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常用西药的慎用和禁忌证.ppt

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1、执业药师2005-1常用西药的慎用和禁忌证常用西药的慎用和禁忌证 陈捷陈捷陈捷陈捷 重庆医科大学药学系重庆医科大学药学系重庆医科大学药学系重庆医科大学药学系 二五年十月二五年十月二五年十月二五年十月执业药师2005-2 临临床床上上有有不不少少病病人人在在用用药药时时可可能能存存在在两两种种或或两两种种以以上上的的疾疾病病,因因此此在在选选择择用用药药进进行行治治疗疗时时,不不但但要要考考虑虑到到所所针针对对的的疾疾病病,还还要要兼兼顾顾共共存存的的疾疾病病或或临临床床状状态态。这这里里列列举举了了一一些些为为多多年年临临床床实实践践充充分分证证实实的的常常用用药药物物的的慎慎用用证证和和禁禁

2、忌忌证证,有有重重要要临临床床意意义义且且对对病病人人可可能能造造成成严严重重危危害害,以供选择用药时参考。以供选择用药时参考。执业药师2005-3一、心血管系统疾病一、心血管系统疾病 1变异型心绞痛阿司匹林要要点点:有人观察了阿司匹林(每日4g,口服)对变异型心绞痛患者的影响。给给药药期期间间做做运运动动试试验验,可可反反复复激激发发心心绞绞痛痛发发作作。发作时伴有心电图改变。夜间、清晨及白天的发作次数都明显增加。曾有老年男性变异型心绞痛患者,每日给予4g阿司匹林后,心绞痛发作加剧,发作次数从每日两次到每日8.3次,动脉造影证明其右冠状动脉痉挛。有关药物:有关药物:其他前列腺素合成酶抑制剂,

3、如吲哚美辛、保泰松、布洛芬等,有可能有类似影响,但尚缺乏临床证据。执业药师2005-4机机制制:大剂量阿司匹林可降低变异型心绞痛患者的运动耐量,激发运动引起的冠状动脉痉挛。此种情况可能起因于阿阿司司匹匹林林对对PGI2PGI2合合成成的的阻阻断断。在正常情况下,PGI2可防止血管收缩。建议:建议:阿司匹林已广泛用于心血管疾病的治疗,但对变异对变异型心绞痛患者可加重其发作型心绞痛患者可加重其发作,故变异型心绞痛为此药的相对禁忌证。执业药师2005-52冠状动脉病肼屈嗪(肼苯哒嗪)要要点点:伴有冠状动脉病的高血压患者,肼屈嗪可可致致心心绞绞痛痛发作或缺血性心律失常。发作或缺血性心律失常。机机制制:

4、肼屈嗪引起的心绞痛发作或心律失常,主要是血血管管扩张后的反射性交感神经兴奋和心动过速扩张后的反射性交感神经兴奋和心动过速。建议建议:兼有冠状动脉病的高血压患者,最好避免用肼屈嗪。必须应用时需联用一种受体阻断药。这样既可减少肼屈嗪的用量,也可减少肼屈嗪引起的反射性心血管反应。执业药师2005-63充血性心力衰竭普萘洛尔(心得安)要要点点:未经治疗的充血性心力衰竭患者,在应用普萘洛尔后,可很快危及生命。此点在用受体阻断药治疗甲状腺危象时已得到证实。有有关关药药物物:所有其他受体阻断药,例如,阿普洛尔、阿替洛尔、美托洛尔等,都有类似影响。机机制制:心力衰竭病人交感神经张力增加,心储备降低,受体阻断后

5、,心率减慢,收缩力进一步减弱,心衰加重。建建议议:未未经经治治疗疗的的充充血血性性心心力力衰衰竭竭患患者者,是是受受体体阻阻断断药药的的绝绝对对禁禁忌忌证证。充血性心力衰竭患者,如果需要用受体阻断药,首先应给予地高辛和利尿剂。执业药师2005-74器质性心脏病肾上腺素要要点点:器质性心脏病患者应用肾上腺素后,可可致致心心律律失失常,甚至心室颤动。常,甚至心室颤动。有关药物:有关药物:其他具有1受体兴奋作用的药物,如去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、麻黄碱等,也有类似影响。机机制制:心肌受损后,更易遭受肾上腺素的不良影响。当有甲状腺功能亢进存在时,血液中甲状腺素浓度的升高,可增加心肌对肾上腺素(包括其

6、他儿茶酚胺类)的敏感性,从而使肾上腺素对心肌的不良影响大大增强。建议:建议:器质性心脏病患者禁用肾上腺素,当同时伴有甲状腺功能亢进时,尤其如此。执业药师2005-85房室传导阻滞普萘洛尔(心得安)要要点点:房室传导阻滞患者,特别是二、三度房室传导阻滞患者,应用普萘洛尔后,可致完完全全房房室室传传导导阻阻滞滞,甚甚至至心脏停博心脏停博。有有关关药药物物:所有受体阻断药(阿替洛尔、美托洛尔等)都有类似影响。建建议议:二、三度房室传导阻滞患者,如果需要阻断药控制心律失常,可在安装起搏器后应用。执业药师2005-96高血压可乐定(可乐宁)要要点点:可乐定是治疗高血压的常用药,但如单单用用它它控控制制血

7、血压压,突突然然停停药药后后可可致致高高血血压压危危象象。最初表现为血压升高、不安、心动过速及出汗,有时可危及生命。有人对12例病人进行过观察,突然停药后,有7例出现症状,可见其发生率之高。有有关关药药物物:甲基多巴突然停用后,可发生反跳性高血压,但发生率远比可乐定为低,也不像可乐定那么严重。机机制制:此种停药综合征的机制还不清楚。出现症状的病人,血浆中儿茶酚胺浓度升高。执业药师2005-10建建议议:对应用可乐定治疗的病人,必须告知停药综合征的可能性及严重性,并嘱其按时服药,因为即使漏服一、二剂,也可能出现此种综合征。对对这这种种综综合合征征的的处处理理方方法法:重新给予可乐定(通常需要大于

8、原用量),或将一种a受体阻断药(如酚妥拉明)与一种受体阻断药(如普萘洛尔)联合应用。兼有a和受体阻断作用的柳胺苄心定也有效。切忌单用受体阻断药,因为阻断药可使循环中儿茶酚胺的升压作用增强。应用可乐定治疗的病人,如欲停药,应在其他抗高血压药取代的情况下逐渐减量。执业药师2005-117高血压,动脉硬化肾上腺素要要点点:高血压,动脉硬化患者,应用肾上腺素后,可使血压升高而导致脑溢血。有有关关药药物物:去甲肾上腺素、麻黄碱等拟肾上腺素药也可造成类似不良后果。建建议议:高高血血压压及及动动脉脉硬硬化化患患者者禁禁用用a a受受体体激激动动作作用用的的拟拟交交感胺。感胺。执业药师2005-128血栓形成

9、阿司匹林要要点点:阿司匹林广泛用于术后深静脉血栓形成。其对男性病人确有明显预防作用,而对女性病人则否。加拿大合作研究中心进行的一项研究表明,阿司匹林只对男性病人有减少缺血和中风发作的作用。有有关关药药物物:研究表明,女性病人之所以耐受阿司匹林的抗血栓作用,一是女性的血小板计数较高,二是女性血小板聚集作用较强。应用阿司匹林前后,都证实了这一点。建建议议:预防或治疗女性病人深静脉血栓形成时,最好选用作用机制与阿司匹林不同的药物,如肝素、蝮蛇抗栓酶、双香豆素等。执业药师2005-13二、二、呼吸系统疾病呼吸系统疾病1肺源性心脏病吗啡要要点点:肺源性心脏病患者,应用治疗量吗啡后,已有致死的报道。其他类

10、型呼吸功能储备降低(例如肺气肿、脊柱后侧凸、过度肥胖、哮喘等)的病人,应用吗啡后也可带来严重不良后果。有有关关药药物物:所有麻醉镇痛剂,如哌替啶(度冷丁)、芬太尼、美沙酮等,对呼吸储备降低的病人都有类似上述不良影响。执业药师2005-14机机制制:呼吸储备降低的病人,已经动用了代偿机制,如呼吸频率加速等。另外,有很多病人的CO2血浓度长期升高,呼吸中枢对CO2的兴奋作用已不敏感。因此,吗啡对呼吸的进一步抑制,可造成严重不良后果。建议:建议:呼吸储备降低的病人,应避免应用吗啡。必须时,要在严密观察下给予。执业药师2005-152哮喘阿司匹林要要点点:在引起典型过敏的药物中,阿司匹林仅次于青霉素。

11、亦有将阿司匹林过敏称为“特异质反应”或“阿司匹林不耐”。哮喘病人此种特异质反应的发生率远高于非哮喘患者。有人观察了230例哮喘患者,其中44例(占百分之十九)对阿司匹林试验呈阳性反应,而正常个体的发生率仅占百份之零点九。有有关关药药物物:吲哚美辛(消炎痛)的致哮喘作用与阿司匹林相当。根据药理作用推测,其他非固醇类抗炎药如保泰松、布洛芬、甲芬那酸等,也有致哮喘作用,但临床证据尚不充分。执业药师2005-16机机制制:有人认为,哮哮喘喘患患者者肾肾上上腺腺素素能能系系统统存存在在缺缺陷陷,因因此此主主要要依依赖赖前前列列腺腺素素维维持持支支气气管管扩扩张张。阿司匹林及其他非固醇类抗炎药可抑制前列腺

12、素合成,具有支气管扩张作用的E组前列腺素也受抑制。敏感个体,阿司匹林对E组前列腺素合成的抑制作用占优势,因此,可导致支气管痉挛。SRSA(慢反应过敏物质)的释放增加,也起一定作用。建建议议:哮喘患者禁用阿司匹林。目前还无治疗阿司匹林哮喘的有效药物。根据它的致哮喘机制,用肾上腺素治疗不会有很好的效果,此点已得到临床证明。执业药师2005-173支气管哮喘普萘洛尔(心得安)要要点点:普萘洛尔可促发支气管痉挛,诱发或加重支气管哮喘。有有关关药药物物:所有受体阻断药都有类似作用,不过1受体阻断药(阿替洛尔、美托洛尔等)相对弱些。机机制制:受体可调解支气管扩张。哮哮喘喘患患者者受受体体存存在在缺陷,对缺

13、陷,对受体阻断药更敏感。受体阻断药更敏感。建建议议:哮哮喘喘或或阻阻塞塞性性支支气气管管是是非非选选择择性性受受体体阻阻断断药药(普普萘萘洛洛尔尔、纳纳多多洛洛尔尔、噻噻吗吗洛洛尔尔)的的绝绝对对禁禁忌忌证证。此类病人如果必须应用受体阻断药,可选用一种1选择性阻断药(阿替洛尔、美托洛尔)低剂量应用,同时应给予一种2受体激动剂(沙丁胺醇或特布他林)以扩张支气管。据报道,有支气管痉挛史的病人,单用美托洛尔治疗锂致震颤,未曾发生什么不良反应。执业药师2005-18三、泌尿系统疾病三、泌尿系统疾病 1肾功能不全硝普钠要要点点:伴伴有有肾肾功功能能不不全全的的高高血血压压患患者者,应应用用硝硝普普钠钠治

14、治疗疗时时,可可致致硫硫氰氰化化物物中中毒毒,表现为虚弱、定向障碍、神经障碍、肌肉痉挛和惊厥。机机制制:硝普钠在体内首先代谢为氰化物,然后进一步转化为硫氰化物。形成的硫氰化物经肾脏缓慢排泻。肾功能正常时,半衰期为4天,肾功能不全时,半衰期延长,从而导致硫氰化物蓄积。建议:建议:肾功能不全的病人应避免长期给予硝普钠。执业药师2005-192肾功能不全四环素要点:要点:四环素可加重肾功能不全。有有关关药药物物:土霉素、美他环素(甲烯土霉素)及米诺环素(二甲胺四环素)也有类似影响。机制:机制:尚不清楚建建议议:对肾功能不全患者不主张应用四环素类药物。如需应用,可考虑选用多西环素。执业药师2005-2

15、03 3肾功能不全肾功能不全氢氯噻嗪氢氯噻嗪要要点点:对中、重度肾功能不全患者,当当肌肌酐酐清清除除率率低低于于25ml/min25ml/min时时,氢氢氯氯噻噻嗪嗪非非但但不不再再有有钠钠利利尿尿作作用用,反反可可导导致致低钾血症。低钾血症。有有关关药药物物:在上述情况下,其他噻嗪类利尿剂(氯噻嗪、苄氟噻嗪、环戊噻嗪等)也无钠利尿作用。建议:建议:对中、重度肾功能不全患者,不应使用噻嗪类利尿剂。必要时,可酌情选用襻利尿剂,如呋塞米(速尿,呋喃苯胺酸)和依他尼酸(利尿酸)。执业药师2005-21 4前列腺肥大阿托品要要点点:阿托品可加重前列腺肥大患者的排尿困难,引起尿潴留。有有关关药药物物:其

16、他M受体阻断药,如东莨菪碱、溴丙胺太林、贝那替秦(胃复康)等也有类似影响。建议:建议:前列腺肥大患者(特别是老年人)禁用阿托品。即使无前列腺肥大的老年患者,也慎用此药物。执业药师2005-22四、消化系统疾病四、消化系统疾病1胃溃疡阿托品要要点点:阿托品及其他抗胆碱药用来治疗胃溃疡有可能加重胃溃疡的症状。有有关关药药物物:其他M受体阻断药东莨菪碱、丙胺太林(普鲁本辛)、贝那替秦(胃复康)等也有类似影响。机机制制:阿托品可减少胃酸及胃蛋白酶的分泌,但同时可抑抑制制胃胃的的动动动动,有有可可能能导导致致胃胃排排空空减减慢慢,胃胃内内容容物物郁郁积积,加重胃溃疡的症状。加重胃溃疡的症状。建建议议:胃

17、溃疡患者最好选用H2受体阻断药(如西米替丁)及抗酸药。如果必须应用M受体阻断药,最好选用颠茄酊睡前服用。执业药师2005-232肝功能不全甲苯磺丁脲(甲糖宁)要要点点:肝功能不全患者应用甲苯磺丁脲后,其血浓度升高,作用时间延长,易发生低血糖症及中毒。机机制制:甲苯磺丁脲大部分经肝代谢后才能经尿液排泄。肝功能受损时,其代谢减慢,易导致蓄积。建议:建议:肝功能受损或肝功能不全的患者,应避免使用甲苯磺丁脲。执业药师2005-243肝硬化呋噻米(速尿,呋喃苯胺酸)要点:要点:肝硬化患者应用呋噻米,容易促发肝性脑病。容易促发肝性脑病。有有关关药药物物:其他襻利尿剂,如依他尼酸(利尿酸)和布美他尼(丁苯氧

18、酸),噻嗪类利尿的氯噻嗪、氢氯噻嗪、苄氟噻嗪、及碳酸酐酶抑制剂乙酰唑胺等也有类似上述影响。机制:机制:与呋噻米引起的低钾血症及低氯血性碱中毒有关。建议:建议:肝硬化患者如果需要利尿剂,应首选醛固酮拮抗剂螺内酯(安体舒通)。执业药师2005-254机械性梗阻新斯的明要要点点:新斯的明可用于来治疗术后腹气胀和尿潴留。但对机械性梗阻所致腹胀和尿潴留患者则易引起肠穿孔、输尿管绞窄、坏死等严重后果。有有关关药药物物:拟胆碱药,如氯贝胆碱,以及其他抗碱酯酶药如吡斯的明(吡啶斯的明)、安贝氯铵(酶抑宁等),也有类似影响。建议:建议:机械性梗阻及尿路梗塞禁用新斯的明。执业药师2005-26五、内分泌系统疾病五

19、、内分泌系统疾病1糖尿病乙硫异烟胺要要点点:糖尿病患者因结核病应用乙硫异烟胺后,可引起肝炎,给糖尿病的治疗带来困难。建建议议:糖尿病患者同时患有结核病时,应选用其他抗结核药。执业药师2005-272糖尿病普萘洛尔(心得安)要要点点:应用胰岛素治疗糖尿病患者,给予普萘洛尔后,可掩掩盖盖低低血血糖糖的的症症状状,延迟血糖浓度的恢复,导致肾上腺素介导的舒张压升高。有有关关药药物物:所有受体阻断药,如氧烯洛尔(心得平),阿普洛尔(心得舒),吲哚洛尔(心得静)等,都有类似影响。具有心脏选择性的受体阻断药,如美托洛尔(美多心安,美多洛尔)、阿替洛尔(氨酰心安)等,上述作用较弱。执业药师2005-28机机制

20、制:低低血血糖糖患患者者主主要要是是交交感感神神经经系系统统兴兴奋奋的的症症状状。普萘洛尔的受体阻断作用可大大减弱或取消交感神经兴奋的症状。其对血管2受体的阻断作用,使肾上腺素的缩血管作用相对占优势,故而表现为舒张压升高;对肝脏中2受体的阻断,使血糖恢复减慢。建建议议:胰岛素依赖糖尿病患者,在用胰岛素治疗期间,可发生低血糖。一旦发生低血糖,通过交感神经系统兴奋,可使血糖恢复。而且交感神经系统兴奋的症状和体征易为病人和临床医生所察觉,便于采取相应措施。但在应用普萘洛尔或其他非选择阻断药之后,其低血糖症状被掩盖,可给病人带来严重不良后果。胰岛素依赖性糖尿病患者,如果必须应用受体阻断药,应选用1选择

21、性的制剂,这样可减弱或取消上述影响。执业药师2005-293糖尿病生长素要要点点:生长素可升高血糖,削弱降糖药的作用,使糖尿病恶化。有有关关药药物物:其他能升高血糖的激素还有糖皮质激素及高血糖素等。建议:建议:糖尿病患者应用上述激素时,应观察血糖浓度的变化,适当调整降压药的剂量。执业药师2005-304嗜铬细胞瘤嗜铬细胞瘤氟烷氟烷要要点点:应用氟烷麻醉进行嗜铬细胞瘤手术时,可致心律失常,特别是室性心律失常。有有关关药药物物:环丙烷、氯仿、甲氧氟烷及恩氟烷也可发生类似影响。机机制制:嗜铬细胞瘤患者手术期间,其瘤体可释放大量儿茶酚胺,特别是肾上腺素。氟氟烷烷可可增增加加心心肌肌对对肾肾上上腺腺素素

22、的的敏感性,易导致心律失常。敏感性,易导致心律失常。建建议议:嗜铬细胞瘤患者往往需手术治疗,涉及到麻醉剂的选择问题。建议嗜铬细胞瘤患者手术时选用氧化亚氮麻醉,并辅以乙醚、肌松药或麻醉镇痛剂代替氟烷。执业药师2005-315甲状腺功能亢进肾上腺素要要点点:甲状腺功能亢进患者应用肾上腺素后,可致严重心律失常,甚至心室颤动。有有关关药药物物:其他具有1受体兴奋作用的药物,如去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、麻黄硷等,在有甲亢存在时,也可发生类似相互影响。机机制制:甲状腺功能亢进时甲状腺素的分泌增加,而甲甲状状腺腺素素可可增增强强心心肌肌对对肾肾上上腺腺素素(及及其其他他儿儿茶茶酚酚胺胺)的的敏敏感感性性,

23、故易导致心律失常。故易导致心律失常。建议:建议:甲状腺功能亢进患者禁用肾上腺素。执业药师2005-31六、六、神经系统及精神疾病神经系统及精神疾病 1癫痫环丝氨酸要点:要点:环丝氨酸可加重或诱发癫痫病发作。建建议议:癫痫患者禁用环丝氨酸。另外,此药对抑郁及严重焦虑患者也颇有危险,故应慎用或不用。2癫痫哌嗪要点:要点:哌嗪可加重或诱发癫痫病发作。建议:建议:有癫痫或癫痫既往史患者,禁用哌嗪。执业药师2005-333精神病泼尼松(强的松)要要点点:用用泼泼尼尼松松治治疗疗的的病病人人,可可发发生生严严重重行行为为障障碍碍。一般认为,原有行为障碍的患者,易导致急性精神病,而精神病患者应用后,可使病情

24、加重,甚至导致精神病危象。有有关关药药物物:其他糖皮质激素,如可的松、氢化可的松、泼尼松(强的松)、地塞米松(氟美松)等也有类似影响。建议:建议:原有行为障碍或精神病患者,禁用糖皮质激素。执业药师2005-34七、妇儿科疾病七、妇儿科疾病1妊娠肝素要要点点:怀孕期间应用肝素进行抗血栓治疗,对母亲和胎儿都可造成危险。据统计,流产发生率为1.5,早产发生率为24,严重出血并发症发生率为10(其中20的病人因出血死亡),死产率高达10,怀孕期间长期应用肝素治疗的病人,后果正常者不多于20。有有关关药药物物:香豆素类抗凝剂(双香豆素、苯丙香豆素、华法林等)及茚满二酮类抗凝剂也可发生类似影响。机制:机制

25、:主要与肝素引起的血液学改变有关。执业药师2005-35建建议议:如果病人怀孕,终止妊娠是最明智的。对不乐意终止妊娠者,最好在妊娠初3个月皮下注射治疗量肝素(最初应住院进行,经一段时间后,可在门诊进行),然后应用口服抗凝剂代替肝素,于分娩前23周重新住院,此期再用肝素代替口服抗凝剂。在口服抗凝期间,有人建议应用短效香豆素抗凝剂醋硝香豆素。如果应用长期香豆素类抗凝剂,则应给予维生素K1。连续应用治疗量肝素(每日大于1000u)最好不超过3个月。分娩期间,肝素量应少于15000u/d。肝肝素素及及口口服服抗抗凝凝剂剂的的其其他他禁禁忌忌证证还还有有:败血症性心内膜炎、海绵窦败血症性血栓形成、全血管

26、炎、严重血小板减少、严重脑动脉粥样硬化、活动性结核病、先兆流产、颅内出血、胃肠溃疡、血友病、紫癜、内脏癌症等。执业药师2005-362妊娠二氮嗪(氯甲苯噻嗪)要要点点:据报道,有3例怀孕晚期妇女应用二氮嗪后死亡。另外,在分娩期间,二氮嗪可抑制子宫收缩,并可通过胎盘引起新生儿糖耐量降低和高胆红素血症。它还经过乳汁排泄,对哺育婴儿具有一定危险性。建议:建议:妊娠妇女,特别是妊娠晚期,应避免给予二氮嗪。二氮嗪的其他禁忌证还有糖耐量降低(糖尿病)、心绞痛、肺动脉高压、心力衰竭及肾衰竭。执业药师2005-373妊娠链霉素要点:要点:怀孕期间应用链霉素,可致新生儿耳聋。有有关关药药物物:其他氨基糖苷类抗生

27、素,如新霉素、卡那霉素、阿米卡星(丁胺卡那霉素)等也有类似影响。机机制制:链霉素可通过胎盘,在胎儿内耳淋巴液中达到较高浓度,且消除非常缓慢,易致耳蜗毛细胞退变。建建议议:妊娠妇女应尽可能避免使用链霉素。如有必要应用,可考虑终止妊娠。执业药师2005-384妊娠四环素要要点点:妊娠期间(特别是后6个月)应用四环素,可致胎儿牙釉质发育不全、变色,并影响长骨发育。有有关关药药物物:其他四环素类,如土霉素、多西霉素(强力霉素,脱氧土霉素)、米诺环素(二甲胺四环素)等也有类似影响。机机制制:四环素类可沉积于牙齿及骨骼中,与正磷酸钙形成复合物,从而影响牙齿的发育、色泽及长骨的生长。建建议议:妊娠期间尽可能

28、不使用四环素类药物,因为它们不仅影响胎儿,而且也可引起孕妇脂肪肝。执业药师2005-395妊娠甲苯哒唑(甲苯咪唑)要要点点:对怀孕大鼠进行的研究表明,单次口服甲苯哒唑(10mg/kg)既有胎毒和致畸作用。建建议议:怀孕妇女禁用甲苯哒唑。需要时,可用其类似物氟苯哒唑(药理作用与甲苯哒唑相近,但动物研究表明无致畸作用)代替。6妊娠乙酰唑胺要点:要点:动物研究表明,乙酰唑胺有致畸作用。有有关关药药物物:其其他他碳碳酸酸酐酐酶酶抑抑制制剂剂(双双氯氯非非那那胺胺和和甲甲醋醋磺磺胺)也可能有致畸作用。胺)也可能有致畸作用。建议:建议:妊娠期间禁止全身应用乙酰唑胺。执业药师2005-407临产磺胺药要点:

29、要点:临产妇女应用磺胺药后,可致新生儿胆红素脑病新生儿胆红素脑病。有有关关药药物物:胆汁酸及水杨酸类药物也可与清蛋白结合,故也有可能产生类似作用。机机制制:磺胺药和胆红素竞争与清蛋白的结合,使血液中的游离胆红素浓度升高,而游离胆红素容易进入组织细胞,产生毒性作用。这可能是磺胺药引起新生儿胆红素脑病的主要原因。建议:建议:临近分娩的妇女禁用磺胺。执业药师2005-418新生儿氯霉素要要点点:新生儿应用氯霉素,可致灰灰婴婴综综合合征征,表现为呕吐、肌肉松弛、体温过低、皮肤灰白、休克及循环衰竭。机机制制:新生儿肝脏葡萄糖醛酸络合机能不健全,肾脏对原型氯霉素的排泄也比较缓慢,故不能有效地络合及排泄氯霉

30、素而容易引起中毒。建建议议:新生儿应尽可能不给予氯霉素。如必须使用,足月新生儿的剂量限于50mg/(kg.d)以下,早产儿不大于30mg/(kg.d)。治疗期间应严密观察。一旦出现中毒体征,即应停药,并采取其他相应措施。执业药师2005-42八、眼科疾患八、眼科疾患 1青光眼丙吡胺(双异丙吡胺)要点:要点:丙吡胺可使青光眼症状恶化。机机制制:丙丙吡吡胺胺具具有有抗抗胆胆碱碱作作用用(此此作作用用与与其其抗抗心心率率失失常常作作用用无无关关),可可使使瞳瞳孔孔散散大大,妨妨碍碍房房水水回回流流。这对正常人来说不会造成什么危害,但对青光眼患者,可进一步升高眼压。建建议议:青光眼(特别是闭角型青光眼

31、)患者禁用丙吡胺。此类病人如果同时患有心率失常,可选用无抗碱作用的抗心率失常药。前列腺肥大患者也应禁用或慎用丙吡胺,因为其他抗胆碱作用可加重尿潴留。执业药师2005-432青光眼泼尼松龙(氢化泼尼松,强的松龙)要点:要点:泼尼松龙可升高眼压,诱发或加重青光眼。泼尼松龙可升高眼压,诱发或加重青光眼。有有关关药药物物:其他糖皮质激素,如可的松、氢化可的松、泼尼松(强的松)、地塞米松(氟美松)等也有类似作用。建建议议:青光眼患者不应在眼的局部应用糖皮质激素,全身应用也应当心。即使非青光眼患者,局部应用糖皮质激素超过两周以上时,也应常规测定眼压。执业药师2005-443青光眼阿托品要要点点:阿托品可使

32、青光眼加重。对虹膜角膜角狭窄患者,即使全身应用中等量阿托品,也可导致虹膜角膜角闭塞,从而引起急性青光眼。有有关关药药物物:其他M受体阻断药如东莨菪碱、丙胺太林(普鲁本辛)、贝那替秦(胃复康)等也有类似作用,只是程度不同而已。机机制制:阿托品阻断瞳孔括约肌的M受体,使瞳孔散大,压迫虹膜角膜角,妨碍房水回流。建建议议:应用上述药治疗前,应询问有无青光眼史。最好进行眼科眼科检查,以确定是无前房角狭窄。青光眼患者禁用此类药物。执业药师2005-454青光眼异丙嗪(非那根)要点:要点:青光眼患者应用异丙嗪后,可使青光眼症状恶化。有有关关药药物物:其他具有抗胆碱作用的H1受体阻断药,如苯海拉明、氯苯那明(

33、扑尔敏)、去氧羟嗪(克敏嗪)等,也有类似作用。机机制制:多多数数H1H1受受体体阻阻断断药药兼兼有有抗抗胆胆碱碱作作用用,故故可可使使瞳瞳孔孔散大,进一步妨碍房水回流。散大,进一步妨碍房水回流。建议:建议:青光眼患者禁用异丙嗪等具有抗胆碱作用的H1受体阻断药。执业药师2005-465眼单纯疱疹泼尼松龙(氢化泼尼松,强的松龙)要要点点:眼单纯疱疹(树枝状角膜炎)患者,局部应用泼尼松龙后,可使疾病进展加速,导致角膜不可逆损害。有关药物:有关药物:其他糖皮质激素也有类似影响。建建议议:眼单纯疱疹患者应避免眼睛局部应用糖皮质激素。即使全身应用也应小心。执业药师2005-476白内障泼尼松(强的松)要要

34、点点:据报道,接受泼尼松治疗的儿童,可致前囊下白内障。白内障患者应用泼尼松,可加速白内障的进展。有关药物:有关药物:其他糖皮质激素也有类似影响。建议:建议:白内障患者最好避免使用糖皮质激素。必须应用时,尽可能低剂量短期应用。执业药师2005-487眼机械损伤泼尼松龙(氢化泼尼松,强的松龙)要要点点:眼机械损伤(擦伤或撕裂伤)局部应用泼尼松龙后,可延迟愈合,促发感染及播散。有关药物:有关药物:所有糖皮质激素也有类似影响。建议:建议:眼的机械损伤局部禁用糖皮质激素。执业药师2005-49九、其他九、其他1血友病阿司匹林要要点点:血友病患者应用阿司匹林后,可使病情加重,甚或发生致命的出血。有有关关药

35、药物物:根据作用机制推测,其他非甾体抗炎药,如吲哚美辛(消炎痛)、水杨酸、布洛芬、甲芬那酸(甲灭酸)等,也可能有类似影响,但比阿司匹林的作用弱得多。因为阿阿司司匹匹林林的的乙乙酰酰基基是是影影响响血血小小板板功功能能的的主主要要成成分分,其他非甾体类药物不含这种成分。执业药师2005-50机机制制:阿司匹林可使环加氧酶乙酰化,而水解生成的水杨酸也可抑制环加氧酶,从而使TXA2合成减少,妨碍血小板聚集。血小板中的环加氧酶最易受阿司匹林乙酰化的影响,且此种乙酰化作用又是不可逆的,加之血小板本身不能再生环加氧酶。血友病患者凝血功能已有障碍,加上上述阿司匹林的作用,故可发生严重的出血。建议:建议:血友

36、病是阿司匹林的绝对禁忌证。执业药师2005-512乳腺癌雌激素要点:要点:雌激素可加速绝经前乳腺癌的生长。有有关关药药物物:所有含有雌激素的制剂(如口服避孕药),都有类似影响。建建议议:绝绝经经前前女女性性病病人人患患乳乳腺腺癌癌时时,禁禁用用雌雌激激素素或或含含有有雌雌激激素素的的制制剂剂。绝经后乳腺癌患者,需要做阴道涂片;雌激素水平低者,方可给予雌激素。凡血栓栓塞(有血栓栓塞既往史和血栓栓塞倾向)、心血管疾病或高脂血症(个人史或家族史)、肝脏疾病、卟啉病、原发性高血压等,均禁用雌激素和口服避孕药。孕期黄疸或瘙痒史、孕期糖尿史或明显的糖尿病家族史、耳硬化症、反复发作的泌尿道感染、高血压家族史

37、、重度吸烟者、肥胖、35岁以上、抑郁症、腿部严重损伤等,都应慎用雌激素和口服避孕药。执业药师2005-523间歇性血卟啉病苯巴比妥要要点点:苯巴比妥可诱发或加重间歇性血卟啉病(血紫质病)的发作。有有关关药药物物:其他巴比妥类(戊巴比妥、异戊巴比妥、司可巴比妥等)、氨基比林、甲丙氨酯(眠尔通、安宁、氨甲丙二酯、安乐神)、六氯代苯、氯喹及灰黄霉素,也可诱发或加重间歇性血卟啉病的发作。机机制制:苯巴比妥使氨基戊酮酸合成酶生成增加,从而增加卟啉的合成。灰黄霉素可短暂增加红细胞原卟啉水平,卟啉的生成和排泄也增加。动物研究表明,这些变化伴有-氨基戊酮酸合成增加。执业药师2005-53建建议议:在在我我国国

38、,血血卟卟啉啉病病主主要要是是急急腹腹症症型型,急急性性腹腹痛痛是是发发作作的的主主要要症症状状;如不了解该病的既往史,在病人急性腹痛发作时,给予苯巴比妥类药物镇静催眠,则可加重发作,甚或导致危象。间歇性血卟啉病应绝对禁忌上述药物;其他类型血卟啉病也应避免使用上述药物。甲喹酮(安眠酮)和苯二氮卓类(地西洋、氯氮卓等)相对少出现上述作用,必要时可用来代替苯巴比妥。执业药师2005-544骨质疏松-泼尼松(强的松)要要点点:泼尼松可引起骨质疏松,严重者可导致脊椎压缩性骨折,原有骨质疏松的病人,可加重病情。有关药物:有关药物:所有糖皮质激素也有类似影响。机机制制:泼尼松可直接抑制成骨细胞的活动,也可

39、抑制肠道钙的吸收,使甲状腺素分泌增加;而甲状腺素可增强破骨细胞的活动。前者导致骨形成减少,后者使骨重吸收增加。建建议议:骨质疏松患者应避免长期应用糖皮质激素。无骨质疏松的患者,长期应用糖皮质激素期间,应常规进行脊椎X线拍片,如有骨质疏松则应停药。绝经后的妇女更易发生骨质疏松,尤其慎用糖皮质激素。执业药师2005-555骨折氯琥珀胆碱(琥珀胆碱)要要点点:骨折病人(特别是脊椎骨折)应用氯琥珀胆碱后,可造成严重的不良后果。有有关关药药物物:另一种除极化型肌松药琥乙溴铵是否造成类似不良后果,尚未见报道,但根据药理作用推测,有可能发生。机机制制:氯琥珀胆碱属除极化型肌松药,在一相阻断之初引起肌肉颤动(

40、肌张力增强),使骨折部位损害加重。建建议议:骨折病人准备手术时,应禁用氯琥珀胆碱。如果需要肌松药,可选用一种非极化型制剂,如戈拉碘铵。其其他他应应避避免免使使用用氯氯琥琥珀珀胆胆碱碱的的情情况况还还有有:眼球开放性损伤、嗜铬细胞瘤、肠梗阻、腹胀、脑动脉瘤、颅内压升高。上述病症如果需要肌松药,也可酌情选用一种非除极化型肌松药。执业药师2005-566痤疮维生素A酸/孕期或育龄要要点点:孕期或育龄,用维生素A酸治疗痤疮,对其后代可带来不良影响。有有关关药药物物:同类药异维A酸(保肤灵,13顺维甲酸)以及阿维A酯(银屑灵,依曲替酯)有类似影响。建议:建议:育龄妇女或妊娠期间,禁止长期应用维生素A酸。

41、如果有必要治疗痤疮,可酌情选用红霉素。未孕育龄妇女痤疮也可用四环素治疗。执业药师2005-577氰化物代谢缺陷硝普钠要要点点:硝普钠的毒性与氰化物积聚有关。氰化物中毒后引起代谢性酸中毒心律失常血压过低,并可引起死亡。有氰化物代谢缺陷的患者,即使低剂量应用,也易发生中毒。建建议议:在硝普钠治疗期间,可同时给予硫代硫酸钠或羟钴胺,以预防氰化物中毒。硫代硫酸钠作为硫的供体,可促进氰化物(销普钠的中间代谢产物)转变为硫氰化物,然后经肾脏排泄.羟钴胺可与氰化物结合为无毒的氰钴胺。但对有氰化物代谢缺陷的病人来说,即使同时应用硫代硫酸钠或羟钴胺,也应严密注意氰化物中毒。执业药师2005-588葡萄糖-6-磷

42、酸脱氢酶缺乏维生素C(抗坏血酸)要要点点:据报道,有葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G-6-PD)缺乏患者,应用维生素C后,导致死亡。镰状红细胞贫血患者,用大剂量维生素C后,可诱发溶血危象。机机制制:维维生生素素C C可可使使红红血血蛋蛋白白变变性性,降降低低红红血血细细胞胞谷谷胱胱甘甘肽水平。肽水平。建建议议:G-6-PD缺乏患者及镰状红细胞贫血患者,应避免给予大剂量维生素C。剂量最多不超过5g/d。执业药师2005-599葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏伯胺喹要要点点:葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G-6-PD)缺乏患者,应用伯氨喹后易致溶血。有有关关药药物物:目前已知能引起溶血的药物有40多种。包括抗疟药磺

43、胺类、解热药、硝基呋喃类、砜类及维生素K衍生物等。这些药物都易导致G-6-PD缺乏患者的溶血。执业药师2005-60机机制制:G-6-PD患者的红细胞不能迅速再生还原型辅酶II(NADPH),故依赖NADPH的整个还原过程受损。伯氨喹在体内的代谢衍生物具有氧化作用,可加速NADPH的氧化,从而使受损的整个还原过程进一步遭受损害。结果使氧化型谷胱甘肽不易充分还原,红细胞膜完整性不能充分维持,高铁血红蛋白也不易还原为低铁血红蛋白,从而导致溶解。建建议议:G-6-PD缺乏患者禁用伯氨喹。即使是G-6-PD正常的人,应用伯氨喹治疗期间,也需密切观察有无溶血的症状和体征,如尿液发红或变黑等。执业药师20

44、05-6110低钾血症地高辛要要点点:血钾浓度从3.5mmol/L时,心肌对地高辛的敏感性增加50%。如果人体总钾含量减少,即使无低钾血症的存在,对地高辛的反应也会增强。有有关关药药物物:低钾血症对其他强心苷(洋地黄素苷、去乙硒毛花苷、洋地黄等)也有类似影响。机机制制:钾和强心苷都可以与钠/钾ATP酶结合,两者互相抑制。当血钾浓度降低时,强心苷与钠/钾ATP酶结合增加,作用增强,故有可能导致中毒。执业药师2005-62建建议议:低钾血症时,容易发生强心苷中毒。用强心苷治疗的病人,如果同时应用排钾利尿剂,应严防低钾血症的发生。低镁血症和高钙血症对强心苷的影响类似于低钾血症;低钾血症和高钾血症对强心苷的影响则相反。执业药师2005-63谢谢各位!谢谢各位!

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