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2024年执业药师考试药化.doc

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打印本页 第三十三章 性激素和避孕药 [题目答案分离版] [题目答案结合版] 字体:大 中 小   一、最佳选择题 1、睾酮口服无效,结构修饰后口服有效,其措施为 A.将17β羟基酯化 B.将17β羟基氧化为羰基 C.引入17α-甲基 D.将17β羟基修饰为醚 E.引入17α-乙炔基 【正确答案】:C 【答案解析】:考虑睾酮的代谢易发生在C-17位,因此,在17α位引入甲基得甲睾酮,因空间位阻使代谢受阻,故可口服。 【该题针对“雄性激素类及有关药物”知识点进行考核】 2、下列描述与雌二醇不符的是 A.化学名为雌甾-1,3,5(10)-三烯-3,17β-二醇 B.可用于治疗卵巢功效不全引起的病症 C.3位羟基与17位羟基距离0.855nm,并保持同平面,是产生雌激素作用的核心 D.是非甾类雌激素 E.3位羟基具弱酸性 【正确答案】:D 【答案解析】:雌二醇为甾体雌性激素。 【该题针对“性激素类药和避孕药-单元测试”知识点进行考核】 3、下列药物中不属于孕甾烷类的是 A.氯地孕酮 B.醋酸甲地孕酮 C.甲睾酮 D.黄体酮 E.醋酸甲羟孕酮 【正确答案】:C 【答案解析】:性激素类药物 一、雄性激素及蛋白同化激素:甲睾酮、苯丙酸诺龙、羟甲烯龙、司坦唑醇及达那唑、丙酸睾酮 二、抗雄激素药物 1.雄激素生物合成抑制剂:非那雄胺 2.雄激素受体掊抗剂:氟他胺 雌性激素类药物 一、甾体雌性激素:雌酮、雌三醇、雌二醇、炔雌醇 二、非甾体雌激素:己烯雌酚 三、抗雌激素类药物:氯米芬、他莫昔芬、雷洛昔芬 孕激素类药物 一、孕激素和甾体避孕药:醋酸氯地孕酮、醋酸甲地孕酮、黄体酮、炔诺酮、左炔诺孕酮 二、抗孕激素:米非司酮 【该题针对“性激素类药和避孕药-单元测试”知识点进行考核】 4、如下论述哪个与左炔诺孕酮不符 A.结构中C-17位有α-乙炔基 B.结构中13位为甲基 C.结构中13位为乙基 D.结构中3位有羰基 E.结构中4位和5位间有双键 【正确答案】:B 【答案解析】: 5、下列药物中属于孕激素的是 A.苯丙酸诺龙 B.炔诺酮 C.地塞米松 D.达那唑 E.米非司酮 【正确答案】:B 【答案解析】:性激素类药物 一、雄性激素及蛋白同化激素:甲睾酮、苯丙酸诺龙、羟甲烯龙、司坦唑醇及达那唑、丙酸睾酮 二、抗雄激素药物 1.雄激素生物合成抑制剂:非那雄胺 2.雄激素受体掊抗剂:氟他胺 雌性激素类药物 一、甾体雌性激素:雌酮、雌三醇、雌二醇、炔雌醇 二、非甾体雌激素:己烯雌酚 三、抗雌激素类药物:氯米芬、他莫昔芬、雷洛昔芬 孕激素类药物 一、孕激素和甾体避孕药:醋酸氯地孕酮、醋酸甲地孕酮、黄体酮、炔诺酮、左炔诺孕酮 二、抗孕激素:米非司酮 6、下列药物中其反式异构体有效,顺式异构体无效的是 A.双炔失碳酯 B.己烯雌酚 C.替勃龙 D.米非司酮 E.左炔诺孕酮 【正确答案】:B 【答案解析】:己烯雌酚,其反式异构体中两个酚羟基排列的空间距离和雌二醇的二个羟基的距离近似,体现出与雌二醇相同的生理活性,而顺式异构体中两个羟基的排列距离比较短,而不具备雌激素活性。 7、下列论述哪个与黄体酮不符 A.为孕激素类药物 B.结构中有羰基,可与盐酸羟胺反应生成肟 C.结构中有乙炔基,遇硝酸银生成白色沉淀 D.有甲基酮结构,可与高铁离子络合呈色 E.用于先兆性流产和习惯性流产等症 【正确答案】:C 【答案解析】:黄体酮结构中没有乙炔基。 8、下列药物结构中20位具备甲基酮结构的是 A.黄体酮 B.炔诺酮 C.甲睾酮 D.苯丙酸诺龙 E.雌二醇 【正确答案】:A 【答案解析】:黄体酮C-20位上具备甲基酮结构,可与高铁离子络合;与亚硝酰铁氰化钠反应则生成蓝紫色的阴离子复合物。 9、下列激素类药物中不能口服的是 A.雌二醇 B.炔雌醇 C.己烯雌酚 D.炔诺酮 E.左炔诺孕酮 【正确答案】:A 【答案解析】:雌二醇属于内源性雌激素在肠道大部分被微生物降解,虽有少许在肠道可有部分被迅速吸取,但在肝脏又被迅速代谢。因此口服几乎无效。 10、下列哪个药物为睾酮的长期有效衍生物 A.苯丙酸诺龙 B.司坦唑醇 C.丙酸睾酮 D.达那唑 E.羟甲烯龙 【正确答案】:C 【答案解析】:丙酸睾酮为睾酮的长期有效衍生物,注射-次可维持药效2~4天。 11、如下为蛋白同化激素的药物是 【正确答案】:B 【答案解析】:A.丙酸睾酮B.苯丙酸诺龙C.雌酮D.黄体酮E.己烯雌酚 12、如下不属于孕激素的是 A.左炔诺黄体酮 B.醋酸甲地黄体酮 C.米非司酮 D.黄体酮 E.醋酸甲羟黄体酮 【正确答案】:C 【答案解析】:米非司酮是抗孕激素的代表性药物,以雌甾烷为母体,含有3-酮,4,5和9,10-二烯,11β-对二甲氨基苯基,17β-羟基和17α-丙炔基。用于妊娠早期引产,半衰期长达34小时,引产有效率高达90%~95%。 13、下列哪个药物不能口服 A.黄体酮 B.炔雌醇 C.炔雌醚 D.炔诺酮 E.左炔诺孕酮 【正确答案】:A 【答案解析】:因为黄体酮口服后被迅速代谢失活,因此只能肌内注射油剂或使用栓剂。 【该题针对“单元测试-性激素类药和避孕药”知识点进行考核】 14、左炔诺孕酮的化学结构式是 【正确答案】:D 【答案解析】:考查左炔诺孕酮的化学结构。A为黄体酮。B为炔雌醇。C为醋酸甲地孕酮。D是左炔诺孕酮。E为炔诺酮。 【该题针对“单元测试-性激素类药和避孕药”知识点进行考核】 15、苯丙酸诺龙的化学结构是 【正确答案】:C 【答案解析】:A为达那唑。B为非那雄胺。C是苯丙酸诺龙。D为丙酸睾酮。E为甲睾酮。 16、化学结构中含有乙炔基的孕激素类药物是 A.炔雌醚 B.米非司酮 C.炔诺酮 D.炔雌醇 E.甲睾酮 【正确答案】:C 【答案解析】:炔雌醚和炔雌醇都含有乙炔基团,不过其是属于雌激素类药物。米非司酮含有丙炔基。只有炔诺酮符合题意! 【该题针对“单元测试-性激素类药和避孕药”知识点进行考核】 17、下列哪条论述与炔诺酮不相符 A.口服有效 B.白色结晶性粉末,具备左旋光性 C.用于治疗子宫内膜异位症等 D.是睾酮结构改造的产物 E.抗炎作用强于醋酸氢化可的松 【正确答案】:E 【答案解析】:炔诺酮属于孕激素类药物,也有一定的雄激素及糖皮质激素作用。 18、下列药物具备雄甾烷母核的是 A.他莫昔芬 B.黄体酮 C.甲睾酮 D.氢化可的松 E.地塞米松 【正确答案】:C 【答案解析】:他莫昔芬不具备甾体结构,黄体酮具备孕甾烷的结构,氢化可的松和地塞米松都具备孕甾烷结构。甲睾酮具备雄甾烷结构。 【该题针对“单元测试-性激素类药和避孕药”知识点进行考核】 19、与炔雌醇论述不符的是 A.口服有效的药物 B.结构中含有酚羟基而具备酸性 C.比雌二醇结构多了一个丙炔基 D.17α位置含有炔基结构 E.与炔诺酮配伍可制成口服避孕药 【正确答案】:C 【答案解析】:考查炔雌醇的理化性质及作用特点。 炔雌醇是在雌二醇的17α位引入乙炔基得到的。因分子中酚羟基有酸性,末端炔基亦具备弱酸性,故可溶于氢氧化钠水溶液中。 炔雌醇与孕激素合用有抑制排卵协同作用,并可减轻突发性出血等副作用,和炔诺酮或甲地孕酮等孕激素配伍制成短效口服避孕片。 【该题针对“知识点测试-炔雌醇的性质”知识点进行考核】 20、米非司酮的化学结构为 【正确答案】:D 【答案解析】:A是黄体酮。B为醋酸甲羟孕酮。C为醋酸甲地孕酮。D为米非司酮。E为炔诺酮。 21、甾类药物按化学结构特点可分为 A.雌激素类、雄激素类、孕激素类 B.雌甾烷类、雄甾烷类、孕甾烷类 C.雌甾烷类、胆甾烷类、雄甾烷类 D.性激素类、肾上腺皮质激素类、蛋白同化激素类 E.雄激素类、蛋白同化激素类、肾上腺皮质激素类 【正确答案】:B 【答案解析】:本题考查甾类药物的结构类型。 【该题针对“单元测试-性激素类药和避孕药”知识点进行考核】 二、配伍选择题 1、 【正确答案】: 【答案解析】: <1>、雌二醇的结构式是 【正确答案】:A 【答案解析】: <2>、黄体酮的结构式是 【正确答案】:B 【答案解析】: <3>、甲睾酮的结构式是 【正确答案】:C 【答案解析】: <4>、炔诺酮的结构式是 【正确答案】:D 【答案解析】:E的结构是左炔诺孕酮。 2、A.苯丙酸诺龙 B.米非司酮 C.炔诺酮 D.非那雄胺 E.他莫昔芬 【正确答案】: 【答案解析】: <1>、为5α还原酶抑制剂,临床用于良性前列腺增生的治疗 【正确答案】:D 【答案解析】: <2>、为孕激素拮抗剂,临床用于抗早孕 【正确答案】:B 【答案解析】: <3>、选择性雌激素受体调整剂是 【正确答案】:E 【答案解析】: <4>、属于同化激素的是 【正确答案】:A 【答案解析】: 3、 【正确答案】: 【答案解析】: <1>、他莫昔芬 【正确答案】:A 【答案解析】: <2>、炔诺酮 【正确答案】:E 【答案解析】: <3>、己烯雌酚 【正确答案】:C 【答案解析】: <4>、炔雌醇 【正确答案】:B 【答案解析】:D的结构是氯米芬。 4、A.己烯雌酚 B.丙酸睾酮 C.炔雌醇 D.黄体酮 E.氟他胺 【正确答案】: 【答案解析】: <1>、属于雄甾烷类的药物是 【正确答案】:B 【答案解析】: <2>、属于雌甾烷类的药物是 【正确答案】:C 【答案解析】: <3>、属于孕甾烷类的药物是 【正确答案】:D 【答案解析】:己烯雌酚属于非甾体雌激素类药物;氟他胺属于抗雄性激素药物。 三、多项选择题 1、下列哪些与黄体酮相符 A.化学名为孕甾-4-烯-3,20-二酮 B.能够口服 C.属孕激素,可用于月经不调 D.属雌激素 E.C-20有甲基酮结构,可与亚硝基铁氰化钠反应生成蓝紫色复合物 【正确答案】:ACE 【答案解析】:B.在代谢研究中发觉黄体酮被代谢为5β-孕甾烷-3α,20-二醇或其17位侧链降解,因而口服活性较低。 D. 黄体酮属于孕激素。 2、下列哪些为能与硝酸银反应生成白色沉淀的药物 A.苯丙酸诺龙 B.炔诺酮 C.醋酸地塞米松 D.炔雌醇 E.米非司酮 【正确答案】:BD 【答案解析】:含有炔基的能够与硝酸银反应生成白色沉淀。 【该题针对“性激素类药和避孕药-单元测试”知识点进行考核】 3、对睾酮哪些部位进行修饰可使蛋白同化作用增强 A.17位羟基酯化 B.3位羰基还原成酯 C.9α位引入卤素 D.清除19角甲基 E.A环2,3位并入五元杂环 【正确答案】:CDE 【答案解析】:A.将17位的羟基进行酯化,可增加脂溶性,增加其作用时间 B. 3位羰基还原成酯——混同选项 睾酮的9α位引入卤素或除去19-角甲基可明显增加蛋白同化作用,减少雄性激素作用。如苯丙酸诺龙。对甲睾酮A环进行改造,亦能增强蛋白同化作用,明显减少雄性化作用,如羟甲烯龙和司坦唑醇及达那唑。 【该题针对“性激素类药和避孕药-单元测试”知识点进行考核】 4、在哪些部位进行结构修饰,可使孕激素黄体酮活性增强 A.C-6位引入烷基或卤素 B.在6,7位间引入双键 C.3位羰基还原成醇 D.20位羰基还原成醇 E.在17位引入乙酰氧基 【正确答案】:ABE 【答案解析】:因为导致孕酮类化合物失活的重要原因为6位羟基化,16位和17位氧化或3,20二酮被还原成二醇。因而结构修饰重要在C-6及C-16位上进行,即在6位引入烷基、卤素、双键或在17位引入乙酰氧基等。如17α-乙酰氧基黄体酮的6-甲基衍生物,即醋酸甲羟孕酮,A6—6-甲基衍生物,即醋酸甲地孕酮,及△6—6-氯衍生物,即醋酸氯地孕酮,它们都是强效口服孕激素,其活性分别是炔诺酮的20、12及50倍,均为目前常用的孕激素药物。 5、下列与左炔诺孕酮相符的是 A.结构中有17α-乙炔基 B.C-13上有甲基取代 C.C-13上有乙基取代 D.为抗孕激素 E.有4-烯-3-酮结构 【正确答案】:ACE 【答案解析】: 【该题针对“性激素类药和避孕药-单元测试”知识点进行考核】 6、下列药物中哪些属于孕甾烷类 A.黄体酮 B.苯丙酸诺龙 C.甲睾酮 D.醋酸泼尼松龙 E.醋酸甲地孕酮 【正确答案】:ADE 【答案解析】:性激素类药物 一、雄性激素及蛋白同化激素:甲睾酮、苯丙酸诺龙、羟甲烯龙、司坦唑醇及达那唑、丙酸睾酮 二、抗雄激素药物 1.雄激素生物合成抑制剂:非那雄胺 2.雄激素受体掊抗剂:氟他胺 雌性激素类药物 一、甾体雌性激素:雌酮、雌三醇、雌二醇、炔雌醇 二、非甾体雌激素:己烯雌酚 三、抗雌激素类药物:氯米芬、他莫昔芬、雷洛昔芬 孕激素类药物 一、孕激素和甾体避孕药:醋酸氯地孕酮、醋酸甲地孕酮、黄体酮、炔诺酮、左炔诺孕酮 二、抗孕激素:米非司酮 7、如下对甾体药物代谢过程描述正确的是 A.米非司酮的重要代谢途径为17-位羟基氧化为酮基 B.雌二醇的重要代谢途径是17-位羟基氧化为酮基 C.雌二醇的重要代谢途径是6位羟基化 D.醋酸氢化可的松代谢途径为3-羰基还原为3α-羟基 E.米非司酮的重要代谢途径为N-去甲基化反应 【正确答案】:BDE 【答案解析】:在体内雌二醇通过代谢形成雌三醇以及在3-位或17-位羟基形成硫酸酯或葡萄糖醛酸酯钠盐的形式成为水溶性化合物从尿中排出。醋酸氢化可的松代谢途径为3-羰基还原为3α-羟基。米非司酮的重要代谢途径为N-去甲基化反应。 8、哪些论述符合己烯雌酚 A.含有酚羟基,呈弱酸性 B.反式异构体有效 C.既能够口服,又能够注射给药 D.前列腺癌患者服用可出现女性化现象 E.可作为应急事后避孕药 【正确答案】:ABCDE 【答案解析】:己烯雌酚为无色结晶或白色结晶性粉末,几乎无臭。因为酚羟基具弱酸性,可溶于碱金属氢氧化物水溶液中。己烯雌酚能够很快从胃肠道吸取,在肝脏中失活很慢,口服有效,多制成口服片剂应用,也有将它溶在植物油中制成油针剂。 己烯雌酚存在几何异构体。反式异构体的活性是其顺式异构体的10倍。临床使用反式己烯雌酚,治疗绝经后妇女乳腺癌和男性前列腺癌,用于雌激素替补疗法,以及作为应急事后避孕药。前列腺癌患者可出现女性化现象。 9、具备雄甾烷结构的药物是 A.非那雄胺 B.甲睾酮 C.炔诺酮 D.雄烯二酮 E.丙酸睾酮 【正确答案】:ABDE 【答案解析】:炔诺酮属于孕激素类药物 10、哪些药物的结构中含有17α-乙炔基 A.炔雌醚 B.炔雌醇 C.炔诺酮 D.左炔诺孕酮 E.米非司酮 【正确答案】:ABCD 【答案解析】:米非司酮结构中含有17α-丙炔基。 11、米非司酮的化学结构特点为 A.11β位有羟基 B.A环为3-酮-4-烯 C.10,13位都有角甲基 D.17α位含有丙炔基 E.11β位有4-二甲氨基苯基 【正确答案】:BDE 【答案解析】:米非司酮的结构如下: 答案部分 一、最佳选择题 1、 【正确答案】:C 【答案解析】:考虑睾酮的代谢易发生在C-17位,因此,在17α位引入甲基得甲睾酮,因空间位阻使代谢受阻,故可口服。 【该题针对“雄性激素类及有关药物”知识点进行考核】 【答疑编号,点击提问】 2、 【正确答案】:D 【答案解析】:雌二醇为甾体雌性激素。 【该题针对“性激素类药和避孕药-单元测试”知识点进行考核】 【答疑编号,点击提问】 3、 【正确答案】:C 【答案解析】:性激素类药物 一、雄性激素及蛋白同化激素:甲睾酮、苯丙酸诺龙、羟甲烯龙、司坦唑醇及达那唑、丙酸睾酮 二、抗雄激素药物 1.雄激素生物合成抑制剂:非那雄胺 2.雄激素受体掊抗剂:氟他胺 雌性激素类药物 一、甾体雌性激素:雌酮、雌三醇、雌二醇、炔雌醇 二、非甾体雌激素:己烯雌酚 三、抗雌激素类药物:氯米芬、他莫昔芬、雷洛昔芬 孕激素类药物 一、孕激素和甾体避孕药:醋酸氯地孕酮、醋酸甲地孕酮、黄体酮、炔诺酮、左炔诺孕酮 二、抗孕激素:米非司酮 【该题针对“性激素类药和避孕药-单元测试”知识点进行考核】 【答疑编号,点击提问】 4、 【正确答案】:B 【答案解析】: 【答疑编号,点击提问】 5、 【正确答案】:B 【答案解析】:性激素类药物 一、雄性激素及蛋白同化激素:甲睾酮、苯丙酸诺龙、羟甲烯龙、司坦唑醇及达那唑、丙酸睾酮 二、抗雄激素药物 1.雄激素生物合成抑制剂:非那雄胺 2.雄激素受体掊抗剂:氟他胺 雌性激素类药物 一、甾体雌性激素:雌酮、雌三醇、雌二醇、炔雌醇 二、非甾体雌激素:己烯雌酚 三、抗雌激素类药物:氯米芬、他莫昔芬、雷洛昔芬 孕激素类药物 一、孕激素和甾体避孕药:醋酸氯地孕酮、醋酸甲地孕酮、黄体酮、炔诺酮、左炔诺孕酮 二、抗孕激素:米非司酮 【答疑编号,点击提问】 6、 【正确答案】:B 【答案解析】:己烯雌酚,其反式异构体中两个酚羟基排列的空间距离和雌二醇的二个羟基的距离近似,体现出与雌二醇相同的生理活性,而顺式异构体中两个羟基的排列距离比较短,而不具备雌激素活性。 【答疑编号,点击提问】 7、 【正确答案】:C 【答案解析】:黄体酮结构中没有乙炔基。 【答疑编号,点击提问】 8、 【正确答案】:A 【答案解析】:黄体酮C-20位上具备甲基酮结构,可与高铁离子络合;与亚硝酰铁氰化钠反应则生成蓝紫色的阴离子复合物。 【答疑编号,点击提问】 9、 【正确答案】:A 【答案解析】:雌二醇属于内源性雌激素在肠道大部分被微生物降解,虽有少许在肠道可有部分被迅速吸取,但在肝脏又被迅速代谢。因此口服几乎无效。 【答疑编号,点击提问】 10、 【正确答案】:C 【答案解析】:丙酸睾酮为睾酮的长期有效衍生物,注射-次可维持药效2~4天。 【答疑编号,点击提问】 11、 【正确答案】:B 【答案解析】:A.丙酸睾酮B.苯丙酸诺龙C.雌酮D.黄体酮E.己烯雌酚 【答疑编号,点击提问】 12、 【正确答案】:C 【答案解析】:米非司酮是抗孕激素的代表性药物,以雌甾烷为母体,含有3-酮,4,5和9,10-二烯,11β-对二甲氨基苯基,17β-羟基和17α-丙炔基。用于妊娠早期引产,半衰期长达34小时,引产有效率高达90%~95%。 【答疑编号,点击提问】 13、 【正确答案】:A 【答案解析】:因为黄体酮口服后被迅速代谢失活,因此只能肌内注射油剂或使用栓剂。 【该题针对“单元测试-性激素类药和避孕药”知识点进行考核】 【答疑编号,点击提问】 14、 【正确答案】:D 【答案解析】:考查左炔诺孕酮的化学结构。A为黄体酮。B为炔雌醇。C为醋酸甲地孕酮。D是左炔诺孕酮。E为炔诺酮。 【该题针对“单元测试-性激素类药和避孕药”知识点进行考核】 【答疑编号,点击提问】 15、 【正确答案】:C 【答案解析】:A为达那唑。B为非那雄胺。C是苯丙酸诺龙。D为丙酸睾酮。E为甲睾酮。 【答疑编号,点击提问】 16、 【正确答案】:C 【答案解析】:炔雌醚和炔雌醇都含有乙炔基团,不过其是属于雌激素类药物。米非司酮含有丙炔基。只有炔诺酮符合题意! 【该题针对“单元测试-性激素类药和避孕药”知识点进行考核】 【答疑编号,点击提问】 17、 【正确答案】:E 【答案解析】:炔诺酮属于孕激素类药物,也有一定的雄激素及糖皮质激素作用。 【答疑编号,点击提问】 18、 【正确答案】:C 【答案解析】:他莫昔芬不具备甾体结构,黄体酮具备孕甾烷的结构,氢化可的松和地塞米松都具备孕甾烷结构。甲睾酮具备雄甾烷结构。 【该题针对“单元测试-性激素类药和避孕药”知识点进行考核】 【答疑编号,点击提问】 19、 【正确答案】:C 【答案解析】:考查炔雌醇的理化性质及作用特点。 炔雌醇是在雌二醇的17α位引入乙炔基得到的。因分子中酚羟基有酸性,末端炔基亦具备弱酸性,故可溶于氢氧化钠水溶液中。 炔雌醇与孕激素合用有抑制排卵协同作用,并可减轻突发性出血等副作用,和炔诺酮或甲地孕酮等孕激素配伍制成短效口服避孕片。 【该题针对“知识点测试-炔雌醇的性质”知识点进行考核】 【答疑编号,点击提问】 20、 【正确答案】:D 【答案解析】:A是黄体酮。B为醋酸甲羟孕酮。C为醋酸甲地孕酮。D为米非司酮。E为炔诺酮。 【答疑编号,点击提问】 21、 【正确答案】:B 【答案解析】:本题考查甾类药物的结构类型。 【该题针对“单元测试-性激素类药和避孕药”知识点进行考核】 【答疑编号,点击提问】 二、配伍选择题 1、 【答疑编号,点击提问】 <1>、 【正确答案】:A 【答案解析】: 【答疑编号,点击提问】 <2>、 【正确答案】:B 【答案解析】: 【答疑编号,点击提问】 <3>、 【正确答案】:C 【答案解析】: 【答疑编号,点击提问】 <4>、 【正确答案】:D 【答案解析】:E的结构是左炔诺孕酮。 【答疑编号,点击提问】 2、 【答疑编号,点击提问】 <1>、 【正确答案】:D 【答案解析】: 【答疑编号,点击提问】 <2>、 【正确答案】:B 【答案解析】: 【答疑编号,点击提问】 <3>、 【正确答案】:E 【答案解析】: 【答疑编号,点击提问】 <4>、 【正确答案】:A 【答案解析】: 【答疑编号,点击提问】 3、 【答疑编号,点击提问】 <1>、 【正确答案】:A 【答案解析】: 【答疑编号,点击提问】 <2>、 【正确答案】:E 【答案解析】: 【答疑编号,点击提问】 <3>、 【正确答案】:C 【答案解析】: 【答疑编号,点击提问】 <4>、 【正确答案】:B 【答案解析】:D的结构是氯米芬。 【答疑编号,点击提问】 4、 【答疑编号,点击提问】 <1>、 【正确答案】:B 【答案解析】: 【答疑编号,点击提问】 <2>、 【正确答案】:C 【答案解析】: 【答疑编号,点击提问】 <3>、 【正确答案】:D 【答案解析】:己烯雌酚属于非甾体雌激素类药物;氟他胺属于抗雄性激素药物。 【答疑编号,点击提问】 三、多项选择题 1、 【正确答案】:ACE 【答案解析】:B.在代谢研究中发觉黄体酮被代谢为5β-孕甾烷-3α,20-二醇或其17位侧链降解,因而口服活性较低。 D. 黄体酮属于孕激素。 【答疑编号,点击提问】 2、 【正确答案】:BD 【答案解析】:含有炔基的能够与硝酸银反应生成白色沉淀。 【该题针对“性激素类药和避孕药-单元测试”知识点进行考核】 【答疑编号,点击提问】 3、 【正确答案】:CDE 【答案解析】:A.将17位的羟基进行酯化,可增加脂溶性,增加其作用时间 B. 3位羰基还原成酯——混同选项 睾酮的9α位引入卤素或除去19-角甲基可明显增加蛋白同化作用,减少雄性激素作用。如苯丙酸诺龙。对甲睾酮A环进行改造,亦能增强蛋白同化作用,明显减少雄性化作用,如羟甲烯龙和司坦唑醇及达那唑。 【该题针对“性激素类药和避孕药-单元测试”知识点进行考核】 【答疑编号,点击提问】 4、 【正确答案】:ABE 【答案解析】:因为导致孕酮类化合物失活的重要原因为6位羟基化,16位和17位氧化或3,20二酮被还原成二醇。因而结构修饰重要在C-6及C-16位上进行,即在6位引入烷基、卤素、双键或在17位引入乙酰氧基等。如17α-乙酰氧基黄体酮的6-甲基衍生物,即醋酸甲羟孕酮,A6—6-甲基衍生物,即醋酸甲地孕酮,及△6—6-氯衍生物,即醋酸氯地孕酮,它们都是强效口服孕激素,其活性分别是炔诺酮的20、12及50倍,均为目前常用的孕激素药物。 【答疑编号,点击提问】 5、 【正确答案】:ACE 【答案解析】: 【该题针对“性激素类药和避孕药-单元测试”知识点进行考核】 【答疑编号,点击提问】 6、 【正确答案】:ADE 【答案解析】:性激素类药物 一、雄性激素及蛋白同化激素:甲睾酮、苯丙酸诺龙、羟甲烯龙、司坦唑醇及达那唑、丙酸睾酮 二、抗雄激素药物 1.雄激素生物合成抑制剂:非那雄胺 2.雄激素受体掊抗剂:氟他胺 雌性激素类药物 一、甾体雌性激素:雌酮、雌三醇、雌二醇、炔雌醇 二、非甾体雌激素:己烯雌酚 三、抗雌激素类药物:氯米芬、他莫昔芬、雷洛昔芬 孕激素类药物 一、孕激素和甾体避孕药:醋酸氯地孕酮、醋酸甲地孕酮、黄体酮、炔诺酮、左炔诺孕酮 二、抗孕激素:米非司酮 【答疑编号,点击提问】 7、 【正确答案】:BDE 【答案解析】:在体内雌二醇通过代谢形成雌三醇以及在3-位或17-位羟基形成硫酸酯或葡萄糖醛酸酯钠盐的形式成为水溶性化合物从尿中排出。醋酸氢化可的松代谢途径为3-羰基还原为3α-羟基。米非司酮的重要代谢途径为N-去甲基化反应。 【答疑编号,点击提问】 8、 【正确答案】:ABCDE 【答案解析】:己烯雌酚为无色结晶或白色结晶性粉末,几乎无臭。因为酚羟基具弱酸性,可溶于碱金属氢氧化物水溶液中。己烯雌酚能够很快从胃肠道吸取,在肝脏中失活很慢,口服有效,多制成口服片剂应用,也有将它溶在植物油中制成油针剂。 己烯雌酚存在几何异构体。反式异构体的活性是其顺式异构体的10倍。临床使用反式己烯雌酚,治疗绝经后妇女乳腺癌和男性前列腺癌,用于雌激素替补疗法,以及作为应急事后避孕药。前列腺癌患者可出现女性化现象。 【答疑编号,点击提问】 9、 【正确答案】:ABDE 【答案解析】:炔诺酮属于孕激素类药物 【答疑编号,点击提问】 10、 【正确答案】:ABCD 【答案解析】:米非司酮结构中含有17α-丙炔基。 【答疑编号,点击提问】 11、 【正确答案】:BDE 【答案解析】:米非司酮的结构如下: 【答疑编号,点击提问】   打印本页 第三十四章 影响血糖的药物 [题目答案分离版] [题目答案结合版] 字体:大 中 小   一、最佳选择题 1、下列哪项不符合盐酸二甲双胍 A.易溶于水 B.二甲双胍分子呈强碱性 C.盐酸二甲双胍分子的水溶液近中性 D.属于胰岛素增敏剂类降糖药 E.肝功效损害者禁用 【正确答案】:E 【答案解析】:二甲双胍吸取快,半衰期短(1.5~2.8小时),极少在肝脏代谢,也不与血浆蛋白结合,几乎所有以原型由尿排出。因此肾功效损害者禁用,老年人慎用。 【该题针对“影响血糖的药物-单元测试”知识点进行考核】 2、哪项描述不符合下列结构式的药物 A.其药物名称是格列齐特 B.肾功效不良者因排泄减慢,也许导致低血糖 C.其代谢产物之一是有活性的反式4-羟基化合物 D.其代谢产物之一是有活性的顺式3-羟基化合物 E.属于第二代口服降糖药 【正确答案】:A 【答案解析】:本结构为格列本脲,对肾功效不良者因排泄减慢,也许导致低血糖。 【该题针对“影响血糖的药物-单元测试”知识点进行考核】 3、下列哪个是α-葡萄糖苷酶抑制剂 【正确答案】:A 【答案解析】:A.是伏格列波糖属于α-葡萄糖苷酶抑制剂。 【该题针对“影响血糖的药物-单元测试”知识点进行考核】 4、有关口服降糖药的构效关系哪个是不正确的 A.阿卡波糖的活性部位包括取代的环己烯环和4,6脱氧-4氨基-D-葡萄糖 B.二甲双胍具备高于一般脂肪胺的强碱性 C.在第二代磺酰胺类口服降糖药的结构中,苯环上磺胺基的邻位引入较大结构的侧链 D.在第二代磺酰胺类口服降糖药的结构中,脲基末端都带有脂环或含氮脂环 E.在第二代磺酰胺类口服降糖药的结构中,苯环上磺胺基的对位引入较大结构的侧链 【正确答案】:C 【答案解析】:在第二代磺酰脲类口服降糖药的化学结构中,苯环上磺酰基的对位引入了较大结构的侧链,脲基末端都带有脂环或含氮脂环。在体内代谢重要方式是脂环的羟基化,其代谢物失去活性。 【该题针对“单元测试-影响血糖的药物”知识点进行考核】 5、下列哪项与胰岛素的结构特点不符合 A.其结构由A、B两个肽链组成 B.因为结构不稳定,需要冷冻保存 C.临床使用的是偏酸性水溶液 D.在中性条件下,胰岛素结晶由六个胰岛素分子组成三个二聚体,与两个锌原子结合形 成复合物 E.其性质是两性,具等电点 【正确答案】:B 【答案解析】:胰岛素不能冷冻保存,因为冷冻结冰会使胰岛素变性,从而失效。虽然解冻,胰岛素也不能用了。因此,胰岛素绝不能冷冻。 【该题针对“单元测试-影响血糖的药物”知识点进行考核】 6、具备噻唑烷二酮结构的胰岛素增敏剂是 A.盐酸吡格列酮 B.格列本脲 C.阿卡波糖 D.那格列奈 E.苯乙双胍 【正确答案】:A 【答案解析】:考查马来酸罗格列酮的结构类型。B为磺酰脲类,C为糖类,D为非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂类,E为双胍类。 【该题针对“单元测试-影响血糖的药物”知识点进行考核】 7、治疗胰岛素依赖型糖尿病的首选药物是 A.格列美脲 B.胰岛素 C.阿卡波糖 D.瑞格列奈 E.吡格列酮 【正确答案】:B 【答案解析】:考查本组药物的重要用途。 【该题针对“单元测试-影响血糖的药物”知识点进行考核】 8、属于胰岛素增敏剂的药物是 A.格列齐特 B.那格列奈 C.盐酸二甲双胍 D.米格列醇 E.胰岛素 【正确答案】:C 【答案解析】:格列类药物为胰岛素分泌促进剂。米格列醇为α-葡萄糖苷酶抑制剂。 【该题针对“单元测试-影响血糖的药物”知识点进行考核】 二、配伍选择题 1、 【正确答案】: 【答案解析】: <1>、格列齐特的化学结构式 【正确答案】:D 【答案解析】: <2>、甲苯磺丁脲的化学结构式 【正确答案】:A 【答案解析】: <3>、格列美脲的化学结构式 【正确答案】:E 【答案解析】: <4>、格列吡嗪的化学结构式 【正确答案】:C 【答案解析】:B为格列本脲。 2、A.胰岛素 B.格列喹酮 C.吡格列酮 D.阿卡波糖 E.二甲双胍 【正确答案】: 【答案解析】: <1>、含有磺酰脲结构的药物是 【正确答案】:B 【答案解析】: <2>、有51个氨基酸组成的药物是 【正确答案】:A 【答案解析】:胰岛素由A、B两个肽链组成,人胰岛素A链有11种21个氨基酸,B链有16种30个氨基酸,共计由17种51个氨基酸组成。 三、多项选择题 1、口服降糖药按作用机制可分为 A.胰岛素 B.胰岛素分泌促进剂 C.胰岛素增敏剂 D.醛糖还原酶抑制剂 E.α-葡萄糖苷酶抑制剂 【正确答案】:BCDE 【答案解析】:依照口服降糖药作用机制,可分为胰岛素分泌促进剂、胰岛素增敏剂、α-葡萄糖苷酶抑制剂、醛糖还原酶抑制剂等。 【该题针对“影响血糖的药物-单元测试”知识点进行考核】 2、下列哪些分子中含糖的结构,可作为α-葡萄糖苷酶抑制剂类降血糖药 A.阿卡波糖 B.米格列醇 C.去氧氨基糖 D.格列喹酮 E.伏格列波糖 【正确答案】:ABE 【答案解析】:α-葡萄糖苷酶抑制剂:阿卡波糖、伏格列波糖 、米格列醇 3、属于磺酰脲类的降血糖药物有 A.甲苯磺丁脲 B.格列吡嗪 C.瑞格列奈 D.格列美脲 E.氟尿嘧啶 【正确答案】:ABD 【答案解析】:磺酰脲类胰岛素分泌促进剂 如甲苯磺丁脲、氯磺丙脲、醋磺己脲、格列本脲、格列吡嗪、格列齐特、格列波脲、格列喹酮等、格列美脲 4、某女性糖尿病患者,年龄65岁,肾功效均不良,能够使用如下哪些药物 A.瑞格列奈 B.阿卡波糖 C.格列喹酮 D.盐酸二甲双胍 E.格列本脲 【正确答案】:ABC 【答案解析】:因为二甲双胍和格列本脲都是经肾排出,因此肾功效不良患者谨慎使用。 5、属于胰岛素分泌促进剂的药物是 A.瑞格列奈 B.那格列奈 C.格列本脲 D.格列齐特 E.吡格列酮 【正确答案】:ABCD 【答案解析】:注意格列本脲、格列齐特、瑞格列奈和那格列奈都属于胰岛素分泌促进剂,而吡格列酮属于噻唑烷二酮类的胰岛素增敏剂。 6、格列本脲具备哪些结构特点 A.磺酰脲结构 B.酰胺键 C.有甲氧苯基 D.吡嗪环 E.环己基 【正确答案】:ABCE 【答案解析】: 答案部分 一、最佳选择题 1、 【正确答案】:E 【答案解析】:二甲双胍吸取快,半衰期短(1.5~2.8小时),极少在肝脏代谢,也不与血浆蛋白结合,几乎所有以原型由尿排出。因此肾功效损害者禁用,老年人慎用。 【该题针对“影响血糖的药物-单元测试”知识点进行考核】 【答疑编号,点击提问】 2、 【正确答案】:A 【答案解析】:本结构为格列本脲,对肾功效不良者因排泄减慢,也许导致低血糖。 【该题针对“影响血糖的药物-单元测试”知识点进行考核】 【答疑编号,点击提问】 3、 【正确答案】:A 【答案解析】:A.是伏格列波糖属于α-葡萄糖苷酶抑制剂。 【该题针对“影响血糖的药物-单元测试”知识点进行考核】 【答疑编号,点击提问】 4、 【正确答案】:C 【答案解析】:在第二代磺酰脲类口服降糖药的化学结构中,苯环上磺酰基的对位引入了较大结构的侧链,脲基末端都带有脂环或含氮脂环。在体内代谢重要方式是脂环的羟基化,其代谢物失去活性。 【该题针对“单元测试-影响血糖的药物”知识点进行考核】 【答疑编号,点击提问】 5、 【正确答案】:B 【答案解析】:胰岛素不能冷冻保存,因为冷冻结冰会使胰岛素变性,从而失效。虽然解冻,胰岛素也不能用了。因此,胰岛素绝不能冷冻。 【该题针对“单元测试-影响血糖的药物”知识点进行考核】 【答疑编号,点击提问】 6、 【正确答案】:A 【答案解析】:考查马来酸罗格列酮的结构类型。B为磺酰脲类,C为糖类,D为非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂类,E为双胍类。 【该题针对“单元测试-影响血糖的药物”知识点进行考核】 【答疑编号,点击提问】 7、 【正确答案】:B 【答案解析】:考查本组药物的重要用途。 【该题针对“单元测试-影响血糖的药物”知识点进行考核】 【答疑编号,点击提问】 8、 【正确答案】:C 【答案解析】:格列类药物为胰岛素分泌促进剂。米格列醇为α-葡萄糖苷酶抑制剂。 【该题针对“单元测试-影响血糖的药
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