抗组胺药、子宫兴奋药.doc

（教案续页）
基 本 内 容
辅助手段和时间分配
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投影
第十五章 组胺与组胺受体阻断药
第一节 组 胺
组胺是广泛存在于人体各组织内的内源性生物胺，也是过敏反应过程中产生的过敏介质之一，以皮肤、结缔组织、肠粘膜及肺中的浓度较高。组胺以无活性状态存在于肥大细胞及嗜碱性粒细胞中。当机体发生变态反应时，可引起肥大细胞脱颗粒，释放组胺。
组胺作用于H1、H2、H3受体，其分布和效应、阻断药见P146 表15—1
第二节 组胺受体阻断药
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组胺受体阻断药与组胺竞争相应的组胺受体产生抗组胺的作用。根据药物对受体选择性不同，可分为H1受体阻断药和H2受体阻断药。
一、H1受体阻断药
常用药物：苯海拉明、异丙嗪、扑尔敏等
【药理作用】
1、H1受体阻断作用
对抗组胺引起的胃肠、支气管平滑肌兴奋，血管扩张和毛细血管通透性增高等效应。
部分对抗血压下降和心率加快效应。
不能阻断胃酸分泌增加。
2、中枢作用
多数药物具有中枢抑制作用，产生镇静与嗜睡，作用强度与患者对药物的敏感程度和药物品种而异。
注意：特非那定和阿司咪唑无此作用。
3、抗胆碱作用
中枢抗胆碱作用：镇静、镇吐
外周抗胆碱作用：阿托品样作用
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板书
注意：特非那定和阿司咪唑无此作用。
【临床用途】
1、变态反应性疾病
对皮肤粘膜的变态反应性疾病效果好
（如皮疹、枯草热、过敏性鼻炎）
对昆虫咬伤所致的瘙痒、水肿也有良效
对药疹和接触性皮炎有止痒作用
2、晕动病及呕吐
对晕动病、妊娠呕吐及放射病呕吐均有止吐作用，常选用复方制剂，如茶苯海明。
3、镇静催眠
用于变态反应性疾病所致的失眠
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常用异丙嗪、苯海拉明
【不良反应】
1、神经系统：头晕、嗜睡、乏力
机械操作、驾驶、高空作业者慎用
2、消化系统：头痛、口干
3、其它：阿司咪唑过量可致晕厥、心跳停止。
二、H2受体阻断药：见第十七章
第十九章 作用于子宫的药物
第一节 子宫兴奋药
概念：子宫兴奋药是一类对子宫平滑肌有选择性兴奋作用的药物。主要用于催产、引产、产后出血和子宫复原。
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常用药物：缩宫素、麦角生物碱、前列腺素
缩宫素
【药动学】
口服→被胰酶破坏，无效
肌注、静滴起效快，作用时间短
【药理作用】
1、兴奋子宫平滑肌：作用强度取决于剂量和子宫的生理状态
（1）药物剂量
小剂量：子宫体节律性收缩、子宫颈松弛
（类似于正常分娩）
大剂量：子宫平滑肌强直性收缩
（胎儿窒息、子宫破裂的危险）
（2）子宫生理状态
妊娠早期：孕激素↑→对缩宫素敏感性↓
妊娠后期：雌激素↑→对缩宫素敏感性↑
（临产前最敏感）
机制：激动子宫平滑肌上的缩宫素受体
2、其它作用：促进排乳
大剂量→直接扩张血管→血压↓
【临床用途】
1、催产和引产
（1）催产：小剂量 2—5u，IV
①条件：无产道障碍而宫缩无力的难产
②用法：每次2—5u，用5%的葡萄糖液500ml稀，释后，先以8—10滴/分的速度静滴，密切观察，根据宫缩及胎心情况调整滴速，最快不超过40滴/分。
（2）引产：小剂量 2—5u，IV
对于死胎、过期妊娠、或因严重心脏病需提前中断妊娠的孕妇，可用缩宫素引产。
2、产后止血：大剂量 5—10u，皮下或肌内注射
产后出血：分娩后24h内，阴道出血达400ml以上。
作用不持久，不首选，加用麦角制剂，维持子宫收缩状态。
【不良反应】
恶心、呕吐、血压下降
过大剂量→子宫破裂、胎儿窒息
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禁忌症：产道异常、胎位不正、头盆不正、前置胎盘及三次以上的经产妇或有剖宫产史者。
麦角生物碱
氨基酸麦角碱类：麦角胺、麦角毒
氨基麦角碱类：麦角新碱
【作用和用途】
1、兴奋子宫
选择性兴奋子宫平滑肌，作用取决于子宫的生理状态，对妊娠子宫比未孕子宫敏感，临产前或新产后最敏感。
子宫兴奋作用强而持久，可引起强直性收缩，对宫体和宫颈兴奋无明显差异，不用于催产和引产，用于产后止血和子宫复原。
2、收缩血管
麦角胺收缩血管作用较强，合用咖啡因治疗偏头痛。
3、阻断α受体
麦角毒的氢化物海得琴有阻断α受体的作用和中枢抑制作用，用于脑动脉硬化以及脑中风后遗症。
【不良反应】
麦角新碱：恶心、呕吐、血压升高
麦角胺、麦角毒：损害血管内皮细胞
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禁忌症：催产、引产合并有妊高征和冠心病者
前列腺素
【药理作用】
1、对妊娠各期子宫均有兴奋作用
临产前子宫尤为敏感
2、引起子宫收缩的特性与正常分娩相似
子宫平滑肌（宫体）节律性收缩
松弛宫颈平滑肌
【临床用途】
1、足月催产、引产、产后止血
2、早期或中期妊娠的药物性人工流产及抗早孕
【不良反应】
腹痛、腹泻、恶心、呕吐等
禁忌症：发热、炎症、青光眼患者