资源描述
心三联(肾上腺素,利多卡因,阿托品)
呼三联(洛贝林、回苏灵、可拉明)
备注:
老三联针:肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素
新三联针:肾上腺素、利多卡因、阿托品
小儿:
呼吸三联用药(静推): 可拉明0.375 洛贝林3mg 回苏灵8mg
新心三联用药(静推): 肾上腺素1mg 阿托品1g 利多卡因100mg
旧心三联用药(静推): 肾上腺素1mg 异丙肾上腺素1mg 去甲肾上腺素1mg
肾上腺素:
【别名】 副肾碱,副肾素,盐酸肾上腺素
【外文名】Adrenaline (Epinephrine, Suprarenine)
【分子式】C9H13O3N
【性状】为白色或黄白色结晶性粉末;无臭,味苦;遇空气或日光接触即绥缓氧化变为谈粉红色,最后成棕色。在中性或碱性溶液中不稳定,饱和水溶液显弱碱性反应。极微溶于水,不溶于乙醇、氮仿、乙醚、脂肪油或挥发油,易溶于矿酸或氢氧化碱溶液。常用其盐酸盐,易溶于水。
【药理作用及用途】
本品直接作用于肾上腺素能α、β受体,产生强烈快速而短暂的兴奋α和β型效应,对心脏β1-受体的兴奋,可使心肌收缩力增强,心率加快,心肌耗氧量增加。同时作用于骨骼肌β2-受体,使血管扩张,降低周围血管阻力而减低舒张压。兴奋β2-受体可松弛支气管平滑肌,扩张支气管,解除支气管痉挛;对α-受体兴奋,可使皮肤、粘膜血管及内脏小血管收缩。作用于肝和脂肪β2受体,促进肝糖原和脂肪分解,升高血糖。用于心脏骤停的抢救和过敏性休克的抢救,也可用于其他过敏性疾病(如支气管哮喘、荨麻疹)的治疗。与局麻药合用有利局部止血和延长药效。
【适应症】 抢救过敏性休克;抢救心脏骤停;治疗支气管哮喘;制止鼻粘膜和牙龈出血等。
【用量用法】
常用量为皮下或肌内注射1次0.25mg~1mg。
1.用于抢救过敏性休克,如青霉素引起的过敏性休克。由于本品具有兴奋心肌、升高血压、松弛支气管平滑肌等作用,故可缓解过敏性休克的心跳微弱、血压下降、呼吸困难等症状。皮下注射或肌注0.5~1mg,也可用于0.1~0.5mg缓慢静注(以等渗盐水稀释到10ml),如疗效不好,可改用4~8mg静滴(溶于5%葡萄糖液500~1000ml)。
2.抢救心脏骤停;可用于由麻醉和手术中的意外、药物中毒或心脏传导阻滞等原因引起的心脏骤停,以0.25~0.5mg心内注射,同时作心脏按摩、人工呼吸和纠正酸血症。对电击引起的心脏骤停,亦可用本品配合电除颤器或利多卡因等进行抢救。
3.治疗支气管哮喘:效果迅速但不持久。皮下注射0.25~0.5mg,3~5分钟即见效,但仅能维持1小时。必要时可重复注射1次。
4.与局麻药合用:加少量(约1:20万~50万)于局麻药(如普鲁卡因)内,可减少局麻药的吸收而延长其药效,并减少其毒副反应,亦可减少手术部位的出血。
5.制止鼻粘膜和牙龈出血:将浸有(1:2万~1:1000)溶液的纱布填噻出血处。
6.治荨麻疹、枯草热、血清反应等:皮下注射1:1000溶液0.2~0.5ml,必要时再以上述剂量注射1次。
【注意事项】
1.高血压、心脏病、糖尿病、甲状腺功能亢进、洋地黄中毒、外伤性及出血性休克、心脏性哮喘等忌用。
2.用量过大或皮下注射时误入血管后,可引起血压突然上升而导致脑溢血。
3.常见副作用为心悸、头痛,有时可引起心律失常,严重者可由于心室颤动而致死。
4.对高敏患者有焦虑不安、面色苍白、恐惧、头痛和震颤等。
5.每次局麻使用不可超过300μg,否则可引起心悸、头痛、血压升高等。
6.在使用本品抗休克以前,首先补充血容量及纠正酸中毒。
7.禁与碱性药物配伍,溶液变色后不宜再用。
8.心脏复苏三联针为盐酸肾上腺素、硫酸异丙基肾上腺素2mg、重酒石酸去甲肾上腺素2mg(去甲皮肤上腺索1mg)。三者注射液于临用前混合,作心腔内注射。
【制剂与规格】
制剂:盐酸肾上腺紊注射液(1njectioA-drenalini Hydrochloridi):每支0.5ml:O.5mg、1ml:1mg;溶液10,1%。
阿托品:
【别名】 阿托品,硫酸阿托品
【简写拼音】: ATP
【英文名称】: Atropine
【英文别名】:Atropine Sulfatis、Atropinol、Borotropin
【简介】阿托品是从颠茄和其他茄科植物提取出的一种有毒的白色结晶状生物碱C17H23NO3,主要用其硫酸盐解除痉挛,减少分泌,缓解疼痛,散大瞳孔
【药理作用】 为阻断M胆碱受体的抗胆碱药,能解除平滑肌的痉挛(包括解除血管痉挛,改善微血管循环);抑制腺体分泌;解除迷走神经对心脏的抑制,使心跳加快;散大瞳孔,使眼压升高;兴奋呼吸中枢。
【药效学】 抑制受体节后胆碱能神经支配的平滑肌与腺体活动,并根据本品剂量大小,有刺激或抑制中枢神经系统作用。解毒系在M-胆碱受体部位拮抗胆碱酯酶抑制剂的作用, 如增加气管、支气管系粘液腺与唾液腺的分泌,支气管平滑肌挛缩,以及植物神经节受刺激后的亢进。此外,阿托品能兴奋或抑制中枢神经系统,具有一定的剂量依赖性。对心脏、肠和支气管平滑肌作用比其他颠茄生物碱更强而持久。
【药动学】 口服后自胃肠道迅速吸收,很快分布到全身组织。蛋白结合率中等。肌注后15~20分钟血药浓度达峰值,口服为1~2 小时, 作用一般持续4~6小时, 扩瞳时效更长。半衰期为11~38小时。主要通过肝细胞酶的水解代谢, 约有13~50%在12小时内以原形随尿排出。
【药代动力】 本品易从胃肠道及其他粘膜吸收,也可从眼或少量从皮肤吸收。口服1h后即达峰效应t1/2为3.7~4.3h。血浆蛋白结合率为14%~22%,分布容积为1.7L/kg,可迅速分布于全身组织,可透过血脑屏障,也能通过胎盘。一次剂量的一半经肝代谢,其余半数以原形经肾排出。在包括乳汁在内的各种分泌物中都有微量出现。
【适应症】 在临床上的用途主要是:
(1)抢救感染中毒性休克:成人每次1~2mg,小儿0.03~0.05mg/kg,静注,每15~30分钟1次,2~3次后如情况不见好转可逐渐增加用量,至情况好转后即减量或停药。
(2)治疗锑剂引起的阿-斯综合征:发现严重心律紊乱时,立即静注1~2mg(用5%~25%葡萄糖液10~20ml稀释),同时肌注或皮下注射1mg,15~30分钟后再静注1mg。如病人无发作,可根据心律及心率情况改为每3~4小时皮下注射或肌注1mg,48小时后如不再发作,可逐渐减量,最后停药。
(3)治有机磷农药中毒:
①与解磷定等合用时:对中度中毒,每次皮下注射0.5~1mg,隔30~60分钟1次;对严重中毒,每次静注1~2mg,隔15~30分钟一次,至病情稳定后,逐渐减量并改用皮注。
②单用时:对轻度中毒,每次皮下注射0.5~1mg,隔30~120分钟1次;对中度中毒,每次皮下注射1~2mg,隔15~30分钟1次;对重度中毒,即刻静注2~5mg,以后每次1~2mg,隔15~30分钟1次,根据病情逐渐减量和延长间隔时间。
(4)缓解内脏绞痛:包括胃肠痉挛引起的疼痛、肾绞痛、胆绞痛、胃及十二指肠溃疡,每次皮下注射0.5mg。
(5)用为麻醉前给药:皮下注射0.5mg,可减少麻醉过程中支气管粘液分泌,预防术后引起肺炎,并可消除吗啡对呼吸的抑制。
(6)用于眼科:可使瞳孔放大,调节功能麻痹,用于角膜炎、虹膜睫状体炎。用1%~3%眼药水滴眼或眼膏涂眼。滴时按住内眦部,以免流入鼻腔吸收中毒。
【禁用慎用】
(1)对其他颠茄生物碱不耐受者,对本品也不耐受。
(2)孕妇静脉注射阿托品可使胎儿心动过速。
(3)本品可分泌入乳汁,并有抑制泌乳作用。
(4)婴幼儿对本品的毒性反应极为敏感,特别是痉挛性麻痹与脑损伤的小儿,反应更强,环境温度较高时,因闭汗有体温急骤升高的危险,应用时要严密观察。
(5)老年人容易发生抗 M-胆碱样副作用,如排尿困难、便秘、口干(特别是男性),也易诱发未经诊断的青光眼,一经发现,应即停药。本品对老年人尤易致汗液分泌减少,影响散热,故夏天慎用。
(6)下列情况应慎用:①脑损害,尤其是儿童;②心脏病,特别是心律失常、充血性心力衰竭、冠心病、二尖瓣狭窄等;③返流性食管炎、食管与胃的运动减弱、下食管括约肌松弛,可使胃排空延迟,从而促成胃潴留,并增加胃-食管的返流;④青光眼患者禁用,20岁以上患者存在潜隐性青光眼时,有诱发的危险;⑤溃疡性结肠炎,用量大时肠能动度降低,可导致麻痹性肠梗阻,并可诱发加重中毒性巨结肠症;⑥前列腺肥大引起的尿路感染(膀胱张力减低)及尿路阻塞性疾病,可导致完全性尿潴留。
(7)青光眼及前列腺肥大病人禁用。
【不良反应】
(1)常有口鼻咽喉干燥、出汗减少、排尿困难(尤其是老年患者)、便秘、眩晕,严重时瞳孔散大、皮肤潮红、心率加快、兴奋、烦躁、谵语、惊厥。
(2)少见的有:眼压升高、过敏性皮疹或疱疹。过敏反应最常见的是接触性皮炎和结膜炎。
(3)滴眼时,有时引起刺激性结膜炎。使用时要压迫泪囊部,尤其是儿童。如经鼻泪管吸收,可产生全身症状。主要表现为口干、唾液分泌减少、无汗,皮肤潮红、眩晕、心率加快、烦躁,视力模糊、羞明。皮肤干热,可能出现皮疹,尤其是在颜面,颈部及躯干上部、可能随之脱屑。
(4)应用阿托品治疗儿童屈光不正时可出现轻度的但惊人的毒性反应。
(5)一般情况下,口服极量,1次1mg,1日3mg;皮下或静脉注射极量,1次2mg。用于有机磷中毒及阿-斯综合征时,可根据病情决定用量。
(6)用药逾量表现为:动作笨拙不稳、神志不清、抽搐、幻觉、谵妄(多见于老年患者)、呼吸短促与困难、言语不清、心跳异常加快、易激动、神经质、坐立不安(多见于儿童)等。
【中毒解救】用量超过5mg时,即产生中毒,但死亡者不多,因中毒量(5~10mg)与致死量(80~130mg)相距甚远。急救口服阿托品中毒者可洗胃、导泻,以清除未吸收的阿托品。兴奋过于强烈时可用短效巴比妥类或水合氯醛。呼吸抑制时用尼可刹米。另外可皮下注射新斯的明0.5~1mg,每15分钟1次,直至瞳孔缩小、症状缓解为止。
【规格】 片剂:每片0.3mg。注射液:每支0.5mg(1ml);1mg(2ml);5mg(1ml)。滴眼剂:取硫酸阿托品1g,氯化钠0.29g,无水磷酸二氢钠0.4g,无水磷酸氢二钠0.47g,羟安乙酯0.03g,蒸馏水加至100ml配成。
利多卡因:
【别名】 赛罗卡因;昔罗卡因 ,利多卡因
【外文名】Lidocaine, Xylocaine
【药理毒理】
本品与盐酸利多卡因相比,起效较快,肌肉松弛也较好,表面麻醉作用为盐酸利多卡因的4倍,浸润麻醉和椎管麻醉作用为盐酸利多卡因的2倍,传导麻醉作用为盐酸利多卡因的6倍;毒性与盐酸利多卡因无显者性差异。
【药代动力学】
本品药动学参数与盐酸利多卡因无显著性差异。本品为CO2饱和条件下制成的注射液,pH7.2-7.7,非离子成分较盐酸利多卡因高,其中的CO2可促进局麻药的弥散与捕获,使组织分布更快且广,致神经组织效应增强,本品注射后通过组织吸收,15分钟内的血液内的药浓度较盐利多卡因稍高,药物从局部消除约需2小时,加肾上腺素约可延长至4小时.大部分先经肝微粒酶降解为仍有局麻作用的脱乙基中间代谢物单乙基甘氨酰胺二甲苯,毒性增高,再经酰胺酶水解,经尿排出,少量出现在胆汁中。能透过血-脑屏障和胎盘屏障。
【适应症】
局部麻醉作用较普鲁卡因强,维持时间比它长1倍,但毒性也相应加大。
1.用于浸润麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉(包括在胸腔镜检查或腹腔手术时作黏膜麻醉用)及神经传导阻滞。
2.急性心肌梗死后室性早搏和室性心动过速,亦可用于洋地黄类中毒、心脏外科手术及心导管引起的室性心律失常。本品对室上性心律失常通常无效。
【用量用法】
1.局部麻醉:
阻滞麻醉用1%~2%溶液,每次用量不宜超过0.4g。
表面麻醉一般用1%~2%液,喷雾或蘸药贴敷,1次总量不超过0.25g。
浸润麻醉用0.25%~0.5%液,每小时用量不超过0.4g。
硬膜外麻醉用1%~2%溶液,每次用量不超过0.5g。
阻断麻醉用0.5%液,于神经干附近可用1%溶液,疗效较普鲁卡因好。
2.治心律失常:
(1)常用量 ①静脉注射1~1.5mg/kg体重(一般用50~100mg)作首次负荷量静注2~3分钟,必要时每5分钟后重复静脉注射1~2次,但1小时之内的总量不得超过300mg。②静脉滴注 一般以5%葡萄糖注射液配成1~4mg/ml药液滴注或用输液泵给药。在用负荷量后可继续以每分钟1~4mg速度静滴维持,或以每分钟0.015~0.03mg/kg体重速度静脉滴注。老年人、心力衰竭、心源性休克、肝血流量减少、肝或肾功能障碍时应减少用量。以每分钟 0.5~1mg静滴。即可用本品0.1%溶液静脉滴注,每小时不超过100mg。
(2)极量 静脉注射1小时内最大负荷量4.5mg/kg体重(或300mg)最大维持量为每分钟4mg。
【药物相互作用】
(1)与西咪替丁以及β受体阻断剂如,普萘洛尔、美托洛尔、纳多洛尔合用,利多卡因经肝脏代谢受抑制,利多卡因血浓度增加,可发生心脏和神经系统不良反应,应调整利多卡因剂量,并应心电图监护及监测利多卡因血药浓度;
(2)巴比妥类药物可促进利多卡因代谢,两药合用可引起心动过缓,窦性停搏;
(3)与普鲁卡因胺合用,可产生一过性谵妄及幻觉,但不影响本品血药浓度;
(4)异丙基肾上腺素因增加肝血流量,可使本品的总清除率升高;去甲肾上腺素因减少肝血流量,可使本品总清除率下降;
(5)与下列药品有配伍禁忌:苯巴比妥,硫喷妥钠,硝普钠,甘露醇,两性霉素B,氨苄西林,磺胺嘧啶。
药物过量 用量过大:注射部位血管丰富。使吸收过快或误入血管可引起中毒反应。血药浓度大于5μg/ml时,早期表现为催眠、嗜睡、晕眩、寒颤,超过7μg/ml可引起肌颤和惊厥。超过10μg/ml时心肌收缩显著抑制,可导致心动过缓、房室传导阻滞或心搏骤停。
【注意事项】
1.利多卡因的毒性约为普罗卡因的1~2倍。若迅速大量吸收时,常引起抽搐;但有些病人中枢神经系统出现抑制而不是兴奋。全身反应和普罗卡因相同。
2.本品扩散力强,一般不用于蛛网膜下腔阻滞.慎用于浸润麻醉;
3.静注时,可有麻醉样感觉、头晕、眼发黑。若将药静滴,可使此症状减轻。
3.心、肝功能不全者,应适当减量。
4.对利多卡因及其他局部麻醉药过敏、阿-斯氏综合征(急性心源性脑缺血综合征)、预激综合征、严重心传导阻滞(包括窦房、房室及心室内传导阻滞,特别是二、三度房室传导阻滞)、卟啉症、未经控制的癫痫患者禁用;
【规格】 针剂:每支0.2g(10ml)、0.4g(20ml)。
洛贝林:
【别名】洛贝林;祛痰菜碱 ,盐酸山梗菜碱
【外文名】Lobeline ,Lobeline Hydrochloride, Inflatine, Lorbon, Racemic, Unilobin
【适应症】
用于新生儿窒息、一氧化碳引起的窒息、吸入麻醉剂及其它中枢抑制药(如阿片、巴比妥类)的中毒及肺炎、白喉等传染病引起的呼吸衰竭。
【用量用法】
皮下注射、肌注成人1次3~10mg(极量1次20mg,1日50mg,儿童1次1~3mg)。
静注成人1次3mg,极量1日20mg;儿童1次0.3~3mg。必要时每30分钟可重复1次。
【注意事项】 静注须缓慢;大剂量可引起心动过速、传导阻滞、呼吸抑制,甚至惊厥。
【规格】 注射液:每支3mg(1ml);5mg(1ml); 10mg(1ml);20mg(1ml)。
可拉明:
【别名】 二乙盐酸胺;可拉明;盐酸乙胺,尼可刹米
【外文名】Nikethamide ,Coramine
【适应症】 用于中枢性呼吸及循环衰竭、麻醉药、其他中枢抑制药的中毒急救。
【用量用法】 皮下注射、静注或肌注,每次0.25~0.5g。
【注意事项】 大剂量可引起血压升高、心悸、出汗、呕吐、震颤及肌僵直,应及时停药以防惊厥。 口服、注射吸收好。
【规格】 针剂:每支0.375g(1.5ml);0.50g(2ml)。
回苏灵:
【别名】 回苏灵 ,二甲弗林
【外文名】Dimefline ,Remefline, Rec7076
【适应症】 用于各种原因引起的中枢性呼吸衰竭、麻醉药、催眠药所致的呼吸抑制及外伤、手术等引起的虚脱和休克。
【用量用法】
1.肌注:每次8mg。
2.静注:每次8mg,以葡萄糖溶液稀释混合后缓慢注入。重症病人可用至16~32mg。
静滴以注射用等渗氯化钠溶液或葡萄糖溶液稀释。
【注意事项】
1.有恶心、呕吐、皮肤烧灼感等。剂量过大,可引起肌肉震颤、惊厥等。
2.应准备短效巴比妥类(如异戊巴比妥),作惊厥时急救用。
3.静注速度必须缓慢,并应随时注意病情变化。
4.有惊厥病史、肝肾功能不全者及孕妇禁用。
【规格】 注射液:每支8mg(2ml)
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