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第八章 解表方药概述概述含义:含义:凡以发散表邪、解除表证为主的药物,凡以发散表邪、解除表证为主的药物,称解表药,又叫发表药。称解表药,又叫发表药。性能特点:性能特点:多味辛多味辛 多入肺、膀胱经多入肺、膀胱经 能促进肌体发汗,使表邪由汗出能促进肌体发汗,使表邪由汗出而解,从而达到治愈表证,即而解,从而达到治愈表证,即黄帝内经黄帝内经所谓:所谓:“其在皮者,汗而发之其在皮者,汗而发之”。此外,部分解表药兼能利水消肿、此外,部分解表药兼能利水消肿、止咳平喘、透疹、止痛、消疮等。止咳平喘、透疹、止痛、消疮等。概述概述适应证:主要用治外感表证:恶寒、发热、头身适应证:主要用治外感表证:恶寒、发热、头身疼痛、无汗或有汗不畅、脉浮等。疼痛、无汗或有汗不畅、脉浮等。部分解表药尚可用于水肿、咳喘、麻疹、风疹、风部分解表药尚可用于水肿、咳喘、麻疹、风疹、风湿痹痛、疮疡初起等兼有表证者。湿痹痛、疮疡初起等兼有表证者。分类分类 辛温解表药:辛温解表药:以发散风寒为主以发散风寒为主 代表药:麻黄、桂枝、荆芥、代表药:麻黄、桂枝、荆芥、防风;防风;代表方:麻黄汤、桂枝汤。代表方:麻黄汤、桂枝汤。辛凉解表药:辛凉解表药:以发散风热为主要功效以发散风热为主要功效 代表药:柴胡、葛根、连翘;代表药:柴胡、葛根、连翘;代表方:银翘散、桑菊饮。代表方:银翘散、桑菊饮。恶寒(或恶风)、发热鼻塞、喷嚏、无恶寒(或恶风)、发热鼻塞、喷嚏、无汗或有汗、流鼻涕、咳嗽、咽喉痒痛、汗或有汗、流鼻涕、咳嗽、咽喉痒痛、舌苔薄白、脉浮数等舌苔薄白、脉浮数等 上呼吸道感染(感冒、流感等)、上呼吸道感染(感冒、流感等)、急性传染病及急性感染性疾病初期急性传染病及急性感染性疾病初期 表证表证 药理作用药理作用 一、发汗和促进发汗一、发汗和促进发汗二、解热作用、降温作用二、解热作用、降温作用三、镇痛作用、镇静作用三、镇痛作用、镇静作用四、抗炎、抗过敏作用四、抗炎、抗过敏作用五、抗病原微生物作用五、抗病原微生物作用六、调节免疫功能六、调节免疫功能七、止咳、祛痰、平喘七、止咳、祛痰、平喘发汗实验法三、常用实验方法三、常用实验方法实验目的:观察药物对汗腺分泌的影响。实验目的:观察药物对汗腺分泌的影响。常用动物:小鼠、大鼠常用动物:小鼠、大鼠实验方法:(实验方法:(1)汗液着色法:)汗液着色法:(2)汗液定量测定法:)汗液定量测定法:(3)汗腺上皮组织形态观察法:)汗腺上皮组织形态观察法:解热方法实验目的:观察药物解热作用及解热作用的强度。常用动物:兔、大鼠、小鼠实验方法感染性发热:(副)伤寒菌、内毒素、酵母菌 非感染性发热:二硝基苯酚镇静方法实验目的:观察药物中枢神经系统的影响。常用动物:小鼠实验方法:()活动计数法 ()延长睡眠时间法 ()抗惊厥法其他镇痛实验抗炎实验抗病原微生物实验免疫反应实验一、发一、发汗汗和促进发汗和促进发汗 1.1.麻黄碱使高温环境中的人排汗加速麻黄碱使高温环境中的人排汗加速 2.2.桂枝、生姜可加快血液循环,促进发汗桂枝、生姜可加快血液循环,促进发汗 3.3.麻黄、桂枝能使小鼠腋窝皮肤汗腺导管内径增加,促麻黄、桂枝能使小鼠腋窝皮肤汗腺导管内径增加,促进发汗,并且二者配伍作用增强进发汗,并且二者配伍作用增强 4.4.麻黄汤可使大鼠腋窝皮肤汗腺导管扩张,腺体扩大,麻黄汤可使大鼠腋窝皮肤汗腺导管扩张,腺体扩大,分泌旺盛。分泌旺盛。一、发一、发汗汗和促进发汗和促进发汗 1 1、实验方法、实验方法 着色法:原理为碘与淀粉遇汗液产生紫色反应;着色法:原理为碘与淀粉遇汗液产生紫色反应;指指 标:放大镜下观察大鼠足跖部着色点(汗点)数标:放大镜下观察大鼠足跖部着色点(汗点)数量;量;阳性药:阳性药:pilocarpinepilocarpine(毛果芸香碱)。(毛果芸香碱)。2 2、研究结果、研究结果 麻麻 黄:生物碱、挥发油黄:生物碱、挥发油 促进汗腺分泌促进汗腺分泌发汗发汗 桂桂 枝:桂皮醛、桂皮酸枝:桂皮醛、桂皮酸 扩张末梢血管,促进扩张末梢血管,促进末梢末梢 循环,与麻黄合用循环,与麻黄合用麻黄汤,增加麻黄发汗麻黄汤,增加麻黄发汗作用。作用。生生 姜:挥发油及其辛辣成分姜:挥发油及其辛辣成分 扩张血管,使全身温扩张血管,使全身温热感热感 能促进发汗。能促进发汗。麻黄汤、银翘散对大鼠足跖部汗液分泌的影响麻黄汤、银翘散对大鼠足跖部汗液分泌的影响组别组别 剂量剂量(g/kg)(g/kg)动物数动物数(n)(n)发汗量(汗点数)发汗量(汗点数)(XSDXSD)麻黄汤麻黄汤 13.513.58 849.411.4*49.411.4*银翘散银翘散 50.050.08 826.66.626.66.6生理盐生理盐水水 1ml/kg1ml/kg8 829.02.229.02.2*与生理盐水组比较与生理盐水组比较 p 0.001p 0.001 汗法:解表药特有功效;汗法:解表药特有功效;作用:维持正常体温,排泄部分代谢作用:维持正常体温,排泄部分代谢产物;产物;发汗发汗 方式:温热性发汗方式:温热性发汗 药物:麻黄、桂技、生姜;药物:麻黄、桂技、生姜;方法:着色法方法:着色法 3 3、小结、小结发汗机制发汗机制:1.:1.直接影响汗腺功能,扩张汗腺导管,直接影响汗腺功能,扩张汗腺导管,增加汗液分泌;增加汗液分泌;2.2.兴奋汗腺兴奋汗腺M M受体,促进汗液分泌受体,促进汗液分泌;3.3.调节中枢神经及改善血液循环,促进调节中枢神经及改善血液循环,促进发汗发汗 二二、解热作用、降温作用、解热作用、降温作用 解热:使发热动物的体温下降到正常,如多数解表药。解热:使发热动物的体温下降到正常,如多数解表药。降温:使正常体温下降到正常以下,如麻黄挥发油、柴降温:使正常体温下降到正常以下,如麻黄挥发油、柴胡皂苷、胡皂苷、葛根素。葛根素。1 1、实验方法、实验方法:采用实验性致热动物模型测其体温:采用实验性致热动物模型测其体温 a a、伤寒疫苗(或三联菌苗)、伤寒疫苗(或三联菌苗)iviv家兔家兔0.5-1.0ml/kg0.5-1.0ml/kg,致热,致热 约约0.5-1h0.5-1h体温体温1 1;b b、啤酒酵母(、啤酒酵母(10%10%)iHiH大鼠大鼠1ml/100g1ml/100g炎症炎症,约约4-6h4-6h 体温体温111.5 1.5;2 2、解表药的作用、解表药的作用 大多数解表药具有不同程度的解热作用,使实验性发大多数解表药具有不同程度的解热作用,使实验性发热动物热动物 的体温的体温。柴胡、桂技、防风、葛根、细辛、羌活、银翘散、桑柴胡、桂技、防风、葛根、细辛、羌活、银翘散、桑菊饮、麻杏石甘汤、九味羌活汤等菊饮、麻杏石甘汤、九味羌活汤等 其中柴胡皂苷、葛根素、防风挥发油、细辛挥发油、其中柴胡皂苷、葛根素、防风挥发油、细辛挥发油、桂枝煎剂还有降温作用桂枝煎剂还有降温作用 解热作用机制:解热作用机制:1.1.通过发汗解热通过发汗解热2.2.扩张皮肤黏膜血管,促进发汗散热扩张皮肤黏膜血管,促进发汗散热3.3.抑制体温调节中枢,减少脑内致热物质释放抑制体温调节中枢,减少脑内致热物质释放4.4.抗炎、抗病原微生物抗炎、抗病原微生物 三、镇痛作用、镇静作用三、镇痛作用、镇静作用 镇痛:镇痛:1 1、实验方法实验方法 热板法、醋酸扭体法、机械压迫、热板法、醋酸扭体法、机械压迫、光热照射光热照射 2 2、解表药的作用解表药的作用 大多数解表药(柴胡、桂技、防风、细辛等)大多数解表药(柴胡、桂技、防风、细辛等)均有镇痛作用,均有镇痛作用,痛阈痛阈、扭体反应扭体反应、甩甩 尾潜伏期尾潜伏期。3 3、有效有效药物及药物及成分成分 防风、白芷、羌活、防风、白芷、羌活、柴胡皂苷、柴胡皂苷、-薄荷酮、桂皮薄荷酮、桂皮醛等醛等 4 4、作用机制、作用机制 抑制致痛物质合成、释放;抑制致痛物质合成、释放;抑制中枢神经系统,阻断痛觉传递抑制中枢神经系统,阻断痛觉传递 镇静:镇静:除麻黄外,均有不同程度镇静作用。除麻黄外,均有不同程度镇静作用。以桂以桂枝、柴胡作用显著,桑菊饮、柴葛解肌汤、升麻枝、柴胡作用显著,桑菊饮、柴葛解肌汤、升麻葛根汤也有类似作用。葛根汤也有类似作用。表现:自主活动表现:自主活动使巴比妥类药睡眠时间使巴比妥类药睡眠时间 四、抗炎、抗过敏作用四、抗炎、抗过敏作用 早期:渗出(微血管通透性早期:渗出(微血管通透性水肿)水肿)炎症病变炎症病变 晚期:增生(肉芽组织形成)晚期:增生(肉芽组织形成)1 1、动物炎症模型动物炎症模型 角叉菜胶角叉菜胶 鲜鲜鸡蛋清鸡蛋清 大鼠足肿胀大鼠足肿胀 急性炎症急性炎症 甲甲 醛醛 二二 甲甲 苯苯 小鼠耳肿胀小鼠耳肿胀 慢性炎症慢性炎症 大鼠棉球肉芽肿大鼠棉球肉芽肿 2 2、药物作用、药物作用 柴胡、生姜、防风等大多数解表药减轻大鼠关节肿胀,使柴胡、生姜、防风等大多数解表药减轻大鼠关节肿胀,使肿胀度肿胀度,降低毛细血管通透性或抑制肉芽组织增生,降低毛细血管通透性或抑制肉芽组织增生3 3、抗炎机制、抗炎机制 抑制抑制COXCOX活性,影响活性,影响AAAA代谢,抑制代谢,抑制PGE2PGE2等炎症介质的生等炎症介质的生成或释放成或释放 增强垂体增强垂体-肾上腺皮质功能,发挥糖皮质激素样抗炎作肾上腺皮质功能,发挥糖皮质激素样抗炎作用。用。抗过敏麻黄、桂技、生姜等抑制各型变态反应,作用环节多:阻止过敏原进入机体;阻止肥大细胞脱颗粒;阻止生物活性物质作用于效应器官;抑制抗体产生。五五、抗、抗病原微生物作用病原微生物作用 柴胡、桂技、防风、紫苏叶、薄荷、细辛、羌活、白芷柴胡、桂技、防风、紫苏叶、薄荷、细辛、羌活、白芷多种细菌:金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌多种细菌:金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌 肺炎球菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌等肺炎球菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌等 对对 致病性真菌致病性真菌 有抑制作有抑制作用。用。呼吸道病毒呼吸道病毒 六六、调节免疫功能、调节免疫功能 柴胡、葛根、防风柴胡、葛根、防风 巨噬巨噬C C功能功能 提高抗病能力提高抗病能力桂技汤桂技汤 血清溶菌酶含量血清溶菌酶含量 诱导干扰素的生成,抑制病毒复制诱导干扰素的生成,抑制病毒复制柴胡、苏叶、白芷柴胡、苏叶、白芷 促进内毒素抗体的产生促进内毒素抗体的产生加速加速 内毒素的清除。内毒素的清除。麻黄、桂枝、小青龙汤、葛根汤对变态反应有抑制作用,用麻黄、桂枝、小青龙汤、葛根汤对变态反应有抑制作用,用于过敏性疾病的治疗。于过敏性疾病的治疗。七七、止咳、祛痰、平喘、止咳、祛痰、平喘 镇咳镇咳麻黄、细辛、柴胡、薄荷麻黄、细辛、柴胡、薄荷 祛痰祛痰促进气管分泌功促进气管分泌功能能 平喘平喘 抗菌、抗病毒、发汗、提高免疫功能抗菌、抗病毒、发汗、提高免疫功能 与发散表邪功与发散表邪功效相关效相关解表药解表药 镇痛、镇静、解热、抗炎、抗过敏镇痛、镇静、解热、抗炎、抗过敏 与解除表证功与解除表证功效相关效相关 止咳、祛痰止咳、祛痰小结:小结:麻麻 黄黄麻黄科植物草麻麻黄科植物草麻黄、木贼麻黄或黄、木贼麻黄或中麻黄的草质茎。中麻黄的草质茎。辛温解表药的代表药辛温解表药的代表药 功效功效 发汗解表、宣肺平喘、利水消肿等。发汗解表、宣肺平喘、利水消肿等。主治主治 风寒感冒,胸闷咳喘,风水浮肿等。风寒感冒,胸闷咳喘,风水浮肿等。成分成分 主要成分:主要成分:生物碱,全草生物碱含量约生物碱,全草生物碱含量约1 12%2%,其主,其主 要有要有L-L-麻黄碱(占总生物碱的麻黄碱(占总生物碱的80-85%80-85%)、)、其次其次D-D-伪麻黄碱、伪麻黄碱、L-L-去甲基麻黄去甲基麻黄碱、碱、D-D-去甲基伪麻黄碱及麻黄次碱。去甲基伪麻黄碱及麻黄次碱。此外还有此外还有:含挥发油、黄酮类、多糖、鞣酸含挥发油、黄酮类、多糖、鞣酸等。等。药理作用药理作用 一、发汗作用一、发汗作用二、平喘作用二、平喘作用三、利尿作用三、利尿作用四、抗病原微生物作用四、抗病原微生物作用五、解热、镇痛、抗炎五、解热、镇痛、抗炎六、镇咳祛痰作用六、镇咳祛痰作用七、免疫调节七、免疫调节 一、发汗作用一、发汗作用 有效成分:有效成分:挥发油挥发油 生物碱生物碱 1 1、麻黄水煎剂、麻黄水提物、麻黄挥发油、麻黄碱、麻黄水煎剂、麻黄水提物、麻黄挥发油、麻黄碱、L-L-甲甲基麻黄碱均有发汗作用;基麻黄碱均有发汗作用;2 2、在一般情况下麻黄碱不能诱发人体出汗,但当人处于高、在一般情况下麻黄碱不能诱发人体出汗,但当人处于高温温 环境中用麻黄碱环境中用麻黄碱505060mg60mg;经;经0.50.52.02.0小时汗腺分泌确比小时汗腺分泌确比未未 用麻黄碱者更快更多。用麻黄碱者更快更多。3 3、如用麻黄水浸剂、如用麻黄水浸剂1.01.02.0g2.0g(相当生药(相当生药5 510g10g)内服,给)内服,给以温以温 覆(盖被取暖之意)逐渐全身有温热感,继而出汗。故覆(盖被取暖之意)逐渐全身有温热感,继而出汗。故有有“仲仲 景用麻黄,但取其发汗,故药皆温服,而温覆以取汗景用麻黄,但取其发汗,故药皆温服,而温覆以取汗”(伤(伤 寒论今释)如不以温覆,则汗出不多。寒论今释)如不以温覆,则汗出不多。4 4、给猫、给猫iv L-iv L-麻黄碱麻黄碱2 24mg/kg4mg/kg注射(或口服注射(或口服7mg/kg7mg/kg)测得其)测得其后后 足放散的水分量增加。足放散的水分量增加。5 5、大鼠口服水溶液性提取物在、大鼠口服水溶液性提取物在7575300mg/kg300mg/kg范围内,其发汗范围内,其发汗作作 用呈量效关系。用呈量效关系。6.6.对麻醉动物没有发汗作用,提示发汗可能与兴奋中枢神经对麻醉动物没有发汗作用,提示发汗可能与兴奋中枢神经系统有关系统有关7.7.麻黄根有止汗作用。麻黄根有止汗作用。M,作用机理 (1)麻黄扩张汗腺导管,促进汗液分泌 (2)兴奋汗腺-R,使汗腺分泌增加。(3)与兴奋中枢某些部位有关。二二、平喘作用、平喘作用 有效成分:有效成分:麻黄碱、伪麻黄碱、麻黄挥发油麻黄碱、伪麻黄碱、麻黄挥发油作用:作用:对抗组胺引起的离体器官平滑肌收缩;对抗组胺引起的离体器官平滑肌收缩;使豚鼠引喘潜伏期延长。使豚鼠引喘潜伏期延长。1.1.间接作用间接作用-促进肾上腺素能促进肾上腺素能N N末梢、肾上腺髓质释放末梢、肾上腺髓质释放NANA 2.2.直接作用直接作用-结构似肾上腺素,结构似肾上腺素,兴奋兴奋2-R2-R,支气管平滑,支气管平滑肌扩张肌扩张 兴奋兴奋RR 使粘膜血管收缩,缓解支气管粘使粘膜血管收缩,缓解支气管粘膜肿胀膜肿胀 3.3.稳定肥大细胞膜,稳定肥大细胞膜,阻止过敏物质的释放阻止过敏物质的释放 组胺组胺、5-HT5-HT、慢、慢反应物反应物 4.4.促进肺部促进肺部PGEPGE释放,活化腺苷酸环化酶或抑制其分解,使释放,活化腺苷酸环化酶或抑制其分解,使细胞内细胞内 cAMP cAMP含量增加而松弛支气管平滑肌。含量增加而松弛支气管平滑肌。特点:特点:起效较慢,作用温和,维持时间长,口服有效,起效较慢,作用温和,维持时间长,口服有效,但反复或交叉使用易产生快速耐受性。但反复或交叉使用易产生快速耐受性。平喘机理:平喘机理:三、利尿作用三、利尿作用 多种成分均有一定利尿作用,多种成分均有一定利尿作用,D-D-伪麻黄碱作用最伪麻黄碱作用最显著。显著。机理:机理:强心强心 兴奋兴奋-R-R 扩张肾血管扩张肾血管 抑制肾小管对抑制肾小管对Na+Na+的重吸收的重吸收.四四、抗病原微生物作用抗病原微生物作用 抑菌抑菌(多种细菌)多种细菌)生物碱生物碱挥发油挥发油 体外对流感病毒有抑制作用体外对流感病毒有抑制作用 对感染甲型流感病毒的小鼠有保护作对感染甲型流感病毒的小鼠有保护作用用 五五、解热、解热、抗炎、镇痛抗炎、镇痛作用作用 麻黄水煎剂、挥发油乳剂对家兔发热模麻黄水煎剂、挥发油乳剂对家兔发热模型有解热作用。型有解热作用。伪麻黄碱有明显的抗炎作用。伪麻黄碱有明显的抗炎作用。麻黄挥发油有一定的镇痛作用。麻黄挥发油有一定的镇痛作用。六、镇咳祛痰作用六、镇咳祛痰作用麻黄水提物、麻黄醇提物、麻黄总生物碱、麻黄麻黄水提物、麻黄醇提物、麻黄总生物碱、麻黄碱灌服明显抑制二氧化硫或机械刺激所致的动物碱灌服明显抑制二氧化硫或机械刺激所致的动物咳嗽反射。咳嗽反射。帖品烯醇是镇咳有效成分之一。帖品烯醇是镇咳有效成分之一。麻黄挥发油灌服有祛痰作用。麻黄挥发油灌服有祛痰作用。七、免疫调节七、免疫调节麻黄水煎液、麻黄挥发油、麻黄多糖能抑制小鼠麻黄水煎液、麻黄挥发油、麻黄多糖能抑制小鼠单核巨噬细胞的吞噬功能,抑制正常小鼠体液免单核巨噬细胞的吞噬功能,抑制正常小鼠体液免疫。疫。麻黄多糖对自身免疫性甲状腺炎小鼠的麻黄多糖对自身免疫性甲状腺炎小鼠的CD4+TCD4+T淋淋巴细胞具有抑制作用。巴细胞具有抑制作用。麻黄水煎液、麻黄挥发油、麻黄多糖提高免疫低麻黄水煎液、麻黄挥发油、麻黄多糖提高免疫低下小鼠的体液免疫。下小鼠的体液免疫。发汗发汗 通过通过 解热解热 驱除风寒表邪驱除风寒表邪 抗菌、抗病毒抗菌、抗病毒 解除支气管平滑肌痉挛解除支气管平滑肌痉挛 通过通过 抗炎抗过敏抗炎抗过敏 宣肺平喘宣肺平喘 减少粘膜肿胀减少粘膜肿胀 利尿利尿 通过通过 消除水肿消除水肿 发汗发汗 小结小结:其它作用其它作用 特点:特点:缓慢、温和、持久;缓慢、温和、持久;直接:受体作用饱和直接:受体作用饱和 反复应用易产生快速耐受反复应用易产生快速耐受 间接:递质耗竭间接:递质耗竭 加强代谢:人注射加强代谢:人注射50mg50mg,代谢率增加,代谢率增加14.2%14.2%。对心血管系统作用:似肾上腺素作用。对心血管系统作用:似肾上腺素作用。1 1、强心、升压(麻黄碱、伪麻黄碱)、强心、升压(麻黄碱、伪麻黄碱)兴奋兴奋-R-R,使心率加快,心收缩力增强,使心率加快,心收缩力增强心输出量心输出量 收缩压收缩压 兴奋兴奋-R-R皮肤、粘膜、内脏血管收缩皮肤、粘膜、内脏血管收缩血压血压舒舒张张 压压部分血管有扩张(冠脉、脑、肌肉)。部分血管有扩张(冠脉、脑、肌肉)。大脑皮层大脑皮层 精神兴奋、失眠精神兴奋、失眠治疗剂量能兴奋治疗剂量能兴奋 呼吸中枢呼吸中枢 皮下中枢皮下中枢 血管运动中枢血管运动中枢 2 2、中枢兴奋作用(麻黄碱、伪麻黄碱)、中枢兴奋作用(麻黄碱、伪麻黄碱)实验证明:实验证明:能缩短戊巴比妥的催眠时间,对抗戊巴比妥的中枢抑制能缩短戊巴比妥的催眠时间,对抗戊巴比妥的中枢抑制作用作用;临床应用时为减少其中枢兴奋作用,常与临床应用时为减少其中枢兴奋作用,常与镇静催眠药合镇静催眠药合用。用。3、对平滑肌影响 麻黄碱对离体豚鼠回肠的自发性收缩有抑制作麻黄碱对离体豚鼠回肠的自发性收缩有抑制作用;对动物子宫、输精管有兴奋作用,用;对动物子宫、输精管有兴奋作用,麻黄碱、伪麻黄碱可明显提高大鼠肛尾肌收缩。麻黄碱、伪麻黄碱可明显提高大鼠肛尾肌收缩。麻黄提取物可松弛家兔膀胱体,对膀胱三角及尿麻黄提取物可松弛家兔膀胱体,对膀胱三角及尿道近端有收缩作用;道近端有收缩作用;4.降血糖、降血脂麻黄水提液、麻黄多糖、麻黄碱等能明显降低高麻黄水提液、麻黄多糖、麻黄碱等能明显降低高脂血症动物的血脂含量和去卵巢大鼠血清的三酰脂血症动物的血脂含量和去卵巢大鼠血清的三酰甘油、胆固醇、低密度脂蛋白含量甘油、胆固醇、低密度脂蛋白含量L-L-麻黄碱麻黄碱可降低糖尿病模型小鼠的血糖,促进萎可降低糖尿病模型小鼠的血糖,促进萎缩胰腺的再生。缩胰腺的再生。5.抗氧化、抗脑缺血损伤麻黄多糖麻黄多糖可抑制邻苯三酚的自氧化产生,清除氧可抑制邻苯三酚的自氧化产生,清除氧自由基自由基麻黄碱麻黄碱可增加大鼠脑缺血周围区新生突触的形成,可增加大鼠脑缺血周围区新生突触的形成,促进皮层生长蛋白(促进皮层生长蛋白(GAP-43GAP-43)及突触素)及突触素(SYPSYP)MRNAMRNA的表达,恢复神经生长及再生。的表达,恢复神经生长及再生。毒性及不良反应毒性及不良反应 急性中毒:头痛、不安、失眠、心悸、急性中毒:头痛、不安、失眠、心悸、流泪、周身不适、发热、大汗不止等。流泪、周身不适、发热、大汗不止等。柴柴 胡胡双子叶植物药伞形科植物北双子叶植物药伞形科植物北柴胡、狭叶柴胡等的根。柴胡、狭叶柴胡等的根。功效功效 解表退热、疏肝解郁、升阳举陷。解表退热、疏肝解郁、升阳举陷。主治主治 发热、往来寒热、胸胁胀痛、月经不调、气发热、往来寒热、胸胁胀痛、月经不调、气虚下陷之脱肛、子宫脱垂等。虚下陷之脱肛、子宫脱垂等。成分成分 柴胡皂苷(柴胡皂苷(a-d a-d)甾醇(甾醇(-菠菜甾醇、豆甾醇)菠菜甾醇、豆甾醇)挥发油(柴胡醇、丁香酚、己酸、酸内酯挥发油(柴胡醇、丁香酚、己酸、酸内酯等)等)多糖、黄酮。多糖、黄酮。药理作用药理作用 一、与透表泄热功效相关的药理作用一、与透表泄热功效相关的药理作用 1 1、解热降温作用、解热降温作用 2 2、抗炎作用、抗炎作用 3 3、抗菌、抗病毒作用、抗菌、抗病毒作用 4 4、镇静、镇痛、镇咳作用、镇静、镇痛、镇咳作用 5 5、促进免疫功能、促进免疫功能二、与疏肝解郁功效相关的药理作用二、与疏肝解郁功效相关的药理作用 1 1、保肝利胆作用、保肝利胆作用 2 2、降血脂作用、降血脂作用 3 3、抗抑郁、抗抑郁三、与升举阳气功效相关的药理作用三、与升举阳气功效相关的药理作用 1 1、对内脏平滑肌的作用、对内脏平滑肌的作用 一、与一、与解表透热解表透热功效相关的药理作用功效相关的药理作用 1 1、解热降温作用、解热降温作用:本草纲目云:本草纲目云:“盖热有在皮肤、在脏腑、盖热有在皮肤、在脏腑、在骨在骨 髓,非柴胡不可。髓,非柴胡不可。”实验证明:实验证明:注射液注射液 伤寒、伤寒、煎剂煎剂 副伤寒疫苗副伤寒疫苗 柴胡柴胡 醇浸膏醇浸膏 制剂对制剂对 酵母液酵母液 所致动物实验性所致动物实验性发发 挥发油挥发油 热有解热作用。热有解热作用。粗皂苷粗皂苷 发酵牛奶发酵牛奶 挥发油挥发油 家家 兔兔 柴胡柴胡 煎煎 剂剂 对正常对正常 大大 鼠鼠 有降温作用有降温作用 皂皂 苷苷 小小 鼠鼠 有效成分:挥发油、皂苷、皂苷元有效成分:挥发油、皂苷、皂苷元 临床用:总挥发油临床用:总挥发油柴胡注射液,因其疗效好、毒性小。柴胡注射液,因其疗效好、毒性小。作用机制 1.1.抑制下丘脑体温调节中枢抑制下丘脑体温调节中枢CAMPCAMP、PGEPGE的产生或释放,促的产生或释放,促进进AVPAVP释放,抑制体温调定点的上移释放,抑制体温调定点的上移 2.2.与抗菌、拮抗内毒素、抗病毒、抗炎、增强免疫功能与抗菌、拮抗内毒素、抗病毒、抗炎、增强免疫功能等有关。等有关。正常正常 角叉菜胶角叉菜胶 右旋糖酐右旋糖酐 5HT 5HT、醋酸、醋酸 去肾上腺去肾上腺 组胺组胺 抑制白细胞游走、炎症部位抑制白细胞游走、炎症部位WBCWBC;50mg 50mg478mg/kg478mg/kg 抑制组胺释放。抑制组胺释放。大鼠棉球肉芽肿大鼠棉球肉芽肿 柴胡皂柴胡皂苷抑制结缔组织增生苷抑制结缔组织增生 大鼠巴豆油肉芽肿大鼠巴豆油肉芽肿 柴胡皂苷使大鼠血浆皮质酮柴胡皂苷使大鼠血浆皮质酮柴胡粗皂柴胡粗皂苷对苷对 大鼠由大鼠由所引起的足跖所引起的足跖和踝关节肿胀和踝关节肿胀均有明显抑制均有明显抑制作用。作用。2 2、抗炎作用、抗炎作用:抗炎成分抗炎成分 柴胡皂苷、柴胡粗皂苷、挥发油等柴胡皂苷、柴胡粗皂苷、挥发油等抗炎机制抗炎机制 增强肾上腺皮质功能增强肾上腺皮质功能 兴奋下丘脑兴奋下丘脑-垂体垂体-肾上腺皮质轴,肾上腺皮质轴,ACTHACTH,增强糖皮质激,增强糖皮质激素作用素作用 抑制炎症介质释放抑制炎症介质释放 减少炎症细胞因子的表达减少炎症细胞因子的表达3.3.抗病原微生物作抗病原微生物作用用柴胡体外对金黄色葡糖球菌、溶血性链球菌、结核杆菌、钩端螺旋体有抑制作用。柴胡水提液人乳头瘤病毒皂苷乙肝病毒黄酮乙型流感病毒柴胡注射液呼吸道合胞病毒柴胡注射液临床用于流行性腮腺炎、肝炎、病毒性结膜炎等4.4.抗内毒素抗内毒素柴胡提取液柴胡提取液提高感染大肠埃希菌内毒素提高感染大肠埃希菌内毒素小鼠的生存率和存活时间,对血管内弥漫小鼠的生存率和存活时间,对血管内弥漫性凝血模型大鼠有保护作用性凝血模型大鼠有保护作用总皂苷总皂苷体外对内毒素有直接破坏作用体外对内毒素有直接破坏作用 体内对内毒素致热家兔有明显解热体内对内毒素致热家兔有明显解热作用作用5 5、提高机体免疫功能、提高机体免疫功能 北柴胡丁醇北柴胡丁醇-水提取物、水提取物、50%50%乙醇提取物及南乙醇提取物及南柴胡水提物均能增强淋巴细胞转化,促进柴胡水提物均能增强淋巴细胞转化,促进IL-IL-2 2、TNF-aTNF-a的产生的产生柴胡乳剂能增加正常和环磷酰胺致免疫低下柴胡乳剂能增加正常和环磷酰胺致免疫低下小鼠碳粒廓清指数和血清溶血素含量。小鼠碳粒廓清指数和血清溶血素含量。柴胡滴丸、柴胡皂苷能提高红细胞免疫粘附柴胡滴丸、柴胡皂苷能提高红细胞免疫粘附功能功能柴胡多糖可诱导柴胡多糖可诱导B B细胞增殖与成熟,提高病毒细胞增殖与成熟,提高病毒特异抗体滴度和淋巴细胞转化率特异抗体滴度和淋巴细胞转化率 二、与疏肝解郁功效相关的药理作用二、与疏肝解郁功效相关的药理作用 1 1、保肝利胆作用:、保肝利胆作用:CCl CCl4 4 D-D-半乳糖胺半乳糖胺 保肝保肝:柴胡对多种因素:柴胡对多种因素 致肝损伤有保护作致肝损伤有保护作用用 乙乙 醇醇 扑热息痛扑热息痛 血清血清ASTAST、ALTALT活性活性 肝组织损伤减轻肝组织损伤减轻 表现:表现:减轻肝硬减轻肝硬变程度变程度 肝细胞内糖原肝细胞内糖原、RNARNA 抑制纤维组织增生,促进纤维吸收抑制纤维组织增生,促进纤维吸收 保肝作用机理保肝作用机理:柴胡皂苷对生物膜具有保护作用;柴胡皂苷对生物膜具有保护作用;柴胡皂苷兴奋垂体柴胡皂苷兴奋垂体ACTHACTH释放释放肾皮质肾皮质肾上腺皮肾上腺皮质激素质激素 合成释放合成释放 提高机体对非特异性刺激的抵抗力。提高机体对非特异性刺激的抵抗力。促进肝细胞内促进肝细胞内DNADNA合成和组织再生,修复肝损伤。合成和组织再生,修复肝损伤。抗氧化作用。抗氧化作用。利胆:利胆:柴胡柴胡 水浸剂水浸剂 使犬总胆汁、胆盐排出量使犬总胆汁、胆盐排出量;醋制柴胡利胆作用最强,利胆成分可能为黄酮。醋制柴胡利胆作用最强,利胆成分可能为黄酮。胆固醇胆固醇 柴胡皂苷柴胡皂苷使实验性高血症动物血中使实验性高血症动物血中 甘油三酯甘油三酯 磷脂磷脂 机理:加速胆固醇及其代谢产物的排出。机理:加速胆固醇及其代谢产物的排出。主要成分:皂主要成分:皂苷苷和皂和皂苷苷元,柴胡醇等。元,柴胡醇等。3 3、中枢抑制:、中枢抑制:镇静、镇痛镇静、镇痛 、镇咳、镇咳 肝脏疏泄功能失常,临床可表现两肋疼痛,郁闷烦肝脏疏泄功能失常,临床可表现两肋疼痛,郁闷烦躁、易躁、易 怒、失眠、多梦;这些症状与中枢兴奋作用有关,镇静怒、失眠、多梦;这些症状与中枢兴奋作用有关,镇静作用可作用可 改善症状,与疏肝解郁有一定关系。改善症状,与疏肝解郁有一定关系。2 2、降血脂作用:、降血脂作用:4.抗抑郁抗抑郁柴胡正丁醇提取部位和水提取部位能显著提柴胡正丁醇提取部位和水提取部位能显著提高慢性应激抑郁模型大鼠血清高慢性应激抑郁模型大鼠血清GSH-Px、过氧、过氧化氢酶、化氢酶、SOD活力,降低血清活力,降低血清MDA含量。含量。柴胡能增加束缚四肢法所制备的肝郁证模型柴胡能增加束缚四肢法所制备的肝郁证模型大鼠脑内兴奋性神经递质大鼠脑内兴奋性神经递质NA、DA含量。含量。机制:可能与影响脑内单胺类神经递质代谢机制:可能与影响脑内单胺类神经递质代谢及抗氧化等作用有关。及抗氧化等作用有关。三、与升举阳气功效的作用三、与升举阳气功效的作用 对对内脏平滑肌内脏平滑肌的影响的影响 调节胃肠张力:调节胃肠张力:增强离体豚鼠小肠、离体兔肠的收缩增强离体豚鼠小肠、离体兔肠的收缩作用;作用;对抗对抗AchAch、BaCl2BaCl2所致肠平滑肌痉孪作所致肠平滑肌痉孪作用;用;对子宫平滑肌也有兴奋作用。对子宫平滑肌也有兴奋作用。解热、抗炎、促进免疫功能解热、抗炎、促进免疫功能柴胡柴胡 为其为其“解表泄热解表泄热”的药理的药理学基础;学基础;抗菌、抗病毒、镇静、镇痛、镇咳抗菌、抗病毒、镇静、镇痛、镇咳 保肝、利胆、降血脂保肝、利胆、降血脂柴胡柴胡 是其是其“疏肝解郁疏肝解郁”的重要依据;的重要依据;抗炎、镇静、镇痛抗炎、镇静、镇痛 柴胡柴胡 调节肠胃机能、兴奋子宫调节肠胃机能、兴奋子宫 是其是其“升举阳气升举阳气”的部分机理。的部分机理。小结:小结:其它药理作用 1.1.抗惊厥、抗癫痫抗惊厥、抗癫痫 2.2.抗肿瘤抗肿瘤 3.3.治疗早期胰腺炎治疗早期胰腺炎 4.4.保护胃黏膜保护胃黏膜不良反应 1.1.注射液注射液可引起头晕、恶心、过敏反应等可引起头晕、恶心、过敏反应等 2.2.总皂苷总皂苷溶血作用并有一定肝毒性溶血作用并有一定肝毒性 3.3.挥发油挥发油急性毒性反应急性毒性反应葛葛 根根豆科植物野葛的块根豆科植物野葛的块根 功效功效 升阳止泻、解肌退热透疹、除烦止渴、通升阳止泻、解肌退热透疹、除烦止渴、通经活络、解酒毒。经活络、解酒毒。主治主治 发热、头疼、项背强痛、消渴、麻疹透发发热、头疼、项背强痛、消渴、麻疹透发不畅、热痢、泄泻等不畅、热痢、泄泻等 现代应用现代应用 感冒、麻疹初期、冠心病、心胶痛、突发感冒、麻疹初期、冠心病、心胶痛、突发性耳聋。性耳聋。成分成分 黄酮类:大豆苷、大豆苷元、葛根素等。黄酮类:大豆苷、大豆苷元、葛根素等。药理作用药理作用 一、解热作用一、解热作用二、降血脂、抗动脉粥样硬化二、降血脂、抗动脉粥样硬化三、降血糖三、降血糖四、对心脑血管系统的作用四、对心脑血管系统的作用 1 1、扩张血管、降血压、扩张血管、降血压 2 2、改善脑循环和微循环、改善脑循环和微循环 3 3、抗心肌缺血、抗心肌缺血 4 4、抗心律失常、抗心律失常 5 5、抗血栓形成、抗血栓形成五、提高免疫功能五、提高免疫功能 一、解热作用一、解热作用 正常小鼠正常小鼠体温体温煎剂、乙醇浸膏、葛根素对发热模型动物均有煎剂、乙醇浸膏、葛根素对发热模型动物均有解热作用解热作用 扩张血管扩张血管 促进散热促进散热 体温体温 机理:机理:呼吸运动呼吸运动水分排出水分排出 二、降血脂、抗动脉粥样硬化二、降血脂、抗动脉粥样硬化葛根素葛根素能明显抑制高脂模型动物血浆的能明显抑制高脂模型动物血浆的TGTG、TCTC、LDL-CLDL-C含含量,提高量,提高HDLHDL含量,使含量,使HDL/LDL-CHDL/LDL-C比值显著增加,比值显著增加,TC/TC/HDLHDL显著降低;对糖尿病大鼠和自发高血压大鼠的血脂异显著降低;对糖尿病大鼠和自发高血压大鼠的血脂异常有调节作用。常有调节作用。可能机制可能机制促进胆固醇向胆酸转化并外排促进胆固醇向胆酸转化并外排葛根素、大豆苷元能抑制血管平滑肌细胞的增殖,促进血葛根素、大豆苷元能抑制血管平滑肌细胞的增殖,促进血管平滑肌细胞凋亡。管平滑肌细胞凋亡。三、降血糖 葛根煎剂葛根煎剂可明显降低糖尿病大鼠空腹血糖和血清胰岛可明显降低糖尿病大鼠空腹血糖和血清胰岛素水平,降低血清游离脂肪酸、素水平,降低血清游离脂肪酸、TNF-aTNF-a,改善对胰岛素,改善对胰岛素的抵抗。的抵抗。葛根素葛根素加强糖尿病大鼠对葡萄糖的摄取和利用,降低加强糖尿病大鼠对葡萄糖的摄取和利用,降低糖尿病小鼠血糖;糖尿病小鼠血糖;对糖尿病所致脑神经细胞损伤并发症对糖尿病所致脑神经细胞损伤并发症有防治作用。有防治作用。葛根黄酮葛根黄酮对抗糖基化终产物所致的血管内皮细胞损伤。对抗糖基化终产物所致的血管内皮细胞损伤。四四、对心血管系统的作用、对心血管系统的作用 1 1、扩张血管、降血压扩张血管、降血压 降压:降压:总黄酮总黄酮5 530mgkg iv30mgkg iv犬犬BPBP(剂量增加,作用增(剂量增加,作用增强)强)总黄酮总黄酮 葛根葛根 煎煎 剂剂 自发性高血压大鼠自发性高血压大鼠BPBP心率心率 浸浸 膏膏 血浆肾素、血管紧张素血浆肾素、血管紧张素 机理:机理:BP BP 降低交感神经功能(葛根素)降低交感神经功能(葛根素)血浆血浆CA CA 心率心率 -R -R阻滞作用:葛根阻滞作用:葛根750mg/kg=0.1mg/kg750mg/kg=0.1mg/kg普萘洛尔普萘洛尔 (propranololpropranolol)总黄酮:扩张脑血管总黄酮:扩张脑血管犬脑血流量犬脑血流量 NA NA脑血流量脑血流量 葛葛 根:根:使脑血管状使脑血管状态恢复态恢复 乙酰甲胆碱乙酰甲胆碱脑血流量脑血流量 3 3、扩张冠脉、抗心肌缺血:、扩张冠脉、抗心肌缺血:总黄酮总黄酮 扩张冠脉,对抗垂体后叶素所致心肌缺血扩张冠脉,对抗垂体后叶素所致心肌缺血 葛根素葛根素 临床证实:缓解心绞痛、改善心电图临床证实:缓解心绞痛、改善心电图2 2、改善脑循环和微循环:、改善脑循环和微循环:中度缺血区心肌血流量明显中度缺血区心肌血流量明显进入侧支进入侧支血流血流 葛根素葛根素iviv犬犬 严重缺血区不明显严重缺血区不明显 心肌乳酸生成心肌乳酸生成 肌酸、磷酸、激酶肌酸、磷酸、激酶释放释放 对缺血再灌心肌保护作用作用明显对缺血再灌心肌保护作用作用明显 氧耗量氧耗量 改善超微结构。改善超微结构。4 4、抗心律失常、抗心律失常特点:特点:5 5、抗血栓形成、抗血栓形成 葛根素葛根素体外抑制体外抑制ADPADP诱导的人及动物血小板聚集,体内诱导的人及动物血小板聚集,体内抑制血栓形成抑制血栓形成临床报道临床报道可显著降低脑梗死患者全血高、中、低切黏度可显著降低脑梗死患者全血高、中、低切黏度和血浆黏度。和血浆黏度。五、提高免疫功能葛根素葛根素-脑梗死患者服用后脑梗死患者服用后T T淋巴细胞功能增强淋巴细胞功能增强葛根水浸液葛根水浸液可刺激小鼠抗体产生,促进脾淋巴可刺激小鼠抗体产生,促进脾淋巴细胞增殖,提高淋巴细胞转化率,提高巨噬细胞细胞增殖,提高淋巴细胞转化率,提高巨噬细胞吞噬功能。吞噬功能。其它药理作用其它药理作用1.抗氧化2.抗骨质疏松和雌激素样作用3.增强记忆4.抗肿瘤5.保护胃黏膜6.抗肝损伤、解酒7.抗炎 解解 热热 葛根葛根 解肌退热、生津止渴解肌退热、生津止渴 降血糖降血糖 降压降压 改善脑循环改善脑循环 扩张冠脉扩张冠脉 活血通脉活血通脉 改善微循环改善微循环 抗血栓形抗血栓形 改善血液流变性改善血液流变性小结:小结:资料可以编辑修改使用学习愉快!课件仅供参考哦,实际情况要实际分析哈!感谢您的观看感谢您的观看
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