二十五作用于呼吸系统的药物PPT课件.ppt

药理学理学第二十五章第二十五章作用于呼吸系作用于呼吸系统的的药物物药理学理学2.第二十五章第二十五章 作用于呼吸系作用于呼吸系统的的药物物学学习目目标 1 1掌握糖皮掌握糖皮质质激素、沙丁胺醇、氨茶碱的平喘激素、沙丁胺醇、氨茶碱的平喘作用及作用及临临床床应应用。用。2 2熟悉平喘熟悉平喘药药的分的分类类，色甘酸，色甘酸钠钠的作用及的作用及临临床床应应用，可待因的用，可待因的镇镇咳作用及咳作用及临临床床应应用。用。3 3了解右美沙芬、了解右美沙芬、喷喷托托维维林、林、氯氯化化铵铵、乙、乙酰酰半半胱氨酸的胱氨酸的药药理作用及理作用及临临床床应应用。用。4 4学会学会观观察各察各类类平喘平喘药药的的疗疗效及不良反效及不良反应应。5 5具有合理具有合理选选用平喘用平喘药药、镇镇咳咳药药的能力。的能力。3.第二十五章第二十五章 作用于呼吸系作用于呼吸系统的的药物物一一镇咳咳药二二祛痰祛痰药三三平喘平喘药4.第二十五章第二十五章 作用于呼吸系作用于呼吸系统的的药物物临临床床药药物物应应用用 患者，女，患者，女，35岁。有支气管哮喘病史。由于同学喜迁。有支气管哮喘病史。由于同学喜迁新居，邀新居，邀请其去做客。交其去做客。交谈间患者自患者自觉胸胸闷、气短、呼吸、气短、呼吸困困难，且，且进行性加重，即来医院就行性加重，即来医院就诊。主要。主要临床表床表现：呼：呼吸困吸困难、喘、喘鸣音明音明显、口唇、口唇发绀，查体：体：T:368，P:106次次/分，分，R:23次次/分，分，BP:110/70mmHg，听，听诊两两肺布肺布满哮哮鸣音。音。诊断：支气管哮喘急性断：支气管哮喘急性发作作 请分析：分析：1该患者患者临床治床治疗原原则是什么？是什么？2应该选用什么用什么药物？物？5.一、平喘一、平喘药机体机体气道壁炎症、气道壁炎症、支气管平滑肌支气管平滑肌痉挛收收缩、黏、黏膜充血水膜充血水肿、腺体分泌增多腺体分泌增多致敏因素致敏因素非致敏因素非致敏因素哮喘哮喘支气管哮喘支气管哮喘 6.目前目前目前目前认为认为哮喘的本哮喘的本哮喘的本哮喘的本质质气道炎症气道炎症气道炎症气道炎症+平滑肌平滑肌平滑肌平滑肌痉挛痉挛平滑肌平滑肌上皮上皮肺泡隔肺泡隔健康人的气道健康人的气道健康人的气道健康人的气道上皮脱落，受上皮脱落，受损黏液，血黏液，血浆渗出渗出炎症，水炎症，水肿哮喘病人的气道哮喘病人的气道哮喘病人的气道哮喘病人的气道平滑肌收平滑肌收缩治治疗：抗炎：抗炎+解解痉 一、平喘一、平喘药7.是一是一类能能缓解解、消除或消除或预防支气管哮喘的防支气管哮喘的药物物。平喘平喘药 一、平喘一、平喘药抗炎平喘抗炎平喘药药：糖皮：糖皮质质激素激素类药类药：倍：倍氯氯米松等米松等 2受体激受体激动药动药：沙丁胺醇等：沙丁胺醇等 支气管支气管扩张药扩张药 茶碱茶碱类类：氨茶碱等：氨茶碱等 M胆碱受体阻断胆碱受体阻断药药：异丙托溴氨等：异丙托溴氨等抗抗过过敏平喘敏平喘药药：色甘酸：色甘酸钠钠等等8.一、平喘一、平喘药抗炎平喘抗炎平喘药倍倍氯米松米松糖皮糖皮质激素激素类药 地塞米松的衍生物，局部抗炎作用地塞米松的衍生物，局部抗炎作用强大。气大。气雾吸入吸入后，直接作用于呼吸道后，直接作用于呼吸道发挥抗炎平喘作用。抗炎平喘作用。疗效好，吸效好，吸收很少，几乎无全身不良反收很少，几乎无全身不良反应，长期期应用用对肾上腺皮上腺皮质功能无抑制作用。功能无抑制作用。用于哮喘的防治，是防治慢性哮喘的首用于哮喘的防治，是防治慢性哮喘的首选药之一，之一，鼻鼻喷用于用于过敏性鼻炎。因不能吸入足敏性鼻炎。因不能吸入足够的的药物，起效慢，物，起效慢，故故对哮喘急性哮喘急性发作和哮喘持作和哮喘持续状状态的的疗效不佳，不宜使效不佳，不宜使用。用。可出可出现声音嘶声音嘶哑、咽部不适感。、咽部不适感。长期吸入，可期吸入，可发生生口腔霉菌感染，宜多漱口。口腔霉菌感染，宜多漱口。9.一、平喘一、平喘药罗氟司特氟司特磷酸二磷酸二酯酶-4抑制抑制剂 选择性抑制磷酸二性抑制磷酸二酯酶-4的活性，增加的活性，增加细胞内胞内cAMP含量，减少炎症介含量，减少炎症介质的的释放，松弛支气管平滑肌，放，松弛支气管平滑肌，进而抑制哮喘和慢性阻塞性肺部疾病而抑制哮喘和慢性阻塞性肺部疾病对肺肺组织造成的造成的损害。害。用于慢性喘息性支气管炎、支气管哮喘、慢性阻塞用于慢性喘息性支气管炎、支气管哮喘、慢性阻塞性肺部疾病。性肺部疾病。抗炎平喘抗炎平喘药10.一、平喘一、平喘药支气管支气管扩张药沙丁胺醇沙丁胺醇2受体激受体激动药 选择性激性激动2受体，松弛支气管平滑肌，受体，松弛支气管平滑肌，扩张支气支气管作用管作用较强，兴奋心心脏的作用的作用仅为异丙异丙肾上腺素的上腺素的1/10。本。本药吸入吸入515分分钟起效，作用持起效，作用持续36h，口，口服服30分分钟起效，持起效，持续46h。主要用于防治支气管哮喘、喘息型支气管炎及伴有主要用于防治支气管哮喘、喘息型支气管炎及伴有支气管支气管痉挛的呼吸道疾病。的呼吸道疾病。11.一、平喘一、平喘药克克仑特特罗 是是强效效选择性性2受体激受体激动剂，扩张支气管作用支气管作用较沙沙丁胺醇丁胺醇强100倍。有增倍。有增强纤毛运毛运动、溶解黏液的作用。、溶解黏液的作用。用于防治急、慢性哮喘和喘息型支气管炎。心血管系用于防治急、慢性哮喘和喘息型支气管炎。心血管系统不良反不良反应较少。少。瘦肉精瘦肉精2受体激受体激动药支气管支气管扩张药12.一、平喘一、平喘药氨茶碱氨茶碱茶碱茶碱类【药理作用理作用】1扩张支气管支气管2强心、利尿心、利尿3其他其他 松弛胆道平滑肌，解除胆道松弛胆道平滑肌，解除胆道痉挛。抑制磷酸二抑制磷酸二酯酶，松弛支气管平滑肌；，松弛支气管平滑肌；拮抗腺苷拮抗腺苷诱发的支气管平滑肌的支气管平滑肌痉挛；增加内源性儿茶酚胺的增加内源性儿茶酚胺的释放，激放，激动2受体；受体；降低降低细胞内胞内Ca2+浓度；度；免疫免疫调节与抗炎作用。与抗炎作用。机机制制支气管支气管扩张药13.一、平喘一、平喘药氨茶碱氨茶碱茶碱茶碱类【临床床应用用】1支气管哮喘和喘息型支气管炎支气管哮喘和喘息型支气管炎2慢性阻塞性肺病慢性阻塞性肺病3中枢性睡眠呼吸中枢性睡眠呼吸暂停停综合征合征4其他其他 急性心功能不全、心源性哮喘、胆急性心功能不全、心源性哮喘、胆绞痛等痛等1局部刺激局部刺激2中枢中枢兴奋3心血管反心血管反应【不良反不良反应】支气管支气管扩张药14.一、平喘一、平喘药色甘酸色甘酸钠肥大肥大细胞胞膜膜稳定定药 稳定肥大定肥大细胞膜，阻止肥大胞膜，阻止肥大细胞胞释放放组胺、白三胺、白三烯等等过敏介敏介质；抑制其他刺激引起的支气管；抑制其他刺激引起的支气管痉挛；抑制炎症反抑制炎症反应，发挥平喘作用。平喘作用。作用出作用出现慢（慢（710天），用于天），用于预防各型支气管防各型支气管哮喘的哮喘的发作，作，对已已发作的哮喘无效。也可用于作的哮喘无效。也可用于过敏敏性鼻炎、春季性鼻炎、春季结膜炎、膜炎、过敏性湿疹；灌敏性湿疹；灌肠可改善可改善溃疡性性结肠炎和直炎和直肠炎症状。炎症状。支气管支气管扩张药15.一、平喘一、平喘药酮替芬替芬H1受体阻断受体阻断药 有有类似色甘酸似色甘酸钠的作用，有的作用，有较强的抑制的抑制过敏介敏介质释放作用。同放作用。同时，还有有强大的大的H1受体阻断作用，受体阻断作用，能增能增强2受体激受体激动药的平喘作用，作用起效慢，的平喘作用，作用起效慢，疗效效优于色甘酸于色甘酸钠。用于。用于预防各型哮喘，儿童性哮喘防各型哮喘，儿童性哮喘最好。可最好。可单独独应用，也可与茶碱用，也可与茶碱类、2受体激受体激动药合用治合用治疗轻、中度哮喘。不良反、中度哮喘。不良反应有嗜睡、困倦、有嗜睡、困倦、头晕、口干等。从事、口干等。从事驾驶和高空操作者慎用。和高空操作者慎用。支气管支气管扩张药16.一、平喘一、平喘药孟孟鲁司特司特抗白三抗白三烯药 口服吸收迅速而完全，生物利用度口服吸收迅速而完全，生物利用度为64%。肝。肝代代谢，胆汁排泄。能，胆汁排泄。能选择性拮抗白三性拮抗白三烯受体，有效受体，有效地抑制白三地抑制白三烯的致炎作用，减的致炎作用，减轻气管收气管收缩和炎症反和炎症反应，能，能显著改善哮喘症状。适用于成人和著改善哮喘症状。适用于成人和12岁以上以上儿童支气管哮喘的儿童支气管哮喘的长期治期治疗和和预防。防。支气管支气管扩张药17.迷走神迷走神迷走神迷走神经兴奋经兴奋 Ach MAch M受体受体受体受体 cGMPcGMP 支气管收支气管收支气管收支气管收缩缩抗抗抗抗 过过敏敏敏敏 过过敏介敏介敏介敏介质质 原原原原 反反反反应应 （组组胺、胺、胺、胺、5-HT5-HT）血管血管血管血管扩张扩张 ATP cAMP 5AMPATP cAMP 5AMP 受体受体受体受体 ADAD、NANAACPDE受体激受体激动药茶碱茶碱类糖皮糖皮质激素激素抗抗过敏敏药抗胆碱抗胆碱药哮哮喘喘哮喘哮喘发生机制及平哮生机制及平哮药作用机制示意作用机制示意图18 二、二、镇咳咳药咳嗽咳嗽发生机制及生机制及镇咳咳药作用作用环节示意示意图中枢性中枢性中枢性中枢性镇镇咳咳咳咳药药感受器感受器受刺激受刺激传入神入神经 （迷走神（迷走神经）传出神出神经咳嗽中枢咳嗽中枢效效应器器(咳嗽咳嗽)外周性外周性外周性外周性镇镇咳咳咳咳药药19.二、二、镇咳咳药中枢性中枢性镇咳咳药：可待因：可待因外周性外周性镇咳咳药：苯佐那：苯佐那酯是一是一类能能缓解或消解或消除咳嗽症状的除咳嗽症状的药物。物。镇咳咳药20.二、二、镇咳咳药中枢性中枢性镇咳咳药可待因可待因 对延髓咳嗽中枢有延髓咳嗽中枢有选择性抑制作用，性抑制作用，镇咳作用咳作用强而迅速，且有而迅速，且有镇痛作用。痛作用。主要用于各种原因引起的主要用于各种原因引起的剧烈干咳和刺激性咳烈干咳和刺激性咳嗽，嗽，对胸膜炎干咳伴胸痛者尤胸膜炎干咳伴胸痛者尤为适宜适宜，也可，也可缓解解中度疼痛。中度疼痛。偶有偶有恶心、呕吐、便秘等不良反心、呕吐、便秘等不良反应，大，大剂量可量可致致兴奋、烦躁不安或惊厥。躁不安或惊厥。长期期应用可用可产生生耐受性耐受性及及依依赖性性，应控制使用。控制使用。阿片阿片类生物碱生物碱21.二、二、镇咳咳药右美沙芬右美沙芬 中枢中枢镇咳作用与可待因相似或略咳作用与可待因相似或略强，起效快，起效快，但无但无镇痛作用，也无依痛作用，也无依赖性。性。适用于各种原因引起的干咳及适用于各种原因引起的干咳及频繁繁剧烈的咳嗽。烈的咳嗽。治治疗量不抑制呼吸，安全范量不抑制呼吸，安全范围大，偶有大，偶有头晕、轻度嗜睡、口干、便秘、度嗜睡、口干、便秘、恶心和食欲不振。痰多患心和食欲不振。痰多患者慎用，妊娠者慎用，妊娠3个月内个月内妇女禁用。女禁用。人工合成人工合成吗啡衍生物啡衍生物中枢性中枢性镇咳咳药22.二、二、镇咳咳药喷托托维林林 抑制咳嗽中枢，同抑制咳嗽中枢，同时有局部麻醉作用和阿托品有局部麻醉作用和阿托品样作用，能松弛作用，能松弛痉挛的支气管平滑肌，的支气管平滑肌，兼有中枢和兼有中枢和外周外周镇咳作用咳作用，镇咳作用咳作用约为可待因的可待因的1/3。主要用于各种原因引起的干咳，也可用于小儿主要用于各种原因引起的干咳，也可用于小儿百日咳。百日咳。偶偶见轻度度头痛、痛、头晕、口干、口干、恶心和便秘等不心和便秘等不良反良反应。青光眼、前列腺肥大和心功能不全者慎用。青光眼、前列腺肥大和心功能不全者慎用。中枢性中枢性镇咳咳药23.二、二、镇咳咳药外周性外周性镇咳咳药苯佐那苯佐那酯 有有较强的局麻作用，能抑制肺的局麻作用，能抑制肺牵张感受器及感感受器及感觉神神经末梢，阻止咳嗽反射冲末梢，阻止咳嗽反射冲动的的传入而入而镇咳。咳。主要用于刺激性干咳、主要用于刺激性干咳、阵咳，也可用于支气管咳，也可用于支气管镜、喉、喉镜检查及支气管造影及支气管造影预防咳嗽。防咳嗽。不良反不良反应轻，有，有轻度嗜睡、度嗜睡、头晕、恶心、口干、心、口干、皮疹等。服用皮疹等。服用时勿咬碎勿咬碎药丸，以免出丸，以免出现口腔麻木。口腔麻木。丁卡因衍生物丁卡因衍生物24.三、祛痰三、祛痰药痰液稀痰液稀释药：氯化化铵黏痰溶解黏痰溶解药：乙：乙酰半胱氨酸半胱氨酸是指能使痰液是指能使痰液变稀、黏稠稀、黏稠度降低易于咳出的度降低易于咳出的药物。物。平喘平喘药25.痰液稀痰液稀释药氯化化铵 口服后刺激胃黏膜引起口服后刺激胃黏膜引起恶心，反射性促心，反射性促进呼吸呼吸道腺体分泌，使痰液稀道腺体分泌，使痰液稀释；药物吸收后，物吸收后，经呼吸道呼吸道排出，由于排出，由于盐类的渗透作用而的渗透作用而带出水分，也使痰液出水分，也使痰液稀稀释。氯化化铵吸收后可使体液和尿液呈酸性。吸收后可使体液和尿液呈酸性。用于急、慢性支气管炎痰多而黏稠不易咳出的用于急、慢性支气管炎痰多而黏稠不易咳出的患者，也用于代患者，也用于代谢性碱中毒和酸化尿液。性碱中毒和酸化尿液。三、祛痰三、祛痰药26.黏痰溶解黏痰溶解药乙乙酰半胱氨酸半胱氨酸 结构中含构中含巯基，可裂解黏痰中黏蛋白多基，可裂解黏痰中黏蛋白多肽链的的二硫二硫键，对脓痰中的痰中的DNA也有裂解作用，从而降低也有裂解作用，从而降低痰液的黏稠度。痰液的黏稠度。用于大量黏痰阻塞呼吸道引起的呼吸困用于大量黏痰阻塞呼吸道引起的呼吸困难和和术后咳痰困后咳痰困难者。者。本本药有特殊的气味及呼吸道刺激性可引起有特殊的气味及呼吸道刺激性可引起恶心、心、呕吐、呕吐、呛咳和支气管咳和支气管痉挛，与异丙，与异丙肾上腺素合用可上腺素合用可预防。支气管哮喘者禁用。防。支气管哮喘者禁用。三、祛痰三、祛痰药27.黏痰溶解黏痰溶解药溴已新溴已新 能使黏痰中酸性黏蛋白能使黏痰中酸性黏蛋白纤维断裂，并能抑制气断裂，并能抑制气管、支气管黏膜管、支气管黏膜细胞胞产生黏液，降低痰液黏稠度，生黏液，降低痰液黏稠度，还能促能促进支气管支气管纤毛运毛运动，促，促进排痰。排痰。用于急慢性支气管炎、支气管用于急慢性支气管炎、支气管扩张及其他呼吸及其他呼吸道疾病伴痰液黏稠不易咳出者。道疾病伴痰液黏稠不易咳出者。不良反不良反应少，偶少，偶见恶心、胃部不适、血清心、胃部不适、血清转氨氨酶升高等。消化性升高等。消化性溃疡、肝功能不全者慎用。、肝功能不全者慎用。三、祛痰三、祛痰药现临床常用床常用溴已新的活性代溴已新的活性代谢产物物氨溴索氨溴索。28.第二十五章第二十五章 作用于呼吸系作用于呼吸系统的的药物物1简述氨茶碱的平喘原理以及不良反述氨茶碱的平喘原理以及不良反应。2沙丁胺醇与异丙沙丁胺醇与异丙肾上腺素相比有何特点？上腺素相比有何特点？3镇咳咳药和祛痰和祛痰药能否合用？能否合用？为什么？什么？这两两类药物能否与抗菌物能否与抗菌药合用，合用，为什么？什么？29.谢 谢！30.