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第四章 血液循环系统药物

第一节 作用于心脏的药物

学习要点

作用于心脏的药物很多，有些是直接兴奋心肌（如强心苷），有些是通过神经调节影响心脏的功能（如拟肾上腺素药），有的通过影响cAMP的代谢而起强心作用（如咖啡因）。
1．抗慢性充血性心力衰竭的药物
充血性心力衰竭(CHF)药物的治疗目标，除了缓解症状，改善血流动力学变化，如提高心排出量、心脏指数，降低左心室舒张末压等外，还应能防止并逆转心室肥厚，延长患者生存期，降低CHF者的病死率和改善预后。CHF时心肌的功能变化为心收缩性减弱，心率加快，前、后负荷及心肌耗氧量增加，收缩功能或舒张功能出现障碍，表现为心肌收缩性下降，心室顺应性降低。结构变化为心肌细胞凋亡；心肌细胞外基质各成分增多，心肌组织纤维化；心肌肥厚与重构。常用药物为强心苷类、拟交感神经药包括多巴胺、多巴酚丁胺、异波帕胺、普瑞特罗(对羟苯心胺)和吡布特罗(吡丁醇)、磷酸二酶Ⅲ抑制剂（代表药为氨力农和米力农）和β受体阻断药。
注意强心苷类的不同制剂(洋地黄毒苷、地高辛、西地兰和毒毛旋花子苷K)，它们的体内过程特点不尽相同，这与其化学结构中甾核上羟基的数目有关。如只有一个羟基的洋地黄毒苷，其极性最低，脂溶性最高，口服吸收率、血浆蛋白结合率、肝肠循环和被肝代谢的程度都较高，反之亦然。
强心苷的主要作用是增强心肌收缩力，减慢心率，减慢房室传导等。强心苷的正性肌力作用机制始发于其对Na＋—K＋—ATP酶的抑制作用，Na＋、K＋转运受阻，细胞内Na＋增多，而使Na＋—Ca 2＋交换增加，最终使心肌细胞内Ca2＋含量增加。强心苷是治疗充血性心力衰竭的主要药物。此外，强心苷尚可用于治疗某些心律失常(如心房纤颤、心房扑动、阵发性室上性心动过速)。但强心苷治疗安全范围小，易致中毒。
注意掌握强心苷的药理作用及这些作用对心衰的治疗意义，加强心肌收缩力的作用机制，.临床应用，强心苷的中毒与防治。
了解“全效量”的概念及强心苷的给药方法，目前倾向于采用每日维持量法。
地高辛药理作用: ①选择性的正性肌力作用。②对神经—激素的作用。直接或间接改善神经内分泌异常的作用。③对心肌电生理特性的影响。④对肾脏的作用。⑤对心电图的影响。其正性肌力作用机制为强心苷结合Na+—K+—ATP酶后，α亚单位的构象发生改变，酶活性下降，使细胞内Na+量增多，K+量减少。最终导致胞内Na+浓度下降，Ca2+浓度上升，使心肌收缩力加强。临床主要治疗CHF与房扑、房颤。最严重的不良反应是心脏毒性反应,致室上性或室性心律失常及房室传导障碍,以室性早搏为多见,早见。对中毒救治应立即停药，对过速性心律失常可静脉滴注钾盐。对严重者，还需用苯妥英钠；可用利多卡因解救室性心动过速及心室颤动；对危及生命的患者，用地高辛抗体Fab片段作静脉注射。
2．抗心律失常药
抗心律失常药应包括抗缓慢型心律失常的药物(异丙肾上腺素、阿托品等)和抗过速型心律失常的药物，本章所涉及均为抗过速型心律失常的药物。
过速型心律失常形成的电生理机制主要包括：异位起搏点的自律性增高，后去极及触发活动和折返激动。抗心律失常药主要通过影响心肌细胞Na＋，K＋，Ca2＋的转运，纠正心肌电生理的紊乱而发挥抗心律失常作用。按其作用机制可分为：I类——钠通道阻滞药；Ⅱ类——β肾上腺素受体阻断药(普萘洛尔)；Ⅲ类——延长动作电位时程药(胺碘酮、溴苄胺)；Ⅳ类——钙拮抗药(维拉帕米)。其中，第I类药物又据其对Na＋，K＋转运，对心肌细胞选择性的作用以及临床应用的差异分为IA(奎尼丁、普鲁卡因胺、丙吡胺)，IB(利多卡因、苯妥英钠、美西律)和Ic(普罗帕酮)三个亚类。
IA：中度抑制Na＋内流，抑制K＋外流，因而降低心肌自律性，减慢传导，延长动作电位时程（APD）和有效不应期（ERP）。
IB：轻度抑制Na＋内流，促进K＋外流，因而降低心肌自律性，改善传导，缩短APD，但相对延长ERP。
Ic：重度抑制Na＋内流，对K＋转运影响小，因而降低自律性，减慢传导，但对APD和ERP无明显影响。此外尚应注意，IA、IB、Ic三个亚类对不同的心肌细胞具有不同的选择性作用，因此它们的临床应用亦有差别。如IA类，主要作用于心房、心室肌、浦氏纤维、窦房结、房室结、房室旁路，故可作为广谱抗心律失常药，包括可用于预激综合征等；而Ic类则主要作用于心室肌和浦氏纤维，用于室性心律失常。
应掌握抗心律失常药物的分类及每类的主要药物名称。
掌握上述每类药物抗心律失常的基本药理作用，即它们通过对心肌细胞离子转运的影响，改变心肌自律性、传导性、动作电位时程(APD)及有效不应期(EBP)的作用。加之它们对不同心肌细胞的选择性作用不同，决定了它们临床应用上的差异。
另应掌握每类代表药如奎尼丁、利多卡因、普萘洛尔、胺碘酮和维拉帕米抗心律失常作用机制、用途及主要不良反应，以及与代表药物相比的其他药物作用及应用特点。

习题精选
一、 选择题
A型题
1． 强心苷治疗房颤的机制主要是( )
A．缩短心房有效不应期 B．抑制房室结传导的作用 C．抑制窦房结
D．降低浦肯野纤维自律性 E．延长心房有效不应期
2． 强心苷对下列哪种心衰无效( )
A．高血压病所致的心衰 B．先天性心脏病所致的心衰 C．贫血所致的心衰
D．肺源性心脏病所致的心衰 E.缩窄性心包炎所致的心衰
3． 强心苷治疗心衰的作用是( )
A．使心室容积缩小 B．选择性地增加心肌收缩性 C．增加心脏工作效率 D．减慢心率 E．降低室壁肌张力及心肌耗氧量
4． 地高辛最佳的适应症是( )
A．肺源性心脏病引起的心衰 B．严重二尖瓣病引起的心衰
C．严重贫血引起的心衰 D．甲状腺功能亢进引起的心衰
E．高血压病所致心衰
5． 强心苷中毒时，哪种情况不应给钾盐（ ）
A．室性早搏 B. 室性心动过速 C．室上性阵发性心动过速
D．房室传导阻滞 E．心房纤颤
6． 强心苷引起的传导阻滞可选用( )
A．氯化钾 B.氨茶碱 C．吗啡 D．阿托品 E．肾上腺素
7． 下列哪种强心苷口服后吸收最完全( )
A．洋地黄毒苷 B．地高辛 C．黄夹苷 D．毛花苷C E．毒毛花苷K
8. 下列哪个药物不能用于心源性哮喘?（ ）
A．吗啡 B．毒毛旋花子苷K C．氨茶碱 D．硝普钠 E．异丙肾上腺素
9． 强心苷中毒引起快速型心律失常，下述哪一项治疗措施是错误的?（ ）
A．停药 B．给氯化钾 C．用苯妥英钠
D．给呋塞米 E．给考来烯胺，以打断强心苷的肝肠循环
10．强心苷中毒最常见的早期症状是（ ）
A．ECC出现Q—T间期缩短 B．头痛 C.胃肠道反应
D．房室传导阻滞 E．低血钾
11．下列哪个药物能增强地高辛的毒性?（ ）
A．氯化钾 B．考来烯胺 C．苯妥英钠 D．螺内酯 E．奎尼丁
12．血浆半衰期最长作用最为持久的药物是（ ）
A．地高辛 B．毒毛旋花子苷K C．洋地黄毒苷 D．西地兰 E．铃兰毒甙
13．强心苷中毒引起的窦性心动过缓可选用（ ）
A．氯化钾 B．阿托品 C．利多卡因 D．肾上腺素 E．吗啡
14．地高辛的tl／2为36h，若每日给予维持量，则达到稳态血药浓度约需（ ）
A．10 d B．12 d C．9 d D．3 d E．6d
15．强心苷治疗心衰的主要适应症是（ ）
A．高度二尖瓣狭窄诱发的心衰 B．肺原性心脏病引起的心衰
C．由瓣膜病、高血压、先天性心脏病引起的心衰
D．严重贫血诱发的心衰 E．甲状腺机能亢进诱发的心衰
16．治疗室性心动过速的首选药物是( )
A. 普萘洛尔 B．维拉帕米 C．利多卡因 D．胺碘酮 E．奎尼丁
17．治疗阵发性室上性心动过速的最佳药物是( )
A．奎尼丁 B．利多卡因 C．普鲁卡因胺 D．苯妥英钠 E．维拉帕米
18．治疗强心苷中毒引起的快速性心律失常的最佳药物是( )
A．苯妥英钠 B．普萘洛尔 C．胺碘酮 D．维拉帕米 E．奎尼丁
19．治疗强心苷所致窦性心动过缓和房室传导阻滞的最佳药物是( )
A．奎尼丁 B．阿托品 C. 异丙肾上腺素 D．麻黄碱 E．肾上腺素
20．治疗急性心肌梗塞所致室性心律失常的首选药物是( )
A．奎尼丁 B．胺碘酮 C．普萘洛尔 D．利多卡因 E．维拉帕米
21．下列哪种情况不属于奎尼丁的禁忌证或应慎用( )
A．完全性房室传导阻滞 B．充血性心力衰竭 C．新发病的心房纤颤
D. 严重低血压 E．地高辛中毒
22. 治疗心室房颤时，奎尼丁、强心苷合用，因为后者能（ ）
A. 对抗奎尼丁引起的心脏抑制 B. 对抗奎尼丁引起的血管扩张
C. 减慢心室频率 D. 增加奎尼丁抗房颤作用 E. 提高奎尼丁的血药浓度
B型题
23．临床最常用的强心苷是( 　)
24．磷酸二酯酶Ⅲ抑制剂(PDEⅢ抑制剂)是(　 　)
25．血管紧张素Ⅰ转化酶抑制剂是( )
26．β受体部分激动剂是(　 　)
A．扎莫特罗 B．依那普利　　　C．米力农 D．地高辛 E. 洋地黄毒苷
27. 治疗窦性心动过速的首选药是（ ）
28．治疗强心苷中毒所致快速型心律失常的最佳药物是（ ）
29．治疗阵发性室上性心动过速的最佳药物是（ ）
30．急性心肌梗死引起的室性心动过速首选药是（ ）
A. 利多卡因 B．维拉帕米 C. 奎尼丁 D．苯妥英钠 E．普萘洛尔
31．治疗强心苷中毒引起的窦性心动过缓选用( )
32．心室纤颤时选用的治疗药物是( )
33．治疗室性早搏的首选药物是( )
A．普萘洛尔 B．阿托品 C．维拉帕米 D．利多卡因 E．苯妥英钠
34．阵发性室上性心动过速最好选用的药物是( )
35．心肌梗死并发室性心动过速宜选用( )
36．心房纤颤最好选用( )
A．奎尼丁 B．维拉帕米 C．苯妥英钠 D．利多卡因 E．阿托品
C型题
37．普鲁卡因胺具有的作用是( )
38．利多卡因具有的作用是( )
A. 抑制Na+内流 B.促进K+外流 C．是A是B D．非A非B
39．奎尼丁具有的作用是( )
40．普鲁卡因胺具有的作用是( )
A．抑制Na+内流 B．具有α受体阻断作用 C．是A是B D．非A非B
41. 奎尼丁具有的作用是( )
A．抑制Na+内流 B．抑制Ca2+内流 C．是A是B D．非A非B
42. 利多卡因具有的作用是( )
43．维拉帕米具有的作用是( )
A．抑制Na+内流 B．抑制Ca2+内流 C．是A是B D．非A非B
44．奎尼丁具有的作用是( )
45．普鲁卡因胺具有的作用是( )
A. 抑制Na+内流 B. 有较强的抗胆碱作用 C．是A是B D．非A非B
46．普鲁卡因胺的适应症是( )
47．奎尼丁的适应症是( )
A．房性及室性心律失常 B．静脉注射适用于抢救危重病例 C．是A是B D．非A非B
48．治疗心绞痛的药物是( )
49．治疗房室传导阻滞的药物是( )
A．维拉帕米 B．普萘洛尔 C．是A是B D．非A非B
X型题
50．奎尼丁引起的金鸡纳反应可表现为( )
A．耳鸣 B．恶心、呕吐 C．头痛 D．视、听力减退 E．血压上升
51．奎尼丁的药理作用包括( )
A．减少除极时Na+内流，减慢传导速度
B．延长钠通道失活后恢复开放所需的时间，延长ERP及APD
C．对钾通道及钙通道也有不同程度的抑制作用
D．拟胆碱作用 E．阻断α受体
52．抗心律失常药的主要作用是( )
A．降低自律性 B．减少后除极及触发活动 C．改变膜反应性而改变传导速度
D．改变ERP及APD而减少折返 E．均作用于细胞膜受体而改变离子通道的功能
53．奎尼丁的药理作用包括( )
A．促进Na+内流 B．抑制Ca2+外流 C．抑制钾通道
D．抗胆碱作用 E．α受体阻断作用
54．奎尼丁的不良反应有( )
A.金鸡纳反应 B．奎尼丁晕厥 C．胃肠道反应
D．房室传导阻滞 E．室性心动过速
55．可用于治疗心房纤颤的药物是( )
A．奎尼丁 B．胺碘酮 C．利多卡因 D．地高辛 E．苯妥英钠
56．抗心律失常药消除心脏折返激动的可能方式是( )
A．增强膜反应性 B．减弱膜反应性 C．延长APD、ERP
D. 缩短APD、ERP E．促使相邻细胞ERP趋向均一
57．影响心功能的几种生理因素是( )
A．收缩性 B．心率 C．前负荷 D．后负荷 E．氧耗量
58．能增加强心苷对心脏毒性的因素有( )
A．低血钾 B．低血镁 C．高血钙 D．合用高效利尿药 E．心肌缺血
59．与强心苷合用时能加重心肌细胞缺K+的药物是( )
A．呋塞米 B．氢氯噻嗪 C．地塞米松 D．螺内酯 E．阿米洛利
60．急性左心衰伴心源性哮喘可选用( )
A．毛花苷C B．呋塞米 C．氯丙嗪 D．吗啡 E．洋地黄毒苷
61．强心苷的不良反应有( )
A．胃肠道反应 B．产生幻觉 C．色视障碍 D．心脏毒性 E．皮疹
62．治疗量强心苷对心电图的影响是( )
A．P—R间期延长 B．S—T段下降呈鱼钩状 C. Q—T间期缩短
D．P—P间期延长 E．T波压低，甚至倒置
63．强心苷增加心衰患者心输出量的作用，是由于( )
A．直接加强心肌收缩性 B．反射性地降低交感神经活性
C．反射性地加强心收缩性 D．反射性地增加迷走神经活性
E．降低外周血管阻力
64. 与其他治疗心衰的药物相比，强心苷同时具备的优点有( )
A．应用方便 B．安全范围较大 C．每日口服一次即可
D．久用疗效不减 E．用治疗剂量时，一般毒副作用并不严重
65．对心衰患者，强心苷在用药早期可产生的治疗作用是( )
A．增加心输出量 B. 利尿 C．增加心肌耗氧量
D．使心压力—容积环右移、上移 E．使扩大的心脏缩小
66．强心苷的正性肌力作用表现为( )
A． 心收缩最大张力提高 B. 心收缩最大缩短速率加快
C． 心肌收缩敏捷,有力 D．加强心脏每搏作功 E．增加心搏出量
67．强心苷中毒时可引起哪些心律失常( )
A．室性早搏 B．窦性过缓 C．房室传导阻滞 D．室性心动过速 E．房颤
二、填空题
68．强心苷对心肌功能影响的主要缺点是：( )、( )。
69．强心苷不增加正常心脏的搏出量，是因为它还有( )，因而限制了心输出量的增加。
70．强心苷常用于治疗房颤，其机制是( )，因而可使心室率( )。
71．利多卡因主要用于( )性心律失常，经肝脏代谢时首过消除( )，故不宜口服给药，常采用( )方式给药。
72．奎尼丁通过( )，使单向阻滞( )而消除折返。
三、问答题
73．试述抗心律失常药降低心肌细胞自律性的作用机制。
74. 试述抗心律失常药的基本电生理作用。
75. 强心苷正性肌力作用的机制是什么?
76．强心苷治疗心衰的药理作用有哪些?
77．强心苷中毒时应如何处理？

参考答案

一、选择题
1.B 2.E 3.B 4.E 5.D 6.D 7.A 8.E 9.D 10.C
11.E 12.C 13.B 14.E 15.C 16.C 17.E 18.A 19.B 20.D
21.C 22.C 23.D 24.C 25.B 26.A 27.E 28.D 29.B 30.A 31.B 32.D 33.D 34.B 35.D 36.A 37.A 38.C 39.C 40.A
41.C 42.A 43.B 44.C 45.A 46.C 47.A 48.C 49.D
50.ABCD 51.ABCE 52.ABCD 53.CDE 54.ABCDE 55.ABD 56.ABCDE 57.ABCDE 58.ABCDE 59.ABC 60.ABD 61.ABCD 62.ABCDE 63.ABDE 64.ACDE 65.ABE 66.ABCDE 67.ABCDE
二、填空题
68．无正性心肌舒张作用 不能纠正舒张功能障碍
69．收缩血管、提高外周阻力的作用
70．抑制房室传导 减慢
71. 室 明显 静脉滴注
72．减慢传导 变为双相阻滞
三、问答题
73．药物抑制快反应细胞4相Na+内流或抑制慢反应细胞4相Ca2+内流而降低自律性；药物也可通过促进K+外流而增大最大舒张电位，使其远离阈电位而降低自律性。
74. 抗心律失常药的基本电生理作用：①降低自律性。通过抑制4相Na+内流或Ca2+内流，降低快反应或慢反应细胞的自律性；或促使K+外流，增大最大舒张电位而降低自律性。②减少早后除极或迟后除极而抑制触发活动。③改变膜反应性而改变传导，停止折返。④改变ERP及APD而减少折返。
75. 后除极可分为早后除极与迟后除极。前者的发生与Ca2+内流增多有关，钙拮抗药对之有效。迟后除极所致的触发活动与细胞内Ca2+ 过多和短暂Na+内流有关，钙拮抗药和钠通道阻滞药对之有效。
76. 强心苷抑制Na+-K+-ATP酶，导致胞内Na+增多、K+减少；通过Na+—Ca2+双向交换机制，使胞内Ca2+增加；肌浆网摄Ca2+也增加，使贮存Ca2+增多，同时增强Ca2+内流，使动作电位2相平台内流Ca2+增多。此Ca2+通过以钙促钙方式使肌浆网释放Ca2+，最终使胞内可利用的Ca2+增加，收缩力增加。76. ①正性肌力作用：表现为心肌收缩最高张力和最大缩短速率的提高，使心脏收缩有力而敏捷，在后负荷不变的条件下，增加每搏作功。②负性频率作用：强心苷对窦弓压力感受器的K+-Na+-ATP酶的抑制，胞内K+少，使压力感受器敏化，致迷走神经张力增强，交感神经张力降低，同时也是正性肌力作用的继发作用。③减慢房室传导。
77. 停药；补充KCl；用抗心律失常药；中断肝肠循环；使用地高辛抗体等。

第二节 促凝血药与抗凝血药

学习要点

一、促凝血药
1．影响凝血因子的药物 如维生素K和酚磺乙胺。维生素K作为羧化酶的辅酶参与凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、X的合成，用于维生素K缺乏引起的出血，以及黄疸、胆瘘、慢性腹泻所致出血，新生畜出血，香豆素类、水杨酸钠等所致出血。
2. 抗纤溶剂 6－氨基己酸、氨甲苯酸、氨甲环酸能竞争性对抗溶酶原激活因子，高浓度时可抑制纤溶酶。用于纤溶亢进所致的出血。
3．作用于血管的药物 安诺特新（安络血）主要作用于毛细血管，减慢5－HT的分解，促进毛细血管收缩，降低毛细血管通透性，增强断裂毛细血管断端的回缩作用。常用于毛细血管损伤或通透性增高引起的出血，如鼻出血、血尿、产后出血、术后出血。
二、抗凝血药
1． 影响凝血酶和凝血因子形成的药物，如肝素、双香豆素类，主要用于体内抗凝。
肝素在体内、外均有强大的抗凝作用。静脉注射后，抗凝作用立即发生，可使多种凝血因子灭活。该作用依赖于抗凝血酶Ⅲ。肝素使血管内皮释放脂蛋白酯酶，发挥降脂作用；抑制炎症介质活性和炎症细胞活动，有抗炎作用；抑制血管平滑肌增生。临床上主要应用于：①弥漫性血管内凝血；②血栓栓塞性疾病，防止血栓形成与扩大；心血管手术、心导管、血液透析等抗凝；③低剂量用于减少心丝虫杀虫药治疗的并发症和预防性治疗马的蹄叶炎；④体外血液样本的抗凝剂。其不良反应为应用过量易引起自发性出血，注射带有阳电荷的鱼精蛋白可解救之。
香豆素类为口服抗凝药，包括双香豆素、华法林、醋硝香豆素等。双香豆素的药理作用为维生素K拮抗剂，在肝脏抑制维生素K由环氧化型向氢醌型转化，阻止维生素K的反复利用，抑制凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、X的活化。临床上用作心肌梗死辅助用药；风湿性心脏病，人工置换心脏瓣膜等手术后防止静脉血栓发生。
2． 体外抗凝血药，如枸橼酸钠，用于体外血样检查的抗凝。
3． 促进纤维蛋白溶解药，对已形成的血栓有溶解作用，如链激酶、尿激酶组织纤溶酶原激活剂等，主要用于急性血栓性疾病。尿激酶使纤溶酶原从Arg560—Va1561处断裂成纤溶酶，用于脑栓塞，疗效明显。组织纤溶酶原激活因子(t—PA)对与纤维蛋白结合的纤溶酶原作用强大，对血栓部位有一定选择性。静脉滴注用于急性心肌梗死。剂量过大也引起出血。
4． 抗血小板聚集药，如阿司匹林、双嘧达莫（潘生丁）、右旋糖酐，主要用于预防血栓形成。
阿司匹林可与环加氧酶活性部分的丝氨酸残基发生不可逆的乙酰化反应，使酶失活，减少血栓素A2的产生，使血小板功能抑制。临床上用于血小板功能亢进引起的血栓栓塞性疾病；对急性心肌梗死或不稳定型心绞痛患者，可降低再梗死率及死亡率；对一过性脑缺血也可减少发生率及死亡率。

试题精选
一、 选择题
A型题
1． 降低双香豆素抗凝血作用的药物是( )
A．水杨酸类 B．甲磺丁脲 C．甲硝唑 D．苯巴比妥 E．西米替丁
2． 肝素过量时的拮抗药物是( )
A．维生素K B．维生素C C．硫酸鱼精蛋白 D．氨甲苯酸 E．氨甲环酸
3． 氨甲苯酸(PAMBA)的作用是( )
A．抑制纤溶酶原 B．对抗纤溶酶原激活因子 C．增加血小板聚集
D．促使毛细血管收缩 E．促进肝脏合成凝血酶原
4． 过量链激酶引起出血时可选用的拮抗药是( )
A．维生素K B．氨甲苯酸 C．鱼精蛋白 D．垂体后叶素 E．以上都不是
5． 弥漫性血管内凝血选用的药物是( )
A．维生素K B．肝素 C．叶酸 D．甲酰四氢叶酸钙 E．双香豆素
6． 新生儿出血宜选用( )
A．氨甲苯酸 B．维生素C C．维生素K D．鱼精蛋白 E．垂体后叶素
7. 下列关于肝素的叙述错误的是（ ）
A. 口服无效 B. 体内外均有效 C. 主要以原形从肾排出
D. 可通过胎盘屏障 E. 具有降血脂作用
8． 肝素抗凝作用的主要机制是（ ）
A. 直接灭活凝血因子 B. 激活抗凝血酶III C. 抑制肝合成凝血因子
D. 激活纤溶酶原 E. 与血中Ca2+络合
9． 华法林的特点是（ ）
A. 口服无效 B. 作用持续时间较长 C. 起效快
D. 体内外均有效 E. 血浆蛋白结合率低
10．双香豆素类药抗凝作用机制是（ ）
A. 妨碍肝合成凝血因子II、VII、IX、X B. 耗竭体内凝血因子
C. 激活血浆中抗凝血酶III D. 抑制纤溶酶原变为纤溶酶
E. 抑制凝血酶原转变为凝血酶
11．氨甲苯酸的作用机制是（ ）
A. 诱导血小板聚集 B. 收缩血管 C. 激活血浆中的凝血因子
D. 抑制抗凝血酶III活性 E. 抑制纤溶酶原激活因子
12．胰腺手术后的出血宜选用的止血药是（ ）
A. 维生素K B. 鱼精蛋白 C. 氨甲苯酸 D. 垂体后叶素 E. 以上均不是
13．用于防治静脉血栓的口服药物是（ ）
A. 肝素 B. 华法令 C. 链激酶 D. 枸橼酸钠 E. 尿激酶
14．最常用于静脉注射给药的抗凝血药是（ ）
A. 新抗凝 B. 华法令 C. 肝素 D. 枸橼酸钠 E. 双嘧达莫
15．下述哪项不是抗凝血药的禁忌症（ ）
A. 消化性溃疡 B. 严重高血压 C. 肝肾功能不全
D. 活动性肺结核 E. 心肌梗死
B型题
16．过量肝素引起的出血可选用( )
17．尿激酶引起出血时可选用( )
A．氨甲苯酸 B．维生素C C．维生素K D．鱼精蛋白 E．垂体后叶素
18. 氨甲环酸用于（ ）
19．凝血因子制剂用于（ ）
20．维生素K用于（ ）
A. 新生畜出血 B. 遗传性出血性疾病 C. 前列腺手术后出血
D. 冠心病 E. 缺铁性贫血
21．解救杀鼠药中毒选用（ ）
22．急性肺栓塞选用（ ）
23．体外循环选用（ ）
24．新生畜出血（ ）
25．血友病选用（ ）
A. 维生素K B. 肝素 C. 华法林 D. 尿激酶 E. 凝血因子制剂
C型题
26．体内、外均有抗凝血作用的药物是( )
27．用于防治血栓栓塞性疾病的药物是( )
A．肝素 B．华法林 C．是A是B D．非A非B
28. 肝素( )
29．华法林( )
A．在体外有抗凝血作用 B．在体内有抗凝血作用 C．是A是B D．非A非B
X型题
30．用于防治血栓栓塞性疾病的药物有( )
A．阿司匹林 B．肝素 C．双香豆素 D．噻氯匹啶 E．维生素K
31．关于肝素的说法，正确的是( )
A．仅在体内有抗凝血作用 B．其抗凝作用依赖于抗凝血酶Ⅲ
C．过量引起出血时可用鱼精蛋白解救
D．用于血栓栓塞性疾病 E．用于弥漫性血管内凝血
32．华法林的作用是( )
A．只在体内有抗凝血作用 B．抗凝血作用出现快
C．口服吸收完全 D．过量发生出血时可用维生素K对抗
E．西米替丁可增强其作用
33．维生素K可用于( )
A．梗阻性黄疸 B．新生儿出血 C．双香豆素类过量所致出血
D．继发性凝血酶原过低 E．胆瘘患者
二、填空题
34．体内有效、体外无效的抗凝血药是( )类，其起效慢是由于( )。
35. 华法林过量发生出血时可用( )对抗。
36．维生素K的作用主要是( )而促进凝血作用。
37．抗血小板药物有( )、( )、( )等药物。
38．肝素过量所致出血可用( )解救，其原理是( )。
39．氨甲苯酸通过( )产生止血作用，临床上主要用于( )。
三、问答题
40．维生素K的临床应用。
41．双香豆素类的抗凝作用机制。
42．肝素的抗凝血机制及临床应用。

参考答案

一、选择题
1.D 2.C 3.B 4.B 5.B 6.C 7.C 8.B 9.B 10.A
11.E 12.C 13.B 14.C 15.E 16.D 17.A 18.C 19.B 20.A
21.A 22.D 23.B 24.A 25.E 26.A 27.C 28.C 29.B
30.ABCD 31.BCDE 32.ACDE 33.ABCDE
二、填空题
34．香豆素 待已合成的凝血因子耗竭才能发挥抗凝作用
35．维生素K
36．作为羧化酶的辅酶参与肝脏凝血酶原与凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、X的合成
37．阿司匹林 双嘧达莫 噻氯匹啶
38．鱼精蛋白 可与肝素结合成稳定复合物使肝素失去活性
39．抑制纤溶酶原激活过程以减少纤维蛋白溶解 纤维蛋白溶解亢进所致出血
三、问答题
40．维生素K用于出血，如梗阻性黄疽、胆瘘及慢性腹泻所致维生素K吸收障碍而引起的出血，新生儿出血，长期应用广谱抗生素所致肠道细菌合成维生素K减少而引起的出血，大剂量服用香豆素类或水杨酸类药物所致维生素K缺乏而引起的出血。
41．双香豆素是维生素K的拮抗剂，影响含有谷氨酸残基的凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、X的羧化作用，使这些因子停留于无凝血活性的前体阶段，从而影响凝血过程。
42．肝素通过与血液内抗凝血酶Ⅲ结合，使凝血因子Ⅻa、Ⅺa、Ⅸa、Xa失活，并通过对血小板粘附和聚集功能的抑制而产生抗凝血作用。临床主要用于急性血栓栓塞性疾病、弥漫性血管内凝血，以及体外抗凝。

第三节 抗贫血药

学习要点

抗贫血药常见的有铁制剂、叶酸和维生素B12。铁是构成血红蛋白的重要成分，如缺乏降导致缺铁性贫血，铁制剂作为补充治疗，用于防治缺铁性贫血。铁制剂主要有硫酸亚铁、枸橼酸铁铵、右旋糖酐铁。
非血红素铁和无机铁必须还原为Fe2＋才能被吸收。胃酸、维生素C、食物中果糖、半胱氨酸等有助于铁的还原，可促进吸收。胃酸缺乏以及食物中高磷、高钙、鞣酸等物质使铁沉淀，妨碍吸收。四环素等与铁络合，也不利于铁的吸收。
(一)铁剂：硫酸亚铁、枸橼酸铁铵、右旋糖酐铁
非血红素铁和无机铁必须还原为Fe2＋才能被吸收。胃酸、维生素C、食物中果糖、半胱氨酸等有助于铁的还原，可促进吸收。胃酸缺乏以及食物中高磷、高钙、鞣酸等物质使铁沉淀，妨碍吸收。四环素等与铁络合，也不利于铁的吸收。铁剂用于治疗缺铁性贫血。
(二)叶酸
叶酸为细胞生长分裂所必需的物质，在体内还原成四氢叶酸，以辅酶的形式参与一碳单位的传递过程，参与核酸及蛋白质的合成，并与维生素Bl2共同促进红细胞的生长和成熟。临床用于治疗巨幼红细胞性贫血
（三）维生素B12
参与5－甲基四氢叶酸转变为四氢叶酸的过程，提供一碳单位参与和酸及蛋白质的合成，促进脂肪酸中间代谢产物甲基丙二酸变成琥珀酸，保持神经髓鞘功能的完整性。用于恶性贫血和其它巨幼红细胞性贫血，以及神经炎，神经萎缩等神经系统疾病。

习题精选

一、选择题
A型题
1． 铁剂用于治疗（ ）
A. 溶