鲁米那安定药理作用.pptx

鲁米那、安定药理作用1鲁米那安定药理作用第1页鲁米那又称：苯巴比妥钠制剂：苯巴比妥片、注射用苯巴比妥钠规格：片剂：每片0.01g、0.015g、0.03g、0.1g。注射用苯巴比妥钠：每支0.1g。2鲁米那安定药理作用第2页药理毒理本品对中枢神经系统有广泛抑制作用，随用量增加而产生镇静、催眠和抗惊厥效应，大剂量时产生麻醉作用，作用机制现认为主要与阻断脑干网状结构上行激活系统相关。本品还含有抗癫痫效应，其机制在于抑制中枢神经系统单突触和多突触传递，还可能与其增强中枢抑制性递质丁氨酸功效相关。3鲁米那安定药理作用第3页适应症1.镇静：如焦虑不安、烦躁、甲状腺功效亢进、高血压、功效性恶心、小儿幽门痉挛等症。2.催眠：偶用于顽固性失眠症，但醒后往往有疲惫、思睡等后遗效应。3.抗惊厥：惯用其反抗中枢兴奋药中毒或高热、破伤风、脑炎、脑出血等疾病引发惊厥。4.抗癫痫：用于癫痫大发作防治，作用出现快，也可用于癫痫连续状态。5.麻醉前给药。6.与解热镇痛药配伍应用，以增强其作用。7.治疗新生儿核黄疸4鲁米那安定药理作用第4页使用方法用量小剂量鲁米那可镇静，中剂量可催眠，大剂量可抗惊厥，过量则会中毒，使呼吸抑制，循环衰竭而死亡。通常镇静剂量为：成人每次1530毫克，每日23次口服；小儿每千克体重 052毫克，每日23次。催眠剂量为：成人60100毫克，睡前口服，主要用于入睡困难，小儿普通不用。当前本品主要用于抗癫痫或抗惊厥，尤其是癫痫大发作及癫痫连续状态。癫痫大发作剂量：成人每次1530毫克，每日3次，小儿每日每千克体重25毫克，分24次口服。抗惊厥剂量为：成人每次 0102克，肌注或口服；小儿每次每千克体重47毫克。主要用于反抗小儿高热、破伤风、子痫、脑膜炎、脑炎以及中枢兴奋药中毒引发惊厥。鲁米那极量为口服和肌注每次025克，每日05克。5鲁米那安定药理作用第5页不良反应常有倦睡、眩晕、头痛、乏力、精神不振等延续效应。偶见皮疹、剥脱性皮炎、中毒性肝炎、黄疸等。也可见巨幼红细胞贫血，关节疼痛，骨软化。久用可产生耐受性与依赖性，突然停药可引发戒断症状，应逐步减量停药。6鲁米那安定药理作用第6页药品过量中毒症状：1中枢神经系统。轻度中毒时，有头胀、眩晕、头痛、语言迟钝、动作不协调、嗜睡、感觉障碍、瞳孔缩小等。重度中毒可有一段兴奋期，病人可发生狂躁、谵妄、幻觉、惊厥、瞳孔散大(有时缩小)、肌肉松弛，角膜、咽、腱反射消失，昏迷逐步加深。2呼吸系统。轻度中毒时，普通呼吸正常或稍迟缓。重度中毒时，呼吸减慢、变浅不规则，或呈潮式呼吸，严重时可引发呼吸衰竭。3循环系统。皮肤发绀、湿冷、脉搏快而微弱，少尿或无尿。血压下降甚至休克。4黄疸及肝功效损害。7鲁米那安定药理作用第7页中毒处理 1急性中毒者人工呼吸、给氧等支持治疗。2服药56小时内中毒者马上洗胃。普通可用1：5000高锰酸钾溶液，将胃内药品尽可能洗出；洗胃后可留置硫酸钠溶液于胃内(成人2030g)，以促进药品排泄。3应用利尿剂，加速毒物排泄，普通用20%甘露醇注射液或25%山梨醇注射液200ml静脉注射或快速滴注，34小时后可重复使用。但须注意水、电解质平衡。45%碳酸氢钠注射液静脉滴注以碱化尿液，加速排泄。8鲁米那安定药理作用第8页注意事项（1）对任一个巴比妥过敏者，可能对本药过敏。（2）作为抗癫痫药应用时，可能需1030天才能到达最大效果，需按体重计算药量，如有可能应定时测定血药浓度，以达最正确疗效。（3）停药阶段应逐步减量，以免造成癫痫发作，甚至出现癫痫连续状态。（4）肝功效不全者，用量应从小剂量开始（5）长久用药可产生精神或躯体依赖性，停药需逐步减量，以免引发戒断症状。当用其它抗癫痫药替换本药时，本药用量应逐步减小，同时逐步增加替换药用量，以控制癫痫发作。（6）静脉注射苯巴比妥时每分钟不应超出60mg，注射速度过快可造成严重呼吸抑制；肌肉和迟缓静脉注射多用于癫痫连续状态，临用前加适量灭菌注射用水稀释。9鲁米那安定药理作用第9页安定通用名称：地西泮注射液规格：2ml:10mg性状：本品为几乎无色至黄绿色澄明液体。10鲁米那安定药理作用第10页药理毒理本品为苯二氮卓类抗焦虑药，含有抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫及中枢性肌肉松弛作用。其抗焦虑作用选择性很强，是氯氮卓5倍。较大剂量时可诱导入睡，与巴比妥类催眠药比较，它含有治疗指数高、对呼吸影响小、对快波睡眠几无影响，对肝药酶无影响、大剂量时亦不引发麻醉等特点，是当前临床上最惯用催眠药。另外还含有很好抗癫痫作用，对癫痫连续状态极有效，静脉注射时可使70一80癫痫得到控制，但对癫痫小发作及小儿阵挛性发作不如硝西洋。中枢性肌肉松弛作用比氯氮卓强，为其5倍，而抗惊厥作用很强，为氯氮卓10倍。口服吸收快，约1小时达血高蜂浓度，肌注后吸收不规则而慢，静脉注射快速进入中枢而生效，但快速再分布，故而连续时间短。血次t1/2为2050小时。经肝脏代谢为奥沙西泮，仍有生物活性，故连续应用可蓄积。可透过胎盘屏障进入胎儿体内。主要自肾脏排出，亦可从 乳汁排泄。11鲁米那安定药理作用第11页适应症焦虑症及各种神经官能症。失眠：尤对焦虑性失眠疗效极佳。癫痫：可与其它抗癫痫药适用，治疗癫痫大发作或小发作，控制癫痫连续状态时应静脉注射。各种原因引发惊厥：如子痫、破伤风、惊厥等。脑血管意外或脊髓损伤性中枢性肌强宜或腰肌劳损、内镜检验等所致肌肉痉挛。12鲁米那安定药理作用第12页使用方法用量成人惯用量：基础麻醉或静脉全麻，1030mg。镇静、催眠或急性酒精戒断，开始10mg，以后按需每隔34小时加510mg。24小时总量以4050mg为限。癫痫连续状态和严重频发性癫痫，开始静注10mg，每隔1015分钟可按需增加甚至达最大限用量。破伤风可能需要较大剂量。静注宜迟缓，每分钟25mg。小儿惯用量：抗癫痫、癫痫连续状态和严重频发性癫痫，出生30天5岁，静注为宜，每25分钟0.20.5mg，最大限用量为5mg。5岁以上每25分钟1mg，最大限用量10mg。如需要，24小时后可重复治疗。重症破伤风解痉时，出生30天到5岁12mg，必要时34小时后可重复注射，5岁以上注射510mg。小儿静注宜迟缓，3分钟内按体重不超出0.25mg/kg，间隔1530分钟可重复。新生儿慎用。13鲁米那安定药理作用第13页不良反应（1）常见不良反应，嗜睡，头昏、乏力等，大剂量可有共济失调、震颤。（2）罕见有皮疹，白细胞降低。（3）个别病人发生兴奋，多语，睡眠障碍，甚至幻觉。停药后，上述症状很快消失。（4）长久连续用药可产生依赖性和成瘾性，停药可能发生撤药症状，表现为激动或忧郁。14鲁米那安定药理作用第14页药品过量 出现连续精神错乱、严重嗜睡、抖动、语言不清、蹒跚、心跳异常减慢、呼吸短促或困难、严重乏力。超量或中毒宜及早对症处理，最主要是对呼吸循环方面支持疗法，另外苯二氮 受体拮抗剂氟马西尼可用于该类药品过量中毒解救和诊疗。中毒出现兴奋异常时，不能用巴比妥类药。15鲁米那安定药理作用第15页中毒处理地西泮中毒抢救护理及观察：1.保持呼吸道通畅，头偏向一侧，去除呼吸道分泌物；2.马上去除胃内还未吸收毒物，尽快给予彻底洗胃，可选取温开水，洗出胃液量、颜色，如出现异常应马上中止洗胃进行抢救。3.快速改进缺氧状态，因为这类药品对中枢神经系统抑制作用，可出现呼吸异常，造成低氧，脑组织缺氧可造成脑水肿，加重意识障碍。故应连续氧气吸入。4.快速建立静脉通道，给予患者静脉输液，尤其是血压下降者，补充有效循环量。同时可使用利尿剂，促进药品经尿路排泄。必要时，可用速尿2040mg迟缓静注。5.氟马西尼是地西泮类药品拮抗剂，使中枢性呼吸功效障碍得以改进，阻断继发性损伤作用，对促进神志清醒起着非常主要作用。普通遵医嘱，首次0.2mg静脉推注，15秒内用完。60秒后唤醒病人，若到达目标可不再用药;若不能唤醒病人，可再追加0.1mg，再等60秒唤醒病人，若能够唤醒但仍处于嗜睡状态，可将余下0.2mg加入5GS500mL静脉滴注。注意氟马西尼可造成心悸、一过性血压升高及心率加紧，使用过程要注意血压、心率改变。6.生命体征监测,要二十四小时严格定时监测生命体征，观察意识状态、瞳孔大小、尿量等，仔细做好统计。若出现血压下降、呼吸浅而不规则，常提醒病情恶化，及时通知医生采取紧急处理。16鲁米那安定药理作用第16页注意事项（1）对苯二氮卓类药品过敏者，可能对本药过敏；（2）肝肾功效损害者能延长本药去除半衰期。（3）癫痫患者突然停药可引发癫痫连续状态；（4）严重精神抑郁可使病情加重,甚至产生自杀倾向，应采取预防办法。（5）防止长久大量使用而成瘾，如长久使用应逐步减量，不宜骤停。（6）对本类药耐受量小患者初用量宜小，逐步增加剂量。（7）以下情况慎用：严重急性乙醇中毒，可加重中枢神经系统抑制作用。重度重症肌无力，病情可能被加重。急性或隐性发生闭角型青光眼可因本品抗胆碱能效应而使病情加重。低蛋白血症时，可造成易嗜睡难醒。多动症者可有反常反应。严重慢性阻塞性肺部病变，可加重呼吸衰竭。外科或长久卧床病人，咳嗽反射可受到抑制。有药品滥用和成瘾史者。17鲁米那安定药理作用第17页鲁米那与安定区分鲁米那（苯巴比妥钠）属于巴比妥类：第一代镇静催眠药，因其易产生依赖性和耐受性，不良反应多见，安全性较苯二氮卓类差，过量可产生严重毒性，所以，已不作镇静催眠药常规使用！但多用于抗惊厥、抗癫痫药品使用！而安定（地西泮）属于苯二氮卓类：第二代镇静催眠药，因其不良反应较少，安全性较大，而且镇静催眠作用好，所以，成为当前临床主要镇静催眠药！18鲁米那安定药理作用第18页谢谢！19鲁米那安定药理作用第19页