局部麻醉药专业知识讲解专家讲座.pptx

局部麻醉药局部麻醉药Local anaesthetics Local anaesthetics 局部麻醉药专业知识讲解第1页 发展对神经、肌肉作用次序根据化学结构分类应用方法作用机制典型药品内容提要内容提要局部麻醉药专业知识讲解第2页u局部麻醉药：局部麻醉药：是一类能在用药部位可逆性地阻断感觉神经冲动是一类能在用药部位可逆性地阻断感觉神经冲动发生传导药品，简称局麻药。发生传导药品，简称局麻药。u背景：背景：最早应用局麻药是从南美洲古柯树叶中提出生物最早应用局麻药是从南美洲古柯树叶中提出生物碱碱可卡因可卡因（cocaine）,但因为吸收后毒性大，使用受但因为吸收后毒性大，使用受到限制。到限制。1904年依据可卡因化学结构特点，人工合成年依据可卡因化学结构特点，人工合成了低毒性了低毒性普鲁卡因普鲁卡因（procaine）后，使用范围不停扩）后，使用范围不停扩大。大。1943年合成年合成利多卡因利多卡因（lidocaine）则是酰胺类局）则是酰胺类局麻药经典。麻药经典。局部麻醉药专业知识讲解第3页局麻药对神经、肌肉麻醉次序是：局麻药对神经、肌肉麻醉次序是：痛、温觉纤维触、压觉纤维中枢抑制性神经元中枢兴奋性神经元植物神经运动神经心肌（包含传导纤维）血管平滑肌胃肠平滑肌子宫平滑肌骨骼肌。局部麻醉药专业知识讲解第4页结构特点：1、亲脂性芳香环或杂环。2、亲水性烷胺基仲胺或叔胺。3、中间连接部分，分为酯类和酰胺类。局部麻醉药专业知识讲解第5页u分类：依据化学结构类型，可将局部麻醉药分为：酯类（普鲁卡因、苯佐卡因）、酰胺类（利多卡因、布比卡因）局部麻醉药专业知识讲解第6页应用方法：应用方法：1.表面麻醉（topical anaesthesia）2.浸润麻醉（infiltration anaesthesia）3.传导麻醉（阻滞麻醉，conduction anaesthesia，block anaesthesia）4.蛛网膜下腔麻醉（脊麻，腰麻，subarachnoid anaesthesia，spinal anaesthesia）5.硬脊膜外麻醉（epidural anaesthesia）局部麻醉药专业知识讲解第7页作用机制作用机制当前公认是局麻药阻断神经细胞膜上电压门控性当前公认是局麻药阻断神经细胞膜上电压门控性Na+通道（通道（voltage-gated Na+channels），使传导阻滞，），使传导阻滞，产生局麻作用。局麻药作用含有频率和电压依赖性。产生局麻作用。局麻药作用含有频率和电压依赖性。局部麻醉药专业知识讲解第8页利多卡因利多卡因普鲁卡因普鲁卡因【酯类局麻药】【酰胺类局麻药】ProcaineProcaineLidocaineLidocaine局部麻醉药专业知识讲解第9页Thanks！局部麻醉药专业知识讲解第10页【普鲁卡因（Procaine）】酯类局麻药 Procaine至今为临床广泛使用局部麻醉药。含有良好局部麻醉作用，毒性低、无成瘾性，用于浸润麻醉、腰麻、硬膜外麻醉和局部封闭疗法。在体内代谢，主要水解生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇。水溶液不稳定，曝光久贮或受热后逐步变黄，局麻作用下降。作用特点：强度弱、起效慢、维持时间短。局部麻醉药专业知识讲解第11页用途：用途：一、穿透力差，普通不用于表面麻醉，而仅用于膀胱、尿道、气管及支气管粘膜等处。二、浸润麻醉用0.25%-0.5%等渗液；传导麻醉用1%-2%溶液；硬膜外麻醉用2%-4%溶液。在临用前需加肾上腺素，但高血压及心脏病患者禁用肾上腺素。三、蛛网膜下腔麻醉，需用特制，加有助溶剂块状粉剂，使用时以脑脊液溶解，浓度为2.5%-5%，一次用量为150mg。局部麻醉药专业知识讲解第12页不良反应不良反应:Procaine毒性与给药路径、注射速度和药品浓度相关。惯用量极少出现毒性，大量吸收后可引发中枢神经系统先兴奋后抑制症状，严重者可出现呼吸抑制，此时应进行人工呼吸。酯类局部麻醉药在体内代谢产生是对氨苯甲酸衍生物。而酰胺类就不产生此代谢物，对此物过敏可改用利多卡因。局部麻醉药专业知识讲解第13页【利多卡因利多卡因（Lidocaine）】酰胺类局麻药1、药理作用、药理作用血液吸收后或静脉给药，对中枢神经系统有显著兴奋和抑血液吸收后或静脉给药，对中枢神经系统有显著兴奋和抑制双相作用，血药浓度较低时，出现镇痛和嗜睡、痛阈提升；制双相作用，血药浓度较低时，出现镇痛和嗜睡、痛阈提升；伴随剂量加大，作用或毒性增强，亚中毒血药浓度时有抗惊厥伴随剂量加大，作用或毒性增强，亚中毒血药浓度时有抗惊厥作用；当血药浓度超出作用；当血药浓度超出5mg/ml可发生惊厥。可发生惊厥。局部麻醉药专业知识讲解第14页 本品在低本品在低剂量量时，可促，可促进心肌心肌细胞内胞内K+外流，外流，降低心肌自律性，而含有抗室性心率失常作用；在治降低心肌自律性，而含有抗室性心率失常作用；在治疗剂量量时，对心肌心肌细胞胞电活活动、房室、房室传导和心肌收和心肌收缩无无显著影响；血著影响；血药浓度深入升高，可引度深入升高，可引发心心脏传导速速度减慢，房室度减慢，房室传导阻滞，抑制心肌收阻滞，抑制心肌收缩力和使心排血力和使心排血量下降。量下降。Lidocaine穿透力强、弥散广、作用快、维持时间长。局部麻醉药专业知识讲解第15页2、药动学：学：口服生物利用度低，经肝脏首次经过效应即锐减。肌注后吸收完全。吸收后快速分布入心、脑、肾及其它血运丰富组织，然后分布至脂肪及肌肉组织。肌注后515分钟起效,一次肌注200mg后1520分钟达治疗浓度，连续6090分钟。静注后马上起效（约4590秒）,连续1020分钟。治疗血药浓度为1.55g/ml,中毒血药浓度为5g/ml以上。连续静滴3-4小时达稳态血药浓度，急性心肌梗塞者需8-10小时。Lidocaine局麻效能与连续时间均较普鲁卡因强，但毒性也较大。在肝内代谢去乙基代谢产物（单乙基甘氨酰胺二甲苯），仍含有局麻性能，毒性加大，再经酰胺酶深入降解随尿排出，用量 10%则以原形排出。局部麻醉药专业知识讲解第16页3、临床应用、临床应用:适合用于因急性心肌梗塞、外科手术、适合用于因急性心肌梗塞、外科手术、洋地黄中毒及心脏导管等所致急性室性心律洋地黄中毒及心脏导管等所致急性室性心律失常，包含室性早搏、室性心动过速及室颤。失常，包含室性早搏、室性心动过速及室颤。其次也用于癫痫连续状态用其它抗惊厥药无其次也用于癫痫连续状态用其它抗惊厥药无效者及局部或椎管内麻醉。还能够缓解耳鸣。效者及局部或椎管内麻醉。还能够缓解耳鸣。局部麻醉药专业知识讲解第17页4、外用给药剂型及用途：、外用给药剂型及用途：软膏剂：牙科可涂于口腔内吹干粘膜表面；供皮肤外用，治疗瘙痒。冻胶剂：成人惯用采涂抹于食管、咽喉、气管或尿道等导管外壁。漱口液：用于口腔病。外用液：普通在作胃镜前直接涂抹或喷雾于咽喉或口腔粘膜表面，偶作鼻腔填塞。气雾剂或喷雾剂：可供作内窥镜用。局部麻醉药专业知识讲解第18页5、不良反应：、不良反应：神经：视神经炎、头昏、眩晕、恶心、呕吐、倦怠、语言不清、感觉异常及肌肉颤动、惊厥、神智不清及呼吸抑制，需减药或停药。惊厥时可静注地西泮、短效巴比妥制剂或短效肌肉松弛剂。心血管：.大剂量可产生严重窦性心动过缓、心脏停博、室颤、严重房室传导阻滞及心肌收缩力减低，需及时停药，必要时用阿托品、异丙肾上腺素或起博器治疗；血压下降时给予吸氧、纠正酸中毒及升压药；保持气道通畅等及其它复苏办法；.心房扑动患者用时可能使心室率增快。过敏反应：有皮疹及水肿等表现应停药，高血药浓度下可引发心血管抑制和呼吸停顿。局部麻醉药专业知识讲解第19页应用案例：应用案例：某某 男 24 岁 因拔右上8斜位阻生牙，2%利多卡因阻滞麻醉，20分钟内患者出现面色苍白，问话无反应，脉搏细而弱肢端冰凉。p过敏性休克（过敏性休克（anaphylaxis,anaphylactic shock）是外界一些抗原性物质进入已致敏机体后，经过免疫机制在短时间内发生一个强烈多脏器累及症群。过敏性休克表现与程度，依机体反应性、抗原进入量及路径等而有很大差异。通常都突然发生且很猛烈，若不及时处理，常可危及生命。局部麻醉药专业知识讲解第20页表面麻醉（表面麻醉（surface anaesthesia）：）：是将穿透性强局麻药依据需要涂于粘膜表面，使粘膜下神经末梢麻醉。用于眼、鼻、口腔、咽喉、气管、食管和泌尿生殖道粘膜部位浅表手术。常选取丁卡因。如耳鼻喉科手术前咽喉喷雾法麻醉。局部麻醉药专业知识讲解第21页浸润麻醉（浸润麻醉（infiltration anaesthesia）：）：是将局麻药溶液注入皮下或手术视野附近组织，使局部神经末梢麻醉。依据需要可在溶液中加少许肾上腺素，可减缓局麻药吸收，延长作用时间。优点优点是麻醉效果好，对机体正常功效无影响。缺点缺点是用量较大，麻醉区域较小，在做较大手术时，因所需药量较大而易产生全身毒性反应。可选取利多卡因、普鲁卡因。局部麻醉药专业知识讲解第22页传导麻醉（传导麻醉（conduction anaesthesia）：）：是将局麻药注射到外周神经干附近，阻断神经冲动传导，使该神经所分布区域麻醉。阻断神经干所需局麻药浓度较麻醉神经末梢所需浓度高，但用量较小，麻醉区域较大，可选取利多卡因、普鲁卡因和布比卡因。为延长麻醉时间，也可将布比卡因和利多卡因适用。局部麻醉药专业知识讲解第23页蛛网膜下腔麻醉（蛛网膜下腔麻醉（subarachnoidal anaesthesia）：）：又称脊髓麻醉或腰麻，是将麻醉药注入腰椎蛛网膜下腔，麻醉该部位脊神经根。首先被阻断是交感神经纤维，其次是感觉纤维，最终是运动纤维。惯用于下腹部和下肢手术。惯用药品为利多卡因、丁卡因和普鲁卡因。局部麻醉药专业知识讲解第24页硬膜外麻醉（硬膜外麻醉（epidural anaesthesia）：）：是将药液注入硬膜外腔，麻醉药沿着神经鞘扩散，穿过椎间孔阻断神经根。硬膜外腔终止于枕骨大孔，不与颅腔相通，药液不扩散至脑组织，无腰麻时头痛或脑脊膜刺激现象。但硬膜外麻醉用药量较腰麻大510倍，如误入蛛网膜下腔，可引发严重毒性反应。硬膜外麻醉也可引发外周血管扩张、血压下降及心脏抑制，可应用麻黄碱防治。惯用药品为利多卡因、布比卡因及罗哌卡因等。局部麻醉药专业知识讲解第25页局部麻醉药专业知识讲解第26页