已广泛使用，它们大多是小分子化合物，与人们主观感觉相关。,在此期间，构效关系研究也开始在药品化学中起步，其特点是从天然药品化学成份中寻找起作用“药效基团”。,复杂天然化合物结构修饰简化改造天然产物化学结构。,古柯叶可卡因普鲁卡因,药物化学概述培训,第13页,30年代，,Domagk,百浪多息,磺胺药效基团,电子等排原理,立体选择性原理,抗代谢学说,40年代，青霉素发觉及分离得到纯品,大规模生产产品划时代成就,四环素链霉素氯霉素红霉素是药品化学对人类主要贡献,药物化学概述培训,第14页,50,年代半合成抗生素,60,年代激素药品时代：皮质激素、口服避孕药,（甾体激素类）,70年代化学治疗药：心血管、肿瘤、内分泌,80年代前列腺素类药品,合成抗生素（喹诺酮）,药物化学概述培训,第15页,传统新药研究与开发模式,药物化学概述培训,第16页,当代药品化课时代,90年代当代药品化课时代，以受体、酶、离子通道、神经递质、抗病毒药品、新一代抗肿瘤药品。,伴随当代科学技术快速发展，尤其是近年来信息、计算机及分子生物学学科发展成就又充实了药品化学内容，使得它又成为一门新兴极具生气朝阳学科。,药物化学概述培训,第17页,当代药品化学以分子生物学及计算机科学作为支撑有以下特点,与受体相关药品,与酶相关药品,以离子通道作为药品作用靶点,以核酸作为药品作用靶点,药物化学概述培训,第18页,与受体相关药品（书,P4,表11）,M,型乙酰胆碱受体氯贝胆碱激动手术后腹气胀,组胺受体,H,1,苯海拉明拮抗抗过敏,组胺受体,H,2,雷尼替丁拮抗胃肠道溃疡,肾上腺素能受体,药物化学概述培训,第19页,与酶相关药品（书,P6,表12）,血管担心素转化酶卡托普利降血压,二氢叶酸还原酶甲氧苄啶抗菌,二氢叶酸合成酶磺胺类抗菌,药物化学概述培训,第20页,以离子通道作为药品作用靶点,钙、钾、钠、氯离子通道,地平类药品降血压,药物化学概述培训,第21页,以核酸作为药品作用靶点,核酸是人类基因基本组成单位，是生命过程中主要化学物质，提供蛋白质信息、模板和工具。,抗肿瘤药品、抗病毒药品,药物化学概述培训,第22页,当代新药开发与研究内容,药物化学概述培训,第23页,2.药品命名,Nomenclature of Drug Substances,按照中国新药审批方法要求包含：,通用名（汉语拼音）,化学名称（汉字及英文）,商品名,药物化学概述培训,第24页,一、通用名,依据世界卫生组织推荐使用国际非专利药品名称为依据，结合我国详细情况而制订。,中华人民共和国卫生部药典委员会编写中国药品通用名称（,CADN）(Chinese Approved drug Names),是中国药品命名依据。,药物化学概述培训,第25页,国际非专利药品名称（,INN）:,指在全世界都可通用名称。,新药开发者在新药申请时向政府主管部门提出申请并被同意药品正式名称。,*不能取得专利及行政保护，任何该产品生产者都能够使用名称,*文件、教材、资料中及药品说明书中标明有效成份名称,*复方制剂只能用它作为复方组分使用名称,INN,作用,*防止药名混乱:一药多名、一名多药,药物化学概述培训,第26页,INN,采取相同词干表示同类药品,*药名 药品类别 作用,（字头）,cef-,头孢 抗生素,（字尾）-,caine,卡因 局麻药,药物化学概述培训,第27页,CADN,规则:,*汉字名尽可能与英文名对映，以音译为主，长音节能够简缩，且顺口。,Aspirin,阿司匹林,Amitriptyline,阿米替林,*简单化合物可用化学名,苯甲酸、乙醚,药物化学概述培训,第28页,二、化学名:,英文化学名：国际通用名称，命名标准多以美国化学文摘(,Chemical Abstracts Service CAS),为依据。,确定母核（最简单部分），其它部分均看成为取代基，排列次序以英文字母次序排列。,药物化学概述培训,第29页,汉字化学名,命名标准可参考英汉化学化工辞典,1.确定母核,并编号(位次),2.其余为取代基或官能团,3.按要求次序注出取代基或官能团位次,小基团、原子在前,大在后,逐次比较,双键为连两个相同原子,参看书,p9,次序规则表,药物化学概述培训,第30页,英文化学名国际通用名称,化学名药品最准确命名,药师必须掌握化学名:,*掌握准确化学结构,*可研究药品化学性质,*会查阅药品文件,药物化学概述培训,第31页,阿司匹林:,2-(乙酰氧基)苯甲酸,2-,Acetoxy benzoic Acid,药物化学概述培训,第32页,维生素,B,1,3-(4-,Amino-,2-,methyl-5-pyrimidinyl)methyl-5-(,2-,hydroxyethyl)-4-methyl thiazolium chloride monohydrochloride,氯化-4-甲基-3(2-甲基-4-氨基-5-嘧啶基）甲基-5-(2-羟乙基)噻唑鎓盐酸盐,2-,methyl,2-,甲基,Pyrimidinyl,嘧啶基,4-,amino,4-,氨基,methyl,取代甲基,4-methyl,4-甲基,2-,hydroxyethyl,2-,羟乙基,Thiazolium,噻唑（母核）,药物化学概述培训,第33页,三、商品名:,生产厂家利用商品名来保护自己品牌。,*按照中国新药评审要求,商品名应高雅、规范、,不庸俗，不能暗示药品作用、用途，要简易顺口。,*可申请保护,儿童百服咛,芬必得,药物化学概述培训,第34页,