硝苯地平片说明书样本.doc

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硝苯地平控释片30mg说明书
【功效主治】
①冠心病。慢性稳定性心绞痛( 劳力性心绞痛) ②高血压
【药理作用】
拜新同控释片的活性成分为硝苯地平(nifedipine)。由拜耳药物研究中心开发。硝苯地平为钙离子拮抗剂它可阻止钙离子流入心肌细胞及冠状动脉和末梢阻力血管的平滑肌细胞内。这种作用有以下优点: 硝苯地平能够扩张冠状动脉因此能够经过增加狭窄后血流量而改进心肌的氧供给, 同时心肌氧需求量也因后负荷的降低而减少, 结果拜新同控释片减少了心绞痛的发作频率及强度。长期使用拜新同控释片还能够避免在冠状动脉中形成新的动脉粥样硬化的危险硝苯地平可扩张末梢动脉血管, 降低了末梢阻力, 因此拜新同控释片可降低已升高的血压。拜新同控释片可在24小时内恒速释放硝苯地平(持续释放), 因此适用于每日服药一次。
【药物相互作用】
1. 与硝酸酯类合用, 控制心绞痛发作, 有较好的耐受性。
2. 与β-受体阻滞剂合用, 绝大多数患者对本品有较好的耐受性和疗效, 但个别患者可能诱发和加重低血压、 心力衰竭和心绞痛。
3. 与洋地黄合用, 可能增加血地高辛浓度, 提示在初次使用、 调整剂量或停用本品时应监测地高辛的血药浓度。
4. 与蛋白结合率高的药物合用, 如双香豆素类、 苯妥英钠、 奎尼丁、 奎宁、 华法林等, 这些药的游离浓度常发生改变。
5. 与西米替丁合用, 本品的血浆峰浓度增加, 注意调整剂量。
6. 葡萄柚汁与本品同服时, 本品的cmax及auc增加。
7. 由于酶诱导作用, 与利福平和用时, 硝苯地平达不到有效的血液浓度。因而不得与利福平合用。
【不良反应】
1. 常见不良反应有外周水肿(与剂量成正比); 头痛等。
2. 与本品关系不确定的不良反应: 头晕; 恶心; 便秘; 乏力; 面部潮红和热觉。 3 1%～3%不良反应: 胸痛; 腿痛; 感觉异常; 眩晕; 皮疹; 腿部抽筋; 鼻出血; 鼻炎; 阳痿; 尿频等。
血; 呕吐; 淋巴结病; 痛风; 消瘦; 关节痛; 关节炎; 肌痛; 呼吸困难; 咳嗽; 咽炎; 视力模糊; 弱视; 结膜炎; 复视; 肾结石等。
5 罕见不良反应: 过敏性肝炎; 秃头; 贫血; 抗核抗体阳性关节炎; 红斑性肢痛病等。 6 脱性皮炎; 发烧; 齿龈增生; 男性乳房发育; 白细胞减少; 情绪波动; 肌肉痛; 神经过敏; 紫癜; 颤抖; 睡眠失调; stevens-johnson综合征; 昏厥; 血小板减少; 中毒性表皮融节坏死; 血药浓度峰值时瞬间失明; 震颤; 风疹等。
【禁忌症】
禁用于已知对硝苯地平过敏者; 硝苯地平禁用于心源性休克。妊娠期间禁服拜新同。哺乳期间必须服用硝苯地平时, 首先要停止哺乳。
【用法用量】
治疗时应尽可能按个体情况, 除非特殊医嘱。成年人推荐下列剂量:
①冠心病 慢性稳定性心绞痛( 劳力性心绞痛) 拜新同30毫克片剂, 一次30毫克( 一次一片) , 一日一次
②高血压 拜新同30毫克片剂, 一次30毫克( 一次一片) , 一日一次 一般治疗的初始剂量为每日30毫克。
疗程: 用药时间应由医生决定。
用药方法: 一般整片药片用少量液体吞服, 服药时间不受就餐时间的限制。
该药片不能咀嚼或掰断后服用.
【贮藏方法】 遮光阴凉干燥处保存。
【注意事项】
1. 低血压: 绝大多数患者服用硝苯地平后仅有轻度低血压反应, 个别患者出现严重的低血压症状。这种反应常发生在剂量调整期或加量时, 特别是合用β-受体阻滞剂时。在此期间需监测血压, 特别合用其它降压药时。
2. 外周水肿: 患者发生轻中度外周水肿与服用剂量成正比, 与动脉扩张有关。水肿多初发于下肢末端, 可用利尿剂治疗。对于伴充血性心力衰竭的患者, 需分辨水肿是否由于左室功能进一步恶化所致。
3. 对诊断的干扰: 应用本品时偶见碱性磷酸酶、 肌酸磷酸激酶、 乳酸脱氢酶、 门冬氨酸氨基转移酶和丙氨酸氨基转移酶升高, 一般无临床症状, 但曾有报道胆汁淤积和黄疸; 血小板聚集度降低, 出血时间延长; 直接coomb实验阳性伴/不伴溶血性贫血。
4. 肝肾功能不全、 正在服用β受体阻滞剂者应慎用, 宜从小剂量开始, 以防诱发或加重低血压, 增加心绞痛、 心力衰竭、 甚至心肌梗死的发生率。慢性肾衰患者应用本品时偶有可逆性血尿素氮和肌酐升高, 与硝苯地平的关系不够明确。篇二: 硝苯地平控释片说明书
硝苯地平控释片说明书
【药品名称】通 用 名: 硝苯地平控释片
商 品 名: 拜新同
英 文 名: nifedipine controlled release tablets
【性 状】本品为圆形双凸的坚硬玫瑰红色薄膜衣片。
【药理毒理】药理作用
硝苯地平是1、 4二氢吡啶类钙离子拮抗剂。钙离子拮抗剂能减少钙离子经过慢钙通道进入细胞。硝苯地平特异性作用于心肌细胞, 冠状动脉以及外周阻力血管的平滑肌细胞。
硝苯地平能扩张冠状动脉特别是大血管甚至能扩张不完全阻塞区的健全血管。硝苯地平还可降低冠状动脉平滑肌的张力, 防止血管痉挛。最终增加狭窄血管的血流量, 提高供氧量。同时, 硝苯地平由于降低了外周阻力( 后负荷) , 而减少了氧需求。长期服用硝苯地平能防止新的冠状动脉粥样硬化病变的发生。
硝苯地平经过减少动脉平滑肌的张力而能降低已经增加了的外周阻力和血压。硝苯地平治疗初期可能出现短时的反射性心率加快而导致心输出量增加。但呈这种增加不足以补偿血管的扩张。另外短期或长期服用硝苯地平都能增加钠和水的排出。对于高血压患者, 硝苯地平的降压作用尤为显著。
一项追踪了3-4.8年、 有6321例至少存在一个附加危险因子的高血压患者参加的多国、 随机、 双盲、 前瞻性研究结果显示, 硝苯地平控释片可减少心、 脑血管事件的发生, 与标准的利尿剂联合用药作用相当。
毒性研究
遗传毒性
ames试验、 微核和显性致死性试验均为阴性。
生殖毒性
大鼠交配前给予硝苯地平在大约30倍于人体最大推荐剂量下可减弱生殖力。有文献报道使用推荐剂量硝苯地平的不育男性的精子体外结合可孕卵子的能力可逆性减弱。 在啮齿动物、 家兔和猴、 硝苯地平均显示出多种胚胎毒性、 胎盘毒性和胎仔毒性, 包括胎儿生长缓慢( 大鼠、 小鼠和家兔) , 足趾异常( 大鼠和家免) , 肋骨畸形( 小鼠) , 腭裂( 小鼠) , 小胎盘和绒毛膜发育不全( 猴) , 胚胎和胎仔死亡( 大鼠、 小鼠和家兔) , 孕程延长( 大鼠, 其它种属未评估) 。与上述毒性有关的剂量均出现母体毒性并数倍于人体量大推荐剂量。
致癌作用
大鼠口服硝苯地平2年, 未见致癌作用。
长期毒性
犬每日口服按体重一次100毫克/千克硝苯地平1年, 未见毒性症状。在大鼠试验中, 当饲料中药物浓度超过100pppm( 约5-7毫克/千克体重) 时, 动物出现了毒性反应。
【药代动力学】本品在24小时内近似恒速释放硝苯地平, 经过膜调控的推拉渗透泵原理, 使药物以
零级速率释放。它不受胃肠道蠕动和ph值的影响。服药后, 药片中的非活性成份完整地经过胃肠道, 并以不溶的外壳随粪便排出。
吸收
硝苯地平口服给药后几乎完全吸收。由于首过效应, 即释型硝苯地平胶囊口服给药后的生物利用度为45-56%。稳态时硝苯地平控释片的生物利用度相当于硝苯地平胶囊的68-86%。进食时服药轻微影响药物的早期吸收率但不影响生物利用度的范围。
硝苯地平控释片给药后血浆药物浓度按控制速率升高, 首次给药后6-12小时达到高值稳定水平。多剂量给药后相对恒定的血药浓度得到维持, 给药期间24小时内血药浓度
的峰谷波动很小( 0.9-1.2) 。
tmax) :
* 分布
硝苯地平与血浆蛋白( 白蛋白) 的结合率大约是95%。硝苯地平静脉注射后的分布半
衰期为5-6分钟。
生物转化
口服给药后, 硝苯地平主要经过氧化作用在肠壁和肝脏代谢。其代谢物无药物活性。
硝苯地平绝大多数以代谢物形式经肾脏排泄, 另有大约5-15%经由胆汁排泄到粪便中。
尿中仅有微量原形药物( 0.1%以下) 。
消除
常规剂型硝苯地平( 硝苯地平胶囊) 的终末消除半衰期为1.7-3.4小时。因为控释片释
药和吸收过程中血浆药物浓度呈平台样, 因此硝苯地平控释片给药后的终末消除半衰
期这一药代动力学参数没有实际意义。硝苯地平控释片末次给药后, 血浆药物浓度逐
渐降低, 消除半衰期与常规剂型相同。
与健康志愿者比较 肾功能低下患者服药后药物消除无明显改变。
肝功能低下患者服药后总清除率降低, 因此严重肝功能损害患者用药时可能需要减少
给药剂量。
【适 应 症】1．高血压
2．冠心病
慢性稳定型心绞痛( 劳累性心绞痛)
【用法用量】治疗时应尽可能按个体情况用药。依据患者的临床情况, 给予不同的基础用药剂量。
肝功能损伤患者应仔细监控, 严重病例应减少用药剂量。
除非特殊医嘱, 成年人推荐下列剂量
1．高血压
拜新同30mg片剂 一次30mg( 一次1片) , 一日1次
拜新同60mg片剂 一次60mg( 一次1片) , 一日1次
2．冠心病:
慢性稳定型心绞痛( 劳力性心绞痛)
拜新同30mg片剂 一次30mg( 一次1片) , 一日1次
拜新同60mg片剂 一次60mg( 一次1片) , 一日1次
一般治疗的初始剂量为每日30mg。
疗程: 用药时间应由医生决定。
用药方法: 一般整片药片用少量液体吞服, 服药时间不受就餐时间的限制。
请勿咬、 嚼、 掰断药片。其活性成分被吸收后, 空药片完整地经肠道排出。
【不良反应】临床最常见的不良反应, 依据发生的频率和不同的人体系统( n=9566, 1998年10月
13日) :
1%≤发生率≤10%:
整个机体 虚弱( 疲劳) 、 水肿、 头痛
心血管系统 外周水肿 心悸, 血管扩张( 面红, 热感)
消化系统 便秘
神经系统 头晕
0.1%≤发生率＜1%:
整个机体
心血管系统
消化系统
肌肉骨骼系统
神经系统
呼吸系统
皮肤及其附属结构
泌尿生殖系统
0.01%≤发生率＜0.1%:
整个机体
心血管系统
消化系统 腹痛, 胸痛, 腿痛, 不适, 疼痛 低血压, 体位性低血压, 晕厥, 心动过速 腹泻, 口干, 消化不良, 肠胃胀气, 恶心 腿部肌肉痉挛 失眠, 紧张, 感觉异常, 嗜睡, 眩晕 呼吸困难, 鼻炎 瘙痒, 皮疹 夜尿, 多尿, 阳痿 过敏反应, 胸骨下疼痛, 寒战, 面部水肿, 发热, 蜂窝组织炎, 颈痛, 骨盆痛, 疼痛 心绞痛( 不稳定型除外) , 心脏不适, 房颤, 心动过缓, 心脏停搏, 期外收缩, 静脉炎, 皮肤血管异位 厌食, 暖气, 胃肠道不适, 牙龈炎, 牙龈增生, ggt
升高, 肝功能异常, 呕吐, 腹部疼痛食道炎, 肠胃
出血
关节痛, 关节不适, 肌肉痛, 关节炎
感觉迟钝, 睡眠异常, 震颤, 焦虑, 精神错乱性欲
减退, 抑郁, 张力亢进
鼻出血, 咳嗽, 罗音, 咽炎
血管神经性水肿, 多形性皮疹, 脓疱疹, 大疱疹,
出汗, 荨麻疹
视觉异常, 眼部不适, 眼痛, 弱视, 结膜炎复视,
耳鸣
排尿困难, 尿频, 尿结石, 遗尿
淋巴结病
痛风 肌肉骨骼系统 神经系统 呼吸系统 皮肤及其附属结构 特殊感觉 泌尿生殖系统 血液淋巴系统 营养代谢
自发报道的最常见药物不良反应
根据ciomsⅲ频率分类及costart人体系统名称( 5thed.mod., 拜耳) 计算: ( n=2886,
状态: 1998年9月15日)
发生率＜0.01%
整个机体 过敏反应
消化系统 粪石, 吞咽困难, 食管炎, 牙龈不适, 肠梗阻, 肠
道溃疡 黄疸, sgpt升高
血液淋巴系统 白细胞减少, 紫癜
代谢与营养异常 高血糖, 体重下降
肌肉骨骼系统 肌肉痉挛
皮肤及其附属结构 剥脱性皮炎, 男子女性型乳房, 光敏性皮炎
特殊感觉 视觉模糊
对于伴有恶性高血压和低血容量的透析患者可由于血管扩张而引起血压明显下降。
【禁 忌】
·本品禁用于已知对硝苯地平过敏者。
·硝苯地平禁用于心源性休克。
·由于酶诱导作用, 与利福平合用时, 硝苯地平达不到有效的血药浓度。因而不得与
利福平台用。
·硝苯地平禁用于怀孕和哺乳期妇女。
【注意事项】对于心力衰竭及严重主动脉瓣狭窄的患者, 当血压很低时( 收缩压＜90mmhg的严重
低血压) , 服用本品, 应十分慎重。
过度低血压: 虽然在大多数患者硝苯地平降血压效应是适度的并能耐受但少数患者出
现过度而难以耐受的低血压。低血压反应常发生在初始给药或继后的增加剂量时, 尤
易发生于合用β受体阻滞剂患者。
虽然在心绞痛患者硝苯地平引起的低血压一般是适度的并能够耐受, 但偶然会出现血
压过度下降, 患者不能耐受。这种现象常出现在开始用药, 剂量增加和合并应用β受
体阻滞剂患者。
曾有报道合并应用硝苯地平和β受体阻滞剂患者在进行冠状动脉分流术时, 使用大剂
量芬太尼出现严重低血压和/或需要增加血容量。这种药物相互作用可能在硝苯地平和
β受体阻滞剂合用时出现, 也可能在单用硝苯地平低剂量芬太尼, 其它外科手术过程
或麻醉药时出现。在使用硝苯地平治疗患者需使用大剂量芬太尼时, 医生应注意这类
问题, 如若可能, 手术前( 至少36小时) 体内硝苯地平应洗脱。
使用硝苯地平治疗高血压和/或心绞痛的患者, 心绞痛和/或心肌梗死的发生可能增加。
极少见, 特别是有严重的闭塞性冠状动脉疾病的患者在开始用药和/或增加剂量时发作
的频率, 持续时间和/或程度增加, 但机制尚不明确。
由于硝苯地平能降低外周血管阻力, 故建议开始使用本品和调整剂量时应密切监控。
已使用能降低血压药物的患者尤应注意。
原来服用β受体阻滞剂的患者若需停药并改用硝苯地平时, 应逐渐减少β受体阻滞剂
的用量, 不应骤然停用。近期停用β受体阻滞剂的患者可能出现停药综合症, 心绞痛
增加, 可能与对儿茶酚胺的敏感性增加有关。开始使用硝苯地平不能防止这种现象的
发生并偶有报道会增加该现象。
极少见, 一般是接受β受体阻滞剂治疗患者, 开始使用硝苯地平后出现心力衰竭, 伴
有主动脉狭窄的患者具更大的风险性。
使用本品可出现轻到中度的剂量依赖性外周水肿。这种水肿为局部现象, 可能与依赖
细动脉和小血管的舒张有关, 而与左室功能不全和液体潴留无关。合并有充血性心衰
的高血压患者应注意将外周水肿与左心室功能紊乱区分。
极少数患者出现碱性磷酸酶, cpk、 ldh、 sgot和sgpt明显增加。在大多数情况下
其与硝苯地平治疗的相关性尚不明确, 但在某些时候有关。这些实验室检查的异常极
少出现临床症状, 但有伴或不伴黄疸的胆汁淤积的报道。使用本品的患者平均碱性磷
酸酶有少量增加( ＜5%) 。这只是个案报道, 个别数值超过正常范围。极少数患者使用
硝苯地平出现过敏性肝炎。在对照实验中, 本品不可逆影响血尿酸、 葡萄糖、 胆固醇
或钾。
在体外硝苯地平与其它钙拮抗剂一样能减少血小板的聚集。有限的临床研究可见在部
分患者可适度但明显减少血小板聚集, 增加出血时间。可能与抑制钙离子跨血小板膜
转运有关。但已证实无临床意义。
有库姆斯试验阳性伴或不伴溶血性贫血的报道, 但使用硝苯地平和这种阳性结果之间
的因果关系尚不明确。
虽然硝苯地平在肾功能不全患者使用是安全的, 且有报道在某些情况下是有益的, 但
在极少数慢性肾功能不全的患者有可逆性bun和血肌酐升高的报道。与硝苯地平治疗
的关系尚不明确, 但在某些患者可能有关。
本品有不可变形的物质, 因此胃肠道严重狭窄的患者使用本品时应慎重, 因为有可能
发生梗阻的症状。
曾有个案报道, 无胃肠道疾患的患者, 出现梗阻症状。
有kock小囊的患者( 直肠结肠切除后作回肠造口) 不能使用本品。
行x线钡餐造影时, 本品可引起假阳性结果( 因充盈缺损, 而被误认为息肉) 。
妊娠妇女给予硝苯地平并同时静注硫酸镁, 应给予密切监测( 见禁忌) 。
肝功能损害患者用药须严格监测, 病情严重时应减少剂量。
受精试验: 试管受精试验中, 硝苯地平类钙离子拮抗剂, 与精子头部的可逆性生化改变有关, 从而损伤精于的功能。那些重复进行试管受精不成功的男性, 在无其它原因可寻时, 应考虑到硝苯地平类钙离子拮抗剂可能是其原因。
对驾驶及操作机器能力的影响: 对药物反应因人而异, 因此有可能影响驾驶及操作机器的能力, 这种作用在治疗初期、 更换药物及饮酒时特别明显。
本品有不可吸收的外壳, 这样可使药品缓慢释放进入人体内吸收。当这一过程结束时, 完整的空药片可在粪便中发现。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女禁用本品。
硝苯地平对大鼠和家兔可致畸, 包括足趾异常。足趾异常可能是受损子宫出血的结果。硝苯地平给药后可伴随出现一些胚胎毒性、 胎盘毒性和胎仔毒性作用, 包括胎仔生长缓慢( 大鼠, 小鼠, 家兔) 、 小胎盘和绒毛膜发育不全( 猴) 、 胚胎和胎仔死亡( 大鼠, 小鼠, 家兔) 、 孕期延长和新生幼崽生存率降低( 大鼠、 未对其它动物进行评估) 。所有引起动物出现这些致畸形作用, 胚胎毒性作用和胎仔毒性作用的药物剂量对母体动物的毒性作用, 是人推荐量大剂量的数倍。
硝苯地平能进入母乳。因为尚无对婴儿可能产生何种影响的报告, 因此哺乳期间必须服用硝苯地平时, 首先要停止哺乳。
【老年患者用药】虽然小型的药代动力学研究显示t1/2, cmax和auc有增加, 但在硝苯地平的临床
研究中未纳入足够量的65岁以上患者以明确老年患者与青年人的反应是否不同。已报道的临床用药经验亦未能明确老年患者与青年人的反应的差异。一般而言, 由于老年患者的肝、 肾或心功能下降, 合并其它疾病或合并使用其它药物, 因此, 老年患者用药应慎重, 常从小剂量开始用药。
【药物相互作用】与其它降压药合用会加强硝苯地平的降压作用。
硝苯地平与β受体阻滞剂同时使用时, 因为很可能出现严重的低血压, 必须对患者严格监测, 已知个别病例有心衰恶化的情况。
硝苯地平经过位于肠粘膜和肝脏的细胞色素p4503a4系统代谢, 已知对此酶有抑制或促进作用的药物会对硝苯地平的首过效应( 口服后) 或清除造成影响。
苯妥英: 可诱导细胞色素p4503a4系统, 与苯妥英合用时, 硝苯地平的生物利用度降低从而导致疗效下降。当两种药物合用时, 需监测硝苯地平的临床疗效, 必要时需增加硝苯地平的剂量。如两种药物合用时已经增加了硝苯地平的剂量, 停用苯妥英后应考虑减小硝苯地平的剂量。
地高辛: 与硝苯地平同时使用时会导致地高辛清除率降低, 从而增加了地高辛的血药浓度, 因此应监测其血药浓度防止药物过量。必要时可根据地高辛血药浓度减少其用药剂量。
奎尼丁: 硝苯地平与奎尼丁同时服用时, 奎尼丁浓度下降, 或停服硝苯地平后, 在个别的病例中奎尼丁的血药浓度明显升高。因此服用奎尼丁时, 若加服或停服硝苯地平均应监测血浆中奎尼丁的浓度, 必要时可遵医嘱调整剂量。
一些作者报道, 硝苯地平与奎尼丁合用时硝苯地平的血浆浓度增加, 然而另外一些作者则报道未发现硝苯地平的药代动力学变化。因此, 如果已服硝苯地平的患者服用奎尼丁, 则应密切监测血压, 如果需要可降低硝苯地平的剂量。
奎双普汀/达福普汀: 硝苯地平与奎双普汀/达福普汀合用可导致硝苯地平血浆浓度升高, 如合用上述药物, 需密切监测血压, 必要时, 需降低硝苯地平剂量。
西米替丁: 此药可抑制细胞色素p4503a4系统, 因此可升高硝苯地平的血浆浓度而加强抗高血压疗效。
利福平: 具有很强的诱导细胞色素p4503a4系统的作用, 如与之合用硝苯地平的生物利用度会降低而影响其疗效。因此硝苯地平禁止与利福平合用。
地尔硫卓: 可减少硝苯地平的清除, 二者合用时应谨慎, 必要时应考虑降低硝苯地平篇三: 硝苯地平片
硝苯地平片
【药品名称】
通用名称: 硝苯地平片
英文名称: nifedipine tablets
【成份】
硝苯地平。
【适应症】
1、 高血压( 单独或与其它降压药合用) 。2、 心绞痛: 特别是变异型心绞痛。
【用法用量】
1. 空腹整粒吞服, 不得嚼碎或掰开服用。
2. 从小剂量开始服用。初始剂量为20mg/次,最大剂量为60mg/次, 一日一次。日服最大剂量不超过120mg。
3. 硝苯地平的剂量应视患者的耐受性和对心绞痛的控制情况逐步调整。增加剂量前需监测患者血压。如患者症状明显, 可根据患者对药物的反应, 缩短剂量调整期。
4. 停药时未观察到反跳症状, 可是仍需逐步减量, 并严密观察患者情况。
5. 普通制剂的剂量可安全的替换成缓释制剂的剂量。例如: 普通制剂30mg/次, 一日三次, 可替换为缓释制剂90mg/次, 一日一次。
【不良反应】
1. 常见不良反应有外周水肿(与剂量成正比);头痛等。
2. 与本品关系不确定的不良反应: 头晕;恶心;便秘;乏力;面部潮红和热觉。
3. 1%-3%不良反应: 胸痛;腿痛;感觉异常;眩晕;皮疹;腿部抽筋;鼻出血;鼻炎;阳痿;尿频等。 4
【禁忌】
对硝苯地平过敏者禁用。
【注意事项】
1. 低血压: 绝大多数患者服用硝苯地平后仅有轻度低血压反应, 个别患者出现严重的低血压症状。这种反应常发生在剂量调整期或加量时, 特别是合用β-受体阻滞剂时。在此期间需监测血压, 特别合用其它降压药时。
2. 外周水肿: 患者发生轻中度外周水肿与服用剂量成正比, 与动脉扩张有关。水肿多初发于下肢末端, 可用利尿剂治疗。对于伴充血性心力衰竭的患者, 需分辨水肿是否由于左室功能进一步恶化所致。
3. 对诊断的干扰: 应用本品时偶见碱性磷酸酶、 肌酸磷酸激酶、 乳酸脱氢酶、 门冬氨酸氨基转移酶和丙氨酸氨基转移酶升高, 一般无临床症状, 但曾有报道胆汁淤积和黄疸;血小板聚集度降低, 出血时间延长;直接coomb实验阳性伴/不伴溶血性贫血。
4. 肝肾功能不全、 正在服用β受体阻滞剂者应慎用, 宜从小剂量开始, 以防诱发或加重低血压, 增加心绞痛、 心力衰竭、 甚至心肌梗死的发生率。慢性肾衰患者应用本品时偶有可逆性血尿素氮和肌酐升高, 与硝苯地平的关系不够明确。
【特殊人群用药】
儿童注意事项:
尚不明确。
妊娠与哺乳期注意事项:
1. 无详尽的临床研究资料。临床上有硝苯地平用于高血压的孕妇。
2. 硝苯地平可分泌入乳汁, 哺乳妇女应停药或停止哺乳。
老人注意事项:
硝苯地平在老年人的半衰期延长, 应用时注意调整剂量。
【药物相互作用】
1. 与硝酸酯类合用, 控制心绞痛发作, 有较好的耐受性。
2. 与β-受体阻滞剂合用, 绝大多数患者对本品有较好的耐受性和疗效, 但个别患者可能诱发和加重低血压、 心力衰竭和心绞痛。
3. 与洋地黄合用, 可能增加血地高辛浓度, 提示在初次使用、 调整剂量或停用本品时应监测地高辛的血药浓度。
4. 与蛋白结合率高的药物合用, 如双香豆素类、 苯妥英钠、 奎尼丁、 奎宁、 华法林等, 这些药的游离浓度常发生改变。
5. 与西米替丁合用, 本品的血浆峰浓度增加, 注意调整剂量。
6. 葡萄柚汁与本品同服时, 本品的cmax及auc增加。
【药理作用】
硝苯地平为二氢吡啶类钙拮抗剂, 可选择性抑制钙离子进入心肌细胞和平滑肌细胞的跨膜转运, 并抑制钙离子从细胞内库释放, 而不改变血浆钙离子浓度。药理作用本品能同时舒张正常供血区和缺血区的冠状动脉, 拮抗自发的或麦角新碱诱发的冠状动脉痉挛, 增加冠状动脉痉挛病人心肌氧的递送, 解除和预防冠状动脉痉挛。并可抑制心肌收缩, 降低心肌代谢, 减少心肌耗氧量。另一方面能舒张外周阻力血管, 降低外周阻力, 使收缩压和舒张压降低, 减轻心脏后负荷。本品可延缓离体心脏的窦房结功能和房室传导;整体动物和人的电生理研究未发现本品有延缓房室传导、 延长窦房结恢复时间和减慢窦房结率的作用。毒理作用致癌、 致突变及生殖毒性无致癌作用。无致突变性。大剂量应用可降低雌性鼠生殖力;可致畸;可引起流产(胎鼠药物吸收率增加、 胎鼠死亡率上升、 新生鼠存活率下降)。孕猴服用2/3-2倍于人类最大剂量, 可导致小胎盘和绒毛发育不全;给大鼠3倍于人类最大剂量, 可引起妊娠延
长。
【贮藏】
遮光、 密闭保存。
【有效期】
36个月。
【批准文号】
国药准字h32024516
【说明书修订日期】
10月01日
【生产企业】
企业名称: 南京白敬宇制药有限责任公司 生产地址: 南京经济技术开发区惠中路1号篇四: 硝苯地平控释片说明书
通用名: 硝苯地平控释片
商品名: 欣然?
【产品特点】被列入”九五”国家重点科技攻关计划, 国家重点新产品, 实用新型专利, 国产唯一的硝苯地平控释片; 采用激光制孔渗透泵型控释技术, 生产工艺、 疗效优于硝苯地平缓释片, 药物恒速释放, 24小时持续降压; 价格远低于同类进口产品。
【性状】本品为粉红色薄膜衣片。
【适应症】 1. 高血压 2. 冠心病 慢性稳定型心绞痛(劳累性心绞痛)
【规格】30mg
【用法用量】治疗时应尽可能按个体情况服药。依据患者的临床情况, 给予不同的基础用药剂量。肝功能损伤患者应仔细监控, 严重病例应减少用药剂量。除非特殊医嘱, 成年人推荐下列剂量: 一次一片(30mg), 一日1 次。疗程: 用药时间应由医生决定。用药方法: 一般整片药片用少量液体吞服, 服药时间不受就餐时间的限制。该药片不能咀嚼或掰断后服用!
【不良反应】不良反应一般是短暂和轻微的, 一般发生在治疗开始阶段, 包括: 头痛、 面部潮红( 一般在较高剂量时) 、 恶心、 消化不良、 胃部烧灼感、 头晕、 无力、 嗜睡、 皮肤反应、 感觉异常、 低血压、 心悸、 心动过速和下垂性水肿, 极少数报道过敏性肝炎( 药物性肝炎) 和可逆性牙龈增生。
【禁忌】
· 禁用于已知对硝苯地平过敏者。
· 禁用于心源性休克。
· 由于酶诱导作用, 与利福平合用时, 硝苯地平达不到有效的血药浓度。因而不得与利福平合用。
· 禁用于怀孕和哺乳期妇女。
【注意事项】对于心力衰竭及严重主动脉瓣狭窄的患者, 当血压很低时(收缩压<90mmhg 的严重低血压), 服用本品应十分慎重。过度低血压: 虽然在大多数患者硝苯地平降血压效应是适度的并能耐受, 但少数患者出现过度而难以耐受的低血压。低血压反应常发生在初始给药或继后的增加剂量时, 尤易发生于合用β 受体阻滞剂患者。本品有不可变形的物质, 因此胃肠道严重狭窄的患者使用本品时应慎重, 因为有可能发生梗阻的症状。曾有个案报道, 此类控释制剂在无胃肠道疾患的患者, 出现梗阻症状。有kock小囊的患者(直肠结肠切除后作回肠造口) 不能使用本品。本品有不可吸收的外壳, 这样可使药品缓慢释放进入人体内吸收。当这一过程结束时, 空药片可在粪便中发现。该药从双铝包装中取出后应立即服用。
【药理作用】硝苯地平是1、 4 二氢吡啶类钙离子拮抗剂。钙离子拮抗剂能减少钙离子经过慢钙通道进入细胞。硝苯地平特异性作用于心肌细胞、 冠状动脉以及外周阻力血管的平滑肌细胞。硝苯地平能扩张冠状动脉, 特别是大血管, 甚至能扩张不完全阻塞区的健全血管。硝苯地平还可降低冠状动脉平滑肌的张力, 防止血管痉挛。最终增加狭窄血管的血流量, 提高供氧量。同时, 硝苯地平由于降低了外周阻力(后负荷), 而减少了氧需求。长期服用硝苯地平能防止新的冠状动脉粥样硬化病变的发生。硝苯地平经过减少动脉平滑肌的张力而能降低已经增加了的外周阻力和血压。硝苯地平治疗初期可能出现短时的反射性心率加快而导致心输出量增加。可是这种增加不足以补偿血管的扩张。另外短期或长期服用硝苯地平均能增加钠和水的排出。对于高血压患者, 硝苯地平的降压作用尤为显著。
【药代动力学】欣然的配方, 能使其在24小时内近似恒速释放硝苯地平, 经过膜调控的推拉渗透泵原理, 使药物以零级速率释放。它不受胃肠道蠕动和ph值的影响。服药后, 药片中的非活性成份完整地经过胃肠道, 并以不溶的外壳随粪便排出。
【贮藏】遮光, 阴凉干燥处保存。
【包装】
1. 双铝包装, 每板6 片, 每盒1 板。
2. 双铝包装, 每板6 片, 每盒2 板。
【有效期】二年
执行标准: ws-395(x-343)-99
批准文号: 国药准字h 0079
生产企业: 上海现代制药股份有限公司篇五: 硝苯地平片
硝苯地平片
【药品名称】
通用名称: 硝苯地平片
英文名称: nifedipine tablets
【成份】
硝苯地平
【适应症】
1. 心绞痛: 变异型心绞痛; 不稳定型心绞痛; 慢性稳定型心绞痛。 2.高血压( 单独或与其它降压药合用) 。
【用法用量】
1．硝苯地平的剂量应视患者的耐受性和对心绞痛的控制情况逐渐调整。过量服用硝苯地平可导致低血压。 2．从小剂量开始服用, 一般起始剂量10mg/次, 一日3次口服; 常见的维持剂量为口服10-20mg/次, 一日3次。部分有明显冠脉痉挛的患者, 可用至20-30mg/次, 一日3-4次。最大剂量不宜超过120mg/日。如果病情紧急, 可嚼碎服或舌下含服10mg/次, 根据患者对药物的反应, 决定再次给药。 3．一般调整剂量需7-14天。 如果患者症状明显, 病情紧急, 剂量调整期可缩短。根据患者对药物的反应、 发作的频率和舌下含化硝酸甘油的剂量, 可在3天内将硝苯地平的用量从10-20mg调至30mg/次, 一日3次。 4．在严格监测下的住院患者, 可根据心绞痛或缺血性心律失常的控制情况, 每隔4-6小时增加1次, 每次10mg
【不良反应】
1．常见服药后出现外周水肿( 外周水肿与剂量相关, 服用60mg/日时的发生率为4%, 服用120mg/日则为12.5%) ; 头晕; 头痛; 恶心; 乏力和面部潮红( 10%) 。一过性低血压
( 5%) , 多不需要停药( 一过性低血压与剂量相关, 在剂量
【禁忌】
对硝苯地平过敏者禁用。
【注意事项】
对硝苯地平过敏者禁用。1．低血压 绝大多数患者服用硝苯地平后仅有轻度低血压反应, 个别患者出现严重的低血压症状。这种反应常发生在剂量调整期或加量时, 特别是合用?-受体阻滞剂时。在此期间需监测血压, 特别合用其它降压药时。 2．芬太尼麻醉接受冠脉旁路血管移植术( 或者其它手术) 的患者, 单独服用硝苯地平或与β受体阻滞剂合用可导致严重的低血压, 如条件许可应至少停药36小时。 3．心绞痛和/或心肌梗死 极少数患者, 特别是严重冠脉狭窄患者, 在服用硝苯地平或加量期间, 降压后出现反射性交感兴奋而心率加快, 心绞痛或心肌梗死的发生率增加。 4．外周水肿 10%的患者发生轻中度外周水肿, 与动脉扩张有关。水肿多初发于下肢末端, 可用利尿剂治疗。对于伴充血性心力衰竭的患者, 需分辩水肿是否由于左室功能进一步恶化所致。 5．β-受体阻滞剂”反跳”症状 突然停用β受体阻滞剂而启用硝苯地平, 偶可加重心绞痛。须逐步递减前者用量。 6．充血性心力衰竭 少数接受β受体阻滞剂的患者开始服用硝苯地平后可发生心力衰竭, 严重主动脉狭窄患者危险更大。 7．对诊断的干扰 应用本品时偶可有碱性磷酸酶、 肌酸磷酸激酶、 乳酸脱氢酶、 门冬氨酸氨基转移酶和丙氨酸氨基转移酶升高, 一般无临床症状, 但曾有报道胆汁淤积和黄疸; 血小板聚集度降低, 出血时间延长; 直接coomb实验阳性伴/不伴溶血性贫血 8．肝肾功能不全、 正在服用β受体阻滞剂者应慎用, 宜从小剂量开始, 以防诱发或加重低血压, 增加心绞痛、 心力衰竭、 甚至心肌梗死的发生率。慢性肾衰患者应用本品时偶有可逆性血尿素氮和肌酐升高, 与硝苯地平的关系不够明确。 9．长期给药不宜骤停, 以避免发生停药综合症而出现反跳现象。
【特殊人群用药】
儿童注意事项:
尚不明确。
妊娠与哺乳期注意事项:
1. 无详尽的临床研究资料。临床上有硝苯地平用于高血压的孕妇。
2. 硝苯地平可分泌入乳汁, 哺乳妇女应停药或停止哺乳。
老人注意事项:
硝苯地平在老年人的半衰期延长, 应用时注意调整剂量。
【药物相互作用】
1．硝酸酯类 与本品合用控制心绞痛发作, 有较好的耐受性。 2．β受体阻滞剂 绝大多数患者合用本品有较好的耐受性和疗效, 但个别患者可能诱发和加重低血压、 心力衰竭和心绞痛。 3．洋地黄 本品可能增加血地高辛浓度, 提示在初次使用、 调整剂量或停用本品时应监测地高辛的血药浓度。 4．蛋白结合率高的药物如双香豆素类、 苯妥英钠、 奎尼丁、 奎宁、 华法林等与本品同用时, 这些药的游离浓度常发生改变。 5．西咪替丁与本品同用时本品的血浆峰浓度增加, 注意调整剂量。
【药理作用】
硝苯地平为二氢吡啶类钙拮抗剂, 可选择性抑制钙离子进入心肌细胞和平滑肌细胞的跨膜转运, 并抑制钙离子从细胞内释放, 而不改变血浆钙离子浓度。药理作用( 1) 本品能同时舒张正常供血区和缺血区的冠状动脉, 拮抗自发的或麦角新碱诱发的冠状动脉痉挛, 增加冠状动脉痉挛病人心肌氧的递送, 解除和预防冠状动脉痉挛。( 2) 本品可抑制心肌收缩, 降低心肌代谢, 减少心肌耗氧量。( 3) 本品能舒张外周阻力血管, 降低外周阻力, 可使收缩血压和舒张血压降低, 减轻心脏后负荷。( 4) 本品可延缓离体心脏的窦房结功能和房室传导;
整体动物和人的电生理研究未发现本品有延缓房室传导、 延长窦房结恢复时间和减慢窦房结率的作用。致癌、 致突变及生殖毒性无致癌作用。无致突变性。大剂量应用可降低雌性鼠生殖力; 可致畸; 可引起流产(胎鼠药物吸收率增加、 胎鼠死亡率上升、 新生鼠存活率下降)。孕猴服用2/3～2倍于人类最大剂量, 可导致小胎盘和绒毛发育不全; 给大鼠3倍于人类最大剂量, 可引起妊娠延长。对人类的生殖力影响尚不明确。
【贮藏】
遮光、 密封保存。
【有效期】
36个月。