药理学各论：β-内酰胺类抗菌药023847772.pdf

第第三三十十八八章章-内内酰酰胺胺类类抗抗生生素素同同济济医医学学院院药药理理系系分类青青霉霉素素类类天天然然青青霉霉素素：青青霉霉素素半半合合成成青青霉霉素素：氨氨苄苄西西林林，羧羧苄苄西西林林头头孢孢菌菌素素类类：一一、二二、三三、四四代代：头头孢孢拉拉定定，头头孢孢克克洛洛非非典典型型的的-内内酰酰胺胺类类头头霉霉素素类类：头头孢孢西西丁丁氧氧头头孢孢烯烯类类：拉拉氧氧头头孢孢碳碳青青霉霉烯烯类类：亚亚胺胺培培南南单单环环-内内酰酰胺胺类类：氨氨曲曲南南-内内酰酰胺胺酶酶抑抑制制药药：克克拉拉维维酸酸、舒舒巴巴坦坦第第一一节节抗抗菌菌作作用用机机制制及及细细菌菌耐耐药药性性抗抗菌菌机机制制作作用用靶靶点点：黏黏肽肽合合成成酶酶青青霉霉素素结结合合蛋蛋白白（P PB BP Ps s）P PB BP Ps s分分类类：P PB BP P-1 1，P PB BP P-2 2，P PB BP P-3 3，与与细细菌菌形形态态和和功功能能相相关关，维维持持细细菌菌生生命命必必需需抗抗菌菌机机制制作作用用机机制制抑抑制制细细菌菌细细胞胞壁壁P PB BP Ps s活活性性，阻阻碍碍细细胞胞壁壁合合成成，使使细细胞胞壁壁缺缺损损，水水分分渗渗入入，菌菌体体膨膨胀胀裂裂解解触触发发细细菌菌自自溶溶酶酶，使使细细菌菌裂裂解解溶溶化化与与P PB BP P3 3结结合合，阻阻碍碍细细菌菌分分裂裂繁繁殖殖，菌菌体体出出现现形形态态、功功能能异异常常作作用用特特点点对对繁繁殖殖活活动动期期细细菌菌杀杀菌菌作作用用强强大大，故故对对急急性性、严严重重感感染染疗疗效效好好人人类类细细胞胞无无细细胞胞壁壁，故故对对宿宿主主毒毒性性小小，而而选选择择性性杀杀菌菌因因G G+菌菌富富含含细细胞胞壁壁，故故青青霉霉素素对对G G+菌菌效效果果好好，对对G G-几几乎乎无无效效窄窄谱谱影影响响抗抗菌菌作作用用因因素素药药物物穿穿透透G G+球球菌菌细细胞胞壁壁或或G G-杆杆菌菌外外膜膜(第第一一道道穿穿透透屏屏障障)难难易易药药物物对对 -内内酰酰胺胺酶酶（第第二二道道水水解解屏屏障障）稳稳定定性性药药物物与与P PB BP Ps s亲亲和和力力染染 色色 体体染染色色 体体R R-质质粒粒革革兰兰阳阳性性菌菌革革兰兰阴阴性性菌菌细细胞胞外外环环境境-内内酰酰胺胺酶酶(青青霉霉素素酶酶)粘粘液液层层外外膜膜粘粘肽肽层层胞胞膜膜外外间间隙隙-内内酰酰胺胺酶酶(青青霉霉素素酶酶、头头孢孢菌菌素素酶酶)粘粘肽肽合合成成酶酶（P PB BP Ps s）内内膜膜细细胞胞质质R R-质质粒粒R R-质质粒粒所所有有青青霉霉素素（苯苯唑唑除除外外）氨氨基基苷苷氨氨苄苄西西林林羧羧苄苄西西林林亚亚胺胺培培南南头头孢孢菌菌素素酰酰脲脲-青青羧羧苄苄西西林林头头孢孢、代代头头孢孢代代氨氨曲曲南南亚亚胺胺培培南南氨氨苄苄西西林林羧羧苄苄西西林林亚亚胺胺培培南南头头孢孢菌菌素素青青霉霉素素-G G口口服服青青霉霉素素苯苯唑唑西西林林头头孢孢代代头头孢孢代代亚亚胺胺培培南南耐耐药药机机制制产产生生水水解解酶酶窄窄谱谱酶酶：仅仅能能水水解解青青霉霉素素或或头头孢孢菌菌素素青青霉霉素素酶酶广广谱谱酶酶：水水解解青青霉霉素素和和头头孢孢菌菌素素G G-菌菌产产生生的的-内内酰酰胺胺酶酶超超广广谱谱酶酶：水水解解第第三三代代头头孢孢菌菌素素和和单单环环-内内酰酰胺胺类类克克雷雷伯伯肺肺炎炎杆杆菌菌和和肠肠杆杆菌菌属属产产生生耐耐药药机机制制牵牵制制机机制制大大量量-内内酰酰胺胺酶酶与与广广谱谱青青霉霉素素和和第第二二、三三代代头头孢孢菌菌素素迅迅速速牢牢固固结结合合后后，使使药药物物停停留留于于G G-菌菌胞胞膜膜外外间间隙隙，不不能能到到达达靶靶点点发发挥挥抗抗菌菌作作用用当当存存在在两两种种或或两两种种以以上上细细菌菌时时，其其中中一一种种耐耐药药菌菌有有“牵牵制制机机制制”，同同时时也也使使另另一一种种细细菌菌(可可能能是是敏敏感感菌菌)受受到到保保护护另另一一种种表表现现形形式式的的“牵牵制制”耐耐药药机机制制P PB BP Ps s组组成成和和功功能能发发生生变变化化耐耐药药菌菌株株降降低低P PB BP Ps s与与-内内酰酰胺胺类类亲亲和和力力耐耐药药菌菌株株增增加加P PB BP Ps s合合成成耐耐药药菌菌株株产产生生新新的的P PB BP Ps s耐耐药药机机制制胞胞壁壁外外膜膜通通透透性性改改变变大大肠肠杆杆菌菌突突变变，使使胞胞膜膜通通道道蛋蛋白白丢丢失失，通通透透性性减减小小铜铜绿绿假假单单胞胞菌菌胞胞壁壁外外膜膜缺缺少少非非特特异异性性孔孔道道蛋蛋白白对对-内内酰酰胺胺类类天天然然耐耐药药耐耐药药机机制制自自溶溶酶酶减减少少细细菌菌对对青青霉霉素素类类抗抗生生素素的的耐耐受受性性青青霉霉素素类类抗抗生生素素对对某某些些金金黄黄色色葡葡萄萄球球菌菌具具有有正正常常抑抑菌菌作作用用，而而杀杀菌菌作作用用较较差差原原因因：细细菌菌缺缺少少自自溶溶酶酶第第二二节节青青霉霉素素类类抗抗生生素素分类天天然然青青霉霉素素：青青霉霉素素半半合合成成青青霉霉素素：耐耐酸酸口口服服青青霉霉素素类类：青青霉霉素素V V耐耐酶酶青青霉霉素素类类：甲甲氧氧西西林林，异异噁噁唑唑类类青青霉霉素素广广谱谱青青霉霉素素类类：阿阿莫莫西西林林抗抗铜铜绿绿假假单单胞胞菌菌广广谱谱青青霉霉素素类类：羧羧苄苄西西林林主主要要作作用用于于G G-杆杆菌菌青青霉霉素素类类：美美西西林林，替替莫莫西西林林青青霉霉素素（p pe en ni ic ci il ll li in n）又又称称苄苄青青霉霉素素、青青霉霉素素G G【理理化化特特性性】结结晶晶性性白白色色粉粉末末，室室温温稳稳定定水水溶溶液液不不稳稳定定，易易分分解解失失效效，生生成成抗抗原原性性产产物物临临用用前前配配制制易易被被酸酸、碱碱、醇醇和和金金属属离离子子破破坏坏用用注注射射用用水水或或等等渗渗氯氯化化钠钠注注射射液液溶溶解解严严禁禁与与碱碱性性药药液液如如N Na aH HC CO O3 3、氨氨茶茶碱碱配配伍伍青青霉霉素素抗抗菌菌作作用用1 1.G G+菌菌高高度度敏敏感感：球球菌菌肺肺炎炎球球菌菌，溶溶血血性性链链球球菌菌，草草绿绿色色链链球球菌菌杆杆菌菌白白喉喉杆杆菌菌，炭炭疽疽杆杆菌菌厌厌氧氧杆杆菌菌产产气气夹夹膜膜杆杆菌菌，破破伤伤风风杆杆菌菌，难难辨辨杆杆菌菌，丙丙酸酸杆杆菌菌，真真杆杆菌菌，乳乳酸酸杆杆菌菌敏敏感感但但易易耐耐药药：金金黄黄色色葡葡萄萄球球菌菌，表表皮皮葡葡萄萄球球菌菌产产青青霉霉素素酶酶青青霉霉素素抗抗菌菌作作用用2 2.G G-菌菌高高度度敏敏感感：球球菌菌脑脑膜膜炎炎球球菌菌，韦韦容容球球菌菌杆杆菌菌流流感感杆杆菌菌，百百日日咳咳杆杆菌菌敏敏感感但但耐耐药药：淋淋球球菌菌（产产生生-内内酰酰胺胺酶酶）3 3.其其他他螺螺旋旋体体（梅梅毒毒，回回归归热热，鼠鼠咬咬热热，钩钩端端）牛牛放放线线菌菌青青霉霉素素体体内内过过程程不不宜宜作作口口服服，肌肌内内注注射射t t1 1/2 2：0 0.5 5 h h延延长长作作用用时时间间：普普鲁鲁卡卡因因青青霉霉素素（水水溶溶性性差差）苄苄星星青青霉霉素素（长长效效）广广泛泛分分布布于于关关节节腔腔、浆浆膜膜腔腔、间间质质液液、淋淋巴巴液液、胎胎盘盘、肝肝、肾肾、肺肺、横横纹纹肌肌、中中耳耳液液原原形形经经尿尿排排泄泄，肾肾功功能能不不良良者者t t1 1/2 2延延长长与与丙丙磺磺舒舒竞竞争争肾肾小小管管分分泌泌，合合用用提提高高青青霉霉素素血血浆浆浓浓度度，延延长长t t1 1/2 2青青霉霉素素临临床床应应用用首首选选用用药药：溶溶血血性性链链球球菌菌扁扁桃桃体体炎炎，丹丹毒毒，猩猩红红热热，败败血血症症草草绿绿色色链链球球菌菌治治疗疗和和预预防防感感染染性性心心内内膜膜炎炎肺肺炎炎球球菌菌大大叶叶性性肺肺炎炎，中中耳耳炎炎放放线线菌菌病病，梅梅毒毒，回回归归热热，钩钩端端螺螺旋旋体体病病，鼠鼠咬咬热热与与抗抗毒毒素素合合用用治治疗疗：破破伤伤风风，白白喉喉敏敏感感但但耐耐药药：流流行行性性脑脑膜膜炎炎，淋淋病病青青霉霉素素不不良良反反应应变变态态反反应应常常见见常常见见：过过敏敏性性休休克克，溶溶血血性性贫贫血血，药药疹疹，药药热热罕罕见见：嗜嗜酸酸粒粒细细胞胞增增多多症症，颅颅内内压压增增高高机机制制：青青霉霉素素降降解解产产物物等等致致敏敏原原所所致致预预防防：询询问问过过敏敏史史，皮皮肤肤过过敏敏试试验验无无过过敏敏史史，成成人人7 7日日内内，小小儿儿3 3日日内内未未用用过过者者，进进行行皮皮试试。有有过过敏敏史史或或皮皮试试强强阳阳性性者者，1 10 0年年内内不不宜宜再再做做皮皮试试，1 10 0年年后后也也应应谨谨慎慎急急救救：肾肾上上腺腺素素，氢氢化化可可的的松松等等青青霉霉素素不不良良反反应应赫赫氏氏反反应应（H He er rx xh he ei im me er r r re ea ac ct ti io on n）青青霉霉素素治治疗疗梅梅毒毒、钩钩端端螺螺旋旋体体、雅雅司司、鼠鼠咬咬热热、炭炭疽疽病病等等时时，出出现现症症状状加加剧剧，表表现现为为全全身身不不适适、寒寒战战、发发热热、咽咽痛痛、肌肌痛痛、心心跳跳加加快快等等，一一般般发发生生于于开开始始治治疗疗6 6 8 8 h h，1 12 2 2 24 4 h h内内消消失失机机制制：形形成成螺螺旋旋体体抗抗原原-抗抗体体免免疫疫复复合合物物螺螺旋旋体体释释放放非非内内毒毒素素致致热热原原对对晚晚期期心心血血管管或或神神经经梅梅毒毒患患者者危危及及生生命命青青霉霉素素不不良良反反应应毒毒性性反反应应高高血血钾钾、高高血血钠钠症症（监监测测血血清清离离子子浓浓度度）局局部部肌肌肉肉疼疼痛痛，局局部部周周围围神神经经炎炎青青霉霉素素脑脑病病：鞘鞘内内注注射射或或大大剂剂量量静静滴滴引引起起腱腱反反射射增增强强、肌肌肉肉痉痉挛挛、抽抽搐搐、昏昏迷迷等等神神经经系系统统反反应应，多多见见于于老老年年人人，婴婴儿儿和和肾肾功功能能减减退退患患者者大大剂剂量量应应用用（4 40 00 00 0万万U U/d d）致致凝凝血血障障碍碍青青霉霉素素不不良良反反应应二二重重感感染染耐耐药药金金黄黄色色葡葡萄萄球球菌菌G G-杆杆菌菌白白色色念念珠珠菌菌半半合合成成青青霉霉素素耐耐酸酸口口服服青青霉霉素素类类青青霉霉素素V V（苯苯氧氧甲甲青青霉霉素素）广广泛泛应应用用的的口口服服青青霉霉素素耐耐酸酸，不不耐耐酶酶，抗抗菌菌活活性性较较弱弱用用于于溶溶血血性性A A型型链链球球菌菌、肺肺炎炎球球菌菌感感染染，以以及及敏敏感感菌菌所所致致软软组组织织感感染染，风风湿湿热热不不宜宜用用于于严严重重感感染染半半合合成成青青霉霉素素耐耐酶酶青青霉霉素素类类异异噁噁唑唑类类青青霉霉素素包包括括苯苯唑唑西西林林，氯氯唑唑西西林林，双双氯氯西西林林和和氟氟氯氯西西林林等等抗抗菌菌作作用用：双双氯氯西西林林 氟氟氯氯西西林林 氯氯唑唑西西林林，苯苯唑唑西西林林耐耐酶酶，可可口口服服，胃胃肠肠吸吸收收好好吸吸收收强强弱弱：双双氯氯西西林林氯氯唑唑西西林林仅仅用用于于耐耐药药金金葡葡菌菌所所致致严严重重感感染染，以以及及需需长长期期用用药药的的慢慢性性感感染染半半合合成成青青霉霉素素广广谱谱青青霉霉素素类类特特点点：1 1.对对G G+和和G G-菌菌均均有有杀杀菌菌作作用用2 2.可可口口服服3 3.不不耐耐酶酶，对对耐耐药药金金黄黄色色葡葡萄萄球球菌菌无无效效广广谱谱青青霉霉素素类类氨氨苄苄西西林林（a am mp pi ic ci il ll li in n）对对G G-菌菌作作用用较较强强，对对肠肠球球菌菌作作用用优优于于青青霉霉素素，对对流流感感杆杆菌菌、大大肠肠杆杆菌菌、伤伤寒寒及及副副伤伤寒寒杆杆菌菌、痢痢疾疾杆杆菌菌有有效效，易易产产生生耐耐药药性性胆胆汁汁中中药药浓浓高高，炎炎症症时时增增加加血血脑脑屏屏障障透透过过用用于于伤伤寒寒、副副伤伤寒寒，G G-菌菌败败血血症症、肺肺部部、尿尿路路及及胆胆道道感感染染以以及及脑脑膜膜炎炎、心心内内膜膜炎炎等等，严严重重者者合合用用氨氨基基苷苷类类抗抗生生素素广广谱谱青青霉霉素素类类阿阿莫莫西西林林（a am mo ox xy yc ci il ll li in n，羟羟氨氨苄苄青青霉霉素素）e抗抗菌菌活活性性与与氨氨苄苄西西林林相相似似，但但杀杀菌菌作作用用强强而而迅迅速速，对对肺肺炎炎球球菌菌、变变形形杆杆菌菌作作用用较较氨氨苄苄西西林林强强e吸吸收收良良好好，引引起起腹腹泻泻远远较较氨氨苄苄西西林林少少见见e用用于于治治疗疗下下呼呼吸吸道道感感染染（肺肺炎炎球球菌菌性性）效效果果超超过过氨氨苄苄西西林林半半合合成成青青霉霉素素抗抗铜铜绿绿假假单单胞胞菌菌广广谱谱青青霉霉素素类类抗抗铜铜绿绿假假单单胞胞菌菌作作用用，以以呋呋布布西西林林最最强强，其其次次分分别别为为替替卡卡西西林林、磺磺苄苄西西林林和和羧羧苄苄西西林林羧羧苄苄西西林林(c ca ar rb be en ni ic ci il ll li in n)对对铜铜绿绿假假单单胞胞菌菌，变变形形杆杆菌菌，产产黑黑色色素素类类杆杆菌菌，放放线线菌菌属属，某某些些厌厌氧氧菌菌作作用用较较强强用用于于铜铜绿绿假假单单胞胞菌菌全全身身感感染染，变变形形杆杆菌菌，大大肠肠杆杆菌菌、沙沙雷雷菌菌属属、肠肠杆杆菌菌属属感感染染抗抗菌菌活活性性低低，易易产产生生耐耐药药性性，与与庆庆大大霉霉素素配配伍伍，但但不不能能混混合合静静脉脉注注射射抗抗铜铜绿绿假假单单胞胞菌菌广广谱谱青青霉霉素素类类阿阿洛洛西西林林（a az zl lo oc ci il ll li in n，阿阿乐乐欣欣）抗抗菌菌谱谱较较羧羧苄苄西西林林广广，对对G G+菌菌和和G G-菌菌作作用用良良好好，抗抗铜铜绿绿假假单单胞胞菌菌作作用用较较羧羧苄苄西西林林强强，对对耐耐庆庆大大霉霉素素铜铜绿绿假假单单胞胞菌菌有有效效只只作作静静脉脉给给药药用用于于G G+及及G G-敏敏感感菌菌所所致致各各种种感感染染以以及及铜铜绿绿假假单单胞胞菌菌感感染染主主要要作作用用于于G G-杆杆菌菌的的青青霉霉素素类类代代表表药药：匹匹美美西西林林，美美西西林林，替替莫莫西西林林作作用用于于G G-菌菌，对对某某些些肠肠杆杆菌菌科科抗抗菌菌活活性性较较强强用用于于大大肠肠杆杆菌菌、克克雷雷伯伯菌菌属属、肠肠杆杆菌菌属属等等敏敏感感菌菌所所致致泌泌尿尿道道感感染染等等第第三三节节头头孢孢菌菌素素类类抗抗生生素素第第一一代代头头孢孢菌菌素素特特点点对对青青霉霉素素酶酶稳稳定定，可可被被G G-菌菌的的-内内酰酰胺胺酶酶水水解解抗抗菌菌谱谱较较窄窄，对对G G+菌菌作作用用较较第第二二、三三代代强强，对对G G-菌菌作作用用较较差差用用于于耐耐药药金金葡葡菌菌感感染染，及及敏敏感感菌菌所所致致的的轻轻、中中度度呼呼吸吸道道感感染染、尿尿路路感感染染对对肾肾脏脏有有一一定定毒毒性性代代表表药药：头头孢孢氨氨苄苄、头头孢孢唑唑啉啉（先先锋锋霉霉素素V V）头头孢孢羟羟氨氨苄苄、头头孢孢拉拉定定（先先锋锋霉霉素素V VI I）第第二二代代头头孢孢菌菌素素特特点点对对多多数数-内内酰酰胺胺酶酶较较稳稳定定抗抗菌菌谱谱较较广广，对对G G+菌菌作作用用与与第第一一代代相相似似或或稍稍弱弱对对G G-菌菌作作用用增增强强，对对铜铜绿绿假假单单胞胞菌菌、沙沙雷雷杆杆菌菌粪粪链链球球菌菌作作用用弱弱用用于于敏敏感感菌菌所所致致的的呼呼吸吸道道感感染染、尿尿路路感感染染、腹腹腔腔感感染染、皮皮肤肤、软软组组织织感感染染对对肾肾脏脏毒毒性性较较第第一一代代轻轻代代表表药药：头头孢孢孟孟多多、头头孢孢呋呋辛辛、头头孢孢克克洛洛第第三三代代头头孢孢菌菌素素特特点点对对G G+菌菌作作用用弱弱于于第第一一、二二代代，对对G G-菌菌作作用用更更强强，对对铜铜绿绿假假单单胞胞菌菌、厌厌氧氧菌菌有有效效，对对粪粪链链球球菌菌、难难辨辨杆杆菌菌无无效效对对-内内酰酰胺胺酶酶稳稳定定，对对第第一一、二二代代耐耐药药G G-菌菌有有效效对对肾肾脏脏基基本本无无毒毒性性t t1 1/2 2较较长长，分分布布广广泛泛，组组织织穿穿透透力力强强，可可渗渗入入脑脑脊脊液液代代表表药药：头头孢孢曲曲松松（罗罗氏氏芬芬、菌菌必必治治）头头孢孢噻噻肟肟、头头孢孢哌哌酮酮（先先锋锋必必）头头孢孢拉拉定定（复复达达欣欣）抗抗绿绿脓脓杆杆菌菌作作用用最最强强第第四四代代头头孢孢菌菌素素特特点点对对G G+菌菌和和G G-菌菌产产生生的的-内内酰酰胺胺酶酶高高度度稳稳定定抗抗菌菌谱谱广广，对对G G+菌菌，尤尤其其对对金金葡葡菌菌抗抗菌菌作作用用增增强强，对对G G-菌菌范范围围增增加加，对对部部分分厌厌氧氧菌菌亦亦有有作作用用，对对铜铜绿绿假假单单胞胞菌菌作作用用强强用用于于对对其其他他头头孢孢菌菌素素耐耐药药的的各各种种感感染染对对肾肾脏脏基基本本无无毒毒性性代代表表药药：头头孢孢匹匹罗罗，头头孢孢吡吡肟肟（马马斯斯平平）头头孢孢利利定定头头孢孢菌菌素素类类不不良良反反应应过过敏敏反反应应皮皮疹疹（斑斑丘丘疹疹）最最常常见见速速发发性性过过敏敏反反应应：过过敏敏性性休休克克、哮哮喘喘及及荨荨麻麻疹疹。过过敏敏性性休休克克与与青青霉霉素素类类相相似似，对对头头孢孢菌菌素素过过敏敏者者，绝绝大大多多数数对对青青霉霉素素过过敏敏注注意意：对对青青霉霉素素类类过过敏敏或或过过敏敏体体质质者者慎慎用用，如如需需皮皮试试，应应严严格格执执行行。如如发发生生过过敏敏性性休休克克，参参照照青青霉霉素素休休克克处处理理方方法法进进行行抢抢救救头头孢孢菌菌素素类类不不良良反反应应肾肾脏脏毒毒性性经经肾肾排排泄泄，第第二二、三三代代对对肾肾脏脏很很少少或或基基本本无无毒毒性性，但但仍仍偶偶见见肾肾损损害害与与高高效效利利尿尿药药、氨氨基基苷苷类类抗抗生生素素合合用用，可可相相互互间间显显著著增增强强肾肾毒毒性性，禁禁止止合合用用！第第一一代代头头孢孢噻噻吩吩(先先锋锋霉霉素素I I)、头头孢孢噻噻啶啶(先先锋锋霉霉素素I II I)等等可可引引起起急急性性肾肾功功能能不不全全、肾肾小小管管坏坏死死、肾肾坏坏死死头头孢孢菌菌素素类类不不良良反反应应胃胃肠肠道道反反应应及及菌菌群群失失调调大大剂剂量量长长期期应应用用可可致致菌菌群群失失调调，引引起起二二重重感感染染，如如伪伪膜膜性性肠肠炎炎、念念珠珠菌菌感感染染等等凝凝血血功功能能障障碍碍因因菌菌群群失失调调致致V Vi it t K K缺缺乏乏，造造血血功功能能损损害害，使使血血小小板板减减少少，凝凝血血功功能能障障碍碍，可可导导致致严严重重出出血血其其它它：肝肝脏脏毒毒性性，造造血血系系统统毒毒性性头头孢孢菌菌素素类类不不良良反反应应双双硫硫仑仑（d di is su ul lf fi ir ra am m）样样反反应应应应用用某某些些含含硫硫甲甲基基四四氮氮唑唑基基团团的的头头孢孢菌菌素素（头头孢孢孟孟多多，头头孢孢甲甲肟肟）或或头头霉霉素素类类（头头孢孢美美唑唑）期期间间饮饮酒酒（即即使使量量很很少少），因因该该基基团团可可抑抑制制乙乙醛醛（乙乙醇醇）脱脱氢氢酶酶，使使体体内内乙乙醛醛蓄蓄积积而而产产生生难难受受的的“宿宿醉醉样样”现现象象，与与应应用用于于戒戒酒酒的的药药物物“戒戒酒酒硫硫”产产生生的的反反应应相相似似，又又名名戒戒酒酒硫硫样样反反应应。第第四四节节非非典典型型-内内酰酰胺胺类类抗抗生生素素头头霉霉素素类类抗抗菌菌谱谱和和抗抗菌菌活活性性与与头头孢孢菌菌素素类类相相似似，可可列列为为第第二二代代头头孢孢菌菌素素，对对厌厌氧氧菌菌，尤尤其其是是脆脆弱弱类类杆杆菌菌抗抗菌菌作作用用良良好好用用于于敏敏感感菌菌所所致致呼呼吸吸道道、泌泌尿尿道道、胆胆道道、腹腹腔腔、盆盆腔腔感感染染；也也可可用用于于败败血血症症、心心内内膜膜炎炎、脑脑膜膜炎炎不不良良反反应应小小，类类似似于于头头孢孢菌菌素素类类代代表表药药：头头孢孢西西丁丁（美美福福仙仙），头头孢孢美美唑唑碳碳青青霉霉烯烯类类亚亚胺胺培培南南抗抗菌菌活活性性极极高高，但但易易被被肾肾肽肽酶酶水水解解西西拉拉司司丁丁为为肾肾肽肽酶酶抑抑制制剂剂，并并阻阻止止亚亚胺胺培培南南进进入入肾肾小小管管上上皮皮组组织织，抑抑制制肾肾小小管管上上皮皮细细胞胞对对其其分分泌泌，减减少少排排泄泄亚亚胺胺培培南南与与西西司司他他丁丁1 1:1 1配配伍伍制制剂剂，称称泰泰宁宁抗抗菌菌谱谱广广、抗抗菌菌作作用用强强，对对G G-菌菌及及G G+菌菌的的需需氧氧和和厌厌氧氧菌菌均均有有作作用用，对对多多重重耐耐药药菌菌株株亦亦有有作作用用，较较少少交交叉叉耐耐药药碳碳青青霉霉烯烯类类用用于于多多重重耐耐药药株株感感染染，需需氧氧、厌厌氧氧菌菌混混合合感感染染，未未确确定定病病原原菌菌的的早早期期感感染染不不良良反反应应：大大剂剂量量用用于于C CN NS S疾疾病病，若若合合并并肾肾功功能能不不全全，引引起起惊惊厥厥，意意识识障障碍碍禁禁忌忌症症：C CN NS S感感染染，婴婴儿儿（3 3月月），哺哺乳乳妇妇女女单单环环-内内酰酰胺胺类类氨氨曲曲南南（a az zt tr ro on na am m）人人工工合合成成对对G G-菌菌作作用用强强，对对G G+菌菌耐耐药药，对对肠肠杆杆菌菌，流流感感杆杆菌菌，淋淋球球菌菌非非常常敏敏感感对对-内内酰酰胺胺酶酶稳稳定定，与与氨氨基基苷苷类类有有协协同同作作用用替替代代第第三三代代头头孢孢菌菌素素，氨氨基基苷苷类类用用于于G G-菌菌所所致致的的下下呼呼吸吸道道、腹腹腔腔、盆盆腔腔感感染染，淋淋病病，败败血血症症临临床床疗疗效效好好，不不良良反反应应少少氧氧头头孢孢烯烯类类拉拉氧氧头头孢孢（l la at ta am mo ox xe ef f）抗抗菌菌谱谱广广，与与第第三三代代头头孢孢菌菌素素相相似似，对对G G-菌菌作作用用强强，对对脆脆弱弱拟拟杆杆菌菌作作用用好好，对对铜铜绿绿假假单单胞胞菌菌作作用用中中等等偏偏强强对对-内内酰酰胺胺酶酶稳稳定定性性高高临临床床用用于于敏敏感感菌菌所所致致呼呼吸吸道道、皮皮肤肤、软软组组织织、骨骨关关节节感感染染，败败血血症症，菌菌血血症症不不良良反反应应：出出血血倾倾向向补补充充维维生生素素K K双双硫硫仑仑样样反反应应肾肾毒毒性性避避免免与与利利尿尿药药合合用用-内内酰酰胺胺酶酶抑抑制制药药特特点点自自身身抗抗菌菌作作用用微微弱弱与与-内内酰酰胺胺酶酶形形成成稳稳定定复复合合物物，抑抑制制其其活活性性与与-内内酰酰胺胺类类产产生生协协同同作作用用，扩扩大大其其抗抗菌菌谱谱，增增强强其其抗抗菌菌作作用用，程程度度取取决决于于配配伍伍的的-内内酰酰胺胺类类复复方方中中含含青青霉霉素素类类者者需需做做皮皮试试代代表表药药：克克拉拉维维酸酸（棒棒酸酸），舒舒巴巴坦坦（青青霉霉烷烷砜砜），三三唑唑巴巴坦坦-内内酰酰胺胺酶酶抑抑制制药药复复方方制制剂剂奥奥格格门门丁丁（a au ug gm me en nt ti in n）克克拉拉维维酸酸钾钾+阿阿莫莫西西林林（1 1:2 2）泰泰门门丁丁（t ti im me en nt ti in n）克克拉拉维维酸酸钾钾+替替卡卡西西林林（1 1:1 15 5）优优立立新新（u un na as sy yn n）舒舒巴巴坦坦+氨氨苄苄西西林林（1 1:2 2复复方方制制剂剂1 1:1 1分分子子化化）