头霉素类抗生素及头孢菌素.ppt

头霉素类及头孢菌素类头霉素类及头孢菌素类抗生素简介抗生素简介药剂科药剂科 刘旭刘旭头霉素类抗生素头霉素类抗生素主要内容主要内容头霉素类抗生素的简介头霉素类抗生素的简介1头霉素类抗生素的头霉素类抗生素的抗菌特点抗菌特点2头霉素类抗生素的头霉素类抗生素的临床应用临床应用3不良反应与注意事不良反应与注意事项项4头霉素类抗生素的头霉素类抗生素的简介简介1我院使用的头霉素类简介我院使用的头霉素类简介5头霉素类抗生素的简介头霉素类抗生素的简介-内酰胺类内酰胺类均含均含-内酰胺环内酰胺环青霉素类青霉素类头孢菌素类头孢菌素类-内酰胺内酰胺+酶抑制剂酶抑制剂头霉素类头霉素类氧头孢烯类氧头孢烯类碳青霉烯类碳青霉烯类单环单环类类头霉素类抗生素的简介头霉素类抗生素的简介头头头头霉霉霉霉素素素素类类类类(Cephamycins)(Cephamycins)具具具具有有有有头头头头孢孢孢孢菌菌菌菌素素素素的的的的母母母母核核核核，并并并并在在在在7 7位位位位C C原原原原子子子子上上上上有有有有一一一一个个个个反反反反式式式式的的的的甲甲甲甲氧氧氧氧基基基基，系系系系由由由由链链链链霉霉霉霉菌菌菌菌（S.lactamduransS.lactamdurans）产产产产生生生生的的的的头头头头霉霉霉霉素素素素C C（CephamycinCCephamycinC）经经经经半半半半合合合合成成成成改改改改造造造造侧侧侧侧链链链链而而而而制制制制得得得得。这这这这使使使使得得得得头头头头霉霉霉霉素素素素能能能能够够够够抵抵抵抵抗抗抗抗革革革革兰兰兰兰阳阳阳阳性性性性菌菌菌菌和和和和革革革革兰兰兰兰阴阴阴阴性性性性菌菌菌菌-内内内内酰酰酰酰胺胺胺胺酶酶酶酶的的的的灭灭灭灭活活活活，并并并并能能能能够够够够杀杀杀杀灭灭灭灭对对对对头头头头孢孢孢孢菌菌菌菌素素素素产产产产生生生生耐耐耐耐药药药药性性性性的菌株。的菌株。的菌株。的菌株。作用机制作用机制n n与与与与各各各各种种种种-内内内内酰酰酰酰胺胺胺胺类类类类抗抗抗抗生生生生素素素素的的的的作作作作用用用用机机机机制制制制相相相相似似似似，抑抑抑抑制制制制胞胞胞胞壁壁壁壁粘粘粘粘肽肽肽肽合合合合成成成成酶酶酶酶，即即即即青青青青霉霉霉霉素素素素结结结结合合合合蛋蛋蛋蛋白白白白（penicillin penicillin penicillin penicillin binding binding binding binding proteins,proteins,proteins,proteins,PBPsPBPsPBPsPBPs），从从从从而而而而阻阻阻阻碍碍碍碍细细细细胞胞胞胞壁壁壁壁粘粘粘粘肽肽肽肽合合合合成成成成，使使使使细细细细胞胞胞胞壁壁壁壁缺缺缺缺损损损损，菌菌菌菌体体体体内内内内部部部部高高高高渗渗渗渗，水水水水分分分分不不不不断断断断进进进进入入入入，引引引引起起起起菌菌菌菌体体体体膨膨膨膨胀破裂死亡以促进溶菌，从而杀死细菌。胀破裂死亡以促进溶菌，从而杀死细菌。胀破裂死亡以促进溶菌，从而杀死细菌。胀破裂死亡以促进溶菌，从而杀死细菌。头霉素类抗生素的抗菌特点头霉素类抗生素的抗菌特点G-杆菌杆菌G-球菌球菌G+菌菌厌氧菌厌氧菌大肠杆菌大肠杆菌流感嗜血流感嗜血杆菌杆菌奇异变形奇异变形杆菌杆菌沙门菌属沙门菌属志贺菌属志贺菌属肺炎克雷肺炎克雷伯菌伯菌产气杆菌产气杆菌卡他莫拉菌卡他莫拉菌淋球菌淋球菌脑膜炎球菌脑膜炎球菌甲氧西林甲氧西林敏感的葡敏感的葡萄球菌萄球菌链球菌链球菌白喉杆菌白喉杆菌G+球菌：球菌：肠球菌、肠球菌、粪链球菌粪链球菌G+杆菌：杆菌：产气荚膜产气荚膜梭状杆菌、梭状杆菌、梭状芽孢梭状芽孢杆菌杆菌G-球菌：球菌：韦荣氏球韦荣氏球菌菌G-杆菌：杆菌：拟杆菌、拟杆菌、梭杆菌梭杆菌需氧菌头霉素类抗生素的抗菌特点头霉素类抗生素的抗菌特点n n对对对对耐耐耐耐G-G-菌菌菌菌的的的的-内内内内酰酰酰酰胺胺胺胺酶酶酶酶性性性性能能能能强强强强，包包包包括括括括对对对对部部部部分分分分超超超超广广广广谱谱谱谱-内内内内酰酰酰酰胺胺胺胺酶酶酶酶（ESBLsESBLs）很很很很稳稳稳稳定定定定，其其其其稳稳稳稳定定定定性性性性优优优优于于于于大大大大多多多多数数数数头头头头孢孢孢孢菌菌菌菌素素素素，可可可可用用用用于于于于产产产产酶酶酶酶菌菌菌菌、耐药菌的感染。耐药菌的感染。耐药菌的感染。耐药菌的感染。n n对对对对厌厌厌厌氧氧氧氧菌菌菌菌（脆脆脆脆弱弱弱弱拟拟拟拟杆杆杆杆菌菌菌菌）有有有有较较较较强强强强作作作作用用用用，没没没没有有有有氧氧氧氧头头头头孢孢孢孢烯烯烯烯类类类类的的的的效效效效果果果果优优优优，这这这这是是是是与与与与头头头头孢孢孢孢菌菌菌菌素素素素类类类类抗抗抗抗生素的不同之处。生素的不同之处。生素的不同之处。生素的不同之处。n n对铜绿假单胞菌不敏感。对铜绿假单胞菌不敏感。对铜绿假单胞菌不敏感。对铜绿假单胞菌不敏感。头霉素类抗生素的临床应用头霉素类抗生素的临床应用1 1敏感菌所致的呼吸道、尿敏感菌所致的呼吸道、尿路等感染。路等感染。2 2需氧菌与厌氧菌的混合感需氧菌与厌氧菌的混合感染如腹腔感染。染如腹腔感染。3 3用于腹腔或盆腔手术的预用于腹腔或盆腔手术的预防用药。防用药。头孢西丁头孢西丁头孢美唑头孢美唑头孢替坦头孢替坦头霉素头霉素C头孢米诺头孢米诺头霉素类抗生素的常用药物头霉素类抗生素的常用药物一代一代二代二代三代三代各代表药物的抗菌特点各代表药物的抗菌特点 头头头头孢孢孢孢美美美美唑唑唑唑和和和和头头头头孢孢孢孢西西西西丁丁丁丁的的的的抗抗抗抗菌菌菌菌谱谱谱谱类类类类似似似似于于于于二二二二代代代代头头头头孢孢孢孢菌菌菌菌素素素素；头孢米诺和头孢替坦则与第三代头孢菌素相似。头孢米诺和头孢替坦则与第三代头孢菌素相似。头孢米诺和头孢替坦则与第三代头孢菌素相似。头孢米诺和头孢替坦则与第三代头孢菌素相似。uu对于对于对于对于G-G-菌，头孢米诺作用强于其他同类。菌，头孢米诺作用强于其他同类。菌，头孢米诺作用强于其他同类。菌，头孢米诺作用强于其他同类。uu对对对对脆脆脆脆弱弱弱弱类类类类杆杆杆杆菌菌菌菌，头头头头孢孢孢孢西西西西丁丁丁丁强强强强于于于于头头头头孢孢孢孢美美美美唑唑唑唑，而而而而其其其其他他他他菌菌菌菌头头头头孢美唑均强于头孢西丁孢美唑均强于头孢西丁孢美唑均强于头孢西丁孢美唑均强于头孢西丁uu对对对对于于于于大大大大肠肠肠肠埃埃埃埃希希希希菌菌菌菌和和和和肺肺肺肺炎炎炎炎克克克克雷雷雷雷伯伯伯伯菌菌菌菌体体体体外外外外抗抗抗抗菌菌菌菌活活活活性性性性：亚亚亚亚胺胺胺胺培南、头孢他啶、头孢噻肟培南、头孢他啶、头孢噻肟培南、头孢他啶、头孢噻肟培南、头孢他啶、头孢噻肟 头孢西丁头孢西丁头孢西丁头孢西丁 二代头孢二代头孢二代头孢二代头孢uu对对对对大大大大肠肠肠肠埃埃埃埃希希希希菌菌菌菌抗抗抗抗菌菌菌菌活活活活性性性性：头头头头孢孢孢孢西西西西丁丁丁丁 头头头头孢孢孢孢哌哌哌哌酮酮酮酮、喹喹喹喹诺诺诺诺酮酮酮酮类类类类常用药物的对比常用药物的对比头孢西丁钠头孢西丁钠头孢美唑钠头孢美唑钠头孢米诺钠头孢米诺钠抗需氧菌抗需氧菌+抗脆弱类杆菌抗脆弱类杆菌+抗其他厌氧菌抗其他厌氧菌+抗抗-内酰胺酶内酰胺酶稳定稳定稳定稳定稳定稳定进入脑脊液进入脑脊液顺利顺利难难难难用法用法肌注、静推、肌注、静推、静点静点静推、静点静推、静点静推、静点静推、静点半衰期半衰期1h1h2.5h排泄排泄肾脏（原型）肾脏（原型）肾脏（原型）肾脏（原型）肾脏（原型）肾脏（原型）注：“+”表示作用良好，“+”表示作用强。n n对对对对于于于于高高高高产产产产-内内内内酰酰酰酰胺胺胺胺酶酶酶酶菌菌菌菌株株株株能能能能够够够够加加加加快快快快苯苯苯苯唑唑唑唑西西西西林林林林发发发发生生生生水水水水解解解解，从从从从而而而而产产产产生生生生假假假假耐耐耐耐药药药药。但但但但是是是是如如如如果果果果mecAmecA基基基基因因因因表表表表达水平很低时，可能出现达水平很低时，可能出现达水平很低时，可能出现达水平很低时，可能出现假敏感假敏感假敏感假敏感。n n头头头头孢孢孢孢西西西西丁丁丁丁属属属属于于于于第第第第二二二二代代代代头头头头霉霉霉霉素素素素类类类类的的的的一一一一种种种种抗抗抗抗生生生生素素素素，对对对对-内酰胺酶具有高度的稳定性。内酰胺酶具有高度的稳定性。内酰胺酶具有高度的稳定性。内酰胺酶具有高度的稳定性。不良反应不良反应1 1、用用用用药药药药后后后后可可可可见见见见食食食食欲欲欲欲不不不不振振振振、恶恶恶恶心心心心、呕呕呕呕吐吐吐吐、腹腹腹腹泻泻泻泻(伪伪膜膜性性结结肠肠炎炎的症状可发生在治疗中或治疗后的症状可发生在治疗中或治疗后)等消化道症状。等消化道症状。等消化道症状。等消化道症状。2 2、偶见肾损害，如肾功能异常，出现少尿、蛋白尿等。、偶见肾损害，如肾功能异常，出现少尿、蛋白尿等。、偶见肾损害，如肾功能异常，出现少尿、蛋白尿等。、偶见肾损害，如肾功能异常，出现少尿、蛋白尿等。3 3、偶偶偶偶见见见见血血血血液液液液系系系系统统统统毒毒毒毒性性性性，如如如如出出出出现现现现血血血血液液液液有有有有形形形形成成成成分分分分的的的的减减减减少少少少、凝凝凝凝血血血血酶原时间延长等。酶原时间延长等。酶原时间延长等。酶原时间延长等。4 4、偶见肝功能异常（肝酶升高）及出现黄疸等。、偶见肝功能异常（肝酶升高）及出现黄疸等。、偶见肝功能异常（肝酶升高）及出现黄疸等。、偶见肝功能异常（肝酶升高）及出现黄疸等。5 5、偶见皮疹、发热、瘙痒等过敏反应，罕见过敏性休克。、偶见皮疹、发热、瘙痒等过敏反应，罕见过敏性休克。、偶见皮疹、发热、瘙痒等过敏反应，罕见过敏性休克。、偶见皮疹、发热、瘙痒等过敏反应，罕见过敏性休克。6 6、长长长长期期期期用用用用药药药药可可可可致致致致菌菌菌菌群群群群失失失失调调调调，发发发发生生生生二二二二重重重重感感感感染染染染（口口口口腔腔腔腔炎炎炎炎、念念念念珠珠珠珠菌病）。菌病）。菌病）。菌病）。7 7、有报道长期用药后可出现维生素、有报道长期用药后可出现维生素、有报道长期用药后可出现维生素、有报道长期用药后可出现维生素KK、维生素、维生素、维生素、维生素B B缺乏症。缺乏症。缺乏症。缺乏症。注意事项注意事项1 1 1 1.青霉素过敏者慎用。青霉素过敏者慎用。青霉素过敏者慎用。青霉素过敏者慎用。2 2.有有有有青青青青霉霉霉霉素素素素类类类类过过过过敏敏敏敏史史史史患患患患者者者者确确确确有有有有应应应应用用用用指指指指征征征征时时时时，必必必必须须须须充充充充分分分分权权权权衡衡衡衡利利利利弊弊弊弊后后后后在在在在严严严严密密密密观观观观察察察察下下下下慎慎慎慎用用用用。如如如如以以以以往往往往曾曾曾曾发发发发生生生生青青青青霉霉霉霉素素素素休休休休克克克克的的的的患患患患者者者者，则则则则不不不不宜再选用本品宜再选用本品宜再选用本品宜再选用本品3.3.3.3.肾功能损害者及有胃肠疾病史肾功能损害者及有胃肠疾病史肾功能损害者及有胃肠疾病史肾功能损害者及有胃肠疾病史(特别是结肠炎特别是结肠炎特别是结肠炎特别是结肠炎)者慎用。者慎用。者慎用。者慎用。4.4.4.4.与氨基糖苷类抗生素配伍时，会增加肾毒性。与氨基糖苷类抗生素配伍时，会增加肾毒性。与氨基糖苷类抗生素配伍时，会增加肾毒性。与氨基糖苷类抗生素配伍时，会增加肾毒性。5.5.5.5.用药期间和用药后用药期间和用药后用药期间和用药后用药期间和用药后1 1 1 1周内应避免饮酒周内应避免饮酒周内应避免饮酒周内应避免饮酒(双双双双硫硫硫硫仑仑仑仑样样样样反反反反应应应应(面面面面部部部部潮潮潮潮红红红红、头头头头痛痛痛痛、眩眩眩眩晕晕晕晕、腹腹腹腹痛痛痛痛、胃胃胃胃痛痛痛痛、恶恶恶恶心心心心、呕呕呕呕吐吐吐吐、气促、心率加快、血压降低，以及、气促、心率加快、血压降低，以及、气促、心率加快、血压降低，以及、气促、心率加快、血压降低，以及嗜睡嗜睡嗜睡嗜睡、幻觉幻觉幻觉幻觉等等等等)。)。6.6.6.6.交叉过敏：与头孢菌素类药有交叉过敏。交叉过敏：与头孢菌素类药有交叉过敏。交叉过敏：与头孢菌素类药有交叉过敏。交叉过敏：与头孢菌素类药有交叉过敏。常用头霉素类简介常用头霉素类简介头孢西丁头孢西丁 别别别别名名名名：美美美美福福福福仙仙仙仙、先先先先锋锋锋锋美美美美吩吩吩吩、头头头头孢孢孢孢甲甲甲甲氧氧氧氧噻噻噻噻吩吩吩吩、头头头头孢孢孢孢甲甲甲甲氧氧氧氧霉霉霉霉素素素素、头头头头霉霉霉霉甲甲甲甲氧氧氧氧噻噻噻噻吩吩吩吩、法法法法克克克克、CFXCFXCFXCFX。类类类类似似似似于于于于第第第第二二二二代代代代头头头头孢孢孢孢菌菌菌菌素素素素，特特特特点点点点为为为为对对对对革革革革兰兰兰兰阴阴阴阴性性性性菌菌菌菌有有有有较较较较强强强强的的的的抗抗抗抗菌菌菌菌作作作作用用用用，具具具具有有有有高高高高度度度度抗抗抗抗内内内内酰酰酰酰胺胺胺胺酶酶酶酶性性性性质质质质。“头头头头孢孢孢孢西西西西丁丁丁丁钠钠钠钠与与与与多多多多数数数数头头头头孢孢孢孢菌菌菌菌素素素素均均均均有有有有拮拮拮拮抗抗抗抗作作作作用用用用,配配配配伍伍伍伍应应应应用用用用可可可可致致致致抗抗抗抗菌菌菌菌疗疗疗疗效效效效减减减减弱弱弱弱。”而而而而这这这这一一一一项项项项在在在在其其其其它它它它头孢类药中是没有的。头孢类药中是没有的。头孢类药中是没有的。头孢类药中是没有的。n n用用用用法法法法用用用用量量量量简简简简介介介介：成成成成人人人人：1g1g1g1g2g/2g/2g/2g/次次次次，3 3 3 34 4 4 4次次次次/日日日日，重症重症重症重症1 1 1 1日量可达日量可达日量可达日量可达12g12g12g12gn n不不不不良良良良反反反反应应应应简简简简介介介介：过过过过敏敏敏敏反反反反应应应应：皮皮皮皮疹疹疹疹(包包包包括括括括剥剥剥剥脱脱脱脱性性性性皮皮皮皮炎炎炎炎及及及及毒毒毒毒性性性性表表表表皮皮皮皮腐腐腐腐解解解解)、荨荨荨荨麻麻麻麻疹疹疹疹、瘙瘙瘙瘙痒痒痒痒、发发发发热热热热及及及及其其其其他他他他过过过过敏敏敏敏反反反反应应应应(包包包包括括括括慢慢慢慢性性性性间间间间质质质质性性性性肾肾肾肾炎炎炎炎及及及及血血血血管管管管性性性性水水水水肿肿肿肿)。与与与与青青青青霉霉霉霉素素素素有有有有时时时时有有有有交交交交叉叉叉叉变变变变态态态态反反反反应应应应。其其其其他他他他：静静静静脉脉脉脉给给给给药药药药可可可可引引引引起起起起血血血血栓栓栓栓性性性性静静静静脉脉脉脉炎炎炎炎，肌肌肌肌注注注注局局局局部部部部疼疼疼疼痛痛痛痛、硬硬硬硬结结结结、触触触触痛痛痛痛，还还还还有有有有重重重重症症症症肌肌肌肌无无无无力力力力、低低低低血血血血压压压压等。等。等。等。n n用用用用药药药药注注注注意意意意简简简简介介介介：肌肌肌肌注注注注一一一一般般般般不不不不用用用用，如如如如必必必必要要要要肌肌肌肌注注注注时时时时，应应应应与与与与0 0 0 05%5%5%5%盐盐盐盐酸酸酸酸利利利利多多多多卡卡卡卡因因因因注注注注射射射射液液液液混混混混合合合合注注注注射射射射，以以以以减减减减轻轻轻轻局局局局部部部部刺刺刺刺激激激激。肌肌肌肌注注注注，本本本本品品品品1g1g1g1g用用用用2ml2ml2ml2ml稀稀稀稀释释释释液液液液溶溶溶溶解解解解。本本本本品品品品的的的的溶溶溶溶液液液液，室室室室温温温温下下下下可可可可稳稳稳稳定定定定24242424小小小小时时时时，5t25t25t25t2可稳定可稳定可稳定可稳定1 1 1 1周，冰冻状态可稳定周，冰冻状态可稳定周，冰冻状态可稳定周，冰冻状态可稳定30303030周。周。周。周。n n与与与与其其其其他他他他-内内内内酰酰酰酰胺胺胺胺类类类类抗抗抗抗生生生生素素素素可可可可产产产产生生生生交交交交叉叉叉叉过过过过敏敏敏敏反反反反应应应应，故故故故对对对对青青青青霉霉霉霉素素素素类类类类和和和和头头头头孢孢孢孢菌菌菌菌素素素素类类类类有有有有过过过过敏敏敏敏者者者者不不不不宜宜宜宜用用用用。乳乳乳乳母母母母慎慎慎慎用用用用。不不不不推推推推荐荐荐荐头头头头孢孢孢孢西西西西丁丁丁丁用用用用于于于于3 3 3 3 月月月月的的的的婴儿婴儿婴儿婴儿n n相互作用简介：相互作用简介：相互作用简介：相互作用简介：n n1 1 1 1与与与与头头头头孢孢孢孢呋呋呋呋新新新新混混混混合合合合使使使使用用用用有有有有拮拮拮拮抗抗抗抗作作作作用用用用，可可可可使使使使抗抗抗抗菌力降低。菌力降低。菌力降低。菌力降低。n n2 2 2 2本本本本品品品品可可可可与与与与碳碳碳碳酸酸酸酸氢氢氢氢钠钠钠钠注注注注射射射射液液液液、胰胰胰胰岛岛岛岛素素素素、甘甘甘甘露露露露醇、利多卡因配伍。醇、利多卡因配伍。醇、利多卡因配伍。醇、利多卡因配伍。n n头孢美唑头孢美唑n n别别别别名名名名：头头头头孢孢孢孢氰氰氰氰四四四四唑唑唑唑、头头头头孢孢孢孢氰氰氰氰唑唑唑唑、头头头头孢孢孢孢氰氰氰氰唑唑唑唑氧氧氧氧、先先先先锋锋锋锋美美美美他他他他醇醇醇醇、先先先先锋锋锋锋美美美美他他他他唑唑唑唑、头头头头孢孢孢孢美美美美他他他他唑唑唑唑，头头头头孢孢孢孢美美美美唑唑唑唑是是是是一一一一种种种种半半半半合合合合成成成成的的的的头头头头霉霉霉霉素素素素衍衍衍衍生生生生物物物物，与与与与其其其其它它它它头头头头孢孢孢孢菌菌菌菌素素素素类类类类药药药药相相相相似似似似，头头头头孢孢孢孢美美美美唑唑唑唑注注注注射射射射剂剂剂剂通通通通过过过过影影影影响响响响细菌细胞壁细菌细胞壁细菌细胞壁细菌细胞壁生物合成，从而起抗菌作用。生物合成，从而起抗菌作用。生物合成，从而起抗菌作用。生物合成，从而起抗菌作用。n n用法用量简介：静脉缓慢注射或静脉滴注。成人一次0.51g，每日2次，重症感染剂量可加倍。不良反应简介不良反应简介PS:长期服用广谱抗生素，可因为肠道内的一些有益菌受到抑制，使维生素B族和维生素K合成不足，引起维生素B族和维生素K缺乏症。可以在服药的同时，适当补充维生素B族和维生素K，以减少体内维生素的变化。n n注意事项简介：头孢菌素类头孢菌素类抗生素抗生素主要内容主要内容头霉素类抗生素的简介头霉素类抗生素的简介1各种头孢菌素的特点及应用比较2不良反应与注意事项不良反应与注意事项3头孢菌素类抗生素的简头孢菌素类抗生素的简介介1我院使用的头孢菌素类简介我院使用的头孢菌素类简介4头孢菌素类抗生素的简介头孢菌素类抗生素的简介头孢菌素类抗生素头孢菌素类抗生素cephalosporins.cephalosporins.分分子中含有头孢烯的半合成抗生素。曾译先子中含有头孢烯的半合成抗生素。曾译先锋霉素。属于锋霉素。属于内酰胺类抗生素，是内酰胺类抗生素，是-内酰胺类抗生素中的内酰胺类抗生素中的7-7-氨基头孢烷酸氨基头孢烷酸(7-(7-ACA)ACA)的衍生物，因此它们具有相似的杀菌的衍生物，因此它们具有相似的杀菌机制。本类药可破坏细菌的细胞壁，并在机制。本类药可破坏细菌的细胞壁，并在繁殖期杀菌。对细菌的选择作用强，而对繁殖期杀菌。对细菌的选择作用强，而对人几乎没有毒性，具有抗菌谱广、抗菌作人几乎没有毒性，具有抗菌谱广、抗菌作用强、耐用强、耐青霉素酶青霉素酶、过敏反应较青霉素类、过敏反应较青霉素类少见等优点。所以是一类高效、低毒、临少见等优点。所以是一类高效、低毒、临床广泛应用的重要抗生素。床广泛应用的重要抗生素。各种头孢菌素的特点及应用比较分类代表药物特点与应用第一代头孢唑林头孢噻吩头孢氨苄头孢硫脒1、G+强，G-弱2、对青霉素酶稳定，对-内酰胺酶不稳定3、肾毒性较大分类代表药物特点与应用第二代头孢呋辛头孢丙烯1、G+，G-（沙雷菌、变形杆菌等）2、-内酰胺酶稳定性3、肾毒性分类代表药物特点与应用第三代头孢哌酮头孢他啶头孢噻肟头孢曲松头孢唑肟1、G+，G-（沙门菌、肠杆菌、铜绿假单胞菌、不动杆菌）2、-内酰胺酶稳定性3、肾毒性分类代表药物特点与应用第四代头孢吡肟头孢匹罗1、G+，G-2、-内酰胺酶稳定性3、肾毒性G+G-铜绿/不动 肾毒性酶稳定性一代二代三代/四代各代头孢菌素特性比较各代头孢菌素特性比较n n第一代头孢菌素：注射剂代表品种为头孢唑啉。头孢唑啉常作为外科手术预防用药。n n第二代头孢菌素：注射剂代表品种为头孢呋辛。头孢呋辛也是常用围手术期预防用药物。n n第三代头孢菌素：主要品种有头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮。头孢他啶、头孢哌酮尚可用于铜绿假单胞菌所致的各种感染。第三代口服头孢菌素主要用于治疗敏感菌所致轻、中度感染，也可用于经第三代头孢菌素注射剂治疗后的序贯治疗；但需注意第三代口服头孢菌素均不宜用于铜绿假单胞菌和其它非发酵菌的感染。n n第四代头孢菌素：抗菌谱和临床适应证与第三代头孢菌素相似，可用于对第三代头孢菌素耐药而对其敏感的产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、沙雷菌属等细菌所致感染，亦可用于中性粒细胞缺乏伴发热患者的经验治疗。注意事项注意事项1.禁用于对任何一种头孢菌素类抗菌药物有过敏史及有青霉素过敏性休克史的患者。2.用药前必须详细询问患者既往有否对头孢菌素类、青霉素类或其他药物的过敏史。有青霉素类、其他-内酰胺类及其他药物过敏史的患者，有明确应用指征时应谨慎使用本类药物。在用药过程中一旦发生过敏反应，须立即停药。如发生过敏性休克，须立即就地抢救并予以肾上腺素等相关治疗。n n3.本类药物多数主要经肾脏排泄，中度以上肾功能不全患者应根据肾功能适当调整剂量。中度以上肝功能减退时，头孢哌酮、头孢曲松可能需要调整剂量。n n4.氨基糖苷类和第一代头孢菌素注射剂合用可能加重前者的肾毒性，应注意监测肾功能。n n5.头孢哌酮可导致低凝血酶原血症或出血，合用维生素K可预防出血；本药亦可引起戒酒硫样反应，用药期间及治疗结束后72小时内应戒酒或避免摄入含酒精饮料。常用头孢菌素类简介常用头孢菌素类简介头孢硫脒头头头头孢孢孢孢硫硫硫硫脒脒脒脒一一一一般般般般指指指指头头头头孢孢孢孢菌菌菌菌素素素素1818，属属属属于于于于第第第第一一一一代代代代头头头头孢孢孢孢菌菌菌菌素素素素类类类类，为为为为我我我我国国国国首首首首创创创创用用用用于于于于临临临临床床床床。抗抗抗抗菌菌菌菌谱谱谱谱与与与与头头头头孢孢孢孢噻噻噻噻吩吩吩吩相相相相似似似似，对对对对金金金金葡葡葡葡菌菌菌菌、草草草草绿绿绿绿色色色色链链链链球球球球菌菌菌菌、肺肺肺肺炎炎炎炎球球球球菌菌菌菌的的的的作作作作用用用用较较较较强强强强，对对对对肠肠肠肠球球球球菌菌菌菌有有有有独独独独特特特特的的的的抗抗抗抗菌菌菌菌活活活活性性性性。用用用用于于于于敏敏敏敏感感感感菌菌菌菌所所所所引引引引起起起起呼呼呼呼吸吸吸吸系系系系统统统统、肝肝肝肝胆胆胆胆系系系系统统统统、五五五五官官官官、及及及及心心心心内内内内膜膜膜膜炎炎炎炎、败败败败血血血血症症症症。该该该该品品品品口口口口服服服服不不不不吸吸吸吸收收收收。肌肌肌肌内内内内注注注注射射射射（一一次次0.5g1.0g,0.5g1.0g,一一日日4 4次次），静静静静脉脉脉脉注注注注射射射射（一一次次1g1g，一一日日2424次次），临临临临用用用用前前前前加加加加灭灭灭灭菌菌菌菌注注注注射射射射用水或氯化钠注射液适量溶解。用水或氯化钠注射液适量溶解。用水或氯化钠注射液适量溶解。用水或氯化钠注射液适量溶解。n n不良反应 偶偶有有荨荨麻麻疹疹、哮哮喘喘、皮皮肤肤瘙瘙痒痒，寒寒战战高高热热、血血管管神神经经性性水水肿肿等等，偶偶见见治治疗疗后后非非蛋蛋白白氮氮和和谷谷丙转氨酶升高。丙转氨酶升高。n n禁忌对头孢菌素类抗生素过敏者禁用。对头孢菌素类抗生素过敏者禁用。n n头孢呋辛头头头头孢孢孢孢呋呋呋呋辛辛辛辛是是是是由由由由英英英英国国国国葛葛葛葛兰兰兰兰素素素素公公公公司司司司研研研研发发发发的的的的一一一一个个个个头头头头孢孢孢孢类类类类抗抗抗抗生生生生素素素素，属属属属于于于于二二二二代代代代头头头头孢孢孢孢菌菌菌菌素素素素。它它它它通通通通过过过过与与与与细细细细菌菌菌菌细细细细胞胞胞胞膜膜膜膜上上上上的的的的青青青青霉霉霉霉素素素素结结结结合合合合蛋蛋蛋蛋白白白白（PBPsPBPs）结结结结合合合合，抑抑抑抑制制制制细细细细胞胞胞胞分分分分裂裂裂裂和和和和生生生生长长长长，最最最最后后后后使使使使细细细细菌菌菌菌溶溶溶溶解解解解和和和和死死死死亡亡亡亡。头头头头孢孢孢孢呋呋呋呋辛辛辛辛具具具具有有有有广广广广谱谱谱谱抗抗抗抗菌菌菌菌作作作作用用用用，适适适适应应应应范范范范围围围围广广广广，可可可可用用用用于于于于敏敏敏敏感感感感菌菌菌菌所所所所致致致致的的的的呼呼呼呼吸吸吸吸道道道道感感感感染染染染、耳耳耳耳、鼻鼻鼻鼻、喉喉喉喉科科科科感感感感染染染染、泌泌泌泌尿尿尿尿道道道道感感感感染染染染、皮皮皮皮肤肤肤肤和和和和软软软软组组组组织织织织感感感感染染染染、骨骨骨骨和和和和关关关关节节节节感感感感染染染染、淋淋淋淋病病病病、包包包包括括括括败败败败血血血血症症症症及及及及脑脑脑脑膜膜膜膜等等等等其其其其他他他他感感感感染。染。染。染。不良反应不良反应 不不不不常常常常发发发发生生生生，即即即即使使使使发发发发生生生生，也也也也较较较较温温温温和和和和且且且且短短短短暂暂暂暂。曾曾曾曾报报报报道道道道有有有有过过过过敏敏敏敏反反反反应应应应，这这这这包包包包括括括括皮皮皮皮疹疹疹疹（斑斑斑斑丘丘丘丘疹疹疹疹和和和和荨荨荨荨麻麻麻麻疹疹疹疹），药药药药物物物物热热热热和和和和十十十十分分分分罕罕罕罕见见见见的的的的过过过过敏敏敏敏性性性性反反反反应应应应。与与与与其其其其他他他他抗抗抗抗生生生生素素素素一一一一样样样样，长长长长期期期期使使使使用用用用可可可可导导导导致致致致念念念念珠珠珠珠菌菌菌菌等等等等非非非非敏敏敏敏感感感感性性性性细细细细菌菌菌菌的的的的过过过过度度度度生生生生长长长长，胃胃胃胃肠肠肠肠失失失失调调调调，包包包包括括括括在在在在治治治治疗疗疗疗中中中中或或或或治治治治疗疗疗疗后后后后出出出出现现现现的的的的罕罕罕罕见见见见的的的的伪伪伪伪膜膜膜膜性性性性结结结结肠肠肠肠炎炎炎炎症状症状症状症状禁忌禁忌对头孢菌素类抗生素过敏者禁用。对头孢菌素类抗生素过敏者禁用。对头孢菌素类抗生素过敏者禁用。对头孢菌素类抗生素过敏者禁用。n n头孢替安的临床特点是对流感嗜血杆菌较第一代具有优势。n n头孢克洛，主要用于泌尿道感染和呼吸道感染等。成人：一次0.25g，一日3次。严重感染患者剂量可加倍，但一日总量不超过4g，屹今为止在我国克洛的销量占口服头孢类的比例仍是较高的，但遗憾的是其抗菌谱方面则没有太大的改进。n n头头头头孢孢孢孢哌哌哌哌酮酮酮酮，临临临临床床床床上上上上用用用用于于于于各各各各种种种种敏敏敏敏感感感感菌菌菌菌所所所所致致致致的的的的呼呼呼呼吸吸吸吸道道道道、泌泌泌泌尿尿尿尿道道道道、腹腹腹腹膜膜膜膜、胸胸胸胸膜膜膜膜、皮皮皮皮肤肤肤肤和和和和软软软软组组组组织织织织、骨骨骨骨和和和和关关关关节节节节、五五五五官官官官等等等等部部部部位位位位的的的的感感感感染染染染，还还还还可可可可用用用用于于于于败败败败血血血血症症症症和和和和脑脑脑脑膜膜膜膜炎炎炎炎等等等等。该该该该品品品品主主主主要要要要排排排排泄泄泄泄途途途途径径径径是是是是胆胆胆胆道道道道，静静静静脉脉脉脉注注注注射射射射、肌肌肌肌内内内内注注注注射射射射，成成成成人人人人1g1g2g2g，每每每每1212小小小小时时时时1 1次次次次，每每每每日日日日2 24 4次次次次。严严严严重重重重感感感感染染染染可可可可增增增增至至至至1 1次次次次4g4g，每每每每1212小小小小时时时时1 1次。次。次。次。n n头头头头孢孢孢孢他他他他啶啶啶啶，该该该该品品品品为为为为第第第第三三三三代代代代头头头头孢孢孢孢菌菌菌菌素素素素类类类类抗抗抗抗生生生生素素素素，抗抗抗抗菌菌菌菌活活活活力力力力较较较较强强强强，抗抗抗抗菌菌菌菌谱谱谱谱较较较较广广广广，对对对对革革革革兰兰兰兰阳阳阳阳性性性性或或或或阴阴阴阴性性性性菌菌菌菌均均均均具具具具有有有有较较较较强强强强作作作作用用用用，特特特特别别别别是是是是对对对对于于于于绿绿绿绿脓脓脓脓杆杆杆杆菌菌菌菌作作作作用用用用最最最最强强强强抗抗抗抗生生生生素素素素。有有有有黄黄黄黄疸疸疸疸的的的的新新新新生生生生儿儿儿儿或或或或有有有有黄黄黄黄疸疸疸疸严严严严重重重重倾向的新生儿禁用。倾向的新生儿禁用。倾向的新生儿禁用。倾向的新生儿禁用。n n头头头头孢孢孢孢克克克克肟肟肟肟分分分分散散散散片片片片，口口口口服服服服。成成成成人人人人及及及及体体体体重重重重3030公公公公斤斤斤斤以以以以上上上上儿儿儿儿童童童童用用用用量量量量：口口口口服服服服，一一一一次次次次0.1g0.1g（1 1片片片片），一一一一日日日日2 2次次次次；成成成成人人人人重重重重症症症症感感感感染染染染者者者者，可可可可增增增增加加加加到到到到一一一一次次次次0.2g0.2g（2 2片片片片），一一一一日日日日2 2次次次次。可可可可作作作作为为为为细细细细菌菌菌菌性性性性社社社社区区区区获获获获得得得得性性性性呼呼呼呼吸吸吸吸道道道道感感感感染染染染的的的的一一一一线线线线用用用用药药药药，是是是是注注注注射射射射用用用用三三三三代代代代头头头头孢孢孢孢菌菌菌菌素素素素转转转转换换换换治治治治疗疗疗疗首首首首选选选选药药药药物物物物。n n头头头头孢孢孢孢噻噻噻噻肟肟肟肟，本本本本品品品品为为为为第第第第三三三三代代代代半半半半合合合合成成成成头头头头孢孢孢孢菌菌菌菌素素素素，抗抗抗抗菌菌菌菌谱谱谱谱比比比比头头头头孢孢孢孢呋呋呋呋肟肟肟肟更更更更广广广广，对对对对革革革革兰兰兰兰阴阴阴阴性性性性菌菌菌菌的的的的作作作作用用用用更更更更强强强强，肌肌肌肌注注注注或或或或静静静静注注注注，成成成成人人人人，中中中中等等等等度度度度感感感感染染染染，1g/1g/次次次次，1 1次次次次/12/12小时，严重感染小时，严重感染小时，严重感染小时，严重感染8g8g12g/12g/日，分日，分日，分日，分3 34 4次。次。次。次。n n头头头头孢孢孢孢曲曲曲曲松松松松钠钠钠钠，是是是是第第第第三三三三代代代代头头头头孢孢孢孢菌菌菌菌素素素素类类类类抗抗抗抗生生生生素素素素，用用用用于于于于治治治治疗疗疗疗呼呼呼呼吸吸吸吸道道道道感感感感染染染染、泌泌泌泌尿尿尿尿系系系系统统统统感感感感染染染染、淋淋淋淋病病病病及及及及术术术术前前前前感感感感染染染染预预预预防防防防。已已已已作作作作为为为为治治治治疗疗疗疗淋淋淋淋病病病病的的的的第第第第一一一一线线线线药药药药物物物物。肌肌肌肌注注注注，成成成成人人人人1g/1g/次次次次，1 1次次次次/日日日日，1g1g溶溶溶溶于于于于3.5ml3.5ml利利利利多多多多卡卡卡卡因因因因注注注注射射射射液液液液（1%1%）中中中中，供供供供深深深深部部部部肌肌肌肌注注注注（以以以以1%1%利利利利多多多多卡卡卡卡因因因因注注注注射射射射液液液液溶溶溶溶解解解解的的的的该该该该药药药药禁禁禁禁用用用用于于于于静静静静脉脉脉脉注注注注射射射射）。静静静静注注注注，成成成成人人人人1g/1g/次次次次，1 1次次次次/日日日日，溶溶溶溶于于于于注注注注射射射射用用用用水水水水10ml10ml中中中中，缓缓缓缓缓缓缓缓静静静静注注注注，一一一一般般般般需需需需时时时时2 24 4分分分分钟钟钟钟。静静静静脉脉脉脉滴滴滴滴注注注注，成成成成人人人人2g/2g/日日日日，溶溶溶溶于于于于生生生生理理理理盐盐盐盐水水水水、5%5%或或或或10%10%葡葡葡葡萄萄萄萄糖糖糖糖注注注注射射射射液液液液或或或或右右右右旋旋旋旋糖糖糖糖酐酐酐酐注注注注射射射射液液液液40ml40ml中中中中，约约约约10101515分分分分钟钟钟钟内内内内滴滴滴滴入入入入。儿儿儿儿童童童童用用用用药药药药剂量，一般每剂量，一般每剂量，一般每剂量，一般每2424小时给药小时给药小时给药小时给药20mg20mg80mg/kg80mg/kg，分，分，分，分2 2次。次。次。次。n nPSPS：头孢曲松钠可导致儿童泌尿系统结石头孢曲松钠可导致儿童泌尿系统结石n n头头头头孢孢孢孢唑唑唑唑肟肟肟肟为为为为半半半半合合合合成成成成的的的的第第第第三三三三代代代代头头头头孢孢孢孢菌菌菌菌素素素素，抗抗抗抗菌菌菌菌谱谱谱谱较较较较广广广广，与与与与头头头头孢孢孢孢噻噻噻噻肟肟肟肟相相相相似似似似。主主要要用用于于敏敏感感细细菌菌所所致致败败血血症症，呼呼吸吸系系统统感感染染，泌泌尿尿及及生生殖殖系系统统感感染染，胸胸膜膜炎炎，腹腹膜膜炎炎，胆胆囊囊炎炎，宫宫腔腔感感染染，附附件件炎炎，脑脑膜膜炎炎，创创伤伤和和烧烧伤伤等等继继发发感感染染。由由由由于于于于该该该该品品品品系系系系从从从从肾肾肾肾脏脏脏脏排排排排泄泄泄泄，对对对对肾肾肾肾盂盂盂盂肾肾肾肾炎炎炎炎及及及及尿尿尿尿路路路路感感感感染染染染疗疗疗疗效尤为显著效尤为显著效尤为显著效尤为显著。n n头头头头孢孢孢孢吡吡吡吡肟肟肟肟为为为为第第第第四四四四代代代代半半半半合合合合成成成成头头头头孢孢孢孢菌菌菌菌素素素素。抗抗抗抗菌菌菌菌谱谱谱谱与与与与抗抗抗抗菌菌菌菌活活活活性性性性与与与与第第第第三三三三代代代代头头头头孢孢孢孢菌菌菌菌素素素素相相相相似似似似，但但但但抗抗抗抗菌菌菌菌谱谱谱谱有有有有了了了了进进进进一一一一步步步步扩扩扩扩大大大大，但但但但对对对对弗弗弗弗劳劳劳劳地地地地枸枸枸枸椽椽椽椽酸酸酸酸杆杆杆杆菌菌菌菌、产产产产气气气气肠肠肠肠杆杆杆杆菌菌菌菌、阴阴阴阴沟沟沟沟肠肠肠肠杆杆杆杆菌菌菌菌、沙沙沙沙雷雷雷雷菌菌菌菌属属属属等等等等的的的的作作作作用用用用优优优优于于于于头头头头孢孢孢孢噻噻噻噻肟肟肟肟和和和和头头头头孢孢孢孢他他他他啶啶啶啶。流流流流感感感感杆杆杆杆菌菌菌菌、淋淋淋淋球球球球菌菌菌菌、摩摩摩摩拉拉拉拉卡卡卡卡他他他他菌菌菌菌等等等等（产产产产酶酶酶酶和和和和不不不不产产产产酶酶酶酶株株株株）对对对对该该该该品品品品高高高高度度度度敏敏敏敏感感感感。对对对对 内内内内酰酰酰酰胺胺胺胺酶酶酶酶稳稳稳稳定定定定，临临临临床床床床主主主主要要要要用用用用于于于于各各各各种种种种严严严严重重重重感感感感染染染染如如如如呼呼呼呼吸吸吸吸道道道道感感感感染染染染、泌泌泌泌尿尿尿尿系系系系统统统统感感感感染染染染、胆胆胆胆道道道道感感感感染染染染、败败败败血血血血症症症症等等等等。属属属属于于于于特特特特殊殊殊殊使使使使用用用用级级级级抗抗抗抗生生生生素素素素。成成人人每每12h112h12g2g，肌注或静滴。肌注或静滴。常见不合理使用抗菌药物的案例及分析常见不合理使用抗菌药物的案例及分析n n实实实实例例例例1 1：患患患患者者者者感感感感头头头头痛痛痛痛，流流流流涕涕涕涕，鼻鼻鼻鼻塞塞塞塞，轻轻轻轻微微微微咳咳咳咳嗽嗽嗽嗽，无无无无咽咽咽咽痛痛痛痛、咳咳咳咳痰痰痰痰，体体体体温温温温正正正正常常常常，扁扁扁扁挑挑挑挑体体体体不不不不肿肿肿肿大大大大，白白白白细胞细胞细胞细胞5.7g5.7gL L。n n诊断：急性上呼吸道感染诊断：急性上呼吸道感染诊断：急性上呼吸道感染诊断：急性上呼吸道感染n n用用用用药药药药：抗抗抗抗感感感感染染染染，头头头头孢孢孢孢哌哌哌哌酮酮酮酮钠钠钠钠舒舒舒舒巴巴巴巴坦坦坦坦钠钠钠钠4g+54g+5GS250mlGS250ml静滴静滴静滴静滴分析：该患者头痛、流涕、鼻塞、轻微咳分析：该患者头痛、流涕、鼻塞、轻微咳嗽为普通感冒症状，而普通感冒多为病毒嗽为普通感冒症状，而普通感冒多为病毒引起，使用抗菌药物不仅对病毒感染无法引起，使用抗菌药物不仅对病毒感染无法控制，而且还导致耐药性的产生控制，而且