2024年电大药物化学题目.doc

电大药物化学 期末复习考试题库及参考答案 一、 单项选择题 1. 凡具备治疗、 预防、 缓解和诊疗疾病或调整生理功效、 符合药物质量标准并经政府有关部门同意的化合物， 称为( A ) A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 2. 下列巴比妥类药物中， 镇定催眠作用属于超短时效的药物是( E ) A. 巴比妥 B. 苯巴比妥 C. 异戊巴比妥 D. 环己巴比妥 E. 硫喷妥钠 3. 有关氯丙嗪的论述， 正确的是( B ) A. 在发觉其具备中枢抑制作用的同时， 也发觉其具备抗组胺作用， 故成为三环类抗组胺药物的先导化合物 B. 大剂量可应用于镇吐、 强化麻醉及人工冬眠 C. 2 位引入供电基， 有利于优势构象的形成 D. 与 -氨基丁酸受体结合， 为受体拮抗剂 E. 化学性质不稳定， 在酸性条件下轻易水解 4. 苯并氮卓类药物最重要的临床作用是( C ) A. 中枢兴奋 B. 抗癫痫 C. 抗焦虑 D. 抗病毒 E. 消炎镇痛 5. 氯苯那敏属于组胺 H1受体拮抗剂的哪种结构类型( C ) A.乙二胺类 B. 哌嗪类 C. 丙胺类 D. 三环类 E. 氨基醚类 6. 卡托普利分子结构中具备下列哪一个基团( A ) A. 巯基 B. 酯基 C. 甲基 D. 呋喃环 E. 丝氨酸 7. 解热镇痛药按结构分类可提成 ( D ) A. 水杨酸类、 苯胺类、 芳酸类 B. 芳酸类、 水杨酸类、 吡唑酮类 C. 巴比妥类、 水杨酸类、 芳酸类 D. 水杨酸类、 吡唑酮类、 苯胺类8. 临床上使用的布洛芬为何种异构体( D ) A. 左旋体 B. 右旋体 C. 内消旋体 D. 外消旋体 E. 30%的左旋体和 70%右旋体混合物。 9. 环磷酰胺的作用位点是 ( C ) A. 干扰 DNA 的合成 B. 作用于 DNA 拓扑异构酶 C. 直接作用于 DNA D. 均不是 10. 那一个药物是前药( B ) A. 西咪替丁 B. 环磷酰胺 C. 赛庚啶 D. 昂丹司琼 E. 利多卡因 11. 有关阿莫西林的论述， 正确的是( D ) A. 临床使用左旋体 B. 只对革兰氏阳性菌有效 C. 不易产生耐药性 D. 轻易引起聚合反应 E. 不能口服 12. 喹诺酮类药物的抗菌机制是( A ) A. 抑制 DNA 旋转酶和拓扑异构酶 B. 抑制粘肽转肽酶 C. 抑制细菌蛋白质的合成 D. 抑制二氢叶酸还原酶 E. 与细菌细胞膜相互作用， 增加细胞膜渗透性 13. 有关雌激素的结构特性论述不正确的是( A ) A. 3-羰基 B. A 环芳香化 C. 13-角甲基 D. 17-羟基 14. 一老年人口服维生素 D 后， 效果并不明显， 医生提议其使用相类似的药物阿法骨化醇， 原因是( B ) A. 该药物 1 位具备羟基， 能够防止维生素 D 在肾脏代谢失活 B. 该药物 1 位具备羟基， 无需肾代谢就可产生活性 C. 该药物 25 位具备羟基， 能够防止维生素 D 在肝脏代谢失活 D. 该药物 25 位具备羟基， 无需肝代谢就可产生活性 E. 该药物为注射剂， 防止了首过效应。 15. 药物的代谢过程包括( A ) A. 从极性小的药物转化成极性大的代谢物 B. 从水溶性大的药物转化成水溶性小的代谢物 C. 从脂溶性小的药物转化成脂溶性大的代谢物 D. 一般不经结构转化可直接排出体外 16. 下列药物中， 其作用靶点为酶的是( D ) A. 硝苯地平 B. 雷尼替丁 C. 氯沙坦 D. 阿司匹林 E. 盐酸美西律 17. 下列药物中， 哪一个是通过代谢研究发觉的( A ) A. 奥沙西泮 B. 保泰松 C. 5-氟尿嘧啶 D. 肾上腺素 E. 阿苯达唑 18. 结构上没有含氮杂环的镇痛药是( B ) A. 盐酸吗啡 B. 盐酸美沙酮 C. 芬太尼 D. 喷他佐辛19. 利多卡因比普鲁卡因作用时间长的重要原因是( E ) A. 普鲁卡因有芳香第一胺结构 B. 普鲁卡因有酯基 C. 利多卡因有酰胺结构 D. 利多卡因的中间连接部分较普鲁卡因短 E. 酰胺键比酯键不易水解 20. 非选择性 -受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是( C ) A. 1-异丙氨基-3-对-(2-甲氧基乙基) 苯氧基-2-丙醇 B. 1-(2， 6-二甲基苯氧基) -2-丙胺 C. 1-异丙氨基-3-(1-萘氧基) -2-丙醇 D. 1， 2， 3-丙三醇三硝酸酯 E. 2， 2-二甲基-5-(2， 5-二甲苯基氧基) 戊酸 21. 能够选择性阻断 1受体的药物是( C ) A. 普萘洛尔 B. 拉贝洛尔 C. 美托洛尔 D. 维拉帕米 E. 奎尼丁 22. 有关西咪替丁的论述， 错误的是( E ) A. 第一个上市的 H2受体拮抗剂 B. 具备多晶型现象， 产品晶型与生产工艺有关 C. 是 P450 酶的抑制剂 D. 重要代谢产物为硫氧化物 E. 本品对湿、 热不稳定， 在少许稀盐酸中， 很快水解 23. 阿司匹林的结构体现， 它是( A ) A. 酸性 B. 碱性 C. 中性 D. 水溶性 24. 属于亚硝基脲类的抗肿瘤药物是( C ) A. 环磷酰胺 B. 塞替派 C. 卡莫司汀 D. 白消安 E. 顺铂 25. 能引起骨髓造血系统的损伤， 产生再生障碍性贫血的药物是( B ) A. 氨苄西林 B. 氯霉素 C. 泰利霉素 D. 阿齐霉素 E. 阿米卡星 26. 从理论上讲， 头孢菌素类母核可产生的旋光异构体有( B ) A. 2 个 B. 4 个 C. 6 个 D. 8 个 27. 从结构分析， 克拉霉素属于( B ) A. -内酰胺类 B. 大环内酯类 C. 氨基糖甙类 D. 四环素类 28. 在地塞米松 C-6 位引入氟原子， 其成果是( C ) A. 抗炎强度增强， 水钠潴留下降 B. 作用时间延长， 抗炎强度下降 C. 水钠潴留增加， 抗炎强度增强 D. 抗炎强度不变， 作用时间延长 E. 抗炎强度下降， 水钠潴留下降 29. 药物 相生物转化包括( D ) A. 氧化、 还原 B. 水解、 结合 C. 氧化、 还原、 水解、 结合 D. 与葡萄糖醛酸、 硫酸、 氨基酸等结合 30. 如下哪个药物不是两性化合物( D ) A. 环丙沙星 B. 头孢氨苄 C. 四环素 D. 大环内酯类抗生素 31. 吩噻嗪类抗精神病药的基本结构特性为( C ) A. 吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔 1 个碳原子 B. 吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔 2 个碳原子 C. 吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔 3 个碳原子 D. 吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔 4 个碳原子 32. 镇痛药吗啡的不稳定性是因为它易( B ) A. 水解 B. 氧化 C. 重排 D. 降解 33. 马来酸氯苯那敏的化学结构式为( A ) ClONClNOOOHOH.NNOOHOH.A.B.NNOOOHOH.ClNOOOHOH.ClC.D.NNOOOHOH.ClE. 34. 化学名为 N-(2,6-二甲苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺盐酸盐一水合物的药物是( C ) A. 盐酸普鲁卡因 B. 盐酸丁卡因 C. 盐酸利多卡因 D. 盐酸可卡因 E. 盐酸布他卡因 35. 从结构类型看， 洛伐他汀属于( D ) A. 烟酸类 B. 二氢吡啶类 C. 苯氧乙酸类 D. 羟甲戊二酰辅酶 A 还原酶抑制剂 36. 非选择性 -受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是( C ) A. 1-异丙氨基-3-对-(2-甲氧基乙基) 苯氧基-2-丙醇 B. 1-(2， 6-二甲基苯氧基) -2-丙胺 C. 1-异丙氨基-3-(1-萘氧基) -2-丙醇 D. 1， 2， 3-丙三醇三硝酸酯 E. 2， 2-二甲基-5-(2， 5-二甲苯基氧基) 戊酸 37. 下列药物中， 属于 H2-受体拮抗剂的是( C ) A. 兰索拉唑 B. 特非那定 C. 法莫替丁 D. 阿司咪唑 38. 临床上使用的萘普生是哪一个光学异构体( A ) A. S(+) B. S(-) C. R(+) D. R(-) E. 外消旋体 39. 羟布宗的重要临床作用是( E ) A. 解热镇痛 B. 抗癫痫 C. 降血脂 D. 止吐 E. 抗炎 40. 下列哪个药物不是抗代谢药物( D ) A. 盐酸阿糖胞苷 B. 甲氨喋呤 C. 氟尿嘧啶 D. 环磷酰胺 E. 巯嘌呤 41. 氯霉素的 4 个光学异构体中， 仅( D ) 构型有效 A. 1R,2S(+) B. 1S,2S(+) C. 1S,2R(-) D. 1R,2R(-) 42. 属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为( C ) A. 乙胺嘧啶 B. 氯喹 C. 甲氧苄啶 D. 氨甲蝶啉 E. 喹诺酮 43. 四环素类药物在强酸性条件下易生成( C ) A. 差向异构体 B. 内酯物 C. 脱水物 D. 水解产物 44. 下列四个药物中， 属于雌激素的是( B ) A. 炔诺酮 B. 炔雌醇 C. 地塞米松 D. 甲基睾酮45. 下列不正确的说法是( C ) A. 新药研究是药物化学学科发展的一个重要内容 B. 前药进入体内后需转化为原药再发挥作用 C. 软药是易于被吸取， 无首过效应的药物 D. 先导化合物是经各种途径取得的具备生物活性的化合物 E. 定量构效关系研究可用于优化先导化合物 二、 多项选择题 1. 下列药物中， 具备光学活性的是( BDE ) A. 雷尼替丁 B. 麻黄素 C. 哌替啶 D. 奥美拉唑 E. 萘普生 2. 普鲁卡因具备如下性质( ABCD ) A. 易氧化变质 B. 水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定， 中性碱性条件下水解速度加快 C. 可发生重氮化-偶联反应， 用于判别 D. 具氧化性 E. 弱酸性 3. 用做抗高血压的二氢吡啶类拮抗剂的构效关系研究表白( ABCD ) A. 1,4 二氢吡啶环是必需的 B. 苯环和二氢吡啶环在空间几乎相互垂直 C. 3,5 位的酯基取代是必需的 D. 4 位取代苯基以邻位、 间位为宜， 吸电子取代基更佳 4. 下列哪些说法是正确的( BCD ) A. 抗代谢药物是最早用于临床的抗肿瘤药物 B. 芳香氮芥一般比脂肪氮芥的毒性小 C. 赛替派属于烷化剂类抗肿瘤药物 D. 顺铂的水溶液不稳定， 会发生水解和聚合 E. 甲氨蝶呤是作用于 DNA 拓扑异构酶 的抗肿瘤药物 5. 氢化可的松含有下列哪些结构 ( ACDE ) A. 含有孕甾烷 B. 10 位有羟基 C. 11 位有羟基 D. 17 位有羟基 E. 21 位有羟基 6. 下列哪些是雄甾烷的基本结构特性( AB ) A. 4-3-酮 B. C-13 位角甲基 C. A 环芳构化 D. 4-3,20-二酮 7. 在糖皮质激素 16 位引入甲基的目标是( ACD ) A. 16 甲基引入可减少钠潴留作用 B. 为了 变化糖皮质激素类药物的给药方式 C. 为了稳定 17-酮醇侧链 D. 为了增加糖皮质激素的活性 8. 属于酶抑制剂的药物有( ABD ) A. 卡托普利 B. 溴新斯的明 C. 西咪替丁 D. 辛伐他丁 E. 阿托品 9. 属于脂溶性维生素的有( ACE ) A. 维生素 A B. 维生素 C C. 维生素 K D. 氨苄西林 E. 维生素 D 10. 药物之因此能够预防和治疗疾病， 是因为( ACD ) A. 药物能够补充体内的必需物质的不足 B. 药物能够产生新的生理作用 C. 药物对受体、 酶、 离子通道等有激动作用 D. 药物对受体、 酶、 离子通道等有抑制作用 E. 药物没有毒副作用 11. 地西泮的代谢产物有( AB ) A. 奥沙西泮 B. 替马西泮 C. 劳拉西泮 D. 氯氮卓 12. 下列药物中具备降血脂作用的为( AC ) ClOOOOA.B.NHHNNClClHCl HHOOHHOOOC.D.SSOHHO13. 有关奥美拉唑， 正确的是( ACD ) A. 奥美拉唑对于酸不稳定， 进入胃壁细胞中发生重排后与 H+/K+-ATP 酶结合， 产生作用 B. 奥美拉唑具备光学活性， 有治疗作用的是 S(-) 异构体， 称作埃索美拉唑， 无治疗作用的是其 R(+) 异构体 C. 奥美拉唑是具备酸性和碱性的两性化合物 D. 奥美拉唑与某些抗生素联用， 能清除幽门螺旋杆菌的感染， 加速溃疡愈合， 减轻炎症， 减少溃疡的复发率 14. 下述有关对乙酰氨基酚的描述中， 哪些是正确的( BD ) A. 为半合成抗生素 B. 用于解热镇痛 C. 具抗炎活性 D. 过量可导致肝坏死 E. 具备成瘾性 15. 半合成青霉素的一般合成措施有( ABD ) A. 用酰氯上侧链 B. 用酸酐上侧链 C. 与酯互换法上侧链 D. 用脱水剂如 DCC 缩合上侧链 E. 用酯-酰胺互换上侧链 16. 下面哪些药物的化学结构属于孕甾烷类( BE ) A. 甲睾酮 B. 可的松 C. 睾酮 D. 雌二醇 E. 黄体酮 17. 下列论述正确的是( BCDE ) A. 硬药指刚性分子， 软药指柔性分子 B. “me-too” 药物也许成为优秀的药物 C. “重镑炸弹” 的药物在商业上是成功的 D. 通过药物的不良反应研究， 也许发觉新药 E. 前药的体外活性低于原药 18. 易被氧化的维生素有( ACE ) A. 维生素 A B. 维生素 H C. 维生素 E D. 维生素 D2 E. 维生素 C19. 按照中国新药审批措施的要求， 药物的命名包括( ACE ) A. 通用名 B. 俗名 C. 化学名 D. 常用名 E. 商品名 20. 如下哪些属阿片样激动/拮抗剂( ABCD ) A. 布托啡诺 B. 二氢埃托啡 C. 纳洛酮 D. 纳布啡 21. 利多卡因比普鲁卡因稳定是因为( AC ) A. 酰胺键旁邻有两个甲基的空间位阻 B. 碱性较强 C. 酰胺键比酯键较难水解 D. 无芳伯氨基 22. 利血平具备下列那些理化性质( ABCD ) A. 具备旋光性 B. 光和酸催化都可导致氧化脱氢 C. 在光和热的影响下， C-3 位发生差向异构化反应 D. 无论是酸性条件还是碱性条件， 均易于发生酯键水解 23. 西咪替丁的结构特点包括( BCE ) A. 含五元吡咯环 B. 含有硫原子结构 C. 含有胍的结构 D. 含有 2-氨基噻唑的结构 E. 含有两个甲基 24. 对氟尿嘧啶的描述正确的是( ABCDE ) A. 是用电子等排体更换尿嘧啶的氢得到的药物 B. 属酶抑制剂 C. 属抗癌药 D. 其抗癌谱较广 E. 在亚硫酸钠溶液中较不稳定 25. 青霉素钠具备下列哪些性质( BE ) A. 遇碱 -内酰胺环破裂 B. 有严重的过敏反应 C. 在酸性介质中稳定 D. 6 位上具备 -氨基苄基侧链 E. 对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都有效 26. 下列哪几项论述与激素药物的描述相符合( CD ) A. 胰岛素影响体内的钙磷代谢 B. 激素与受体结合产生作用 C. 激素的分泌细胞和产生作用的细胞也许不在一个部位 D. 激素药物一般的剂量都较小 E. 激素都具备甾体结构 27. 属于肾上腺皮质激素的药物有( BCE ) A.醋酸甲地孕酮 B.醋酸可的松 C.醋酸地塞米松 D.己烯雌酚 E.醋酸泼尼松龙 三、 填空题 1. 硫酸沙丁胺醇属于 受体激动剂， 具备较强的 作用。 扩张支气管 2. 我国药物管理法明确要求， 对手性药物必须研究 的药代、 药效和毒理学性质， 择优进行临床研究和同意上市。 光学活性纯净异构体 3. 依照在体内的作用方式， 可把药物分为两大类， 一类是 药物， 另一类是 药物。 结构非特异性 结构特异性 4. 用于测定脂水分派系数 P 值的有机溶剂是 。 正辛醇 5. Prodrug 翻译为中文是 。 前药 6. 将吗啡 3 位的羟基甲基化， 其脂溶性 ， 作用减弱。 增强 镇痛与成瘾性 7. 将吗啡 3 位、 6 位的羟基乙酰化， 其脂溶性 ， 作用增加。 增强 镇痛与成瘾性 9. 维生素 A2与维生素 A1的区分在于 ， 其活性与维生素 A1相比 。 环上多一个双键 较弱 10. 维生素 E 的抗氧化能力与分子中 基多少有关。 甲 11. 将在雄激素 17 -位引入乙炔基其雄性作用 ， 在雄激素 17 -位引入甲基其雄性作用 。 减弱 增强 12. 分子中含有叠氮基的抗艾滋病药物是 。 齐多夫定 13. 二氢吡啶类钙离子拮抗剂的重要降解产物的结构为其 化物。 芳构 14. 临床上使用的麻黄碱的构型为 。 1R, 2S 15. 强心苷类药物分子中糖的部分对 影响不大， 重要影响其 性质。 活性 药代动力学 16. 维生素 B2在体内需转化为 或 才有生物活性。 黄素单核苷酸 黄素腺嘌呤二核苷酸 17. 链霉素在结构上属于 NHNHO 6. 以二乙醇胺为原料合成环磷酰胺 NHOHOHPOCl3, pyridineH2O, acetone NPClClOClClH2NCH2CH2CH2OHNPNHClClOONPNHClClOOH2O 7. 以 2-甲基丙烯酸为原料合成卡托普利 OHOCH3COSHSOCl2HNOOH(R,S)(R,S)(R,S)1 . (C6H1 1)2NH2. OH(S) OHOSOClOSOSONOOOHSONOOOHH 8. 以间氨基苯酚为原料合成溴新斯的明 HONH2(CH3)2SO4NaOHH3CNCH3ClOBrCH3 HONCH3CH3NaONCH3CH3ONCH3CH3NOH3CCH3ON (CH3)3BrNOH3CCH3 9. 以脱氧胸腺嘧啶核苷为原料合成齐多夫定 OONNHHOHOODMFNH4Cl, DMFONNHN3HOOOClFNFFONNHOOOLiN3 六、 简答题 1. 为何质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强， 并且选择性好? 答:(1) 质子泵即 H+/K+-ATP 酶， 催化胃酸分泌的第三步即最后一步， 使氢离子与钾离子互换。 质子泵抑制剂即 H+/K+-ATP 酶抑制剂， 故质子泵抑制剂比 H2 受体拮抗剂的作用面广， 对各种作用于第一步的刺激引起的胃酸分泌均可抑制。 质子泵抑制剂是已知的胃酸分泌作用最强的抑制剂。 (2) H2受体还存在于胃壁细胞外， 如在脑细胞， 而质子泵仅存在于胃壁细胞表面， 故质子泵抑制剂的作用较 H2受体拮抗剂专一， 选择性高， 副作用小。 2. 简述环磷酰胺的体内代谢途径， 并解释为何它比其他的烷化剂抗肿瘤药毒性低? 答: (1) 环磷酰胺在体外没有抗肿瘤活性， 其在肝脏经酶转化成 4-羟基环磷酰胺,再经两条途径代谢 (2) 第一条途径: 4-羟基环磷酰胺开环成醛磷酰胺， 又分解成磷酰胺氮芥和丙烯醛， 磷酰胺氮芥转化成乙烯亚胺离子， 发挥抗肿瘤作用 (3) 第二条途径: 在酶催化下分别生成无毒的 4-酮基环磷酰胺及羧基磷酰胺和 4-烷基硫代环磷酰胺，正常细胞中重要按第二条途径代谢， 而在肿瘤细胞中重要按第一条途径代谢。 (4) 因为环磷酰胺在正常组织中的代谢产物毒性很小， 因此它对人体的副作用小于其他某些烷化剂抗肿瘤药物 3. 请简述药物的脂水分派系数对药物的生物活性的影响。 答: 药物的溶解性对药物的药代动力相有重要的影响， 包括水溶性和脂溶性。 (1) 水 溶 性 水是药物转运的载体， 体内的介质是水。 药物在吸取部位必须具备一定的水溶解度， 处在溶解状态， 才能被吸取。 因此， 要求药物有一定的水溶性。 极性(引入极性基团可增加水溶性)、 晶型(对药物生物利用度的影响受到越来越多的重视)、 熔点均影响溶解度， 从而影响药物的吸取， 影响生物利用度。 (2) 脂 溶 性 细胞膜的双脂质层的结构， 要求药物有一定的脂溶性才能穿透细胞膜。 进得来(一定的脂溶性)，出得去(一定的水溶性)。 将易解离的基团如羧基酯化。 通过化学结构的修饰， 引进脂溶性的基团或侧链， 可提升药物的脂溶性， 促进药物的吸取， 提升生物利用度。 4. 巴比妥类药物具备哪些共同的理化性质? 答: (1) 呈弱酸性， 巴比妥类药物因能形成内酰亚胺醇-内酰胺互变异构， 故呈弱酸性; (2) 水解性， 巴比妥类药物因含有环酰脲结构， 其钠盐水溶液， 不够稳定， 甚至在吸湿情况下， 也能水解; (3) 与银盐反应， 此类药物的碳酸钠的碱性溶液中与硝酸银溶液作用， 先生成可溶性的一银盐， 继而则生成不溶性的二银盐白色沉淀; (4) 与铜吡啶试液的反应， 此类药物分子中含有-CONHCONHCO-的结构， 能与重金属形成不溶性的络合物， 可供判别。 5. 经典 H1受体拮抗剂有何突出的不良反应? 第二代 H1受体拮抗剂是怎样克服这一缺陷? 举例阐明。 答: 老式的 H1受体拮抗剂(80 年代此前上市， 又称为第一代抗组胺药) 因为脂溶性较高， 易于通过血脑屏障进入中枢， 产生中枢抑制和镇定的副作用; 另外， 因为 H1受体拮抗作用选择性不够强， 故常不一样程度地展现出抗肾上腺素、 抗 5-羟色胺、 抗胆碱、 镇痛、 局部麻醉等副作用。 如乙二胺类 H1受体拮抗剂: 芬苯扎胺、 曲吡那敏等。 因此， 限制药物进入中枢和提升药物对 H1受体的选择性就成为设计和寻找新型抗组胺药的指引 思想， 并由此发展出了非镇定性(nonsedative) H1受体拮抗剂(1981 年以后上市， 又称为第二代抗组胺药)。 通过引入极性或易电离基团使药物难以通过血-脑脊液屏障进入中枢， 克服镇定作用。 如氯马斯汀、 司他斯汀等。 6. 解释前药定义， 并举例阐明前药原理的意义。 答: 保持药物的基本结构， 仅在某些官能团上作一定的化学结构变化的措施， 称为化学结构修饰。 假如药物通过结构修饰后得到的化合物， 在体外没有或者极少有活性， 在生物体或人体内通过酶的作用又转化为本来的药物而发挥药效时， 则称本来的药物为母体药物， 结构修饰后的化合物为前体药物，简称前药(prodrug)。 概括起来， 前药的目标重要有(1) 增加药物的代谢稳定性; (2) 干扰转运特点， 使药物定向靶细胞， 提升作用选择性;(3) 消除药物的副作用或毒性以及不适气味; (4) 适应剂型的需要。 7. Misoprostol 是 PGE1的衍生物， 与 PGE1相比， 作用时间延长且口服有效， 试解释原因。 答: 米索前列醇与 PGE1结构上的差异在于将 PGE1的 15 位羟基移位到 16 位， 并同时在 16 位引入甲基， PGE1通过血流流过肺和肝一次， 失活 80%， 半衰期只有 1 分钟。 重要原因是在 15 位羟基前列腺素脱氢酶的作用下， 15 位羟基被氧化成羰基失活。 将羟基移位并引入甲基后， 立体位阻增加， 16位羟基不也许受酶的影响而氧化。 不但代谢失活的时间变慢， 作用时间延长， 且口服有效。8. 比较 Atropine 及合成抗胆碱药与乙酰胆碱的化学结构在与胆碱受体作用时的关系。 答: Atropine及合成抗胆碱药均具备与乙酰胆碱相同的正离子部分及酯键两部分结构， 与乙酰胆碱的结构不一样处为分子的另一端， 抗胆碱药分子具备较大的环状取代基团(R1=R2=苯基或R1=苯基、 R2=环己基等， 也可为杂环。 R3为羟基或羟甲基活性增强) 。 M胆碱受体拮抗剂与乙酰胆碱竞争同一受体，正离子部位可与受体的负离子部位结合， 而抗胆碱药分子中的环状基部分可通过疏水键或范德华力与受体形成附加结合， 阻断乙酰胆碱与受体结合， 展现抗胆碱作用。 9. 讨论苯乙胺类肾上腺素能激动剂的结构与其活性的关系。 答: 苯乙胺是产生活性的基本结构， 最佳是两个碳原子， 碳链延长或缩短会使活性减少。 因为 位有羟基存在， 产生两个光学异构体， 活性上有差异， R-构型的活性比S构型大。 侧链氨基上的烷基体积的大小影响受体的选择性， 一般而言， N-取代基为异丙基或叔丁基等较大的取代基， 对 受体的亲和力强， 例如异丙肾上腺素。 假如N-双烷基取代， 可使活性大下降， 在氨基 位碳原子上引入甲基即苯异丙胺类， 例如麻黄碱， 因为可妨碍MAO酶的氧化作用，作用时间较长。 10. 前列腺素类化合物的结构特点是什么? 答: 前列腺素(简称 PG) 是一类具备一个五元酯环， 带有两个侧链(上侧链 7 个碳原子、 下侧链 8个碳原子) 的 20 个碳原子的不饱和脂肪酸。 依照分子中五元酯环上取代基(重要是羟基及氧) 的不一样将 PG 分为 A、 B、 C、 D、 E、 F 等类型， 用 PGA、 PGB、 PGF 表示。 11. 为何青霉素 G 不能口服? 为何其钠盐或钾盐必须做成粉针剂型? 答: 因为青霉素在酸性条件下不稳定， 易发生重排而失活， 因此不能口服， 一般将其做成钠盐或钾盐注射使用， 但其钠盐或钾盐的水溶液碱性较强， -内酰胺环会发生开环生成青霉酸， 失去抗菌活性。因此青霉素的钠盐或钾盐必须做成粉针剂使用。 12. 洛伐他汀 Lovastatin 为何称为前药? 答: 洛伐他汀是一个无活性前药， 需在体内将内酯环水解成开链的 -羟基酸衍生物才有抑酶活性，因为该开链的羟基酸结构部分， 恰好与 HMG-CoA 还原酶的底物羟甲戊二酰辅酶 A 的戊二酰部分具备相同性， 因为酶识别错误， 与其结合后即失去催化活性， 使胆固醇合成受阻， 故能有效减少血浆中的胆固醇。ONNHONaOOOOOOOOOOOOBrEtONaCH3CH2BrEtONaNH2CONH2EtONaHClOO抗生素。 氨基苷类 18. 为预防雌二醇的 17 位羟基氧化， 能够在 17 位引入 基。 炔 19. 乙烯雌酚与 在空间结构相同， 因此具备相同的作用。 雌二醇 20. 羟布宗为 的体内代谢物。 保泰松 21. 药物的作用靶点重要有四种: 、 、 和核酸。 受体 酶 离子通道 四、 写出下列药物的通用名、 结构类型及其临床用途 1. NOOHOFNHN诺氟沙星 喹诺酮类药物 抗菌药 2. NHOOClClHNHO氮甲 氮介类 抗肿瘤药 3. NSOCOOHHHNHONH2氨苄西林 -内酰胺类 抗生素 4. COOH布洛芬 芳基丙酸类 抗炎镇痛药 5. HNNNNOH2NOOH阿昔洛韦 核苷类 抗病毒药物 6. OCOCH3COONHCOCH3贝诺酯 水杨酸类 解热镇痛药 7.NNN CH2COHCH2FFNNN 氟康唑 唑类 抗真菌药物 8. OOHC CH炔诺酮 甾体类 孕激素 9. NHNO2COOCH3H3COOCH3CCH3硝苯地平 二氢吡啶类 钙通道阻滞剂 10. ONSNHNHCH3CHNO2雷尼替丁 咪脲类 抗溃疡药 11. ClNNO地西泮 苯二氮卓类 镇定催眠药 12. OOHOHOHOHO维生素 C 呋喃酮类 维生素 13. ClNFOHO氟哌啶醇 丁酰苯类药物 抗精神病药物 14. ONHOHHCl盐酸普萘洛尔 芳氧丙醇胺类化合物 治疗心绞痛、 窦性心动过速、心房扑动及颤动等上性心动过速， 也可治疗房性及室性早搏和高血压 15. OHHOFHOHOOO醋酸地塞米松 糖皮质激素 抗炎药物 16. H2NONO.HCl盐酸普鲁卡因 苯甲酸酯类 局部麻醉药 17. HNNNNOH2NOOH阿昔洛韦 非糖苷类核苷类似物 抗疱疹病毒 18. ClONHOSNHNHOOO格列本脲 磺酰脲类药物 降血糖