心血管系统药物.docx

心血管系统药物目录一、药物概述 二、药物分类 1. 1、抗心绞痛药 2. 2、抗心律失常药 3. 3、抗高血压药 4. 4、抗心功能不全药 5. 5、周围血管扩张药 6. 6、抗休克血管活性药及改善心脑循环药 7. 7、调节血脂药 8. 8、其他三、主治内容 1. 1、第一线抗高血压药 2. 2、利尿药 3. 3、受体阻断药： 4. 3、钙拮抗药 5. 4、扩张血管药 6. 5、脑血管及周围血管扩张药1. 1、第一线抗高血压药 2. 2、利尿药 3. 3、受体阻断药： 4. 3、钙拮抗药 5. 4、扩张血管药 6. 5、脑血管及周围血管扩张药一、药物概述心血管药物是指作用于心血管系统的药物。心、脑血管疾病是国内、外最常见的两种严重疾病，其互为因果、密切相关，并相互掩盖或依赖。大量的流行病学资料显示：心脏病是导致脑血管疾病的主要危险因素，心脏病患者发生脑血管疾病的机率是正常人的9.75倍；心脏病者易在心脏内形成一些“栓子”，随血液而流动，一部分进入脑血管并造成堵塞，使相应的脑组织得不到血液提供的能量和营养，脑组织因缺少氧和葡萄糖的储备，造成脑组织坏死或损伤。同样，脑血管疾病也可引发心脏疾病。因为控制心、脑血管的神经内分泌中枢都在大脑内，一旦脑血管疾病破坏了这些中枢，轻则出现心电图异常，重则引发心肌缺血、心力衰竭或心肌梗死。心血管疾病是危害人类健康的严重疾病，是造成人类死亡的主要原因之一。本病种类繁多，病因复杂。因此，心血管药物的研究受到很大的重视，发展也很快，临床应用药物众多。心血管系统药物主要作用于心脏或血管系统，改进心脏的功能，调节心脏血液的心输出量，改变循环系统各部分的血液分配。心血管系统药物目录一、药物概述 二、药物分类 1、抗心绞痛药 2、抗心律失常药 3、抗高血压药 4、抗心功能不全药 5、周围血管扩张药 6、抗休克血管活性药及改善心脑循环药 7、调节血脂药 8、其他三、主治内容 1、第一线抗高血压药 2、利尿药 3、受体阻断药： 3、钙拮抗药 4、扩张血管药 5、脑血管及周围血管扩张药一、药物概述心血管药物是指作用于心血管系统的药物。心、脑血管疾病是国内、外最常见的两种严重疾病，其互为因果、密切相关，并相互掩盖或依赖。大量的流行病学资料显示：心脏病是导致脑血管疾病的主要危险因素，心脏病患者发生脑血管疾病的机率是正常人的9.75倍；心脏病者易在心脏内形成一些“栓子”，随血液而流动，一部分进入脑血管并造成堵塞，使相应的脑组织得不到血液提供的能量和营养，脑组织因缺少氧和葡萄糖的储备，造成脑组织坏死或损伤。同样，脑血管疾病也可引发心脏疾病。因为控制心、脑血管的神经内分泌中枢都在大脑内，一旦脑血管疾病破坏了这些中枢，轻则出现心电图异常，重则引发心肌缺血、心力衰竭或心肌梗死。心血管疾病是危害人类健康的严重疾病，是造成人类死亡的主要原因之一。本病种类繁多，病因复杂。因此，心血管药物的研究受到很大的重视，发展也很快，临床应用药物众多。心血管系统药物主要作用于心脏或血管系统，改进心脏的功能，调节心脏血液的心输出量，改变循环系统各部分的血液分配。 1、抗心绞痛药（1）硝酸酯类 单硝酸异山梨酯缓释胶囊、单硝酸异山梨酯缓释片、单硝酸异山梨酯胶囊、单硝酸异山梨酯胶丸、单硝酸异山梨酯片、单硝酸异山梨酯注射液、硝酸异山梨酯缓释胶囊、硝酸异山梨酯片、硝酸异山梨酯气雾剂 、硝酸异山梨酯注射液 （2）硝酸甘油类 硝酸甘油控释、硝酸甘油片 、硝酸甘油气雾剂、硝酸甘油溶液、硝酸甘油注射液 （3）硝苯地平类 硝苯地平缓释胶囊、硝苯地平缓释片、硝苯地平胶囊、硝苯地平胶丸、硝苯地平控释片、硝苯地平片 （4）地尔硫卓类 盐酸地尔硫卓缓释胶囊、盐酸地尔硫卓缓释片、盐酸地尔硫卓缓释微丸、盐酸地尔硫卓片、 盐酸地尔硫卓注射剂 （5）其他类 葛根素注射液、马来酸氨氯地平片、乳酸心可定片、戊四硝酯粉、戊四硝酯片乙氧黄酮片 2、抗心律失常药阿替洛尔片 富马酸比索洛尔片 酒石酸美托洛尔缓释片 盐酸普萘洛尔片 盐酸索他洛尔片硫酸奎尼丁片 去乙酰毛花苷注射液 盐酸艾司洛尔注射液 盐酸安他唑啉片 盐酸利多卡因 盐酸普鲁卡因胺 盐酸妥卡尼 盐酸维拉帕米片3、抗高血压药 氨氯地平 比索洛尔 非洛地平 拉西地平 尼群地平 尼索地平 尼卡地平福辛普利钠 赖诺普利 卡托普利 赖诺普利 依那普利 贝那普利 西拉普利 咪达普利氯沙坦钾 厄贝沙坦 可乐定 利血平片 胍乙啶 双肼屈嗪 酚苄明 可乐定 哌唑嗪 塞利洛尔 妥拉唑啉 吲哒帕胺片 米诺地尔 卡维地洛 4、抗心功能不全药心功能不全又称为心力衰竭，是心脏泵血功能不全的一种综合征。是指在静脉回流适当的情况下，心脏不能排出足量血液来满足全身组织代谢的需要。 抗心功能不全药概述与分类： 治疗心功能不全(心力衰竭)的药物称为抗心功能不全药物。主要用于减轻心脏负荷，提高和改善心脏功能。临床用于抗心功能不全药主要有6类： 强心甙(即强心性配糖体)和非甙类正性肌力药：是一类选择性作用于心脏，增加心肌收缩力，改善心肌功能的药物。依据作用出现和维持时间分为长时(23wk)慢速(26h)类如洋地黄、洋地黄毒甙；中时(314d)中速(12h)类如地高辛、醋洋地黄毒苷、毛花甙甲、毛花甙丙、黄夹甙、万年青总甙、万年青甙；短时(16d)快速(1h以下)类如去乙酰毛花苷、乙酰吉妥辛、毒毛花苷K、毒毛花苷、羊角拗甙、黄夹次苷A、黄麻次甙、钤兰毒苷、冰凉花苷、黄草次甙等； 非甙类正性肌力作用药包括非甙类，非儿茶酚胺类正性肌力作用类(双氢吡啶类)，其作用是抑制心肌细胞内磷酸二酯酶的活性，增加细胞内cAMP浓度，增强心肌细胞对钙的摄取并加速其进入收缩蛋白的速率从而产生正性肌力作用。如氨力农、米力农、依诺昔酮、司喹南； 受体激动剂：多巴胺、多巴酚丁胺、吡布特罗、普瑞特罗、扎莫特罗； 血管扩张药：扩张外周血管，使静脉扩张静脉回流减少，心脏前负荷下降，进而降低肺楔压，减轻肺瘀血。若能扩张小动脉，使外周血管阻力降低，后负荷下降，由于心脏前、后负荷降低，室壁肌张力和心肌耗氧量相应下降，从而改善泵功能。包括硝酸酯类、米诺地尔、硝普钠、哌唑嗪、硝苯地平； 利尿药：消除水钠潴留，减少循环血容量，有利降低心脏前、后负荷，改善心脏功能。如氢氯噻嗪类、呋塞米、依他尼酸； 血管紧张素转换酶抑制剂：可扩张血管，防止并逆转心肌肥厚与构形重建，降低心功能不全的病死率。如卡托普利、依那普利、赖诺普利、福辛普利； 钙敏化剂：开拓治疗了心功能不全的途径，其增强心肌收缩蛋白对钙离子的敏感性。伊索马唑、匹莫苯。 抗心功能不全药的进展： 新型非甙类正性肌力作用药包括受体激动剂，磷酸二酯酶抑制剂，增加收缩成分对钙的敏感性剂，钠通道开放剂，钾通道拮抗剂和钠/钙交换抑制剂。 1受体激动剂长期应用难以见效，因心功能不全者心肌1受体密度已下降，1受体部分激动剂却有良效，当心功能不全患者交感张力低下时，它激动1受体而改善收缩及舒张功能，在劳累运动时可阻断1受体而使心率不增快。 磷酸二酯酶抑制药氨力农因不良反应多，已被米力农替代。 增加心肌收缩成分对钙离子敏感性药物能在不影响细胞内钙离子含量的条件下加强心肌收缩性，从而避免因细胞内钙过多所致心律失常和心肌细胞损害。近期钙敏化剂(收缩蛋白钙离子敏感性增强剂)的问市又开拓治疗了心功能不全的途径，其增强心肌收缩蛋白对钙离子的敏感性，即在生理浓度的钙离子时就产生更强的强心活性，代表药物如伊索马唑和匹莫苯，前者强心作用强，不良反应少，后者具持久的正性肌力同时兼具血管扩张作用，可长期使用。 血管紧张素转换酶抑制剂卡托普利能改善症状，增加运动耐量降低病死率，与对照组比较，能降低1年病死率约31%，而且又防止和逆转心肌肥厚及“构形重建”，这些作用将使酶转换抑制剂成为较为理想的抗心功能不全药物。 抗心功能不全药的应用原则： 强心甙仍是首选药，但安全范围小，个体差异大，易发生中毒，其对短期及紧急用药的治疗效果是肯定的。但剂量应个体化并进行血药浓度监测。对缺血性及高血压心力衰竭者，长期应用强心甙是有利的；对冠心病及急性心肌梗死者，由于强心甙可能增加心肌耗氧，有诱发或加重心绞痛及扩大缺血或梗死范围的危险； 血管扩张药的选用，使用强心甙和利尿药而疗效不显著，可用血管扩张药。常选用能适合个体需要并易被患者耐受的药物作长期治疗，在使用过程中必须注意患者血流动力学情况。如以前负荷升高为主，肺瘀血症状较明显者宜选用扩张静脉的硝酸酯类药；对后负荷升高为主，心输出量明显减少者宜选用扩张小动脉的硝肼苯哒嗪；多数患者心脏前后负荷都升高者宜选用扩张动、静脉的药物，两者兼顾； 非甙类正性肌力作用药物可用于顽固性心功能不全。用药的目的是保持动脉压不致过低的基础上降低左室充盈压，增加心脏输出量。当左室充盈压正常或低于正常时一般不宜采用非甙类，因前负荷不足会导致心排血量降低，血压下降等。如血压已明显降低，舒张压低于8kPa，尤其是缺血性心脏病者单用血管扩张药是不利的； 对伴有水肿者，首选利尿药，一般先采用氢氯噻嗪类利尿药，当细胞外积液严重时，可改用或并用呋塞米及依他尼酸； 血管紧张素转换酶抑制剂既能缓解症状，改善血流动力学变化及左心室功能，缩小心肌肥厚，又提高患者的运动耐力和生活质量，降低病死率。可并用硝普钠、硝酸酯类、肼屈嗪、哌唑嗪、硝苯地平和利尿剂治疗在国内、外有较好的报道； 提倡联合用药，合理的并用药物可降低病死率，国外报道，对级心功能不全者应用以地高辛和利尿剂为基础，加用肼苯哒嗪一日300mg和硝酸异山梨酯一日160mg，结果能降低患者的病死率，2年降低34%，3年降低36%，同时左心室射血分数增高。 5、周围血管扩张药甲磺酸酚妥拉明 胰激肽原酶 6、抗休克血管活性药及改善心脑循环药盐酸多巴胺注射液 盐酸去氧肾上腺素 藻酸双酯钠 重酒石酸间羟胺注射液 7、调节血脂药阿伐他汀钙片 普伐他汀钠片 洛伐他汀 辛伐他丁苯扎贝特片 氯贝丁酯胶囊 氯贝酸铝片 （同安妥明铝片）多烯酸乙酯胶丸 蛹油 -亚麻酸乙酯胶丸 月见草油乳烟酸肌醇酯片甘糖酯片 考来烯胺 硫酸软骨素片 莫海林片 普罗布考片 益多酯 8、其他辅酶Q10 果糖二磷酸钙 己酮可可碱缓释片 蚓激酶胶囊 注射用前列地尔 注射用前列腺素E1新动力 组合酶水解胶原蛋白钾酮抦钠 1、第一线抗高血压药血管紧张素转化酶抑制药 血管紧张素转化酶抵制药（ACEI） 卡托普利 (疏甲丙脯酸、甲疏丙脯酸、开搏通) Captopri(Capote, Lopirin, Tensiomin) 本品为人工合成的非肽类血管紧张素转化酶抑制剂，主要作用于肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAA系统)。抑制RAA系统的血管紧张素转换酶(ACE)，阻止血管紧张素转换或血管紧张素，并能抑制醛固酮分泌，减少水钠潴留。用于高血压，也用于对利尿药、洋地黄类治疗无效的心力衰竭患者。 【作用特点】： 使血液中Ang生成减少及缓激肽水平提高，从而扩张血管及水钠潴留减少，导致血压下降；使组织中Ang生成减少，防止和逆转心血管重构,从而保护靶器官；对血脂、血糖无不良影响；不加快心率。 【临床应用】： 用于各型高血压，是治疗伴有心衰或糖尿病及肾病高血压的首选药；与利尿药及地高辛(洋地黄类药物）合用，治疗心衰 【用法用量】： 一日2-3次，如仍未能满意地控制血压，可加服噻嗪类利尿药如HCT25mg，一日一次。以后可每隔1-2周逐渐增加利尿药的剂量，以达到满意的降压效果。 心力衰竭：初剂量25mg，一日3次，剂量增至50mg，一日3次后，宜连服2周观察疗效。一般50-100mg，一日3次。症状已得到满意改善，也可与利尿药与洋地黄合并使用。 对近期大量服过利尿药，处于低钠/低血容量，而血压属正常或偏低的患者，初剂量宜用6.25mg-12.5mg，一日3次。以后通过测试逐步增加至常用量。 【不良反应及药疗须知】： 低血压：从小量开始，于饭前1小时服；刺激性干咳：有时需停药；肾功能不全者慎用，肾动脉狭窄或单肾者禁用；血管神经性水肿少见而危险；可增强利尿药及地高辛的作用 可见皮疹、瘙痒、疲乏、眩晕、恶心、剧烈咳嗽、味觉异常等。个别人出现蛋白尿、粒细胞、中性白细胞减少及SGPT、SGOT升高、停药后可恢复。肾功能损害者可出现血肌酐升高，少尿者可引起高血钾症。偶见血管性水肿，心律不齐。 【禁忌】： 对本品过敏者禁用，孕妇哺乳期妇女慎用，全身性红斑狼疮及自家免疫性胶原性疾病患者慎用。 血管紧张素受体拮抗药：血管紧张素受体拮抗药；氯沙坦 Losartan；缬沙坦 Valsartan 降压特点：选择性阻断血管紧张素受体，故作用选择性更强；不影响ACE介导的激肽的降解，故不出现干咳；用于服ACEI发生干咳而不能耐受的高血压患者。 2、利尿药氢氯噻嗪 Hydrochlorothiazide 降压特点：通过排钠利尿而发挥温和、持久的降压作用；可单独治疗轻度高血压，也可与其他降压药合用治疗中、重度高血压。 3、受体阻断药：1受体阻断药：哌唑嗪（Prazosin）的降压特点：降压而不加快心率，不影响肾血流量；对血脂代谢有良好的作用，故对伴血脂紊乱的高血压疗效好；易出现首剂现象，若首次用小剂量，睡前服，可避免之。 受体阻断药：普萘洛尔(心得安) ，Propranolol (Inderal) 【作用与用途】 本品为-受体阻断剂，可降低心肌收缩性、自律性、传导性和兴奋性，减慢心率，减少心输出量和心肌耗氧量。用于房性及室性早搏，窦性及室上性心动过速、心绞痛、急性心梗、高血压等；对慢性心房颤动和扑动，如果用洋地黄疗效不佳，加用本品常可减慢心室率，对二尖辨脱垂综合症有关的房性或室性心律失常，本品常作为第一线药物使用；对肥大性心肌病患者，可降低室上性心律失常的发生率。 【用法】： 口服：治疗各种心律失常，10mg/次，一天3次。 治疗心绞痛：4080mg/d，分3-4次服用。 治疗高血压：5mg/次，一天4次，1-2周后增加1/4量，在严密观察下每日量可逐渐增加至100mg。 【降压特点及应用】：降压作用，缓慢而持久；不引起直立性低血压和水钠潴留；长期应用不易产生耐受性，但会引起三酰甘油升高；单用于轻度高血压。与利尿药、血管扩张合用于中、重度高血压，伴有心绞痛、心律失常、高肾素活性者疗效亦好。 【副作用】：有乏力、嗜睡、头晕、失眠、恶化、腹胀、皮疹、晕厥、低血压、心动过缓等反应。哮喘、过敏性鼻炎、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞、心源性休克、低血压症病人忌用。 【不良反应及药疗须知】：心动过缓、支气管痉挛、末梢循环不良、恶心及乏力等；精神方面：多梦、幻觉、失眠及抑郁等；久用不可突停，应渐量而缓慢停药，避免停药综合征出现；传导阻滞、心动过缓及哮喘病史者禁用。心功不全、糖尿病及血脂紊乱者慎用。 3、钙拮抗药选择性钙通道拮抗剂分为三类：二氢吡啶类：如硝苯地平、尼群地平、氨氯地平等；苯烷胺类：如维拉帕米、加洛帕米等；地尔硫 类：如地尔硫 、克仑硫 等。 硝苯地平 Nifedipine（心痛定）： 【作用与用途】 本品为钙拮抗剂，可抑制心肌和血管平滑肌细胞Ca2+ 内流，能松弛血管平滑肌，使外周血管阻力降低，血压下降，心肌耗氧量降低，同时能扩张冠状动脉，缓解冠脉痉挛，并能增加冠脉流量，增加心肌供氧量。对心脏能使心收缩力减弱，耗氧量降低。 适用于防治心绞痛，特别适用于变异型心绞痛和冠状动脉痉挛所致的心绞痛。对呼吸道影响轻小，故适用于患有呼吸道阻塞性疾病的心绞痛患者、其疗效优于-受体阻滞剂。此外，本品还适用于各种类型的高血压，对顽固性、重度高血压和伴有心力衰竭的高血压患者也有较好疗效。 【降压特点】 对血管平滑肌细胞钙拮抗作用强，易致心率加快；作用确切而迅速，适用于各期高血压；对血脂、血糖无不良影响。 【用法】 口服或舌下含服：成人10-20mg/次，一天3次。 【副作用】 不良反应有短暂头痛，面部潮红、嗜睡。其它还包括眩晕、过敏反应，低血压、心悸及有时促发心绞痛发作。剂量过大可引起心动过缓和低血压。 交感神经抑制药 中枢性降压药的特点： 可乐定：中等度的降压作用，适用于伴有消化性溃疡的 高血压，但长期应用突然停药时可引起反跳现象。 莫索尼定：降压作用持久，不良反应少见，亦无反跳现象。 神经节阻断药： 降压作用强大而迅速，但不良反应多见且严重，仅 用于高血压危象及手术时控制性降压末梢阻滞药的特点 去甲肾上腺素能神药：降压作用缓慢、温和而持久；不良反应多见，现已很少单独使用；用其复方制剂治疗轻、中度高血压 4、扩张血管药直接扩张血管药硝普钠的作用特点：降压作用强大，快速而短暂，而用于高血压危象、高血压脑病和急性左心衰竭；静脉滴点时，应控制滴速，并严密监测血压、脉搏、呼吸及尿量的变化。 5、脑血管及周围血管扩张药尼莫地平Nimodipine 【作用与用途】 本品为钙离子拮抗剂，具有抗缺血和抗血管收缩作用；能选择性扩张脑血管,对抗脑血管痉挛，增强脑血流量，对局部缺血有保护作用。临床用于预防和治疗蛛网膜下腔出血后脑血管痉挛所致的缺血性神经障碍高血压、偏头痛等。对突发性耳聋也有一定疗效。 【用 法】 成人口服一般：一天4060mg，分2次口服。 治疗缺血性脑血管病：一天80120mg，分3次口服。 治疗偏头痛：一次40mg，一天3次。 治疗突发性耳聋：一天4060mg，分3次口服。 治疗轻、中度高血压：一次40mg，一天3次口服。 【副 作 用】 可出现头痛，颜面潮红，胃肠道不适，恶心，热感和血压下降。 【禁 忌】 脑组织积水及脑压上升者慎用；孕妇和哺乳期妇女慎用。 尼群地平，Nitrendipine 【作用与用途】 本品为选择性作用于血管平滑肌的钙离子拮抗剂，它对血管的亲和力比对心肌大，对冠状动脉的选择作用更强。能降低心肌耗氧量，对缺血性心肌有保护作用。可降低总外周阻力，使血压下降。临床适用于冠心病及高血压，也可用于充血性心衰。 【用 法】 成人口服：一次20mg ，一天一次，小剂量每日10mg，可连服2个月。 【副 作 用】 有头痛，眩晕和心悸等不良反应。停药后可自行消失。 维脑路通，Venoruton 【作用与用途】 本品对急性缺血性脑损伤模型有显著的保护作用。能防止血栓形成。临床适用于闭塞性脑血管病引起的偏瘫、失语，也可用于冠心病梗塞前综合症，中心视网膜炎，血栓静脉炎等。 【用 法】 成人口服：一次200mg，一日3次。 非诺贝特Fenofibrate 【作用与用途】 本品在体内经酯酶的作用迅速代谢成非诺贝特酸而起降血脂作用，具有明显的降低血清胆固醇，甘油三酯和升高高密度脂蛋白的作用。 【用 法】 成人口服：一次100mg ，一日3次。维持量：待血脂明显下降后改为一次100mg。 【副 作 用】 本品毒刑较低，少数病人可见SGPT升高。停药数周后可恢复正常；曾见血尿素氮增高；偶见口干，食欲减退，大便次数增多，皮疹，腹胀和白细胞减少等。 【禁 忌】 孕妇禁服，肝肾功能不全者慎用。 辛伐他汀，Simvastatin 【作用与用途】 本品可抑制内源性胆固醇的合成，为血酯调节剂。临床用于治疗高胆固醇血症，冠心病。 【用 法】 高胆固醇血症：始服量为每天10mg，晚间顿服。对于胆固醇水平轻至中度升高者，始服剂量为每天5mg。冠心病：始服量为每天晚上服用20mg。 【副 作 用】 本品副作用轻微而且为一时性。可见腹痛、便秘、胃肠胀气，极少见疲乏无力，头痛。罕见的有过敏反应综合症：如血管神经性水肿，狼疮样综合症，风湿性多发性肌痛，脉管炎，血小板减少，关节痛，寻麻疹，发烧，呼吸困难等症状。 【禁 忌】 对本品任何成分过敏者；活动性肝炎或无法解释的持续血清转氨酶升高者；孕妇和哺乳期妇女。 洛伐他汀，Lovastatin 【作用与用途】 本品为降胆固醇药，能减少肝脏生成胆固醇量。临床用于降低血清总胆固醇，低密度脂蛋白，极低密度脂蛋白和甘油三脂。并能升高高密度脂蛋白。 【用 法】 始服剂量为每日20mg，晚餐时服用。如需调整剂量，应间隔4周，最大剂量可至每日80mg ，一次服用或早、晚餐分服。轻、中度高胆固醇血症患者起始剂量是10mg。 【副 作 用】 本品副作用较轻，而且短暂，常见消化不良，肌痛，皮疹，疲乏和口干等。 【禁 忌】 对本品任何组织过敏者；肝脏活动性病变或血清转氨酶持续升高而无法解释者；孕妇及哺乳期妇女禁用。 【注 意】 有肝病史者慎用；本品与红霉素合用时应慎用；使用本品若血清转氨酶逐渐升高应停药。