2015年药理学基础知识点：利尿药 糖皮质激素 化学治疗药物 抗恶性肿瘤药基础知识 化学治疗药物.doc

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2015年药理学基础知识点：利尿药 糖皮质激素 化学治疗药物 抗恶性肿瘤药基础知识 化学治疗药物

利尿药
(一)高效利尿药：呋塞米;依他尼酸;布美他尼。
【作用机制】
作用于髓袢升支粗段，能特异性地与Cl-竞争Na+-K+-2Cl-共同转运系统的Cl-结合部位，抑制NaCl再吸收而发挥强大的利尿作用。
【利尿作用特点】迅速、强大、短暂、个体差异
【临床应用】各种严重水肿;急性肺水肿;脑水肿;治疗急性肾功能衰竭(早期少尿);促进毒物排泄。
(二)中效利尿药：噻嗪类利尿药;
【药理作用及机制】1.利尿作用：特点：温和、持久作用部位：髓袢升支粗段皮质部(远曲小管开始部位)作用方式：抑制K+-Na+-2Cl-共同转运系统;促进Na+-K+交换;抑制碳酸酐酶的作用2.降压作用：早期通过利尿，血容量减少降压，长期通过扩张外周血管而产生降压作用。3.抗尿崩症作用(抗利尿作用)
【临床应用】a.各种水肿：1.心性水肿首选药2.肾性水肿，肾功明显障碍者禁用或慎用3.肝硬化腹水：宜与螺内酯合用b.高血压c.尿崩症
【不良反应】1电解质紊乱2高尿酸血症3代谢变化：高血糖，高脂血症。4过敏反应
(三)低效利尿药：螺内酯、氨苯喋啶、阿米洛利
【利尿作用及机制】特点：起效慢，作用弱，持久，不失钾。部位：远曲小管和集合管细胞内醛固酮受体。方式：与醛固酮竞争醛固酮受体。结果：抑制Na+-K+交换→排Na+留K+
【临床应用】醛固酮增多的顽固性水肿。常与强效及中效利尿药合用，增强利尿效果并能补K+
【不良反应】1久用引起高血钾：肾功能不良者禁用。2性激素样反应：男子乳房女性化、性功能障碍、妇女多毛症等。
药理学基础知识点：糖皮质激素
糖皮质激素
【特点】糖皮质激素具有强大的抗炎作用，能抑制多种原因造成的炎症反应。在炎症初期，能增高血管的紧张性、减轻充血、降低毛血管的通透性，同时抑制白细胞浸润及吞噬反应，减少炎症因子释放。从而缓解红肿热痛等症状。在炎症后期，糖皮质激素通过抑制毛细血管和成纤维细胞的增生，抑制胶原蛋白、粘多糖的合成及肉芽组织增生，防治粘连及瘢痕形成，减轻后遗症。
【临床意义】
(1)严重急性感染：在应用有效抗菌药物治疗感染的同时，可用糖皮质激素作辅助治疗。因其能增加机体有害刺激的耐受性，减轻中毒反应，有利于争取时间，进行抢救。(2)抗炎治疗及防治某些炎症的后遗症：如果炎症发生在人体重要器官产生粘连和疤痕，将引起严重功能障碍。故早期应用糖皮质激素可减少炎性渗出，减轻愈合过程中纤维阻滞过度增生及粘连，防止后遗症发生。
【药理作用】
A、抗炎作用B、抗免疫作用，特别是对细胞免疫C、抗休克作用D、抗毒作用,能提高机体对细菌内毒素的耐受力。E、对血液以及造血系统的促进作用F、中枢神经兴奋作用G、可诱发胃酸和胃蛋白酶分泌增多
【临床用途】
A、替代治疗B、严重感染时用作辅助治疗C、抗休克D、自身免疫疾病和过敏性疾病E、血液病以及肿瘤治疗F、抗局部炎症
【不良反应】
1、肾上腺皮质功能亢进综合症2、诱发和加重感染3、消化系统并发症4、运动系统并发症5、其他可致精神失常6、停药反应：(1)、药源性皮质功能不全(2)、反跳现象
药理学基础知识点：化学治疗药物
化学治疗药物
抗菌作用机制：
(1)抑制细菌细胞壁合成
细胞壁的作用是保持细菌正常的形态及渗透压，维持细菌的正常功能。抗菌药物可以造成细菌细胞壁缺损，水分由外界渗入，细胞膨胀变形，导致细胞破裂溶解死亡。
作用于胞浆内：环丝氨酸，磷霉素
作用于胞浆膜：万古霉素，杆菌肽
作用于胞浆外：青霉素，头孢菌素
(2)影响胞浆膜的通透性：
胞浆膜通透性增加，蛋白质、核苷酸、糖、盐外漏，细菌死亡
(3)抑制细菌蛋白质的合成
与30s亚基结合：四环素、氨基糖苷类抗生素
与50s亚基结合：红霉素、氯霉素、林可霉素
影响蛋白质合成全过程：氨基糖苷类抗生素
(4)影响叶酸和核酸代谢
•叶酸是合成核酸的前体物质
•磺胺与甲氧苄啶(TMP)可分别抑制二氢蝶酸合成酶与二氢叶酸还原酶，妨碍叶酸代谢，从而抑制细菌的生长和繁殖。
药理学基础知识点：化学治疗药物（2）
化学治疗药物
细菌耐药机制
(1)产生灭活酶,使抗菌药物失活
这些灭活酶可由质粒和染色体基因表达
a)水解酶——针对β-内酰胺类抗生素
b)钝化酶——针对氨基糖苷类抗生素
c)其他
(2)抗菌药物作用靶位改变
a)改变靶蛋白结构，降低与抗生素亲和力
RFP耐药菌改变RNA多聚酶的-亚基结构
b)增加靶蛋白数量，使药物存在时仍能维持正常形态和功能
肠球菌对β-内酰胺类抗生素
c)新合成功能正常与抗生素亲和力低的靶蛋白
金葡菌产生青霉素结合蛋白PBP2a，与甲氧西林亲和力极低
(3)降低细菌外膜通透性
细菌接触抗生素后,通过改变通道蛋白的性质和数量来降低细菌的膜通透性阻止抗菌药进入菌体内而产生获得性耐药性
(4)增强主动外排系统活性
(5)细菌改变自身代谢途径
金葡菌对磺胺类耐药的原因：
对氨基苯甲酸生成增多
耐药菌株直接利用外源性叶酸
药理学基础知识点：抗恶性肿瘤药基础知识
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一、肿瘤细胸增殖周期和化疗药物的关系
肿瘤细胞增殖周期：
1、增殖细胞群2、非增殖细胞群3、无增殖细胞群(G1、S、G2、M)
周期非特异性药物：主要能抑制或杀灭增殖周期各期的细胞，甚至包括G0期。烷化剂、抗生素。
周期特异性药物：仅对周期中的某一期作用较强。
二、抗恶性肿瘤药的作用机制与分类：
1、抑制核酸(DNA、RNA)生物合成的药物：抗代谢药
(1)胸苷酸合成酶抑制剂，阻止嘧啶类核苷酸形成：5-氟尿嘧啶
(2)DNA多聚酶抑制剂：阿糖胸苷
(3)核苷酸还原酶抑制剂：羟基脲
(4)二氢叶酸还原酶抑制剂：甲胺蝶啶
2、直接破坏DNA并阻止其复制的药物：烷化剂、某些抗癌抗生素和顺氯氨铂。
3、干扰转录过程阻止RNA合成的药物：更生霉素、柔红霉素、阿霉素。
4、影响蛋白质合成的药物：长春碱类、紫杉醇。
5、影响激素平衡发挥抗癌作用的药物：肾上腺皮质激素、雄激素、雌激素。