2024年电大药物化学作业答案.doc

药物化学作业1（1-5章）
参考答案

一、药物名称及重要用途

题号
药物名称
重要临床用途
教材页码
备注
1
氯胺酮
（静脉）全麻
8
胺与氨勿混同
2
氟烷
（吸入性）全麻
7
见小黄本22 ,29页
3
利多卡因
局部麻醉
15

4
地西泮
镇定、催眠
25
参见小黄本第17页
5
奋乃静
抗精神病
35

6
艾司唑仑
镇定、催眠
27

7
卡马西平
抗癫痫
30
结构式以教材为准,见小黄本第11页
8
氟哌啶醇
抗精神病
35

9
阿司匹林
解热、镇痛、消炎
43

10
吡罗昔康
风湿、类风湿
52

11
萘普生
镇痛、抗风湿
52
见小黄本23,30页
12
盐酸哌替啶
麻醉性镇痛
61
结构式中包括盐酸, 见小黄本23,30页
13
吗啡
麻醉性镇痛
55
结构式以教材为准,见小黄本23,30页
14
喷他佐辛
镇痛
62

15
盐酸美沙酮
镇痛、戒毒
62
结构式中包括盐酸

二、药物的化学结构式及化学名称
1．结构式：
参见教材第13页。参见《药物化学期末复习指引》（即小黄本）第18页
化学名：4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐
2．结构式：
参见教材第21页。
化学名：5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮
3．结构式：
参见教材第31页。
化学名：2-丙基戊酸钠
4．结构式：
参见教材第34页。
化学名：N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺
5．结构式：
参见教材第44页。
化学名：N-（4-羟基苯基）乙酰胺
6．结构式：
参见教材第52页。
化学名：2-（4-异丁基苯基）丙酸
7．结构式：
参见教材第52页。
化学名：2-[（2,6-二氯苯基）氨基]苯乙酸钠

三、分解产物
1．产物结构式参见教材第13页。
2．产物结构式参见教材第22页。参见《药物化学期末复习指引》（即小黄本）第13页
3．产物结构式参见教材第25页。
4．产物结构式参见教材第36页。
5．产物结构式参见教材第43页。参见《药物化学期末复习指引》（即小黄本）第19页
6．吲哚美辛强酸或强碱的水解产物为：
对氯苯甲酸
5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-乙酸
（请大家参考教材第50页吲哚美辛结构式，画出上述产物的结构）

四、选择题
题号
答案
教材页码
备注
题号
答案
教材页码
备注
1
C
7

9
D
52

2
A
9

10
B
62

3
B
14

11
C
63

4
D
31

12
A
57

5
C
31

13
C
13

6
A
26

14
D
55

7
B
40

15
B
35

8
D
36

五、填充题
1．在生产、贮存过程中引进或产生的药物以外的其他化学物质，包括因为分子手性的存在而产生的非治疗活性的光学异构体。（参见教材第3页）
2．全身麻醉药 局部麻醉药（参见教材第6页）
3．芳伯胺（参见教材第13页）
4．抗心律时常（参见教材第5页）
5．巴比妥酸 解离常数 脂溶性（参见教材第20页）
6．苯基丁酰尿 粉针（参见教材第22页）
7．吩噻嗪类 噻吨类 丁酰苯类 苯酰胺类（参见教材第31、32、33页）,见小黄本第28,32页
8．花生四烯酸环氧合 前列腺素（参见教材第39页）,见小黄本第28,32页
9．3，5-吡唑烷二酮类 邻氨基苯甲酸类 吲哚乙酸类 芳基烷酸类（参见教材第46、47、48页）
10．心血管系统（参见教材第44页）
11．保泰松（参见教材第46页）
12．强 外消旋体（参见教材第52页）
13．吗啡喃类 苯吗啡类 哌啶类 氨基酮类（参见教材第58页）
14． 5 左旋体（参见教材第55页）
15．吗啡 镇咳药（参见教材第56页）

简答题（如下为答题要点）
1．是指在生产、贮存过程中引进或产生的药物以外的其他化学物质，包括因为分子手性的存在而产生的非治疗活性的光学异构体。在不影响疗效、不产生毒副作用的标准下，便于制造、贮存和生产，允许存在一定限量的某些杂质。（参见教材第3页）
2．
参见教材第12页。注意注明反应条件。
3．其水溶液放置易分解，产生苯基丁酰尿沉淀而失效。因此，其注射剂不能预先配备进行加热灭菌，须做成粉针剂。
有关反应式参见教材第22页。
4．地西泮和奥沙西泮遇酸和碱易发生水解，分别生成2-甲氨基-5-氯二苯酮和2-苯甲酰基-4-氯苯胺，后者含有芳伯胺基，经重氮化后和β-萘酚偶合，生成橙色的偶氮化合物，而前者无此反应，可供判别。反应式参见《药物化学期末指引》（小黄本）第15页。
5．按化学结构分类：（1）吩噻嗪类，如氯丙嗪；（2）噻吨类，如氯普噻吨；（3）丁酰苯类，如氟哌啶醇；（4）苯酰胺类，如舒必利；（5）二苯并氮杂卓类，如氯氮平。（参见教材第31、32、33、34页）,见小黄本第14页
6．答题要点：
（1） 抑制花生四烯酸环氧合酶，使前列腺素合成减少
（2） 前列腺素是：a 致热物质 b 弱的致痛作用（痛觉增敏） c炎症介质（参见教材第39页）
7．答题要点：
阿司匹林 水杨酸杂质 易被氧化呈色
扑热息痛 对氨基酚 易被氧化呈色（参见教材第43、44页）
8．可分为如下5类
（1）3，5-吡唑烷二酮类，如保泰松；（2）邻氨基苯甲酸类，如氯酚那酸；
（3）吲哚乙酸类 ，如吲哚美辛； （4）芳基烷酸类，如布洛芬；（5）1,2苯并噻嗪类，如吡罗昔康（参见教材第46、47、48页）
9．（1）分子中具备一个平坦的芳环结构，与受体的平坦部位通过范德华力相互作用；（2）有一个碱性中心，并在生理条件下大部分电离为阳离子，与受体表面的阴离子以静电引力相结合；（3）碱性中心和平坦的芳环处在同一平面上，而烃基部分凸出于平面的前方，恰好和受体的凹槽相适应。（参见教材第64页）
10．解热镇痛药的作用部位重要在外周，只对头痛、牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛等慢性疼痛有良好的作用，而对创伤性剧痛和内脏绞痛等急性锐痛无效，并且此类药物产生耐受性及成瘾性（依赖性）。麻醉性镇痛药作用于中枢神经系统的阿片受体，一般用于严重创伤或烧伤等急性锐痛，但副作用较严重，重复应用后易产生耐受性、成瘾性及呼吸抑制等。