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药品分类Ｍ受体激动剂药名别名体内过程作用临床应用不良反应毛果芸香碱匹鲁卡品能直接激动Ｍ受体，产生Ｍ样作用１.对眼睛作用１）缩瞳２）降低眼内压３）调节痉挛２.增加腺体分泌（以汗腺与唾液腺分泌增加明显）１.治疗青光眼２.治疗虹膜炎（应与扩瞳药同时使用）３.Ｍ受体阻断药的解毒剂如：阿托品中毒. ４．可治疗干燥综合症１.吸收过量会产生多度兴奋症状如：腹痛，腹泻等２.过高浓度可能造成患者症状加重药品分类抗胆碱酯酶药（抗胆碱酯酶药可与胆碱酯酶结合，导致胆碱能神经末梢释放Ａｃｈ蓄积，产生Ｍ样与Ｎ样作用）一．易逆性抗胆碱酯酶药新斯的明１.口服吸收少而不规则２.不易通过血脑屏障，中枢作用不明显与胆碱酯酶结合，使其暂时失去活性，导致Ａｃｈ蓄积，表现为Ｍ样或Ｎ样作用１.对心血管，腺体，眼和支气管平滑肌作用较弱２.对胃肠和膀胱平滑肌作用较强３.对骨骼肌兴奋作用最强１.重症肌无力２.腹气胀与尿潴留３.阵发性室上性心动过速４.非去极化性肌松药５.阿托品中毒解救剂１．治疗量时：呕吐，恶心，腹痛，心动过缓，肌肉震颤等２．过量可引起胆碱能危象毒扁豆碱依色林脂溶性高，易透过血脑屏障进入前房，口服及注射均易吸收，吸收后在外周能产生完全抑胆碱作用，也透过血脑屏障，产生中枢神经系统作用１.缩瞳２.降低眼内压青光眼（眼局部给药）作用与毛果芸香碱相似，但是作用较强而持久，一次维持１～２天。常用０.２５％溶液滴眼１.滴眼后可至睫状肌收缩而引起调节痉挛，导致视物模糊，并引起头痛，眼痛等２.大剂量中毒时可致呼吸麻痹二：难逆性抗胆碱酯酶药－有机磷酸酯类（有机磷农药）有机磷农药：敌百虫，乐果，马拉硫酸，敌敌畏，内吸磷和对硫磷等．．战争毒气：沙林，梭曼和塔气中有大蒜崩中毒症状：（口味）Ｍ样作用１. 兴奋虹膜括约肌及睫状肌：瞳孔缩小（针尖样瞳孔），视力模糊，眼痛２. 促进腺体分泌：流涎，口吐白沫，出汗或大汗淋漓，呼吸道腺体分泌增加３. 兴奋平滑肌：呼吸道－支气管痉挛，呼吸困难，严重肺水肿　　　　　　　　胃肠道－恶心，呕吐，腹痛，腹泻，大小便失禁　　　　　　　　膀胱－小便失禁４. 心脏抑制：心率减慢５. 血管扩张：血压降低Ｎ样作用１. 兴奋骨骼肌Ｎ２受体：肌肉震颤，抽搐，严重者肌无力甚至麻痹２. 兴奋神经节Ｎ１受体：心动过速，血压升高中枢神经系统反应：先激动后阻断中枢神经系统中胆碱受体（主要是Ｍ受体）：不安，失眠，震颤，谵妄，昏迷，呼吸抑制，循环衰竭中毒治疗：１. 若为皮肤吸收者用温水和肥皂洗皮肤２. 所谓口服中毒者，用微温２％碳酸氢钠溶液（ＮａＨＣＯ3）或1%盐水（NaCl）反复洗胃，直至冲出液不含农药味，再给硫酸镁导泻（敌百虫中毒不可以用２％碳酸氢钠溶液（ＮａＨＣＯ3）洗胃）３. 眼部染毒，可用２％碳酸氢钠溶液（ＮａＨＣＯ3）或0.9%盐水（NaCl）（生理盐水）冲洗数分钟４. 静脉注射阿托品2~4mg（对出现中枢症状的患者作用不明显）若无效，可隔5~10分钟肌肉注射2mg，若中度或者重度病人必须用阿托品与AChE复活药并用解毒剂：碘解磷定对内吸磷，马拉硫磷和对硫磷中毒疗效较好，对敌百虫，敌敌畏中毒疗效较差，对乐果无效药品分类 M胆碱受体阻断药药名别名体内过程作用临床应用不良反应阿托品口服吸收迅速，1h血药浓度达高峰，作用维持3~4h，肌肉注射15~20分钟血药浓度达峰值，吸收后广泛分布于全身组织，约60%以原形经尿排出选择与M受体结合后，不能激动受体，却能阻断受体Ach（乙酰胆碱）或胆碱受体激动药与M受体结合，从而竞争性的拮抗Ach或胆碱受体激动药对M受体的激动作用 1.麻醉前给药，减少腺体分泌 2.解除平滑肌痉挛３.抑制腺体分泌４.治疗缓慢性心律失常５.抗休克６.解救有机磷酸酯类中毒７.眼科应用：虹膜睫状肌炎，检查眼底，验光配眼镜治疗量：口干，视力模糊，心悸，皮肤潮红，体温升高，排尿困难过量中毒：高热，呼吸加快，烦躁不安，幻觉，惊厥，昏迷，呼吸麻痹等，常因呼吸衰竭而死亡（青光眼，幽门梗阻及前列腺肥大者禁用）山莨菪碱不易透过血脑屏障，故很少产生中枢作用药理作用与阿托品相似（抑制唾液腺分泌和扩瞳作用较小）１.用于内脏绞痛和感染性休克２.解除内脏平滑肌痉挛和血管痉挛３. 抗血栓形成，抑制血小板聚集，临床上治疗凝血性疾病如：弥漫性血管内凝血，血栓性静脉炎，脑血管痉挛和脑栓塞所致的早期瘫痪（青光眼及脑出血患者禁用）副作用与毒性较小药名别名体内过程作用临床应用不良反应东莨菪碱外周作用与阿托品相似，但中枢作用与阿托品不同，有较强的抑制作用，表现为镇定和催眠作用１.抑制腺体分泌，扩瞳和调节麻痹作用较强２.对心血管作用较弱３.防晕止吐，可用于预防晕动症４.治疗帕金森综合症（主要用于麻醉前给药）口干，眼内压升高，视力模糊，腹胀，尿潴留（青光眼，幽门梗阻及前列腺肥大者禁用）Ｎ２胆碱受体阻断药主要作为麻醉辅助药用于全身麻醉，使肌肉松弛，减少麻醉药用量（用于胸腹手术，气管插管）去极化型肌松药：琥珀胆碱，非去极化型肌松药：筒箭毒碱，泮库溴铵 α，β受体激动药肾上腺素口服在消化道上易被破坏，皮下注射因收缩血管而吸收缓慢，作用维持１ｈ左右，肌肉注射吸收迅速，作用维持时间段，静脉注射立即生效，作用维持数分钟激动α，β受体，产生较强的α型和β型作用：１.兴奋心脏，可增加耗氧量，当剂量过大时或静脉注射过快时，易致心律失常，甚至引起心室纤颤。２.舒缩血管 3.对血压的影响：治疗量时：收缩压增高，舒张压不变或者减少较大剂量时：出强烈兴奋心脏外，收缩压和舒张压均升高静脉注射较大剂量：出现双向反应，药后出现明显升压作用，血压恢复至正常后，继而出现较弱的降压反应４.扩张支气管５. 促进脂肪与肝糖原分解１. 心脏骤停２. 过敏性休克３. 支气管哮喘４. 与局麻醉配伍５. 局部止血（肢端，耳朵，阴茎手术不能用肾上腺素，易使得肢端坏死）治疗量时可见心悸，烦躁，面色苍白和出汗等，剂量过大或静脉注射速度过快时可致血压剧升有发生脑出血的危险，大剂量可导致早搏，心动过速甚至心室颤动（高血压，脑动脉硬化，器质性心脏病，糖尿病和甲状腺功能亢进患者禁用，老年人慎用）药名别名体内过程作用临床应用不良反应多巴胺口服无效，一般采用静脉注射，本品不通过血脑屏障多巴胺可直接激动α，β和外周多巴胺受体１. 兴奋心脏２. 舒缩血管３. 升高血压４. 改善肾功能１.抗休克，纠正酸中毒２.急性肾衰竭一般剂量较轻，遇见恶心，呕吐剂量过大或者静脉滴注过快可出现心动过速，血压升高，心律失常和肾血管收缩引起肾功能下降等。静脉滴注药液漏出血管外，可导致局部组织缺血坏死（高血压，动脉硬化，冠心病，甲状腺功能亢进症病人慎用）麻黄碱口服易吸收，也易透过血脑屏障，吸收后小部分在体内氧化脱氢，大部分以原型经肾排出。一次给药可维持３～６ｈ直接激动α和β受体，又能促进去甲状腺素能神经末梢释放ＮＡ。其特点：１.兴奋心脏，收缩血管，升高血压和舒张支气管，作用弱而持久２.中枢兴奋作用明显３.连续服药可快速产生耐受性４.性质稳定，口服有效１，预防某些低血压状态（主要用于防治硬膜外和蛛网膜下隙麻醉所引起的低血压）２.鼻黏膜充血所致鼻塞３.支气管哮喘较大剂量时，可引起不安，焦虑，失眠等，晚间服用宜加用镇定剂，催眠药以对抗中枢兴奋症状，老年患者和前列腺肥大者易引起急性尿潴留，用药前应先排尿（高血压，动脉硬化，冠心病，甲状腺功能亢进症病人慎用） α受体激动药去甲肾上腺素口服少吸收，皮下和肌肉注射易发生局部组织坏死，一般采用静脉滴注给药。见光易失效，在中性，特别是碱性溶液中变成粉红色或者棕色而失效去甲肾上腺激动α受体作用强，对β１受体作用较弱，对β２受体作用几乎没有。１.收缩血管２.兴奋心脏３.升高血压４.大剂量可使血糖升高，治疗量作用不大１.休克和低血压（主要用于早期神经源性休克及药物中毒）２.上消化道出血（不宜口服，禁止肌注，皮下注射及静脉推注）１.肌注，皮下注射及静脉推注过快过多导致组织坏死２.急性肾衰，出现尿少，尿闭等现象（高血压，动脉硬化，冠心病，气质型心脏病，少尿或无尿休克患者禁用）药名别名体内过程作用临床应用不良反应异丙肾上腺素喘息定口服无效，气雾剂吸入或者舌下含服，吸收较快，亦可静脉滴注。吸收后主要在肝脏或者其他组织中被comt代谢，作用维持时间较肾上腺素长对β1，β2受体均有强大的激动作用 1.兴奋心脏：表现为心肌收缩力增强，心率加快，传导加速，心排血量增加。虽然也能引起心律失常，但较少产生心室颤动 2.舒张血管：主要使骨骼肌血管舒张，对冠状动脉也有舒张作用，对肾和肠系膜血管舒张作用较弱 3.收缩压升高而舒张压下降，脉压增加 4.扩张支气管 5.分解脂肪 1.支气管哮喘 2.房室传导阻滞 3.心脏骤停 1.一般反应：心悸，头痛，头晕等 2.心律失常（应该控制心率每分钟不超过140次） 3.耐受性 (冠心病，心肌炎和甲状腺功能亢进患者禁用) 非选择性α受体阻断药酚妥拉明立其丁药物在体内迅速排泄，因此维持时间短 1.舒张血管：阻断血管平滑肌α受体和直接舒张血管作用，使血管舒张，血压下降，肺动脉压和外周阻力降低 2.兴奋心脏：心率加快，心排出量增加 1.外周血管痉挛性疾病：其扩血管作用可治疗雷诺病，也可用于血栓闭塞性脉管炎及冻伤后遗症 2.静脉滴注去甲肾上腺素发生外漏：以拮抗去甲肾上腺素的血管收缩作用，防止局部组织缺血坏死 3.肾上腺嗜酸铬细胞：预防手术中出现高血压危象 4.休克：感染性休克，出血性休克和心源性休克 5.难治性充血性心力衰竭 1.心血管反应：常见有直立性低血压，静脉给药可引起心率加快，心律失常和心绞痛，冠心病人慎用 2.胃肠反应：腹痛，腹泻，呕吐，溃疡者慎用 3.组胺样反应酚苄明非竞争性α受体阻断药酚苄明刺激性强，故不给予肌肉或皮下注射，主要以静脉和口服给药，但口服吸收少且不规则，本品脂溶性高，大剂量用药可储藏于脂肪组织中，一次给药可维持３～４天起效缓慢，作用强而持久，对静卧的正常人，缓慢注射酚苄明，降压效果弱，但对交感神经张力高，血容量低或者直立体位的病人血管明显扩张，血压显著下降１.外周血管痉挛性疾病（酚妥拉明无效时使用）２.嗜铬细胞瘤（用于手术前准备或高血压危象患者）３.抗休克（感染性休克）４.前列腺增生直立性低血压（发现后立即平卧，采用头低脚高体位，必要时给去甲肾上腺）可出现心动过速，鼻塞，口干，刺激胃肠道：呕吐，恶心。影响神经中枢：嗜睡，疲乏（肾功能不全及冠心病患者慎用）药名别名体内过程作用临床应用不良反应镇静催眠药苯二氮卓类（安定＝地西泮）抗焦虑首选药ＧＡＢＡ作用于ＧＡＢＡＡ受体，使细胞膜对氯离子通透性增加，氯离子大量进入细胞内，引起膜超极化，使神经兴奋性降低。苯二氮卓类可促进ＧＡＢＡ与ＧＡＢＡＡ受体结合，通过氯离子通道开放的频率，增强ＧＡＢＡ对ＧＡＢＡＡ受体作用而显示中枢抑制效应具有镇静，催眠，抗焦虑，抗惊厥，抗癫痫和中枢性肌肉松弛作用。口服吸收好，肌肉注射吸收慢而不规则，需要发挥疗效时应口服或静脉注射。易透过血脑屏障和胎盘，地西泮可通过胎盘，亦可自乳汁排出（不可与酒同用，易中毒） 1.抗焦虑（小剂量苯二氮卓类可选择性的抑制边缘系统）２.镇静催眠（大于抗焦虑剂量，优点：安全范围大，对快动眼睡眠时相影响较小，对肝药酶几无引导作用，依赖性与戒断症状较轻不引起麻醉）３.抗惊厥和抗癫痫（辅助治疗破伤风，子痫，药物中毒惊厥及小儿高热惊厥。地西泮对大发作能迅速缓解症状，静脉注射地西泮是临床治疗癫痫持续状态的首选措施）４.中枢性肌肉松弛（治疗脑血管意外，脊髓损伤等中枢病变引起的肌强直，也可缓解局部关节病变，腰肌劳损及内镜损伤所致的肌肉痉挛）常见嗜睡，头昏，乏力和记忆衰退，其次早醒，易激动，头痛，步履不稳和共济失调。偶可引起局部疼痛或血栓性静脉炎，可见视力模糊，低血压，言语不清，震颤，尿失禁，胃肠不适及变态反应，静脉注射过快容易发生呼吸中枢抑制，严重时可致心跳停止，饮酒或者同时应用其他中枢抑制药尤其容易发生，可用氟马西尼救治，不宜长期使用Ｐ６０有药物相互作用巴比妥类（苯巴比妥）巴比妥类药物可增强ＧＡＢＡ介导的氯离子内流，延长氯离子通道的开放时间。没有ＧＡＢＡ时，巴比妥类能模拟ＧＡＢＡ的作用，增加氯离子的通透性，使细胞超极化为广泛中枢抑制药，随剂量增加，中枢抑制作用依次呈现镇静，催眠，抗惊厥及麻醉，过量可抑制延髓呼吸中枢和血管运动中枢，导致呼吸麻痹而死亡主要用于抗惊厥，抗癫痫和麻醉（严重肝功能不全，支气管哮喘，颅脑损伤等患者禁用，妊娠和哺乳期，低血压，甲状腺功能低下，发热，贫血，出血性休克，老年精神病人及心，肝，肾功能不全者慎用）１.后遗症效应（次晨出现头晕，困倦，嗜睡，精神不振及定向障碍。）２.耐受性３.依赖性（停药会产生戒断反应，表现为兴奋，失眠，焦虑，震颤，肌肉痉挛甚至惊厥发作）４.急性中毒（１.洗胃　２.导泻　３.碳酸氢钠碱化尿液　４.血液透析）５.可见荨麻疹，血管神经性水肿，多形性红斑及哮喘等变态反应，偶见剥落性皮炎可致肝功能损伤及肝小叶中心坏死药名别名体内过程作用临床应用不良反应抗癫痫药苯妥英钠大仑丁碱性，刺激性极强，不宜做肌肉注射，口服吸收慢而不规则，不同制剂生物利用度差别大，且个体差异明显，在血中约９０％与血浆蛋白结合，容易分布于脑组织。临床应用应个体化苯妥英钠为肝药酶诱导剂，能加速多种药物的代谢，使其疗效下降，与其他肝药酶诱导剂，苯妥英钠与马卡西平合用，苯妥英钠血药浓度降低，与肝药酶抑制剂异烟肼和氯霉素合用，苯妥英钠血药浓度升高。１.抗癫痫（对大发作，单纯局限性发作和综合性局限性发作有效，但对小发作无效，甚至可诱发）２.治疗外周神经痛（临床用于三叉神经痛，舌咽神经和坐骨神经痛）３.快速性心律失常（主要用于心律失常，常用于强心苷药物中毒解救）１.局部刺激（口服对肠胃刺激性强，引起食欲减退，恶心，呕吐，腹痛等症状，适宜饭后服用，静脉注射可发生静脉炎）２. 牙龈增生（见于青少年与儿童，停药３～６月可自行消退）３.神经系统反应（可引起共济失调，严重者可出现言语障碍，精神错乱，甚至昏睡，昏迷）４造血系统性反应（长期应用可引起巨幼红细胞性贫血，用甲酰氢叶酸治疗有效）５.变态反应（皮疹，药热，粒细胞缺乏，血小板减少，再生障碍性贫血和肝坏死）６.骨骼系统（可加速ＶＤ的代谢，长期应用可导致低钙血症）７.其他反应（男性乳房增大，女性多毛症，淋巴结肿大，静脉注射过快可抑制心脏，血压下降和心率失调，久服骤停可加剧癫痫发作）卡马西平口服吸收慢且不规则，在体内代谢主要为环氧化物，仍有抗癫痫作用，能诱导卡肝药酶，加速自身代谢，是一种有效，安全，广谱抗癫痫药对三叉神经痛，和舌咽神经痛的疗效好，对躁狂症有一定的疗效，尤其对锂盐无效的躁狂症患者有效常见眩晕，视力模糊，恶心，呕吐，偶见骨髓抑制，肝损害与变态反应等抗惊厥药硫酸镁口服可产生泻下及利胆作用，但很少吸收，注射给药吸收后，引起中枢抑制和骨骼肌松弛，产生抗惊厥和降血压作用舒缓子痫，破伤风等惊厥，也常用于高血压危象的治疗（常以肌肉注射或静脉滴注）过量可引起呼吸抑制，血压剧降和心脏骤停而死亡，腱反射消失是呼吸抑制的先兆，连续用药要经常检查腱反射，中毒应该立即进行人工呼吸，并缓慢静注氯化钙或葡萄糖酸钙紧急抢救药名别名体内过程作用临床应用不良反应抗精神病药氯丙嗪冬眠灵口服吸收慢且不规则，吸收易受食物，抗胆碱药物影响，肌肉注射吸收迅速，分布广泛，脑内浓度最高，脂溶性高，易储积于脂肪组织，主要经过肝代谢，肾脏排泄，体内代谢和消除岁年龄增高而递减１.中枢神经系统（１）抗精神病作用：加大剂量不引起麻痹，正常人服用治疗量，可出现活动减少，安静，情绪淡漠等中枢兴奋性降低现象，但理智正常。精神分裂患者服用后，能迅速控制躁动，大剂量服用后，可消除幻觉，妄想等症状，患者理智恢复，情绪稳定，生活自理抗精神并作用不易产生耐受性，对抑郁等阴性症状无用或者加重病情（２）镇吐作用（３）体温调节作用：随温度的升高或降低而使体温升高或者降低２．自主神经系统作用：阻断Ｍ受体，产生口干，便秘，视力模糊。阻断α受体致血管扩张，血压下降，连续服药可产生耐受性，不适于高血压治疗３.内分泌系统作用：抑制性腺激素释放，抑制促糖皮质激素和生长激素分泌１.精神分裂症：主要用于Ⅰ型精神分裂症（即阳性，表现为狂妄症），急性患者尤佳，但不能根治，需要长期吃药，治疗慢性精神分裂症起效慢，疗效差。对Ⅱ型精神分裂症（即阴性，表现为情感淡漠）疗效差，甚至无效或加重。对器质型精神病和症状性精神病的兴奋，紧张，幻想和妄想等也有效，但剂量小，症状控制后须立即停药。２.呕吐或顽固性呃逆：对晕动症无效，对顽固性呃逆易有效３．人工冬眠：配合物理降温，可用于严重创伤，感染性休克，高热惊厥，甲状腺危象，中暑等疾病辅助治疗（冬眠合剂：哌替啶＋异丙嗪＋氯丙嗪）１.中枢抑制症状：嗜睡，淡漠，无力。Ｍ受体阻断症状：视力模糊，眼压升高 α受体阻断症状：鼻塞，血压降低。（可深部肌肉注射）静脉注射可致血栓性静脉炎，应稀释使用（生理盐水或者葡萄糖），防止直立性低血糖，注射给药后立即卧床，２ｈ后缓慢起立２.锥体外系反应：可引起帕金森综合症，急性肌张力障碍，表现为强迫性张口，伸舌，斜颈，呼吸障碍及吞咽困难。静坐不能，迟发性运动障碍３.出现惊厥与癫痫４.药源性精神异常：兴奋，躁动，意识障碍，萎靡，淡漠，抑郁５.内分泌和心血管系统反应：出现乳房增大，泌乳，停经，抑制儿童成长。心血管反应有直立性低血压，持续性低血压休克，６.变态反应：皮疹，接触性皮炎，少数可见肝损伤及粒细胞减少７.急性中毒（书Ｐ７３）氯氮平在我国许多地区把此药列为治疗精神分裂的首选药。可选择性阻断中脑－边缘系统和中脑－皮质系统的Ｄ４受体，亦可阻断５－ＨＴ２Ａ受体，并能协调５－ＨＴ和ＤＡ系统的相互作用和平衡广谱神经性安定药。治疗精神分裂，见效快，作用强，对精神分裂症阴性或者阳性均有效，慢性患者亦有效，可改善服用氯丙嗪所产生的迟发性运动障碍可引起粒细胞减少，严重时可导致粒细胞缺乏药名别名体内过程作用临床应用不良反应抗躁狂症药（儿茶酚胺＝肾上腺素＋去肾上腺素＋多巴胺）碳酸锂抗躁狂症与锂离子抑制脑内ＮＥ与ＤＡ（儿茶酚胺）的释放，并促进其再摄取及灭活，使突触间隙ＮＥ浓度降低，减少二磷酸肌醇含量有关治疗量对正常人无作用，对躁狂症有显著疗效，主要用于治疗躁狂症，也适用于精神分裂的躁狂症装，也适合躁狂抑郁症（安全范围小，最适合浓度为０.８～１.５ｍｍｏｌ／Ｌ，超过２.０ｍｍｏｌ／Ｌ可中毒）恶心，呕吐，腹痛，腹泻，肌无力，多尿等，中毒表现为意识障碍，反射亢进，肌张力增高，共济失调，震颤，惊厥，昏迷甚至死亡（适当补充生理盐水，可促进锂盐排泄）抗抑郁症药丙米嗪米帕明通过抑制突触前膜ＮＡ，５－ＨＴ和ＤＡ再摄取，增加突触间隙内递质的浓度，发挥抗抑郁作用，起效慢，连续应用２～３周后方可显效。正常人服用出现困倦，头晕，嗜睡，血压略降，注意力不集中，思维能力下降等中枢抑制症状，抑郁症患者连续服药后，可提高情绪，振奋精神，思维改善，活动增加，有明显抗抑郁作用主要用于各种抑郁症，对内源性抑郁症，更年期抑郁症效果较好，亦可用于恐惧症，强迫症和遗尿症的治疗，对对精神抑郁状态，反应性抑郁症疗效较差乏力，震颤，大剂量可引起神经兴奋，躁狂甚至癫痫发作，过量可致心律失常，心电图异常等，年老人易发生直立性低血糖。有阿托品样症状。少数患者出现皮疹，肝功能损伤，黄疸，粒细胞缺乏，（肝肾功能不全，心血管疾病，前列腺肥大，青光眼患者禁用）镇痛药吗啡可经胃肠道，鼻粘膜，肺，皮下等部位吸收，胃肠道给药首过消除明显，分布广泛，少量吗啡通过血脑屏障，亦可通过胎盘屏障，主要经肝肾代谢肾脏排泄，少量药物可经乳汁和胆汁排泄１.中枢神经系统（１）镇痛，镇静欣快作用（２）抑制呼吸（３）镇咳（４）支配瞳孔副交感神经，使其缩瞳２.提高胃肠道平滑肌张力，使胃蠕动减慢，致使胃排空延迟３.心血管系统，可扩张外周血管，引起直立性低血压，可使脑血管扩４.对体液免疫和细胞免疫均有抑制作用１.镇痛：用于其他药物用的急性锐痛２.心源性哮喘，与强心苷药，支气管扩张药，利尿药，扩血管药合用于左心衰竭引起的急性肺水肿，可缓解患者呼吸困难，消除紧张恐惧情绪，迅速改善左心衰竭症状３.止泻：用于消耗性腹泻，以减轻症状（慢性阻塞性肺病，支气管哮喘，严重肝功能衰退，颅脑损伤所致颅内压升高，分娩止痛，哺乳期妇女及新生儿与儿童禁用）１.不良反应：呼吸抑制，恶心，呕吐，晕眩，嗜睡，胆绞痛，便秘，排尿困难，直立性低血糖２.产生耐受性和依赖性，停药会产生戒断症状３.过量易发生急性中毒，表现为呼吸深度抑制，呼吸频率，潮气量均降低，呼吸频率减慢到３～４次／分钟，瞳孔针状缩小，常伴血压下降药名别名体内过程作用临床应用不良反应可待因镇痛，镇咳，依赖性与欣快感较吗啡弱，镇静作用不明显中枢镇咳药和中等程度疼痛的镇痛应用无明显便秘，尿潴留及直立性低血压等不良反应，长期使用亦可产生依赖性。属于限制性精神药品人工合成镇痛药哌替啶度冷丁口服，皮下或肌肉注射均易吸收，可透过血脑屏障和胎盘屏障，主要在肝脏代谢，代谢产物去甲哌替啶有中枢兴奋作用，可致惊厥。主要经肾脏排泄，少量原形药和代谢产物可经乳汁排泄与吗啡相似，镇痛作用较吗啡弱，持续时间短，为２～４ｈ。可产生镇静作用和欣快感。可抑制新生儿呼吸，但无镇咳作用。对胃肠平滑肌，支气管平滑肌的兴奋作用较吗啡弱，不对抗缩宫素的作用，故不延长产程。哌替啶能增加前庭器官的敏感性，可引起恶心，呕吐，眩晕等１．镇痛，可用于多种急剧剧痛。用于分娩止痛，临产前２～４ｈ不宜使用，成瘾性比吗啡低，产生较慢，故临床上几乎完全取代吗啡２.心源性哮喘３.麻醉前给药，使病人安静，消除手术前紧张情绪和恐惧心理４.人工冬眠治疗量可引起恶心，呕吐，口干，眩晕，出汗，心动过速，直立性低血压，较大量引起抑制呼吸。长期应用易产生耐受性与依赖性。急性中毒表现为呼吸抑制，腱反射亢进，肌肉痉挛，惊厥，昏迷等，禁忌证同吗啡阿片受体阻断药－纳洛酮Ｐ８２（麻醉镇痛药护理）解热镇痛抗炎药（水杨酸类）阿司匹林乙酰水杨酸口服小部分在胃内，大部分在小肠上段迅速吸收，酸性环境利于吸收。血浆蛋白结合率８０％～９０％广泛分布于全身组织１.解热，镇痛，抗风湿，有较强的解热和镇痛作用２.抑制血栓形成１.用于感冒发热及头痛，牙痛，肌肉痛，关节痛，神经痛等慢性钝痛，大剂量有较强的抗炎作用，能迅速缓解急性风湿热，风湿性关节炎的症状。２.临床上采用小剂量，用于防止血栓形成，以治疗缺血性心脏病和脑缺血患者，如心绞痛，心肌梗死，短暂性脑缺血发作，脑梗死等，预防消化道癌症，降低癌症死亡率１.肠胃恶心，如呕吐，恶心，上腹不适，长期使用可诱发或加重溃疡。严重者会出现糜烂性胃炎，溃疡出血甚至穿孔，消化性溃疡病史禁用２．产生凝血障碍，ＶＫ可预防３.水杨酸反应（阿司匹林中毒症）：出现恶心，呕吐，眩晕，耳鸣，视，听力减退。严重者可出现过度呼吸，高热，酸碱平衡失调，甚至神经错乱４.变态反应：偶有皮疹，血管神经性水肿，过敏性休克。可诱发支气管哮喘（支气管哮喘，鼻息肉，慢性荨麻疹患者禁用）５.瑞夷综合症：表现为严重肝功能不全良合并脑病６.伴肾，心，肝功能不全的老年人，可引起水肿，多尿等肾损伤。偶见间质性肾炎，肾病综合症，甚至肾衰药名别名体内过程作用临床应用不良反应中枢兴奋药（大脑皮质兴奋药）咖啡因１.中枢神经系统。小剂量可选择性兴奋大脑皮质，引起神经兴奋，思维活跃，减轻疲劳，消除困倦，提高工作效率。大剂量时，可兴奋延髓呼吸中枢和血管中运动枢，并且提高呼吸中枢对二氧化碳的敏感，是呼吸加快加深，血压增高２.收缩脑血管３.舒张支气管平滑肌和胆道平滑肌，利尿及刺激胃酸，胃蛋白酶分泌等作用可用于严重感染，中枢抑制药过量等引起呼吸，循环抑制。与麦角胺配伍治疗偏头痛，与解热镇痛药配伍治疗一般性头痛较大量引起不安，兴奋，失眠，心悸，头痛，甚至惊厥，小儿高热时应用易发生惊厥，消化道溃疡患者不宜久用。孕妇慎用呼吸中枢兴奋药尼可刹米可拉明作用温和，安全范围较大，但作用短暂，需间歇性多次静脉给药治疗量直接兴奋延髓呼吸中枢，可通过刺激颈动脉和主体脉体化学感受器，反射性兴奋呼吸中枢，并且能提高呼吸中枢对ＣＯ２的敏感性，使呼吸加深加快，当呼吸中枢抑制时其作用更为明显用于各种原因引起的中枢性呼吸抑制，对肺心病引起的呼吸衰竭及吗啡中毒引起的呼吸抑制效果较好，对巴比妥类药物中毒所致呼吸抑制的效果较差大剂量可致血压升高，心动过速，肌震颤，甚至是惊厥，一旦发生惊厥，可用地西泮或短效巴比妥类药物对抗常用利尿药呋塞米速尿（高效）１.利尿作用：利尿作用迅速，强大，短暂，使ＮａＣｌ重吸收减少，降低肾脏的尿稀释功能，因为可促进Ｋ＋的排泄，故称为排钾利尿药２.扩血管作用：扩张肾动脉，降低肾血管阻力，增加肾血流量１.严重水肿，用于其他药物无效的顽固性心，肝，肾性水肿２.急性肺水肿和脑水肿：临床上常与脱水药合用治疗脑水肿３.加速毒素排泄４.高钙血症１.水及电解质紊乱：表现为低血容量，低血钾，低血钠及低氯性碱中毒２.耳毒性：表现为眩晕耳鸣，听力减退或暂时性耳聋。应避免与氨基酸苷类抗生素合用，。肾功能不全患者易发生中毒。３.长期应用，多数患者易出现高尿酸血症。痛风病患者慎用４.其他：胃肠道反应，如呕吐，恶心，大剂量可出现肠道出血，少数人可见变态反应药名别名体内过程作用临床应用不良反应氢氯噻嗪（中效利尿药）与抗高血压药一起记在远端小管发挥作用１.利尿作用：产生中等强度的利尿作用。可促进Ｃａ+的重吸收，减少Ｃａ+的排泄，产生高钙血症，促进Ｍｇ２+的排泄２.降压作用：作用温和持久３.抗利尿作用：能减少尿崩症患者的口渴感及尿量（增加远端小管的通透性，增加水重吸收，减少尿量）１.水肿：对轻，中性水肿疗效好，是治疗慢性心功能不全的主要治疗药物之一。对肾性水肿疗效中，对肾损伤较轻者，效果较好２.高血压病：可与其他降压药合用，可减少降压药的用量，减少副作用３.可用于肾性尿崩症及加压素无效的垂体性尿崩症。用于高尿钙伴有肾结石者，以抑制高尿钙引起的肾结石的形成１．电解质紊乱：长期应用可致低血钾，低血钠，高血钙。此外，引起血氨升高，诱发肝性脑病，肝硬化患者慎用２.高尿酸血症：痛风患者慎用３.其他：长期应用可引起高血糖，高脂血症，也可见变态反应，粒细胞，血小板减少等不良反应。糖尿病，高脂血症患者慎用螺内酯安体舒通作用在远端小管和集合管部位利尿作用弱，缓慢，持久。与醛固酮竞争醛固酮受体，抑制醛固酮作用，表现为排钠留钾作用常与排钾利尿药合用治疗醛固酮升高的水肿，如肝性，心性水肿１.高血钾：肾功能不全及高血钾患者禁用，指导病人应少食含钾丰富的食物２.性激素样作用：男性乳房女性化，女性面部多毛，月经不调。停药后自行恢复中效能利尿药：噻嗪类　低效能利尿：螺内酯　氨苯蝶啶和阿米洛利脱水药（甘露醇，山梨醇，高渗葡萄糖，尿素）甘露醇１.脱水作用：口服不吸收，有导泻作用。２.利尿作用：经肾小球滤过，不被肾小球重吸收，肾小球的原尿为高渗状态，产生渗透性利尿作用。由于脱水作用，血浆容量增加肾小球率过滤增加，产生弱的利尿作用１.脑水肿及青光眼：静脉注射后，可降低眼内压和颅内压，为治疗脑水肿的首选药，也可用于青光眼急性发作和青光眼手术前降低眼内压２.预防急性肾衰：通过脱水，利尿作用，冲洗阻塞的肾小管，防止肾小管萎缩，坏死，在肾衰早期应用１.静脉注射过快，可引起一过性头痛，头晕，视力模糊，畏寒等２.静脉注射，避免药物外渗，药物外渗至皮下可引起水肿或血栓性静脉炎（严禁皮下注射和肌内注射，尿闭，心功能不全及活动性颅内出血者禁用）注意事项在书本Ｐ１００抗高血压药分类：书Ｐ１０２抗高血压药用药原则：书上Ｐ１０６利尿药氢氯噻嗪常用利尿药（降压做常用药）用药后期出现降压作用是由于排钠使血管平滑肌细胞内的钠浓度降低，血管平滑肌内钠与血液钙交换减少，细胞内钙浓度降低，导致外周血管扩张为基础降压药，可单独治疗轻度高血压，可与其他降压药治疗中，重度高血压。应用时限制钠盐摄入（降压作用缓慢，温和，持久。）长期大量使用易造成低血钾，高尿酸血症，高血糖，血浆胆固醇升高等药名别名体内过程作用临床应用不良反应 β受体阻断药普萘洛尔降压作用缓慢，口服１～２周内降压１.阻断心脏β１受体，心肌收缩力减弱，心排出量减少２.阻断肾小球旁器β１受体，减少肾素分泌，阻断肾素－血管紧张素－醛固酮系统，导致血管张力降低，血容量减少用于轻，中度高血压。适用于伴有心排血量增加及肾素活性偏高的高血压患者，尤其适用于心率快的中青年高血压患者及伴有心绞痛的患者。与利尿药或者血管扩张药合用效果更明显１.心率减慢（易产生反跳现象），房室传导减慢，心肌收缩能力降低或诱发哮喘。临床剂量个体差异大２.骤然停药，漏药，会导致血压升高或者心肌梗死３.与烟同用会降低药效血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药卡托普利开搏通具有轻致中度的降压作用，可舒张血管，降低血压降低肾血管阻力，降压时，肾血流量不减少，反而增加；不易引起直立性低血压；无水钠潴留现象；降压时无明显心率加快；长期用药无耐受现象；血浆肾素活性升高；增强机体对胰岛素的敏感性，减低血浆中三酰甘油和总胆固醇含量；还具有逆转心血管重构现象（排水排钠）用于原发性及肾性高血压。尤其适用于伴有慢性心功能不全，左室肥大，糖尿病性肾病等高血压患者１.开始时剂量过大会造成低血压２.有刺激性干咳３.与保钾利尿药合用时需谨慎４.偶见变态反应５.久用可用味觉，嗅觉缺失，脱发等缺锌症状（妊娠及哺乳患者禁用）中枢性降压药可乐定（作用中等偏强）口服后，可降低外周血管阻力，并伴有心率减慢，心排血量减少。静脉给药时，先出现短暂性的血压升高，再出现持久性血压降低。其中枢降压机制为激动中枢延脑孤束核次一级神经元突触前膜α２受体，使外周交感神经活性降低。外周降压机制为激动外周交感神经突触前膜α２受体，增强负反馈，抑制ＮＡ的释放。以中枢作用为主中度高血压，本药降压时，肾血流量与肾小球滤过率不受影响。适合伴有溃疡的高血压患者（高血压危象慎用）嗜睡，口干等不良反应，久用可出现水钠潴留，突然停药可引起交感神经亢奋，出现头痛，出汗，心悸和血压突然升高血管平滑肌扩张药硝普钠口服不吸收，静脉滴注给药，起效快，作用强，维持时间短直接作用于血管平滑肌，为均衡性扩血管药物，扩张小静脉及小动脉，减轻心脏前，后负荷，也有利于心脏功能的改善主要用于高血压危象，可用于急慢性心功能不全（现配现用）给要速度过快，会引起呕吐，头痛，心悸，出汗等，长时间大量使用，易造成氰化物中毒，引起甲状腺功能低下。肝，肾功能不全及甲状显功能低下者慎用药名别名体内过程作用临床应用不良反应抗慢性心功能不全药强心苷类常用药地高辛，洋地黄毒苷，毛花苷丙和毒毛花苷Ｋ１.一般脂溶性高者口服效果好２.可通过胎盘屏障进入胎儿体内，胎儿的血药浓度与母体相同。３.地高辛以原型从尿中排出，故老年人及肾功能不全患者易中毒 1.正性肌张力，加强心肌收缩能力，增加心排血量，从而缓解心衰症状，对心脏有高度选择性。特点：１）.加快心肌纤维缩短速度２）.加强衰竭心脏收缩力的同时，并不增加心肌耗氧量３）.增加衰竭心脏心输出量 2.负性频率作用：心率减慢，使心脏做功减少，增加回心血量，舒张期延长，提高心输出量，增加冠状动脉血液灌注３．使心房肌有效不应期下降４.降低外周阻力而增加组织的血液供应（同时有利尿作用，能减少血容，减轻心脏负担）５.减少血管紧张素Ⅱ及醛固酮的分泌１.慢性心功能不全，目前治疗ＣＨＦ的首选药（充血性心衰）Ｐ１０９对什么样疾病效果好２.某些心律失常：心房颤动，心房扑动阵发性室上性心动过速１.毒性反应：１）胃肠道反应２）神经系统反应及视觉障碍（视觉异常为强心苷中毒先兆，是停药指证之一）３）心脏反应（停药指证之一）　详细看书Ｐ１１０２.中毒防治１）快速性心律失常，用苯妥英钠，轻者口服，重者静脉滴注，但不要过量２）缓慢性心律失常用阿托品抗慢性心功能不全药分为三大类：第一：正性肌力作用：１.强心苷类（高辛，洋地黄毒苷，毛花苷丙和毒毛花苷Ｋ）　２．β受体激动药　３.磷酸二酯酶抑制药　第二：减负荷药：１.利尿药（氢氯噻嗪，留钾利尿药）　２.肾素－血管紧张素－醛固酮系统抑制药（血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药：卡托普利　　血管紧张素Ⅱ受体（ＡＴ１）拮抗药：氯沙坦，厄贝沙坦）　第三：扩血管药１.硝酸脂类　２.硝普钠（易造成氰化物中毒，用于急性心衰）　３.肼屈嗪抗心绞痛药分为三类：一：硝酸脂类（硝酸甘油等）　二：β受体阻断药（普萘洛尔）　三：钙通道阻滞药（硝苯地平，维拉帕米，地尔硫卓等）硝酸甘油脂溶性大，不宜口服，应舌下含服１～２ｍｉｎ可起作用，可经皮肤给药，作用持续时间长１.减少心肌耗氧量２.增加缺血区心肌的供氧量1）．减少回心血量，减低心室容积及心室内压。２）．扩张冠状动脉，重新分配冠状动脉血流，增加缺血区的血流量１.心绞痛，为劳累性心绞痛的首选药２.急性心肌梗死（早期使用）３.重度及难治的心功能不全的治疗１.舒张血管引起的副作用：颅内血管扩张，引起血管搏动性头痛，颅内压升高，颅脑损伤。外周血管扩张，引起颜面部潮红，严重时可引起直立性低血压和昏厥。眼内血管扩张可升高眼内压。血压降低反射性引起交感神经兴奋，加重心绞痛发作。（青光眼患者，颅内出血者慎用）２.超量可引起高铁血红蛋白血症，表现为呕吐，发绀。３.连续用２～３周出现耐药性药名别名体内过程作用临床应用不良反应普萘洛尔心得安静脉注射宜缓慢１.降低心肌耗氧量（机制书Ｐ１１５）２.增加缺血区心肌血液供应３.改善心肌代谢４.促进氧和血红蛋白的解离，促进氧释放除了自发性心绞痛外所有类型的心绞痛。（普萘洛尔与硝酸酯类联合应用治疗心绞痛，可获得协同作用）还可以治疗高血

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