注射用阿莫西林钠舒巴坦钠说明书--倍舒林.doc

注射用阿莫西林钠舒巴坦钠说明书
【药品名称】
通用名：注射用阿莫西林钠舒巴坦钠
商品名：倍舒林
英文名：Amoxicillin Sodium and Sulbactam Sodium for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Amoxilinna Shubatanna
【成份】
本品为复方制剂，其组份为每瓶含阿莫西林和舒巴坦
1、阿莫西林钠：(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-〔(R)-(-)-2-氨基-2-(4-羟基苯基)乙酰氨基〕-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钠。

分子式:C16H18N3NaO5S
分子量:387.40
Cas No：61336-70-7
2、舒巴坦钠:(2S,5R)-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸钠-4,4-二氧化物。

分子式:C8H10NNaO5S
分子量:255.2
Cas No：69388-84-7
【性状】 本品是由阿莫西林钠（按C16H19N3O5S计算）与舒巴坦钠（按C8H11NO5S计算）按比例(2:1)混合均匀配制而成的无菌注射用粉针剂,为白色或类白色粉末。
2. 辅料：本品为复方制剂,其组分为阿莫西林钠和舒巴坦钠。
【适应症】
本品含β-内酰胺酶抑制剂－舒巴坦，适用于产酶耐药菌引起的下列感染性疾病，包括：
1、上呼吸道感染：如耳、鼻、喉部感染，即中耳炎、窦炎、扁桃体炎和咽炎等；
2、下呼吸道感染：如肺炎、急性支气管炎和慢性支气管炎急性发作、支气管扩张、脓胸、肺脓肿；
3、泌尿生殖系统感染：如肾盂肾炎、膀胱炎和尿道炎等；
4、皮肤及软组织感染：如蜂窝组织炎、伤口感染、疖病、脓性皮炎和脓疱病；性病：淋病等；
5、盆腔感染：妇科感染、产后感染等；
6、口腔脓肿：如手术用药等；
7、严重系统感染：如脑膜炎、细菌性心内膜炎、腹膜炎、骨髓炎、伤寒和副伤寒，预防心内膜炎等。
【规格】 1.5g阿莫西林钠按C16H19N3O5S计算，1.0g/瓶。
舒巴坦钠按C8H11NO5S计算，  0.5g/瓶。
【用法用量】静脉滴注，用前用适量注射用水或氯化钠注射液溶解后，再加入0.9％氯化钠注射液100ml中静脉滴注，每次滴注时间不少于30－40分钟。
成人剂量：每次0.75（阿莫西林0.5g、舒巴坦0.25g）-1.5g（阿莫西林1.0g、舒巴坦0.5g），每日3－4次。根据病情可增加剂量，但舒巴坦每日最大剂量不能超过4.0g。
【不良反应】本品通常耐受性良好，常见不良反应为：
1、胃肠道反应：如腹泻、恶心、呕吐等;
2、皮肤反应:发红斑性斑丘疹损伤、荨麻疹等;
3、过敏反应:如皮疹、口唇肿胀和口腔粘膜溃烂等；
4、其他：一过性SGPT升高等。
上述胃肠道反应、皮肤反应多见于高敏患者，一般为轻度、短暂的，会自行消失或停药后消失。
对青霉素过敏者，有可能发生严重过敏反应。
【禁忌症】对青霉素类药物过敏者禁用。
【注意事项】
1、本品含阿莫西林，其为青霉素类药品，使用本品前应进行青霉素钠皮内敏感试验，阳性反应者禁用。
2、本品与其他青霉素类药物和头孢菌素类药物之间存在交叉过敏性。
3、延长疗程时，应不定期检查肝肾功能和血象。淋病患者初诊及治疗三个月后应进行梅毒检查。
4、服用本品后，使用Clinitest,Benedict溶液或Fehling溶液检查尿中葡萄糖的实验结果会出现假阳性。建议使用本品后，采用葡萄糖氧化酶反应法（如Clinistix或Tes-Tape法）进行此项检查。
5、孕妇使用时，血浆中的结合雌三醇、雌三醇－葡萄糖苷酸、结合雌酮、雌三醇会出现一过性升高。
6、本品配成溶液后必须及时使用，不宜久置。
7、接受别嘌醇（Allopurinol）或双硫仑（Disulfiram）治疗的病人，不宜使用本品。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
对于在怀孕及哺乳期内妇女，不推荐本品。
【儿童用药】
由于新生儿和婴儿肾功能不全，阿莫西林的清除会延迟，三个月以下儿童用药应调整剂量。
【药物相互作用】
丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、磺胺药等可降低肾小管分泌阿莫西林，减少阿莫西林排泄，升高阿莫西林的血药浓度。
氯霉素、红霉素、四环素磺胺类抗生素可影响青霉素的杀菌效果，不宜与本品合用。
本品与重金属,特别是铜、锌和汞呈配伍禁忌。
【药物过量】
如发生过量服用，应采取对症治疗措施，必要时应采用血液透析的方法将本品从血循环中清除。
【药理毒理】
1.药理作用：本品为由阿莫西林钠与舒巴坦钠以2:1配比组成的复方制剂，其中阿莫西林与氨苄西林的抗敏感微生物作用类似，主要作用在其繁殖阶段。通过抑制细胞壁粘多肽的生物合成而起作用；舒巴坦钠能抑制大部分细菌所产生的β-内酰胺酶（Ⅱ型至Ⅳ型），其稳定性优于其它β-内酰胺酶抑制剂，它能迅速贯穿细菌细胞壁并不可逆地破坏β-内酰胺酶，使细菌恢复对阿莫西林的敏感性。
体外试验和临床使用结果均表明，阿莫西林对以下多数微生物有效：
革兰氏阳性需氧微生物：粪链球菌、葡萄球菌属（仅限于β-内酰胺酶阴性菌株）、肺炎链球菌、链球菌属（仅限于α和β溶血性菌株）
革兰氏阴性需氧微生物：大肠杆菌（仅限于β-内酰胺酶阴性菌株）、流感嗜血杆菌（仅限于β-内酰胺酶阴性菌株）、奈瑟氏淋球菌（仅限于β-内酰胺酶阴性菌株）、奇异变形杆菌（仅限于β-内酰胺酶阴性菌株）
2.毒理研究
目前尚无本复方的遗传毒性、生殖毒性和致癌性研究资料，各单药的毒理研究可参考以下相关资料。
阿莫西林
遗传毒性：尚无单药的遗传毒性研究资料，但是本品与克拉维酸钾以4:1混合的试验结果表明，Ames试验和酵母菌基因回复突变试验结果均未发现有致突变性；小鼠淋巴瘤细胞的试验结果为弱阳性，但是，在该试验中，出现突变率升高趋势的剂量下，细胞的活存也同时降低。小鼠微核试验和小鼠显性致死试验结果均为阴性。
生殖毒性:在大鼠多代生殖研究中，剂量达500mg/㎏/日（按体表面积计算，约为人用剂量的3倍）时，未见对生育力的损伤，对生殖功能也未见不良反应。小鼠和大鼠的生殖研究表明，在剂量达人用剂量的10倍时，未见对生育力和对胎儿的损害。但尚未在妊娠妇女中进行充分和严格对照的试验。由于动物生殖研究的结果并不总是能预测人的情况，因此，只有在确认为必要时，孕妇才能使用本品。分娩过程中口服氨苄西林类抗生素的吸收量很少。豚鼠的研究表明，静脉注射氨苄西林，可轻度降低子宫的紧张度和收缩的频率，但是可一定程度地提高收缩的幅度和持续时间，但是，尚不知阿莫西林在临床中使用对分娩的影响。
致癌性：尚无有关本品动物长期使用的致癌性研究。
舒巴坦
遗传毒性：尚未见有研究报道。
生殖毒性:在给予小鼠、大鼠和兔的剂量达人用剂量的10倍时，未发现本品有生育力损伤和对胎儿的毒性。但是无充分和严格的孕妇研究资料，动物与人的相关性尚不清。
致癌性：尚未见有研究报道。
【药代动力学】我国目前尚缺乏本品详细的药代动力学研究资料。
【包装】 西林瓶
【贮藏】 密闭，在25℃以下干燥处存放。配制后应立刻使用并不应冷藏。
【有效期】 暂定2年。