注射用阿莫西林钠舒巴坦钠说明书西迪林.doc

注射用阿莫西林钠舒巴坦钠说明书
【药品名称】
通用名: 注射用阿莫西林钠舒巴坦钠
商品名: 西迪林
英文或拉丁名: Amoxicillin Sodium and Sulbactam Sodium for Injection
汉语拼音: Zhusheyong Amoxilinna Shubatanna
【关键成份】
本品为复方制剂, 其组份为每瓶含阿莫西林和舒巴坦
1、 阿莫西林钠: (2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-〔(R)-(-)-2-氨基-2-(4-羟基苯基)乙酰氨基〕-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钠。

分子式:C16H18N3NaO5S
分子量:387.40
Cas No: 61336-70-7
2、 舒巴坦钠:(2S,5R)-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸钠-4,4-二氧化物。

分子式:C8H10NNaO5S
分子量:255.2
Cas No: 69388-84-7
【性状】
本品是由阿莫西林钠（按C16H19N3O5S计算）与舒巴坦钠（按C8H11NO5S计算）按百分比(2:1)混合均匀配制而成无菌注射用粉针剂,为白色或类白色粉末。
【规格】 0.75g阿莫西林钠按C16H19N3O5S计算, 0.5g/瓶。
舒巴坦钠按C8H11NO5S计算,   0.25g/瓶。
【适应症】
本品含β-内酰胺酶抑制剂－舒巴坦, 适适用于产酶耐药菌引发下列感染性疾病, 包含:
1、 上呼吸道感染: 如耳、 鼻、 喉部感染, 即中耳炎、 窦炎、 扁桃体炎和咽炎等;
2、 下呼吸道感染: 如肺炎、 急性支气管炎和慢性支气管炎急性发作、 支气管扩张、 脓胸、 肺脓肿;
3、 泌尿生殖系统感染: 如肾盂肾炎、 膀胱炎和尿道炎等;
4、 皮肤及软组织感染: 如蜂窝组织炎、 伤口感染、 疖病、 脓性皮炎和脓疱病; 性病: 淋病等;
5、 盆腔感染: 妇科感染、 产后感染等;
6、 口腔脓肿: 如手术用药等;
7、 严重系统感染: 如脑膜炎、 细菌性心内膜炎、 腹膜炎、 骨髓炎、 伤寒和副伤寒, 预防心内膜炎等。
【使用方法与用量】
静脉滴注, 用前用适量注射用水或氯化钠注射液溶解后, 再加入0.9％氯化钠注射液100ml中静脉滴注, 每次滴注时间不少于30－40分钟。
成人剂量: 每次0.75（阿莫西林0.5g、 舒巴坦0.25g）-1.5g（阿莫西林1.0g、 舒巴坦0.5g）, 每日3－4次。依据病情可增加剂量, 但舒巴坦每日最大剂量不能超出4.0g,
【不良反应】
本品通常耐受性良好, 常见不良反应为:
1、 胃肠道反应: 如腹泻、 恶心、 呕吐等;
2、 皮肤反应:发红斑性斑丘疹损伤、 荨麻疹等;
3、 过敏反应:如皮疹、 口唇肿胀和口腔粘膜溃烂等;
4、 其她: 一过性SGPT升高等。
上述胃肠道反应、 皮肤反应多见于高敏患者, 通常为轻度、 短暂, 会自行消失或停药后消失。
对青霉素过敏者, 有可能发生严重过敏反应。
【禁忌症】
对青霉素类药品过敏者禁用。
【注意事项】
1、 本品含阿莫西林, 其为青霉素类药品, 使用本品前应进行青霉素钠皮内敏感试验, 阳性反应者禁用。
2、 本品与其她青霉素类药品和头孢菌素类药品之间存在交叉过敏性。
3、 延长疗程时, 应不定时检验肝肾功效和血象。淋病患者初诊及诊疗三个月后应进行梅毒检验。
4、 服用本品后, 使用Clinitest,Benedict溶液或Fehling溶液检验尿中葡萄糖试验结果会出现假阳性。提议使用本品后, 采取葡萄糖氧化酶反应法（如Clinistix或Tes-Tape法）进行此项检验。
5、 孕妇使用时, 血浆中结合雌三醇、 雌三醇－葡萄糖苷酸、 结合雌酮、 雌三醇会出现一过性升高。
6、 本品配成溶液后必需立刻使用, 不宜久置。
7、 接收别嘌醇（Allopurinol）或双硫仑（Disulfiram）诊疗病人, 不宜使用本品。
【孕妇及哺乳期妇女用药】对于在怀孕及哺乳期内妇女, 不推荐本品。
【儿童用药】
因为新生儿和婴儿肾功效不全, 阿莫西林清除会延迟, 三个月以下儿童用药应调整剂量。
【药品相互作用】
丙磺舒、 阿司匹林、 吲哚美辛、 磺胺药等可降低肾小管分泌阿莫西林, 降低阿莫西林排泄, 升高阿莫西林血药浓度。
氯霉素、 红霉素、 四环素磺胺类抗生素可影响青霉素杀菌效果, 不宜与本品适用。
本品与重金属,尤其是铜、 锌和汞呈配伍禁忌。
【药品过量】
如发生过量服用, 应采取对症诊疗方法, 必需时应采取血液透析方法将本品从血循环中清除。
【药理毒理】
本品为由阿莫西林钠与舒巴坦钠以2:1配比组成复方制剂, 其中阿莫西林与氨苄西林抗敏感微生物作用类似, 关键作用在其繁殖阶段。经过抑制细胞壁粘多肽生物合成而起作用; 舒巴坦钠能抑制大部分细菌所产生β-内酰胺酶（Ⅱ型至Ⅳ型）, 其稳定性优于其它β-内酰胺酶抑制剂, 它能快速贯穿细菌细胞壁并不可逆地破坏β-内酰胺酶, 使细菌恢复对阿莫西林敏感性。
体外试验和临床使用结果均表明, 阿莫西林对以下多数微生物有效:
革兰氏阳性需氧微生物: 粪链球菌、 葡萄球菌属（仅限于β-内酰胺酶阴性菌株）、 肺炎链球菌、 链球菌属（仅限于α和β溶血性菌株）
革兰氏阴性需氧微生物: 大肠杆菌（仅限于β-内酰胺酶阴性菌株）、 流感嗜血杆菌（仅限于β-内酰胺酶阴性菌株）、 奈瑟氏淋球菌（仅限于β-内酰胺酶阴性菌株）、 奇异变形杆菌（仅限于β-内酰胺酶阴性菌株）
毒理研究
现在尚无本复方遗传毒性、 生殖毒性和致癌性研究资料, 各单药毒理研究可参考以下相关资料。
阿莫西林
遗传毒性: 尚无单药遗传毒性研究资料, 不过本品与克拉维酸钾以4:1混合试验结果表明, Ames试验和酵母菌基因回复突变试验结果均未发觉有致突变性; 小鼠淋巴瘤细胞试验结果为弱阳性, 不过, 在该试验中, 出现突变率升高趋势剂量下, 细胞活存也同时降低。小鼠微核试验和小鼠显性致死试验结果均为阴性。
生殖毒性:在大鼠多代生殖研究中, 剂量达500mg/㎏/日（按体表面积计算, 约为人用剂量3倍）时, 未见对生育力损伤, 对生殖功效也未见不良反应。小鼠和大鼠生殖研究表明, 在剂量达人用剂量10倍时, 未见对生育力和对胎儿损害。但还未在妊娠妇女中进行充足和严格对照试验。因为动物生殖研究结果并不总是能估计人情况, 所以, 只有在确定为必需时, 孕妇才能使用本品。分娩过程中口服氨苄西林类抗生素吸收量极少。豚鼠研究表明, 静脉注射氨苄西林, 可轻度降低子宫担心度和收缩频率, 不过可一定程度地提升收缩幅度和连续时间, 不过, 尚不知阿莫西林在临床中使用对分娩影响。
致癌性: 尚无相关本品动物长久使用致癌性研究。
舒巴坦
遗传毒性: 还未见有研究报道。
生殖毒性:在给予小鼠、 大鼠和兔剂量达人用剂量10倍时, 未发觉本品有生育力损伤和对胎儿毒性。不过无充足和严格孕妇研究资料, 动物与人相关性尚不清。
致癌性: 还未见有研究报道。
【药代动力学】中国现在尚缺乏本品具体药代动力学研究资料。
【包装】西林瓶
【贮藏】密闭, 在25℃以下干燥处存放。配制后应立即使用并不应冷藏。
【使用期】暂定2年。