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口服避孕药的发展和使用现状
黄紫蓉吴尚纯
·139·
·述评·
【摘要】复方口服避孕药(coc)上市近五十年来的主要进展表现在降低雌激素剂量、开发新型孕
激素、发展多相型coc及改进包装和服用方法等。在保证避孕效果的基础上。减少coc的不良反应并提
高安全性。且为使用者提供更多的健康益处。已在中国上市的coc有十几种，对coc的了解不足或存在
偏见，是中国COC使用率甚低的主要原因之一，可通过加强宣传和咨询，促进COC的推广应用。
【关键词】复方口服避孕药；进展；应用现状
Development and Application of Combined Oral Contraceptives HUANG Zi—rong,WU同蛔咿^饥
Obstetrics＆CO—necol097 Hospital of Fudan University,Shanghai 200011，China(HVA NG Zi-rong)；National
Research Institutefor，毓咖Planning,Beijing 100081，ChZ,,棚U鼽田舭Jl姗J
【Abstract】During the 50 years since the the first combined oral eontracepdYes(COC)w∞used cHmcMy，
COC has developed mpidly．The main developments include lowering the of dose of Ethinylestradi01．develop the
new pmgestin and multiphasic COC．∞well a8 improve the package and administration of the pill．Base on
ensuring the effectiveness of COC，these developments enhance both the safety and compliance．New COCs also
provide more healthy benefits．There a弛more than 10 kinds ofCOC are available in China,Unfotunidy．its哪
is still not popular due to inadequate understanding and misunderstand of COC．More publicity and counselling
should be provided in ofder to promote the use of COC．
【Key words]Combined Oral Contraceptive8(cOC)；Development；Application
(．，肺RepmdHeal妯lTamPlan，2009，28：139-141)
复方口服避孕药(coc)是世界上广泛使用的避
孕方法。已有近五十年的历史。本文将对COC的发
展趋势和在中国的应用现状进行回顾。
COC的进展趋势
20世纪30年代，人们从可治疗妇女痛经的墨
西哥植物的根部提取到甾体皂甙。直到今天，甾体
皂甙仍被用作生产避孕药的原料。50年代被称为
“避孕药之父”的美国科学家Gregory Pincus。与美籍
华人张觉明等对COC的开发做出重大贡献。1960
年第1种COC．Enovid在美国上市。在其后近五十
年中，COC以其高效、可逆和使用方便等优势得到
广泛的应用，其主要进展表现在下述几方面。
一、降低雌激素的剂量
首先上市的Enovid所含的雌激素为炔雌醇甲
醚150 Ixg。相当于目前各种产品均含有的炔雌醇的
105 P,g。为降低COC对心血管疾病的风险，雌醇的
剂量逐渐下降。至1969年英国药品安全委员会建
议不宜常规使用炔雌醇剂量在50“g以上的COC。
1973年第1种含30斗g炔雌醇的COC上市，目前
广泛使用的COC产品如复方左炔诺孕酮、复方去氧
作者单位：200011上海，复旦大学附属妇产科医院(黄紫蓉)；
国家人口计生委科研所(吴尚纯)
孕烯(妈富隆)等均为此类产品。中国研发的COC的
炔雌醇剂量也均在30弘g或35嵋。炔雌醇剂量在
20斗g或以下的超低剂量COC，如美欣乐已用于临床。
二、研制和开发新型的孕激素
现行使用的COC中的孕激素可分为三大类：即
17．q羟基孕酮、19．去甲基睾酮和17．a螺甾内酯类
的衍生物。
中国生产的2号避孕药中的甲地孕酮和达英
．35中的醋酸环丙孕酮均属于17-a羟孕酮衍生物，
呈孕烷结构。醋酸环丙孕酮具有较强的抗雄激素应
用．故达英．35除避孕之外，还可提供对皮脂溢相关
皮肤疾病和对妇科疾病的治疗作用。
19．去甲基睾酮为甾烷结构．有较强的孕激素活
性和较弱的雄激素活性。此类孕激素又被人为地分
为三代，国产l号避孕药中的炔诺酮为第一代，左
炔诺孕酮为第二代．其孕激素活性是炔诺酮的5～10
倍．而雄激素的活性明显减弱。地索高诺酮和敏定
偶中的孕二烯酮为第三代，其孕激素活性更强，而
几乎无雄激素活性。
近期在中国上市的复方屈螺酮(商品名优思
明)中的孕激素为17-a螺甾内酯类衍生物，其化学
结构近似于安体舒通，可通过对荃固酮的拮抗作
万方数据
·140·
用．产生强于天然孕酮20余倍的抗盐皮质激素作因素的影响，使用率很低，需努力改进。
用。屈螺酮还具有抗雄激素作用?，及活性约为醋酸一、中国可获得的COC产品
环丙孕酮的I／3。临床观察显示，与其他COC相比， 目前在中国注册上市的COC也有十余种之多，
服用优思明后使用者的消极情绪(如焦躁、情绪激根据获得渠道的不同。可分为免费发放和市场销售
动、烦躁等)及乳房胀痛、头痛等水钠潴留的症状显两大类，见表l。
著低于对照组，可提供更多的健康益处[扪。二、COC的获得和服务状况
三、发展多相型的COC 与国际上多将COC作为处方药由专业人员提
多相型COC是模拟正常月经周期中雌孕激素供的方式不同，中国的COC为非处方药，可通过计
的变化趋势，将同一周期内口服的药片分为2种剂划生育系统免费发放或在药店购买，这种便捷的渠
量(双相片)或3种剂量(三相片)。首个上市的复方道保证了COC的可获得性。方便群众使用，具有明
左炔诺孕酮三相片(特居乐)中孕激素的总剂量较显的优越性。但是也由此造成医疗监护的不足，如
单相片下降40％．在确保避孕效果的基础上。提高对禁忌证的筛查，对使用方法和不良反应处理的指
产品的安全性，同时更好地提高周期控制。导，以及对使用中危险征象的监查和处理。另一不
四、改进包装和服用方法利的方面是难以对COC上市后的情况进行有力的
坚持和正确服药是保证COC效果的关键环节， 监测。故中国对COC使用的有效性和安全性均缺
为提高服药的依从性，COC产品的包装和服用方法乏大规模、长期和规范的数据。
不断得到改进．许多产品在装有2l片有效药物成三、使用情况
分的包装中增加7片不含激素的空白片，使每日服据统计，在世界范围约有十亿妇女服用COC。
药妇女在停药的间隔期间仍坚持每天服药。以形成不同国家和地区的使用情况有较大差别，西欧最为
良好的服药习惯。有些产品包装背面，注有星期天普及，约半数的已婚女性都使用COC，美国1995年
数和服药顺序方向，妇女在从月经第l天按当日的的调查显示，15川岁的妇女中有17．3％的人使用
星期天数开始服药．服药过程中如发现当日的星期COC．82．5％的妇女在其一生中用过COC。在亚洲，
天数与应服药物所注明的星期天数不符时，提示需中国、印度和日本COC使用率均很低。根据中国
核查服药是否有误。最新的超低剂量复方曲螺酮2007年的数据，已婚育龄避孕妇女中COC的使用
(商品名：YAZ)的包装中将活性品(有效药物成分) 率仅为1．7％，这一方面与中国仍鼓励已育妇女采取
增加到24片，空白片为4片，通过缩短停药间隔， 长效措施有关，另一方面则与群众对COC缺乏了解
提高避孕效果。另外。将一些单相片连续服用3或4 以及存在偏见有关。近年开展的由多方参与的流产
个包装的延长服药方法也得到世界卫生组织后关爱活动(PAC)，以促进流产后COC的使用为切
(WHO)认可并加以推荐[31，可将传统的每月1次撤人点，加强未育和年轻妇女COC的使用，以减少人
退出血(月经)变为每3个月1次的撤退出血(季经)。工流产和重复流产。
中国COC的使用现状三、存在的主要问题及误解
中国COC的使用受政策、信息和提供等多方面COC在中国使用率不高的主要原因之一是群
裹1中国使用的COC的主要特点
通用名商品名—1面萌爵币甄i了———军丽紊奚轰呈鲎壁堡皇秉两广——————1i夏一主要提供渠道
复方甲地孕酮片2号片35 羟基孕酮类单相22片
复方炔诺酗甲地孕酮片
复方左炔诺孕酮
复方左炔诺孕酮i相片
复方去氧孕烯
超低剂量复方去氯孕烯
复方孕二烯酮
复方醋酸环丙孕酮
屈螺酮炔雌醇
0号
特居乐
妈富隆
美欣乐
敏定偶
达英．35
优恩明
35
30
筠，^乜，3Q
30
20
(超低剂量雌激素)
30
35
30
羟基孕酮类+
第一代睾酮类
第二代睾酮类
第二代睾酮类
第三代睾酮类
第j代睾酮类
第i代睾酮类
羟基孕酮类
螺甾内酯类
单相
单相
乏相
单相
单相
单相
单相
单相
丝片
22片和勰片两种
2I片
2l片
2l片
2l片
2l片
2I片
免费发放
市场销售
市场销售
(下转p144)
万方数据
殊需求。介绍了黄体支持药物的研究进展及不同的
黄体支持方法，总结发现孕酮为最常用的药物，阴
道用孕酮与肌注孕酮作用相似甚至更佳，且更易为
患者接受：雌激素是否常规用于黄体支持及其安全
性还需进一步研究。通过对黄体支持的深入研究，
希望能找到最有效、最安全且最易为患者接受的黄
体支持方法。
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(上接p140)
众对COC了解不足或存在误解。中国避孕药品不能
做广告宣传．在一定程度上影响群众对其的知晓
率。特别是对健康益处的了解。而通过互联网提供
的信息又难以做到全面、系统、准确和及时，使群众
充分获得所需的信息存在有困难和障碍。即使是专
业人员，面对新产品的不断问世，研究证据的快速
积累，学术观点的争鸣和更新，对COC，尤其是新型
COC的产品特点和相关知识的掌握也难以做到与
时俱进。专业人员和群众对COC的主要误解包括：
①coc会使妇女的体质量增加。@x：oc会增加痤疮
或皮脂溢。③coc会增加心血管疾病的发生。④
COC会增加与生殖相关恶性肿瘤的发生。⑤coc会
降低妇女生育能力。⑥既使是现代COC。也需停药
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(收稿日期：2008-02—29)
3—6个月后再妊娠。⑦妊娠时误服COC会导致新生
儿生理性缺陷。⑧长期服用COC对身体有害，应间
断服用等。以科学的证据和精准而易懂的表述，快
速且广泛地澄清这些误解，对促进COC的使用十分
必要，相关的内容将另行刊载，以供参考。
参考文献
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(收稿日期：2009-01．is)
㈨
㈣
Ⅲ
Ⅲ
例
万方数据
口服避孕药的发展和使用现状
作者： 黄紫蓉， 吴尚纯， HUANG Zi-rong， WU Shang-chun
作者单位： 黄紫蓉,HUANG Zi-rong(复旦大学附属妇产科医院,上海,200011)， 吴尚纯,WU Shangchun(
国家人口计生委科研所)
刊名：
国际生殖健康/计划生育杂志
英文刊名： JOURNLA OF INTERNATIONAL REPRODUCTIVE HEALTH/FAMILY PLANNING
年，卷(期)： 2009，28(3)
引用次数： 0次
参考文献(3条)
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龄妇女的10%)正在服用复方口服避孕药.口服避孕药的安全性一直受到人们的普遍关注,国内外对OCs的安全性已经有很多的报道.由于近20年来应用的
OCs多为小剂量复合制剂,虽然象肝功能损害等直接的安全性问题越来越少,但是,OCs的应用和肿瘤、心血管疾病等有些疾病的关系仍然有待于进一步研究
.本文拟对OCs与一些疾病的关系作一介绍.
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下载时间：2010年1月23日